Tianeptine natriumsalt CAS 30123-17-2

Tianeptin natriumsalt, også kendt som Stablon eller Coaxil, forekommer normalt som et hvidt eller let gult krystallinsk pulver. Det ligner udseende som andre pulverformige faste stoffer, skønt små korn eller depressioner kan vises på overfladen.

Opløseligheden i vand er lav. Det er opløseligt i nogle organiske opløsningsmidler, såsom ethanol, ether og chloroform. Imidlertid er dets opløselighed i sølvnitrat, kviksølvnitrat og ceriumchlorid høj. I betragtning af et overfladeaktivt middel reducerer det overfladespænding af væsker. Reduktion af overfladespænding, den sammenhængende kraft mellem overfladelaget af en væske og molekylerne inde, gør det lettere for væsken at sprede sig og overføre. er et lægemiddel med antidepressiva og angstdæmpende egenskaber, og dets kemiske navn er 7-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphtho [1,2-A] pyridin-9-one. Denne artikel vil fokusere på de fysiske egenskaber ved Tianeptine.

På samme tid leverer vores virksomhed ikke kun rent pulver, men tilbyder også injektioner og tablets. Hvis det er nødvendigt, er du velkommen til at kontakte os.

Tianeptine natriumpulver COA

Opfindelsen vedrører en synteseproces af lægemidletTianeptin natriumsalt, især til en metode til syntese af thieneptin natrium ved anvendelse af 3-chlor-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] thiazazol-11 (6H)-keto-5, 5 - Dioxid som udgangsmateriale, danner en schiffbase med amine, reducerer, reducerer, hydrolyserer og til sidst frie til at salt til s med s med til at salt til salt til s med til at reducere. Metodens udgangsmateriale er stabilt, let at købe, og processen er enkel. De samlede reaktionsbetingelser for synteseuten er milde, den eksperimentelle operation er enkel, og det er let at realisere industriel produktion.

Hos ikke -stressede rotter kan behandlingen af ​​tianeptin forhindre stigningen i mRNA -niveauet af corticotropin -frigørelsesfaktor (CRF) i DBNST induceret af CMS og reducere mRNA -niveauet af corticotropin -frigivelsesfaktor (CRF) i DBNST. I trykforsyningskontrolgruppen og CMS -eksponerede rotter reducerede Tianeptin -behandling signifikant niveauet af CRF -mRNA for ventral BNST og CEA. I den basolaterale kerne (BLA) af amygdalaen i bedøvede rotter blokerede Tianeptin den stressinducerede forbedring af Pb i CA1 -regionen, men påvirkede ikke den stressinducerede forbedring af LTP. I amygdala, hippocampus og LTP af anæstetiserede rotter blev tianeptin forbedret ved indgivelse af forbedret PB under ikke -stressbetingelser. Hos rotter dæmper Tianeptine perifere induktion snarere end central, LPS- eller IL-1-adfærdsmæssige tegn på induceret morbid opførsel. Hos rotter forårsagede tianeptin den normaliserede andel af AMPA/kainatreceptorformidlet strømamplitudeforhold fra NMDA-receptor og forhindrede dæmpning af stressinduceret inaktivering af NMDA-EPSC'er. I både kontrol og stressede dyr reducerede tianeptinen i den tidsmæssige cortex og dentate gyrus af rotten markant celle -apoptose, men havde ingen indflydelse på Amons i Afrikas horn. I kerne accumbens øger kun Tianeptine (2,5 mg/kg, intraperitoneal injektion) ekstracellulær dopamin. I de to nucleus -accumbens og striatum forøgede Tianeptine signifikant de ekstracellulære koncentrationer af hydroxyphenyleddikesyre (DOPAC) og homovanillinsyre (HVA).

Følgende er en almindelig laboratoriesyntesemetode tilTianeptin natriumsalt:

Syntese trin:

 

 

1

Bland O-nitrochlorobenzen, triethylamin og vand sammen, varme til tilbagesvalingstilstand, og reaktionstiden er ca. 30 minutter til 1 time.

2

Når reaktionen er afsluttet, tilsættes natriumacetat og vand og opvarmes derefter, indtil de er opløst.

3

Afkøles opløsningen til at udfælde krystaller. Rør med en glasstang og filtrer krystallerne.

4

Vask krystallen for at fjerne enhver resterende modervæske. Tør derefter krystallen for at opnå det rå tianeptine -produkt.

 

 

5

Tilsæt den rå Tianeptine til en passende mængde vand og opvarm den til en opløst tilstand. Tilsæt en passende mængde natriumhydroxidopløsning for at justere pH -værdien til omkring 7, tilsæt derefter en passende mængde aktivt kul, varme og kog i et par minutter.

6

Filtrer og fjern aktiverede kulstofpartikler, afkøles opløsningen og udfælder krystaller. Rør med en glasstang, og filtrer krystallerne for at få tianptin-produkter af høj kvalitet.

7

Vask og tør TIANEPINE -boutique for at opnå det endelige produkt Tianepin natriumsalt.

Tenepptin natriumsalt er et tricyklisk antidepressivt middel. Dens antidepressivmekanisme er forskellig fra den for traditionelle tricykliske antidepressiva. Det kan øge genoptagelsen af ​​5-HT i det synaptiske rum, hvilket kan have effekten af ​​at forbedre ledningen af ​​5-HT-neuroner. Ingen affinitet for cholin- eller adrenalinreceptorer. Antidepressiva -effekten ligner virkningen af ​​tricykliske medikamenter, men tolerancen er bedre end for tricykliske lægemidler. I dyreforsøg kan det øge den spontane aktivitet af pyramidale celler i hippocampus og fremskynde genvindingen af ​​deres funktion efter inhibering; Det kan øge reabsorptionen af ​​serotonin med neuroner i cerebral cortex og hippocampus. Thioneptinnatrium absorberes hurtigt og fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Fordelingen er hurtig, og PPB er op til 94%. Gennem leveren - metabolismen af ​​oxidation og N -demethylering er komplet, og godkendelsesterminalen T1/2 er kort, hvilket er 2,5 timer. En lille mængde prototypemedicin (8%) udskilles fra nyren, hovedsageligt dens metabolit udskilles fra urinen. T1/2 -clearance blev forlænget i 1 time hos patienter med nyreinsufficiens.

Tianeptin natriumsalt, også kendt som aminopeptidin eller natriumaminopeptidin, er en organisk forbindelse med en molekylær formel af C19H16N4NA2O4 og en molekylvægt på 408,34. Følgende er de vigtigste anvendelser af produktet:

01

Antidepressiva

Tianepin natriumsalt er et lægemiddel med antidepressiv aktivitet, der er vidt brugt til behandling af forskellige typer depression, herunder mild til svær depression. Det fungerer ved at regulere niveauerne af neurotransmittere serotonin (5-HT) og norepinephrin (NE) i hjernen. Sammenlignet med traditionelle antidepressiva har det forskellige virkningsmekanismer og farmakologiske egenskaber, hvilket gør det til et effektivt antidepressivt middel.

02

Antianxiety Drugs

Tianepin natriumsalt bruges også til behandling af angstlidelser og stressreaktioner. Det lindrer angst- og stressresponser ved at øge niveauerne af serotonin og norepinephrin i hjernen, mens det også påvirker dopamin (DA) og - aminobutyrinsyre (GABA) -systemet har også en bestemt regulatorisk virkning. Dette gør det til et lægemiddel med antiangstaktivitet og vidt brugt til behandling af forskellige typer af angstlidelser.

03

Forbedre hukommelse og kognitiv funktion

Forskning har fundet, at Tianepin -natriumsalt har en vis indflydelse på neurotransmittere i hjernen, hvilket kan forbedre hukommelsen og kognitiv funktion. Det fremmer neuronal excitabilitet og plasticitet ved at øge niveauerne af dopamin og noradrenalin i hjernen og forbedrer ydeevnen inden for områder som opmærksomhed, reaktionstid og følelsesmæssig håndtering. Disse effekter kan anvendes til behandling af neurokognitive lidelser, såsom opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD).

04

Neurobeskyttende midler

Tianepin -natriumsalt har neurobeskyttende virkninger og kan beskytte hjernen mod forskellige neurodegenerative sygdomme og hjerneskade. Det udøver neurobeskyttende virkninger ved at regulere niveauerne af neurotransmittere serotonin og norepinephrin og øge frigivelsen af ​​hjernens afledte neurotrofiske faktor (BDNF). Disse effekter kan anvendes til behandling af neurodegenerative sygdomme, såsom Parkinsons sygdom og Alzheimers sygdom.

 

05

Antifatigue -lægemidler

Tianepin natriumsalt bruges som et anti -træthedsmiddel til at lindre fysisk træthed og træthedsrelaterede symptomer. Det forbedrer kroppens træthed og følelsesmæssige tilstand ved at regulere niveauerne af neurotransmittere serotonin og noradrenalin og øge frigivelsen af ​​dopamin. Disse effekter kan anvendes til behandling af træthedsrelaterede sygdomme, såsom kronisk træthedssyndrom.

 

1. Afhængighed og misbrug: Langsigtet brug kan føre til afhængighed og misbrug, især i høje doser, der virker på lignende måde som opioidlægemidler og kan forårsage afhængighed og andre alvorlige bivirkninger.
2. Tilbagetrækningssymptomer: At afbryde brug af langvarig kan resultere i abstinenssymptomer, der ligner opioid-tilbagetrækning, herunder angst, kulderystelser, rysten, depression, muskelsmerter og sved.
3. Psykologiske symptomer: Overdreven anvendelse af lægemidlet ud over terapeutiske doser er forbundet med psykiatriske symptomer, især hos personer med en historie med stofmisbrug eller psykiatriske lidelser.
4. Hjerte- og luftvejsrisici: Overdosering af det kan føre til opioidlignende effekter, hvilket resulterer i respirationssvigt og død, da det direkte påvirker μ - opioidreceptoren. Derudover kan overdreven indtagelse også føre til hjerte -toksicitet.
5. Undertrykkelse af centralnervesystemet: Høje doser af dette lægemiddel kan øge risikoen for undertrykkelse af centralnervesystemet, især når de bruges i kombination med andre centralnervesysteminhibitorer, såsom benzodiazepiner.
6. Andre bivirkninger: Selv ved lave doser kan det forårsage bivirkninger såsom mavesmerter, mareridt, forstoppelse, svimmelhed, døsighed, tør mund, hovedpine og kvalme.
7. Lægemiddelinteraktioner: Det kan interagere med andre lægemidler, hvilket øger risikoen for bivirkninger, især når de bruges i kombination med MAOIS (monoaminoxidaseinhibitorer).
8. Graviditet og amning: Det kan være usikkert under graviditet, da det kan føre til afhængighed af det ved fødslen. Der er utilstrækkelig sikkerhedsoplysninger om det under amning, men det anbefales at undgå dets anvendelse.
9. Historie om stofbrugsforstyrrelser: Mennesker med en historie med stofbrugsforstyrrelser er nødt til at være særlig opmærksomme på risikoen for afhængighed og tilbagetrækning, når de bruger den.

Populære tags: Tianeptine natriumsalt CAS 30123-17-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg