Kininhydrochloriddihydrat, commonly abbreviated as quinine HCl dihydrate, is a white, crystalline substance derived from the bark of the cinchona tree. It belongs to the class of medications known as antimalarials, primarily used to treat and prevent malaria caused by Plasmodium falciparum. The "dihydrate" suffix indicates that this particular form of Kininhydrochlorid indeholder to vandmolekyler pr. Molekyle af lægemidlet, hvilket påvirker dets fysiske egenskaber, såsom opløselighed og stabilitet .
Quinine HCL -dihydrat fungerer ved at blande sig i parasitens evne til at metabolisere heme, en væsentlig komponent i dens diæt, der stammer fra nedbrydningen af hæmoglobin i røde blodlegemer . Denne forstyrrelse fører til akkumulering af giftige forbindelser inden for parasitten, hvilket i sidste ende forårsager dens død . udover dens antimale aktivitet, Quinine HLINE, QUIN HCL Dihydrat er også blevet anvendt i behandlingen af muskelkramper og bensmerter forbundet med visse medicinske tilstande, skønt dens anvendelse i disse indikationer er faldet på grund af tilgængeligheden af mere specifikke og sikrere terapier .
Despite its therapeutic benefits, quinine HCl dihydrate carries a risk of serious side effects, including cinchonism, a constellation of symptoms that may include tinnitus, headache, blurred vision, and nausea. Therefore, its use is tightly regulated and typically reserved for cases where other, safer alternatives are ineffective or contraindicated. Additionally, careful monitoring og dosisjustering er nødvendig for at minimere bivirkninger, især hos patienter med nyre- eller leverdæmpning .
|
|
|
| Kemisk formel | C20H29CLN2O4 |
| Nøjagtig masse | 396.18 |
| Molekylvægt | 396.91 |
| m/z | 396.18 (100.0%), 398.18 (32.0%), 397.18 (21.6%), 399.18 (6.9%), 398.19 (2.2%) |
| Elementær analyse | C, 60,52; H, 7.36; CL, 8,93; N, 7,06; O, 16.12 |
Kininhydrochloriddihydratis a versatile compound with multiple medical and research applications. Its antimalarial, antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory properties make it a valuable drug in the treatment of malaria and other conditions. Additionally, its potential as a potassium channel inhibitor and antiviral agent opens up new possibilities for research and drug development. However, Yderligere undersøgelser er nødvendige for fuldt ud at forstå dens virkningsmekanismer og for at bekræfte dens sikkerhed og effektivitet i forskellige anvendelser .
Antimalarial behandling:
Kendt for sine antimalariske egenskaber . Det er blevet brugt til behandling af malaria, især i tilfælde, hvor andre lægemidler ikke er effektive eller ikke kan bruges .
Feberreduktion og analgesi:
Udover sin anti-malarieaktivitet har den også antipyretisk (feberreducerende) og smertestillende (smertelindrende) egenskaber . Disse egenskaber gør det nyttigt til håndtering af feber og smerter forbundet med malaria og andre tilstande .}
Antiinflammatoriske effekter:
Forskning har vist, at udviser antiinflammatoriske aktiviteter . Dette gør det til en potentiel kandidat til behandling af inflammatoriske tilstande, skønt yderligere undersøgelser er nødvendige for at bekræfte dens effektivitet og sikkerhed i sådanne anvendelser .
Kaliumkanalinhibitor:
At fungere som en kaliumkanalinhibitor, der specifikt hæmmer WT Mouse SLO3 (KCA5 . 1) kanalstrømme fremkaldt af spændingsimpulser . Denne egenskab gør det til et værdifuldt værktøj til undersøgelse af de fysiologiske og farmakologiske effekter af potassiumkanaler.
Antiviral forskning:
Undersøgelser har indikeret, at kan hæmme spredningen af visse vira, såsom dengue -virus (DENV), in vitro . dette antyder dens potentielle anvendelse i antiviral forskning og udviklingen af nye antivirale terapier .
Kræftforskning:
Foreløbig forskning har vist, at det kan have antitumorvirkninger, da det er blevet observeret at reducere tumorstørrelse og vægt i visse dyremodeller . er imidlertid nødvendige mere omfattende og dybdegående undersøgelser for at bekræfte dens effektivitet og sikkerhed i kræftbehandling .
Andre applikationer:
Det kan også have anvendelser inden for andre områder, såsom kemi og biokemi, hvor dens unikke egenskaber kan bruges til forskellige forskningsformål . Imidlertid er disse applikationer mindre almindelige og kræver yderligere efterforskning og validering .
|
|
|
Om malaria
Malaria er en livstruende sygdom forårsaget af parasitter, der overføres til mennesker gennem bid af inficerede kvindelige anopheles myg . Det er stadig en af verdens mest betydningsfulde folkesundhedsudfordringer, især i tropiske og subtropiske regioner . Parasitterne, der hører til plasmodiumgenus, primært invaderede reddceller, der førte til antydet til antydet, som som f.eks Feber, kulderystelser og influenzalignende sygdom . I alvorlige tilfælde kan malaria forårsage anæmi, cerebral malaria og luftvejsbesvær, hvilket ofte resulterer i død, hvis ikke behandles hurtigt .
Transmission af malaria er tæt knyttet til miljøfaktorer, herunder klima, vejr og økologi . dårlig sanitet, utilstrækkelige boliger og begrænset adgang til sundhedsydelser forværrer dens spredning, især i landdistrikterne og undervurderede samfund . Sygdommen, der er disproport af børn under fem og gravide kvinder, som er mere modtagelige over for alvorlige komplikationer .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {{}} {{er sygdommen påvirker børn under fem år
Bestræbelser på at bekæmpe malaria involverer en mangefacetteret tilgang, herunder vektorkontrol gennem brugen af insekticidbehandlede net og indendørs restsprøjtning, tidlig diagnose og behandling med effektive medicin, og forebyggende foranstaltninger som vaccination og kemoprevention i højrisikogrupper. Det globale samfund, ledet af initiativer som Verdenssundhedsorganisationen (WHO) og ROLL-MALARIEN-PARTNERSK Ved at reducere forekomst og dødelighed drastisk .
Kontinuerlig forskning og innovation er afgørende for at udvikle nye værktøjer og strategier til at overvinde udfordringer, som lægemiddelresistens og insekticidresistens i myg . samarbejdsindsats og investeringer i malariakontrol er afgørende for at nå det globale sundhedsmål for malaria eliminering .}
Molekylstruktur og kemiske egenskaber
The molecular formula of Quinine Hydrochloride Dihydrate is C₂₀H₂₉ClN₂O₄, and its molecular weight is 396.91 g/mol. Its structure consists of a quinoline ring and a quinoline base group. The tertiary amino nitrogen atom of the quinoline base har stærk basicitet og kan danne et stabilt hydrochlorid med saltsyre . Tilstedeværelsen af dihydratformen indikerer, at molekylerne kombineres med det krystallinske vand gennem hydrogenbindinger, hvilket forbedrer dets fysiske stabilitet.
Nøglefunktioner
Udseende: Hvid til lysegul krystallinsk pulver, bitter smag;
Opløselighed: Ved 20 grader er vandopløseligheden 62 . 5g /l . Det er let opløseligt i ethanol, glycerol og chloroform og lidt opløselig i ether.
Stabilitet: følsom over for lys, skal opbevares væk fra lys . Solidstaten kan opbevares i 2 år ved -20 grad, men stabiliteten af opløsningstilstanden reduceres markant .
Fremstillingsproces og råmateriale kilder
Produktionen af kininhydrochlorid -dihydrat er hovedsageligt baseret på ekstraktion og kemisk modifikation af naturlig kinin . Kernetrinene inkluderer:
Erhvervelse af råmateriale
Natural quinine is mainly extracted from the bark of the Cinchona spp. The cinchona tree is native to the Andes Mountains in South America and is now widely planted in tropical regions such as Indonesia, India and Congo. The quinine content in the bark is approximately 2% to 8%, and crude products are obtained through solvent extraction or ultrasonic-assisted ekstraktion .
Oprensning og transformation
Rensning af råprodukt: urenheder fjernes gennem syre-baseudfældning, omkrystallisation eller kromatografisk adskillelse (såsom silicagelsøjlekromatografi) for at opnå kininbase med høj renhed .
Hydrochloriddannelse: Opløs kininbase i ethanol eller vand, tilsættes langsomt koncentreret saltsyre til pH 1-2, omrør, kølig og krystalliser, filtrerer derefter for at opnå kininhydrochlorid .
Fremstilling af dihydrat: Ved at kontrollere krystallisationsbetingelser (såsom temperatur og fugtighed) kombineres produktet med krystallinsk vand for at danne dihydrat .
Industriel produktionsoptimering
Kontinuerlig krystallisationsteknologi: Ved at bruge en kontinuerlig krystallisator til at kontrollere partikelstørrelsesfordelingen af krystaller forbedres produktets ensartethed .
Opløsningsmiddelindvindingssystem: Gendan organiske opløsningsmidler såsom ethanol for at reducere produktionsomkostningerne;
Onlineovervågning: Reaktionsprocessen overvåges i realtid af HPLC eller UV-Vis-spektroskopi for at sikre produktkvalitet .
Kvalitetskontrol og standarder
Fremstilling af kininhydrochlorid -dihydrat skal overholde strenge kvalitetsstandarder, hovedsageligt inklusive:
Renhedskrav
Renheden af farmaceutiske kvalitetsprodukter er normalt større end eller lig med 98% (detekteret af HPLC) .
Urenhedskontrol: Begræns indholdet af biprodukter såsom dihydroquinin til mindre end eller lig med 2%.
Detektion af fysisk ejendom
Smeltepunkt: 115-116 grad (nedbrydning)
Fugtindhold: Indholdet af krystallinsk vand bestemmes af Karl Fischer -metoden for at sikre stabiliteten af dihydratstrukturen .
Biologisk aktivitetsbekræftelse
Antimalarial aktivitet: IC₅₀ -værdier testes ved in vitro -kultur af Plasmodium (såsom Plasmodium falciparum);
Kaliumkanalinhiberende aktivitet: dens hæmmende virkning på spændings-gatede kaliumkanaler (såsom KCA5 . 1) blev verificeret ved elektrofysiologiske eksperimenter (IC₅₀ =169 μm).
Anvendelsesfelter og markedskrav
Fremstilling af kininhydrochlorid -dihydrat tjener direkte følgende felter:
Farmaceutisk industri
Traditionelle antimalariske lægemidler: bruges til behandling af chlorokinresistent malaria, men erstattet gradvist af artemisinindivater på grund af bivirkninger (såsom hypoglykæmi og tinnitus);
Kaliumkanalmodulatorer: Forskning om deres potentielle terapeutiske værdi ved sygdomme som arytmi og neurobeskyttelse .
Videnskabeligt forskningsfelt
Undersøg funktionen af kaliumkanaler som værktøjsmedicin;
Bruges til antiviral forskning (såsom inhibering af replikation af dengue -virus) .
Markedets efterspørgsel
Den globale markedsstørrelse er cirka 120 millioner amerikanske dollars (data fra 2023) med en årlig vækstrate på ca. 3%.
De største forbrugerlande inkluderer Indien, Kina og De Forenede Stater, hvor Indien tegner sig for mere end 40% af efterspørgslen på grund af den høje forekomst af malaria .
Udfordringer og fremtidige retninger
Råmateriale bæredygtighed
Cinchona -træet har en lang plantningscyklus (5 til 7 år) og er sårbar over for skadedyr og sygdomme . Det er nødvendigt at udforske syntetisk biologi eller cellekulturteknikker til at erstatte naturlig ekstraktion .
Grøn fremstillingsproces
Udvikle opløsningsmiddelfri krystallisation eller enzymkatalyseret syntesemetoder for at reducere brugen af organiske opløsningsmidler og affaldsemissioner .
Ny applikationsudvikling
Udvid sin anvendelse inden for felter som anti-tumor og antiinflammation;
Forbered målrettede leveringssystemer ved at integrere nanoteknologi for at reducere bivirkninger .
Populære tags: Quininhydrochlorid -dihydrat CAS 6119-47-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg