Tianeptine Powder CAS 66981-73-5

Tianeptin pulverer et lægemiddel, der er et pulveriseret fast stof, der er hvid til gullig i farven. Det opløses stabilt i vand. Det er opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol, chloroform og methylenchlorid. Den molekylære formel for Tianeptine er C21H25ClN2O4S. Det er en forbindelse med en bred vifte af smeltepunkter. Det er let at opløse i vand, og dets opløselighed ændres med ændringen af ​​pH-værdien, og dets opløselighed er højest ved pH 7.0, omkring 1 g/L. I nærvær af natriumhydroxid er dets opløselighed højere; i surt miljø er det svært at opløse. Tianeptin er opløseligt i organiske opløsningsmidler som ethanol, chloroform og dichlormethan, men er næsten uopløseligt i mere polær acetone og methanol. Hører til antidepressiva. Det blev oprindeligt udviklet af det franske medicinalfirma Servier Laboratories i 1989 og blev oprindeligt primært brugt til at behandle depression.

1. Resultaterne viste også, at teneptin også var effektivt mod angstsymptomer, og HAMA-scorereduktionsraten ved slutningen af ​​6. uge var lidt højere end amitriptylin, hvilket var i overensstemmelse med litteraturrapporterne. Som konklusion viste resultaterne, at antidepressionseffekten af ​​teneptin var positiv, og bivirkningerne var få og milde. Patienten har god lægemiddeltolerance og høj compliance, hvilket er velegnet til klinisk anvendelse.

2. Andre undersøgelser har vist, at tianeptin kan forbedre astma hos børn. Venezuelanske og amerikanske forskere rapporterede, at tianeptin er involveret i den dramatiske forbedring af klinisk svær astma.

3. Den antidepressive mekanisme i dette produkt er forskellig fra den traditionelle TCA. Det kan øge optagelsen af ​​5-HT i det synaptiske rum og har en svag effekt på genoptagelsen af ​​5-HT og NA. Det kan øge transmissionen af ​​5-HT-neuroner. For M-receptoren har H1 1- og 2-NA-receptoren ingen affinitet.

4. Den antidepressive effekt af dette produkt ligner TCA, og dets sikkerhed og tolerance er overlegen i forhold til TCA (tricykliske antidepressiva). Effekten af ​​dette produkt svarer til virkningen af ​​fluoxetin i SSRI.

5. Dyrelægemiddelforsøg viste, at det kunne øge den spontane aktivitet af pyramideceller i hippocampus og fremskynde genopretningen af ​​deres funktion efter inhibering; Forøg reabsorptionen af ​​serotonin af neuroner i hjernebarken og hippocampus.

Menneskelige egenskaber ved teneptin:

Det har en vis effekt på humørforstyrrelser. Som et antidepressivt middel er dette lægemiddel mellem beroligende antidepressiva og excitatoriske antidepressiva;

Det har tydelig effekt på ubehag i kroppen, især gastrointestinalt ubehag relateret til angst og humørforstyrrelser;

Det har en vis effekt på personligheden og adfærdsforstyrrelsen hos alkoholismepatienter under afholdenhed.

Tenepin har ingen følgende bivirkninger: søvn og årvågenhed; Kardiovaskulære system; Kolinerge system (ingen antikolinerge symptomer); Stofmisbrug.

Eliminationshalveringstiden for dette produkt er meget kort, ca. 2,5 timer. Doseringen var 12,5 mg, tid.

Syntetisk teneptin:

27,6 g (0.16mo1) friskdestilleret ethyl 7-aminoheptanoat blev opløst i 40ml nitromethan, og opløsningen blev tilsat til 26,2g (0,08mo1) 5, {{ 13}}dichlor-10-dioxy-11-methyldibenzo [c, f] thiazazepin på én gang under kraftig omrøring, suspenderet i 120 ml nitromethanopløsning og opvarmet ved 55 grader i 30 min. Vakuumkoncentration, og resten opløses i vand. Ekstraher med ether, og koncentrer ekstrakten til tørhed for at opnå 36 g rå ester.

30g (0,065 mol) af den rå ester og 2,8 g (0,07 mol) natriumhydroxid blev tilbagesvalet i 1 time i 75 ml ethanol og 25 ml vand. Ethanolen inddampes under reduceret tryk, og den resterende væske opløses i 150 ml vand. Den vandige opløsning blev ekstraheret to gange med 75 ml chloroform og derefter inddampet for at fjerne vand under reduceret tryk. Opløs natriumsaltet i 150 ml chloroform, tør det med vandfrit natriumsulfat, og tilsæt vandfri ether for at adskille produktet. Filtrer, opsaml, vask med ether og tør ved 50 grader for at opnå 13 g thioneptinnatrium med et smeltepunkt på 180 grader (nedbrydning).

Gastrointestinal absorption er hurtig og fuldstændig.

Den hurtige fordeling er relateret til det høje proteinbindingsniveau (ca. 94%).

Lægemiddelmolekyler passerer gennem leveren - Oxidations- og N-demethyleringsprocesser metaboliseres i vid udstrækning.

Clearance af teneptin er karakteriseret ved en kort sluthalveringstid på 2,5 timer. Kun en lille mængde prototypelægemiddel udskilles gennem nyren (8%), og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyren.

Ældre: For ældre patienter (over 70 år), som tager medicin i lang tid, bekræftede den farmakokinetiske undersøgelse, at clearance-halveringstiden steg med 1 time.

Patienter med leverdysfunktion: forskning viser, at de farmakokinetiske parametre for patienter med kronisk alkoholisme ikke har ændret sig, selv når alkoholisme forårsager skrumpelever.

Patienter med nyreinsufficiens: undersøgelsen viste, at halveringstiden for clearance steg med 1 time.

Populære tags: tianeptine powder cas 66981-73-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg