Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af staurosporine cas 62996-74-1 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets staurosporine cas 62996-74-1 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Staurosporin, med molekylformlen C28H26N4O3 og CAS-nummer 62996-74-1, har en molekylvægt på 466,53. Det er normalt et hvidt eller lysegult fast stof. Det er et naturligt alkaloid afledt af Streptomyces (såsom Staurosporeus AM-2282 eller Streptomyces sp.) Det blev først isoleret fra Streptomyces staurosporeus i 1977 og var tidligere kendt som antibiotikumet AM-2282. Det besidder flere biologiske aktiviteter og betydelig forskningsværdi, især til at inducere apoptose og tjene som en proteinkinaseinhibitor. Det er en effektiv ATP-kompetitiv kinaseinhibitor, der hæmmer kinaseaktivitet ved at binde til ATP-bindingsstedet på kinasen. Denne hæmmende effekt er uspecifik, fordi den kan hæmme aktiviteten af flere kinaser, herunder PKC (proteinkinase C), PKA (proteinkinase A), PKG (proteinkinase G) etc. Denne egenskab gør stausporin af stor værdi i studiet af kinasefunktion og signalveje.
|
|
|
Staurosporin, også kendt som antibiotikum AM-2282 eller STS, er et alkaloid isoleret fra kulturmediet af Streptomyces staurosporeus. Siden opdagelsen i 1977 har den tiltrukket sig stor opmærksomhed på grund af dens brede vifte af biologiske aktiviteter. Det følgende er en detaljeret udforskning af dens biologiske aktivitet, med det formål at afsløre dens vigtige rolle i flere biologiske processer.
En af dens vigtigste biologiske aktiviteter er at hæmme proteinkinaser ved at forhindre binding af ATP til kinaser. Som en typisk ATP-kompetitiv kinaseinhibitor kan den binde til flere kinaser med høj affinitet, selvom dens selektivitet er relativt lille. Denne egenskab gør den bredt anvendelig i biologisk forskning, især i studiet af biologiske processer såsom cellesignalering, celleproliferation og apoptose.
Proteinkinaser spiller en afgørende rolle i cellesignalerings- og proliferationsprocesser. De regulerer forskellige biologiske processer i celler ved at katalysere proteinphosphorylering. Ved at besætte ATP-bindingsstedet på kinasen forhindres interaktionen mellem ATP og kinasen, hvorved den katalytiske funktion af kinasen blokeres. Denne hæmmende effekt har en betydelig indvirkning på biologiske processer såsom intracellulær signalering og celleproliferation.
Fremkaldelse af celleapoptose
Det har også evnen til at inducere celleapoptose. Apoptose er en programmeret celledødsproces, der er afgørende for at opretholde normal udvikling og homeostase i organismer. Ved at aktivere apoptoserelaterede proteiner såsom caspase-3 udløses celleapoptoseprogrammet. Ved specifikke koncentrationer kan det inducere apoptose i flere celletyper, hvilket involverer aktivering af apoptoserelaterede proteiner og regulering af cellecyklusprocesser.
Forskning har vist, at mekanismen til at inducere celleapoptose kan være relateret til dens inhibering af proteinkinaseaktivitet. Ved at hæmme kinaseaktivitet kan det påvirke intracellulære signalveje og udløse apoptoseprogrammer. Derudover kan det også påvirke forskellige stadier af cellecyklussen, såsom at forhindre progression af celler i G1- eller G2/M-fasen og derved yderligere fremme celleapoptose.
Ud over at hæmme proteinkinaseaktivitet og inducere celleapoptose har det også en vis neurobeskyttende effekt. Ved lavere koncentrationer kan cyclosporin fremme væksten af neurale processer, hvilket giver nye ideer og metoder til undersøgelse af nerveregenerering og neurodegenerative sygdomme.
Neurodegenerative sygdomme er en type sygdom karakteriseret ved degeneration og død af nerveceller, herunder Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom og andre. Forskning har vist, at det kan beskytte nerveceller mod skader og fremme vækst og reparation af neurale processer. Denne opdagelse giver nye potentielle lægemiddelmål og behandlingsstrategier til behandling af neurodegenerative sygdomme.
Anti-kræfteffekt
Det har også vist et stort potentiale inden for-cancerbehandling. Som en yderst effektiv proteinkinasehæmmer har den en meget stærk cytotoksisk effekt på kræftceller. Ved at hæmme aktiveringen af kinaser i cancerceller kan proliferation og vækst af cancerceller undertrykkes, og deres apoptose kan induceres.
Undersøgelser har vist, at det kan hæmme en række forskellige tumorceller, herunder mavekræft, lungekræft, brystkræft osv. Ved at inducere apoptose af tumorceller kan det hæmme vækst og spredning af tumorer. Derudover kan det også påvirke tumorcellernes metabolisme og invasionsevne, hvilket yderligere forstærker deres anti-kræfteffekt.
Ud over de vigtigste biologiske aktiviteter nævnt ovenfor har staurosporin også nogle andre biologiske aktiviteter, såsom antibakteriel, antiviral, anti-inflammatorisk osv. Disse virkninger gør, at staurosporin har potentiel anvendelsesværdi på flere områder.
Med hensyn til antibakterielle egenskaber kan det hæmme væksten og reproduktionen af forskellige bakterier, herunder nogle almindelige patogener og lægemiddel-resistente bakterier. Denne opdagelse giver nye spor og ideer til udvikling af antibakterielle lægemidler.
Med hensyn til antivirale virkninger: det kan hæmme replikationen og spredningen af vira og derved reducere symptomerne og forløbet af virusinfektioner. Selvom den specifikke mekanisme for dets antivirale virkning ikke er fuldt ud forstået, giver denne opdagelse nye potentielle lægemiddelmål for udviklingen af antivirale lægemidler.
Med hensyn til anti-inflammatoriske virkninger: Stellaricin kan hæmme forekomsten og udviklingen af inflammatoriske reaktioner og derved reducere vævsskade og smerter forårsaget af inflammation. Denne opdagelse giver nye spor og ideer til udvikling af anti-inflammatoriske lægemidler.
Antifungale og antihypertensive virkninger
Ud over de førnævnte biologiske aktiviteter,staurosporinhar også antifungale og antihypertensive virkninger. Disse funktioner gør, at den også har potentiel anvendelsesværdi inden for medicin og landbrug.
Med hensyn til svampedræbende aktivitet kan det hæmme væksten og reproduktionen af forskellige svampe, herunder nogle almindelige patogener. Denne opdagelse giver nye spor og ideer til udvikling af svampedræbende lægemidler.
Med hensyn til antihypertension kan det påvirke kontraktions- og afspændingsfunktionen af vaskulær glat muskulatur og derved regulere blodtryksniveauet. Selvom den specifikke mekanisme for dets antihypertensive virkning ikke er fuldt ud forstået, giver denne opdagelse et nyt potentielt lægemiddelmål til behandling af hypertension.
Staurosporin, også kendt som antibiotikum AM-2282 eller STS, er et alkaloid isoleret fra kulturmediet af Streptomyces staurosporeus. Siden dets opdagelse har det vist et stort potentiale for anvendelse i videnskabelig forskning på grund af dets unikke kemiske struktur og omfattende biologiske aktivitet.
Værktøjer i cellebiologiforskning
Som en potent ATP-kompetitiv kinaseinhibitor har den bred anvendelsesværdi i cellebiologisk forskning. Det kan blokere den katalytiske funktion af kinasen ved at besætte ATP-bindingsstedet på kinasen, hvilket forhindrer interaktionen mellem ATP og kinasen. Denne hæmmende effekt er af stor betydning for at studere biologiske processer såsom intracellulær signalering, celleproliferation og apoptose.
(1) Inducering af celleapoptose:
Det kan inducere apoptose i flere celletyper, og denne mekanisme involverer aktivering af apoptose-relaterede proteiner (såsom caspase-3) og regulering af cellecyklusprocesser. I forskningen bruges det ofte som et værktøj til at inducere celleapoptose, for at observere de fysiologiske og morfologiske ændringer af celler under apoptose og få en dybere forståelse af mekanismen for celleapoptose.
(2) Påvirker cellecyklussen:
Det kan også påvirke forskellige stadier af cellecyklussen, såsom at forhindre progression af celler i G1- eller G2/M-faser. Denne egenskab spiller en vigtig rolle i at studere biologiske processer såsom celleproliferation og -differentiering. Ved at tilsætte en passende mængde til cellekultursystemet kan ændringerne i cellecyklus efter inhibering af proteinkinaseaktivitet observeres, og derved afsløre de regulatoriske mekanismer for celleproliferation og -differentiering.
Potentiale i neurovidenskabsforskning
Stellarin har også vist et stort potentiale inden for neurovidenskabelig forskning. Forskning har vist, at staurosporin kan fremme væksten af neurale processer, hvilket giver nye ideer og metoder til undersøgelse af nerveregenerering og neurodegenerative sygdomme.
(1) Neuroprotektiv effekt: Ved lavere koncentrationer har det en vis neurobeskyttende effekt. Det kan beskytte nerveceller mod skader, fremme vækst og reparation af neurale processer. Denne opdagelse giver nye potentielle lægemiddelmål og behandlingsstrategier for neurodegenerative sygdomme som Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom osv.
(2) Forskning i neural signaltransduktion: Som en proteinkinaseinhibitor kan den påvirke nøgleenzymer i processen med neural signaltransduktion. Ved at studere dets indvirkning på neurale signaltransduktion kan vi opnå en dybere forståelse af nervesystemets funktioner og reguleringsmekanismer, hvilket giver nye perspektiver og ideer til forskning inden for neurovidenskab.
Værdien af onkologisk forskning
Det har også vist betydelig værdi i onkologisk forskning. Som en yderst effektiv proteinkinaseinhibitor har den en stærk cytotoksisk effekt på cancerceller, som kan hæmme deres spredning og vækst og inducere deres apoptose.
(1) Udvikling af anti-kræftlægemidler: Dens anti-kræftaktivitet gør det til et vigtigt kandidatmolekyle til udvikling af anti-kræftlægemidler. Gennem-dybdegående forskning i virkningsmekanismen på kræftceller kan der ydes stærk støtte til udviklingen af det som et anti-kræftlægemiddel. Derudover har analoger såsom UCN-01 og CGP 41251 vist sig effektivt at hæmme væksten af adskillige humant afledte tumorcellelinjer in vitro, hvilket yderligere demonstrerer deres potentiale i udvikling af lægemidler mod kræft.
(2) Forskning i mekanismen for tumorforekomst: Det kan påvirke flere aspekter såsom tumorcellers metabolisme, invasionsevne og signalveje. Ved at studere dens indvirkning på tumorceller kan vi opnå en dybere forståelse af mekanismerne bag tumorforekomst og udvikling, hvilket giver nye ideer og metoder til diagnosticering og behandling af tumorer.
Ansøgninger inden for andre videnskabelige forskningsområder
Ud over de førnævnte områder har det også en omfattende anvendelsesværdi inden for andre videnskabelige forskningsområder.
(1) Antifungale og antihypertensive virkninger: Det har antifungale og antihypertensive virkninger, hvilket gør det potentielt værdifuldt inden for medicin og landbrug. Ved at udføre-dybdegående forskning i dets antifungale og antihypertensive mekanismer kan der ydes stærk støtte til dets anvendelse på relaterede områder.
(3) Lægemiddelscreening og toksikologisk forskning: Som en potent proteinkinasehæmmer har den også vigtig værdi i lægemiddelscreening og toksikologisk forskning. Ved at bruge staurosporin som et værktøjsmolekyle kan forbindelser eller lægemidler med specifikke biologiske aktiviteter screenes, og deres toksicitet og sikkerhed kan evalueres. Dette giver stærk støtte til udvikling af nye lægemidler og lægemiddelsikkerhedsevaluering.
(2) Antiinflammatorisk og immunregulerende:
Undersøgelser har vist, at det også har anti-inflammatoriske og immunregulerende virkninger. Det kan hæmme forekomsten og udviklingen af inflammatoriske reaktioner, lindre vævsskader og smerter forårsaget af inflammation. Samtidig kan det også påvirke immuncellernes aktivitet og funktion, regulere homeostasen og balancen i immunsystemet. Denne opdagelse giver nye potentielle lægemiddelmål til udvikling af anti-inflammatoriske og immunmodulerende lægemidler.
bivirkning
Staurosporiner et naturligt alkaloid isoleret fra kulturen af Streptomyces, der tilhører indolcarboxylsyreklassen. Som en bredspektret-proteinkinasehæmmer binder den sig kompetitivt til kinasernes ATP-bindingssteder og hæmmer aktiviteten af forskellige serin/threoninkinaser og tyrosinkinaser og interfererer derved med cellesignaltransduktion, cellecyklusregulering og celleoverlevelsesveje. Dens unikke kemiske struktur og biologiske aktivitet gør det til et vigtigt redskab til at studere celleapoptose, kræftbehandling og lægemiddeludvikling. Imidlertid er dets potente virkninger også ledsaget af alvorlige bivirkninger, hvilket begrænser dets kliniske anvendelse.
Cytotoksicitet
Celledød i in vitro celleforsøg
Staurosporin kan inducere apoptose i forskellige cellelinjer (såsom Jurkat T-celler og HeLa-celler) ved lave koncentrationer (f.eks. . 1 μM), manifesteret som kromatinkondensation, DNA-stigebånd og dannelse af hypodiploide toppe. Effektiviteten af apoptoseinduktion er tæt forbundet med virkningens varighed og koncentration, og signifikant celledød kan normalt observeres inden for 2-3 timer.
Virkninger på normale celler
Selvom Staurosporin har selektiv toksicitet over for tumorceller, kan høje koncentrationer eller langvarig eksponering forårsage ikke-specifik toksicitet for normale celler, såsom fibroblaster og endotelceller, hvilket fører til celledød eller funktionsnedsættelse. For eksempel inducerer Staurosporin i hornhindens endotelceller apoptose ved at aktivere caspase-3, hvilket kan påvirke hornhindens gennemsigtighed og funktion.
Organspecifik toksicitet
Levertoksicitet
Mekanisme: Staurosporin kan forårsage levercelleskade ved at hæmme proteinkinaseaktivitet i leverceller, der forstyrrer cellulær metabolisme og afgiftningsfunktioner. Derudover kan den oxidative stress og mitokondrielle dysfunktion induceret af det yderligere forværre leverskader.
Kliniske manifestationer: I dyreforsøg kan høj-dosis eksponering for Staurosporin føre til forhøjede serumtransaminaser (ALT, AST), hepatocytnekrose og inflammatorisk celleinfiltration. I prækliniske undersøgelser er nøje overvågning af leverfunktionsindikatorer nødvendig.
Renal toksicitet
Mekanisme: Staurosporin kan hæmme proteinkinaser i renale tubulære epitelceller, hvilket påvirker omlejring af cytoskelet og intercellulære forbindelser, hvilket fører til renal tubulær dysfunktion. Derudover kan dets inducerede apoptose forværre nyretubulær skade.
Kliniske manifestationer: I dyremodeller kan eksponering for Staurosporin føre til øget blodkreatinin, øget urinprotein og tubulointerstitiel inflammation. Risiko for nyretoksicitet skal evalueres i kliniske applikationer.
Kardiotoksicitet
Mekanisme: Staurosporins hæmning af proteinkinaser (såsom PKC og CDK'er) i myokardieceller kan interferere med myokardiekontraktionsfunktion og celleoverlevelsessignaler, hvilket fører til myokardiecelleapoptose eller nekrose.
Kliniske manifestationer: Højdosis eksponering for Staurosporin kan forårsage arytmi, nedsat myokardiekontraktilitet og hjertedysfunktion. Elektrokardiogram og hjerteultralydsindikatorer skal overvåges i prækliniske undersøgelser.
Neurotoksicitet
Mekanisme: Staurosporin kan interferere med neurotransmitterfrigivelse, synaptisk plasticitet og neuronal overlevelse ved at hæmme proteinkinaser (såsom PKA og CDK'er) i neuroner, hvilket fører til neurologisk dysfunktion.
Kliniske manifestationer: I dyreforsøg kan eksponering for Staurosporin føre til neuronal apoptose, hjerneødem og adfærdsmæssige abnormiteter. Vær forsigtig med risikoen for neurotoksicitet i kliniske applikationer.
Populære tags: staurosporine cas 62996-74-1, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg