Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af tiamulinpulver i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets tiamulinpulver til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Tiamulinblev først isoleret fra svampenClitopilus passeckerianusi 1950'erne og senere modificeret for at øge dens stabilitet og effektivitet. Det semisyntetiske derivat, tiamulinhydrogenfumarat, blev introduceret i 1970'erne som et veterinært antibiotikum. Dets godkendelse til brug i svin og fjerkræ markerede et betydeligt fremskridt i behandlingen af luftvejs- og tarmsygdomme hos disse arter.
Tiamulin, et semisyntetisk derivat af antibiotikummet pleuromutilin, har været en hjørnesten i veterinærmedicinen i årtier, især i behandlingen af svine- og fjerkræsygdomme. Dens unikke virkningsmekanisme, bredspektrede antimikrobielle aktivitet og gunstige farmakokinetiske egenskaber gør det til et værdifuldt værktøj til bekæmpelse af bakterielle og mycoplasmale infektioner.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Tiamulin pulver | Tiamulin injektion | |
| Produkttype | Pulver | Indsprøjtning | |
| Produktets renhed | >95% | >95% | |
| Produktspecifikationer | 1 g; 10 g; 100 g; 1 kg | 10%/100ml;20%/100ml | |
| Produktformular | Organisk syntese | indsprøjtning | |
Tiamulin +. COA
|
|
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Tiamulin | |
| CAS-nr. | 55297-95-5 | |
| Mængde | 45 kg | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 20250415012 | |
| MFG | 15. april 2025 | |
| EXP | 15. april 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Rå-hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.13% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | >95%% | 99.95% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.16% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 200 ppm |
| Opbevaring | -80 grader, 2 år; -20 grader, 1 år (forseglet opbevaring, væk fra fugt) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan er en teknologivirksomhed, der har specialiseret sig i forskning og udvikling, produktion af kemikalier og udstyrstilpasningstjenester, der leverer OEM/ODM komplette-kædeløsninger. Vi tilbyder fleksible fuld-proces tilpassede tjenester, fra formel forskning og udvikling til valg af udstyr, alle kan tilpasses dybt i henhold til kundernes krav. Støt teknisk samarbejde i fuld-cyklus fra forsøg i små-skala, forsøg i mellem-skala til stor-produktion, udstyret med et professionelt ingeniørteam til at give forslag til procesoptimering og kan tilpasse emballageetiketter i overensstemmelse med kundernes brandkrav. | ||
Farmakokinetik
Tiamulin indgives oralt, primært via foder eller vandmedicin. Dets biotilgængelighed varierer afhængigt af formuleringen og administrationsvejen. Hos svin varierer oral biotilgængelighed fra 40 % til 60 %, med maksimale plasmakoncentrationer opnået inden for 2-4 timer. Lægemidlet metaboliseres i vid udstrækning i leveren og udskilles primært i fæces med minimal nyreudskillelse.
Vævsfordeling
Det distribueres bredt i hele kroppen med høje koncentrationer i lungerne, leveren og tarmvævet. Denne distributionsprofil er særlig fordelagtig til behandling af luftvejs- og tarminfektioner. Hos grise kan lungekoncentrationerne overstige plasmaniveauerne med 5-10 gange, hvilket sikrer effektiv behandling mod respiratoriske patogener.
Elimination Halvering-Life Life
Eliminationshalveringstiden- af Tiamulin hos grise er ca. 4-6 timer, hvilket nødvendiggør to gange-daglig dosering for de fleste indikationer. Imidlertid forlænger dets langvarige tilbageholdelse i væv dens terapeutiske virkning ud over plasmahalveringstiden-, hvilket muliggør mindre hyppig administration i nogle tilfælde.
Hvordan Tiamolin påvirker bakteriel proteinsyntese
Tiamulin (thiamutilin) spiller en nøglerolle som et vigtigt antibiotikum mod specifikke bakterielle infektioner i veterinærmedicin og noget humanmedicin. Kernemekanismen for dets antimikrobielle virkning er interferens med bakteriel proteinsyntese:
Binding til 50S underenheden af ribosomet
Bakteriel proteinsyntese foregår hovedsageligt på ribosomet, som består af en stor underenhed (50S) og en lille underenhed (30S). Det primære mål for thiamutilins virkning er 50S underenheden af det bakterielle ribosom. Når thiamutilin kommer ind i bakteriecellen, binder det specifikt til 50S-underenheden. Denne binding har en høj affinitet og specificitet og kan nøjagtigt genkende og binde sig til en specifik region af 50S-underenheden, som spiller en nøglerolle i proteinsyntesen, herunder katalyserer dannelsen af peptidbindinger, og bindingen af thiamutilin til denne underenhed danner grundlaget for efterfølgende interferens med proteinsyntesen.
Obstruktion af peptidyltransferaseaktivitet
Under proteinsyntese er peptidyltransferase et nøgleenzym, der katalyserer dannelsen af peptidbindinger, og det er placeret i peptidyltransferase-aktive center (PTC) af 50S-underenheden af ribosomet. Bindingen af thiamutilin til 50S-underenheden vil direkte virke på peptidyltransferasens aktive center. Det ændrer den rumlige konformation af det aktive center ved at besætte nøglestedet for det aktive center, hvilket hindrer den normale funktion af peptidyltransferase. Peptidacyltransferases manglende evne til at fungere korrekt forhindrer den i at katalysere dannelsen af peptidbindinger, hvilket resulterer i en blokering af peptidkædeforlængelsen.
Interferens med tRNA-binding til ribosomer
Under proteinsyntese spiller overførsels-RNA'er (tRNA'er) en rolle i at bære aminosyrer og transportere dem til det passende sted på ribosomet. tRNA'er har specifikke bindingssteder på ribosomet, herunder A-stedet (aminoacylstedet) og P-stedet (peptidacylstedet). tRNA'er har et specifikt bindingssted til 50S-underenheden, der overlapper med tRNAase-substratbindingsstedet. bindingsstedet overlapper med tRNAase-substratet. Denne overlapning forhindrer tRNA'et i at binde korrekt til A-stedet og P-stedet i ribosomet. Når tRNA'et ikke kan binde til ribosomet med succes, kan aminosyrer ikke tilføjes til peptidkæden, der syntetiseres i den nøjagtige rækkefølge af den genetiske kode på mRNA'et, hvilket yderligere forstyrrer den normale strøm af proteinsyntese.
Hæmning af peptidkædeforlængelse og proteinsynteseinitiering
Processen med peptidkædeforlængelse kan ikke forløbe glat, fordi thiamutilin hindrer peptidyltransferaseaktivitet og bindingen af tRNA til ribosomet. Nye aminosyrer kan ikke tilføjes til peptidkæden, hvilket resulterer i en manglende evne til at øge længden af peptidkæden, og proteinsyntese kan ikke fuldføres. Derudover kan thiamutilin også have en vis effekt på initieringsfasen af proteinsyntese. Selvom dets direkte direkte virkning er i peptidkædeforlængelsestadiet, kan den samlede forstyrrelse af ribosomfunktionen indirekte interferere med dannelsen af initieringskomplekset, hvilket bevirker, at initieringsprocessen af proteinsyntese også hæmmes i et vist omfang.
Antibakteriel effekt legemliggjort
Thiamutilin interfererer omfattende med processen med bakteriel proteinsyntese gennem en række af virkningsmekanismer nævnt ovenfor. Da proteiner er essentielle for bakteriel vækst, reproduktion og opretholdelse af livsaktiviteter, vil inhiberingen af proteinsyntese føre til hæmning af bakteriel vækst og reproduktion. Ved lav koncentration viser thiamutilin hovedsageligt sin hæmmende virkning, hvilket bremser eller stopper væksten af bakterier; mens den er i høj koncentration, kan den yderligere ødelægge bakteriernes fysiologiske funktion, hvilket fører til bakteriers død og dermed udøve sin bakteriedræbende virkning.
Sammenfattende påvirker thiamutilin bakteriers proteinsyntese ved at binde sig til 50S-underenheden af bakterielle ribosomer, interferere med peptidyltransferaseaktivitet, binding af tRNA til ribosomer, hæmme peptidkædeforlængelse og proteinsynteseinitiering osv., og derefter opnå antibakteriel effekt. Denne unikke antimikrobielle mekanisme gør thiamutilin vigtig i kampen mod specifikke bakterielle infektioner.
Modstand og forvaltning
Modstandsmekanismer
Resistens over for thiamutilin medieres primært af mutationer i 23S rRNA-genet, som ændrer bindingsstedet for antibiotikummet. Derudover kan effluxpumper og enzymatisk inaktivering bidrage til resistens, selvom disse mekanismer er mindre almindelige. Fremkomsten af Tiamulin-resistente stammer afM. hyopneumoniaeogB. hyodysenteriaeer blevet rapporteret, især i regioner med intensiv brug af antibiotika.
Forvaltningsforanstaltninger
For at afbøde udviklingen af resistens bør dyrlæger og producenter indføre antibiotikaforvaltningspraksis, herunder:
Roterende antibiotika med forskellige virkningsmekanismer.
Brug smalspektret-antibiotika, når det er muligt.
Implementering af vaccinationsprogrammer for at reducere behovet for antibiotikabehandlinger.
Overvågning af modstandsmønstre gennem overvågningsprogrammer.
Fremtidige retninger og forskningsbehov
Nye formuleringer og leveringssystemer
Forskning er i gang for at udvikle formuleringer med vedvarende-frigivelse af Tiamulin med det formål at forlænge dets virkningsvarighed og reducere hyppigheden af administrationer. Nanopartikelbaserede-leveringssystemer kan forbedre dets vævsgennemtrængning og biotilgængelighed, især ved infektioner, der er svære- at-nå til. Derudover kan topiske formuleringer til dermatologiske tilstande hos svin udvide dets kliniske anvendelser.
Kombinationsterapier
Kombination af Tiamulin med andre antimikrobielle stoffer eller immunmodulatorer kan øge dets effektivitet mod resistente patogener eller blandede infektioner. For eksempel kan parring af det med et beta-laktamantibiotikum give synergistisk aktivitet modStaphylococcus aureus. Derudover kan kombination af det med ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler (NSAID'er) reducere inflammation og forbedre de kliniske resultater i alvorlige respiratoriske tilfælde.
Overvågning og modstandsledelse
Fremkomsten af resistens over for Tiamulin understreger behovet for løbende overvågning. Nationale og internationale netværk bør overvåge resistensmønstre og vejlede behandlingsbeslutninger. Derudover kan forskning i alternative mål eller kombinationsterapier hjælpe med at afbøde resistensudvikling.
Udvidelse af indikationer
Mens Tiamulin primært anvendes til svin og fjerkræ, kræver dets effektivitet mod andre patogener og arter yderligere udforskning. For eksempel dens aktivitet modMycoplasma bovisantyder potentiale til brug hos kvæg med luftvejssygdomme. Derudover kan dets effektivitet mod visse gram-positive bakterier gøre det værdifuldt til behandling af mastitis hos malkekøer.
Tiamulin er fortsat et kritisk værktøj inden for veterinærmedicin og tilbyder en unik virkningsmekanisme, bred-spektret antimikrobiel aktivitet og gunstige farmakokinetiske egenskaber. Dens effektivitet til behandling af luftvejs- og tarmsygdomme hos svin og fjerkræ har gjort den uundværlig i moderne husdyrproduktion. Fremkomsten af modstand og behovet for forsigtig brug understreger dog vigtigheden af løbende forskning og overvågning. I takt med at husdyrindustrien fortsætter med at udvikle sig, vil Tiamulin forblive en vital komponent i dyresundhedsstyring, der sikrer husdyrenes velfærd og fødevareproduktionens bæredygtighed. Fremtidig forskning bør fokusere på at optimere brugen af det, udforske nye formuleringer og tage fat på nye resistensudfordringer for at opretholde dets effektivitet i generationer fremover.
Ved at overholde retningslinjerne for ansvarlig brug og investere i forskning og udvikling kan veterinærsamfundet sikre, at Tiamulin fortsætter med at spille en central rolle i at beskytte dyresundheden og støtte global fødevaresikkerhed.
Immunsuppression
Ved alvorlige bakterielle infektioner kan overdreven inflammatorisk respons (såsom sepsis) føre til multipel organsvigt. Tylosin kan hæmme den overdrevne sekretion af inflammatoriske faktorer gennem følgende veje:
Blokering af NF-κB-signalvejen: Tiamulin kan hæmme aktiviteten af IκB-kinase (IKK) og reducere den nukleære translokation af NF-κB og derved mindske transskriptionen af pro-inflammatoriske faktorer såsom TNF- og IL-6.
For eksempel, i en model af Actinobacillus pleuropneumoniae-infektion hos grise, faldt niveauet af TNF- i den bronchoalveolære skyllevæske i den tiamulin-behandlede gruppe med 65 % sammenlignet med den inficerede kontrolgruppe. Fremme frigivelsen af anti-inflammatoriske faktorer: Tiamulin kan opregulere sekretionen af IL-10 fra makrofager, og hæmmer inflammatoriske reaktioner gennem en negativ feedback-mekanisme. Eksperimenter har vist, at supernatanten af makrofager behandlet med tiamulin kan reducere T-cellernes evne til at udskille IFN- med 30 %, mens niveauet af IL-10 øges to gange.
Klinisk tilfælde: I et alvorligt tilfælde af svinedysenteri kontrollerede kombinationsbehandlingen af tiamulin og dexamethason diarrésymptomer tidligere end gruppen behandlet med dexamethason alene, og tilbagefaldsraten blev reduceret med 50 %, hvilket tyder på, at den immunsuppressive effekt af tiamulin er målrettet.
Regulering af immuncellemetabolisme
Overdreven inflammatorisk respons er ofte ledsaget af metaboliske forstyrrelser i immunceller (såsom hyperglykolyse og mitokondriel dysfunktion). Tylosin kan genoprette den metaboliske homeostase af immunceller gennem følgende mekanismer:
Forbedring af mitokondriel biogenese: Tylosin kan opregulere ekspressionen af mitokondriel transkriptionsfaktor A (TFAM) i makrofager, fremme mitokondriel DNA-replikation og øge ATP-produktion.
I en in vitro-inflammationsmodel var det mitokondrielle membranpotentiale for makrofager i den Tylosin--behandlede gruppe 25 % højere end i kontrolgruppen, og iltforbruget steg med 30 %. Hæmmer metabolisk omprogrammering: Tiamulin kan blokere akkumuleringen af HIF-1 (hypoxi-inducerbar faktor-1) og forhindre overdreven polarisering af makrofager mod den pro-inflammatoriske (M1) fænotype. Eksperimenter har vist, at makrofager behandlet med tiamulin udskiller 40 % mindre NO sammenlignet med kontrolgruppen, uden signifikant fald i fagocytisk evne.
Mindre populær betydning: Denne mekanisme giver en ny tilgang til behandling af inflammatoriske sygdomme (såsom autoimmune sygdomme), som opnår sikrere immunregulering ved at regulere metabolismen af immunceller i stedet for direkte at hæmme immunrespons.
Ofte stillede spørgsmål
Er tiamulin bakteriedræbende eller bakteriostatisk?
+
-
bakteriostatisk
Tiamulin demonstrerer enbakteriostatiskvirkningsmekanisme ved at blokere den 50S ribosomale underenhed i bakterier og derved hæmme peptidyltransferase-enzymet.
Hvad er bivirkningerne af lægemidlet tiamulin?
+
-
Bivirkninger
Overdoser af tiamulin har nogle gange produceretforbigående spytudskillelse, opkastning og en tilsyneladende beroligende effekt på grise. I sjældne tilfælde er der observeret rødme af huden, primært over skinken og underlinjen, under medicinering.
Hvad bruges tiamulin til?
+
-
Tiamulin er et semi-antibiotikum, der tilhører pleuromutilingruppen af antibiotika, og det bruges kun i veterinærmedicin. Tiamulin bruges tilbehandling og forebyggelse af gastrointestinale og luftvejsinfektioner forårsaget af forskellige bakterielle patogener hos grise, fjerkræ og kaniner.
Populære tags: tiamulin pulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg