Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af ostarine（mk-2866） i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets ostarine（mk-2866） til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Ostarine (MK-2866)er en selektiv androgen receptor modulator (SARM), oprindeligt udviklet af GTx Company, og bruges til at behandle sygdomme som muskelatrofi og osteoporose. Det aktiverer selektivt androgenreceptorer i skeletmuskler og knoglevæv, fremmer muskelvækst og øger knogletætheden, samtidig med at det reducerer bivirkninger på væv såsom prostata og hårsække, og undgår mange af de uønskede reaktioner af traditionelle steroider. Prækliniske undersøgelser har vist, at Ostarine betydeligt kan øge muskelstyrke og muskelstyrke, en høj oral styrke og muskelstyrke. Selvom dets medicinske potentiale er højt anset, er det blevet klassificeret som et forbudt stof af World Anti{3}}Doping Agency (WADA) på grund af dets potentiale for misbrug som en atletisk forstærker.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Indledning
Neurodegenerative sygdomme er en kategori af lidelser karakteriseret ved progressiv død af neuroner og funktionsnedsættelse. Eksempler omfatter Alzheimers sygdom (AD), Parkinsons sygdom (PD), Huntingtons sygdom (HD) og amyotrofisk lateral sklerose (ALS). Disse sygdomme påvirker patienternes livskvalitet betydeligt og har i øjeblikket ingen helbredelse. Med intensiveringen af den globale aldring stiger forekomsten af neurodegenerative sygdomme år for år, hvilket pålægger samfundet og familierne en stor byrde. Derfor haster det med at søge efter effektive behandlingsmetoder.
Ostarine (MK-2866)er en selektiv androgen receptor modulator (SARM), oprindeligt udviklet af GTx Company, til behandling af muskelatrofi og osteoporose. I de senere år har flere og flere undersøgelser vist, at Ostarine kan udøve neurobeskyttende virkninger på neurodegenerative sygdomme gennem sin unikke molekylære mekanisme. Denne artikel vil gennemgå de potentielle anvendelser af Ostarine i neurodegenerative sygdomme, diskutere dets virkningsmekanisme, eksperimentelle forskningsfremskridt og fremtidige udviklingsretninger.
Ostarines molekylære mekanisme
Karakteristika for selektive androgenreceptormodulatorer (SARM'er)
SARM'er er en klasse af lægemidler, der selektivt kan aktivere eller hæmme androgenreceptorer (AR). I modsætning til traditionelle androgenlægemidler (såsom testosteron) har SARM'er høj selektivitet for målvæv (såsom muskler og knogler) og har mindre indvirkning på ikke-målvæv såsom prostata og bryst. Denne selektivitet gør det muligt for SARM'er at opretholde androgen-lignende virkninger og samtidig reducere bivirkningerne af traditionelle androgenlægemidler, såsom prostataforstørrelse og mandlig brystudvikling.
Binding af ostarin til androgenreceptorer
Ostarine regulerer de intracellulære signaltransduktionsveje ved at binde sig til androgenreceptorer og derved udøve sine biologiske virkninger. Undersøgelser har vist, at bindingen af Ostarine til androgenreceptorer har en høj affinitet med en Ki-værdi på 3,8 nM, hvilket indikerer tætheden af dets binding til androgenreceptorer. Denne binding kan aktivere AR-medieret genekspression, fremme proteinsyntese og celleproliferation og derved øge de anabolske effekter på muskler og knogler.
Metabolisme og farmakokinetik af Ostarine
Halveringstiden- af Ostarine er ca. 24 timer, hvilket betyder, at en én gang-daglig administration kan opretholde en stabil blodkoncentration. Dens orale biotilgængelighed er høj og påvirkes ikke af mad. Ostarine metaboliseres hovedsageligt af leveren i kroppen, men sammenlignet med andre orale lægemidler er dets indvirkning på leveren mindre. Desuden omdannes Ostarine ikke til dihydrotestosteron (DHT) eller østrogen, hvorved man undgår de androgene og østrogene bivirkninger af traditionelle androgene lægemidler.
Neurobeskyttende virkninger af Ostarine i neurodegenerative sygdomme
Fremme af neuronal overlevelse og vækst
Undersøgelser har vist, at androgen-receptorer er bredt udtrykt i nervesystemet og er involveret i overlevelse, vækst og differentiering af neuroner.Ostarine (MK-2866), ved at aktivere androgenreceptorer, kan fremme overlevelsen og væksten af neuroner. For eksempel, in vitro dyrkede neuroner, Ostarine kan øge antallet og længden af synapser af neuroner, forbedre morfologi og funktion af neuroner. Desuden kan Ostarine også fremme spredning og differentiering af neurale stamceller, hvilket giver en ny kilde til celler til behandling af neurodegenerative sygdomme.
Anti-inflammatoriske og antioxidante virkninger
Forekomsten og udviklingen af neurodegenerative sygdomme er tæt forbundet med inflammatoriske reaktioner og oxidativt stress. Ostarine har anti-inflammatoriske og antioxidante virkninger, som kan lindre skader på neuroner forårsaget af neuroinflammation og oxidativt stress. Undersøgelser har vist, at Ostarine kan hæmme ekspressionen af inflammatoriske faktorer, såsom tumornekrosefaktor- (TNF-), interleukin-6 (IL-6), osv., og derved reducere det neuroinflammatoriske respons. Samtidig kan Ostarine også øge aktiviteten af antioxidantenzymer, såsom superoxiddismutase (SOD), glutathionperoxidase (GPx) osv., hvilket reducerer skaderne på neuroner forårsaget af oxidativt stress.
Regulering af neurotransmittersystemet
Ubalancen i neurotransmittersystemet er en af de vigtige egenskaber ved neurodegenerative sygdomme. Ostarine kan regulere balancen i neurotransmittersystemet og lindre symptomerne på neurodegenerative sygdomme. For eksempel, ved Parkinsons sygdom, fører døden af dopaminerge neuroner til et fald i dopaminniveauet, hvilket forårsager bevægelsesforstyrrelser. Undersøgelser har vist, at Ostarine kan øge syntesen og frigivelsen af dopamin, hvilket forbedrer den motoriske funktion hos patienter med Parkinsons sygdom. Desuden kan Ostarine også regulere niveauerne af neurotransmittere såsom glutamat og -aminosmørsyre (GABA), og opretholde stabiliteten af nervesystemet.
Fremme neurovaskulær regenerering
Neurovaskulær regenerering er et af de vigtige mål for behandlingen af neurodegenerative sygdomme. Ostarine kan fremme neurovaskulær regenerering, forbedre blodforsyningen og ernæringsmæssig støtte til neuroner. Undersøgelser har vist, at Ostarine kan aktivere ekspressionen af pro-angiogene faktorer såsom vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF), hvilket fremmer proliferation og migration af vaskulære endotelceller og derved danner et nyt vaskulært netværk. Denne neurovaskulære regenereringseffekt hjælper med at forbedre cerebral blodgennemstrømning hos patienter med neurodegenerative sygdomme og lindre neuronal skade.
Dyreforsøg og prækliniske undersøgelser af ostarine i neurodegenerative sygdomme
Alzheimers sygdom (AD) model
I dyremodellen for Alzheimers sygdom,Ostarine (MK-2866)viste signifikante neurobeskyttende virkninger. I transgene musemodeller kunne Ostarine f.eks. lindre aflejringen af -amyloidprotein (A) og dannelsen af neurofibrillære sammenfiltringer (NFT'er), hvilket forbedrer musenes kognitive funktion.
Desuden kunne Ostarine også hæmme neuroinflammatoriske reaktioner og oxidativt stress, hvilket beskytter neuroner mod skade induceret af A. Disse undersøgelser tyder på, at Ostarine kan udøve terapeutiske virkninger på Alzheimers sygdom gennem flere mekanismer.
Parkinsons sygdom (PD) model
I dyremodellerne for Parkinsons sygdom udviser Ostarine også fremragende neurobeskyttende virkninger. For eksempel kan Ostarine i rottemodellen for Parkinsons sygdom induceret af 6-hydroxydopamin (6-OHDA) lindre døden af dopaminerge neuroner i substantia nigra og forbedre rotternes motoriske funktion.
Desuden kan Ostarine også øge syntesen og frigivelsen af dopamin og hæve dopaminniveauet i hjernen. Disse undersøgelser tyder på, at Ostarine kan udøve terapeutiske virkninger på Parkinsons sygdom ved at fremme overlevelse og funktionel genopretning af dopaminerge neuroner.
Huntingtons sygdom (HD) model
Huntingtons sygdom er en neurodegenerativ lidelse forårsaget af mutationer i Huntington-proteinet (HTT). I dyremodellerne for Huntingtons sygdom udviser Ostarine visse neurobeskyttende virkninger. For eksempel kan Ostarine i transgene musemodeller lindre aggregeringen af Huntington-protein og neuronal død, forbedre den motoriske koordination og kognitive funktioner hos mus.
Desuden kan Ostarine også regulere balancen i neurotransmittersystemer og lindre symptomerne hos patienter med Huntingtons sygdom. Disse undersøgelser tyder på, at Ostarine kan udøve terapeutisk effekt på Huntingtons sygdom gennem flere mekanismer.
Amyotrofisk lateral sklerose (ALS) model
Amyotrofisk lateral sklerose er en neurodegenerativ sygdom, der påvirker motoriske neuroner. I dyremodellerne af ALS udviser Ostarine også visse neurobeskyttende virkninger. For eksempel, i den transgene SOD1-musemodel, kan Ostarine forlænge levetiden for mus, reducere døden af motorneuroner og muskelatrofi.
Desuden kan Ostarine også forbedre musenes motoriske funktion og livskvalitet. Disse undersøgelser tyder på, at Ostarine kan udøve terapeutiske virkninger på ALS ved at fremme overlevelse og funktionel genopretning af motoriske neuroner.
Synergistiske virkninger af Ostarine med andre lægemidler
Synergistiske virkninger med medicin mod-Alzheimers sygdom
Ostarine kan arbejde i synergi med lægemidler mod-Alzheimers sygdom (såsom acetylcholinesterasehæmmere og NMDA-receptorantagonister) for at forbedre deres terapeutiske virkning. For eksempel kan Ostarine øge syntesen og frigivelsen af acetylcholin, hæve acetylcholinniveauet i hjernen og derved øge effekten af acetylcholinesterasehæmmere. Derudover kan Ostarine regulere niveauerne af neurotransmittere som glutamat og GABA, hvilket afhjælper bivirkningerne forårsaget af NMDA-receptorantagonister.
Synergistisk effekt med medicin mod-Parkinsons sygdom
Ostarine kan arbejde i synergi med lægemidler mod-Parkinsons sygdom (såsom levodopa- og dopaminreceptoragonister) for at forbedre patienternes motoriske funktion. For eksempel kan Ostarine øge syntesen og frigivelsen af dopamin, hæve dopaminniveauet i hjernen og derved øge effekten af levodopa. Desuden kan Ostarine lindre de motoriske komplikationer forårsaget af levodopa (såsom fænomenet afslutning-af-dosis og on-off-fænomenet) og forbedre patienternes livskvalitet.
Synergistisk effekt med neurobeskyttende midler
Ostarine kan arbejde synergistisk med neurobeskyttende midler (såsom antioxidanter og anti-inflammatoriske lægemidler) for at forbedre deres neurobeskyttende virkning. For eksempel kan Ostarine arbejde sammen med antioxidanter som vitamin E og coenzym Q10 for at lindre oxidativ stress-induceret skade på neuroner. Derudover kan Ostarine også arbejde i synergi med ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler (NSAID'er) for at hæmme neuroinflammatoriske reaktioner og beskytte neuroner mod inflammatorisk skade.
Sikkerhed og tolerance af Ostarine
Som SARM har Ostarine et relativt højt sikkerhedsniveau. Sammenlignet med traditionelle androgenlægemidler har Ostarine en mindre indvirkning på ikke-målvæv såsom prostata og bryst, hvilket reducerer forekomsten af bivirkninger såsom prostatahypertrofi og mandlig brystudvikling. Desuden omdannes Ostarine ikke til DHT eller østrogen, hvilket undgår androgeniserings- og østrogeniseringsbivirkningerne af traditionelle androgenlægemidler. Langvarig-brug af Ostarine kan dog have visse virkninger på leveren og det kardiovaskulære system, så regelmæssige leverfunktions- og lipidprofiltest er påkrævet.
Ostarines tolerance er god. De fleste patienter kan tåle den terapeutiske dosis af Ostarine. I kliniske forsøg omfatter de almindelige bivirkninger af Ostarine mild kvalme, halsbrand, diarré og mavesmerter, som er gastrointestinale reaktioner. Disse bivirkninger er dog normalt milde og reversible. Derudover kan Ostarine også forårsage en lille stigning i østrogenniveauet, men denne stigning er nogle gange gavnlig for patienter, da det hjælper med at helbrede skadede led. Ikke desto mindre kan en mild eller laveste-dosis aromatasehæmmer bruges til at kontrollere det efter seponering af Ostarine til patienter, der er bekymrede over stigningen i østrogenniveauer.
Ostarine (MK-2866)(generisk navn Enobosarm, forskningskoder MK‑2866/GTx‑024) er den første selektive androgenreceptormodulator (SARM), der går videre til fase III kliniske forsøg. Dets udvikling begyndte i slutningen af 1990'erne, drevet af samarbejde mellem akademiske teams og farmaceutiske virksomheder. I 1997 syntetiserede forskningsgrupperne ledet af James T. Dalton og Duane D. Miller ved University of Tennessee og Ohio State University først denne arylpropionamidforbindelse. Samme år opnåede GTx, Inc. patentlicensen og igangsatte udvikling med det formål at behandle kræftkakeksi,{10}aldersrelateret muskeltab og osteoporose.
Fase I kliniske forsøg blev afsluttet i 2005, hvilket bekræftede høj oral biotilgængelighed og gunstig sikkerhed. Det gik ind i fase II i 2007, og demonstrerede betydelige stigninger i slank kropsmasse og forbedret muskelfunktion hos ældre mænd og cancerpatienter. I 2009 blev fase II-data for lungecancer-kakeksi offentliggjort: 1-3 mg-dosisgruppen viste signifikant øget slank kropsmasse og forbedret -trappestigningsevne efter 16 uger. Det modtog sit amerikanske generiske navn, Enobosarm, i 2011, og blev den første SARM-forbindelse til at modtage et officielt generisk navn.
I 2016 nåede dets fase III-forsøg for kakeksi i lungekræft ikke det primære endepunkt på grund af patientens baseline skrøbelighed. Den efterfølgende udvikling er skiftet til nye indikationer såsom brystkræft. Fra 2020 var mere end 25 kliniske forsøg med over 1.700 forsøgspersoner blevet afsluttet. Til dato er det fortsat et forsøgslægemiddel uden myndighedsgodkendelse. Men på grund af dets vævsselektivitet og anabolske egenskaber er det et forbudt stof i sport og en udbredt forskningsværktøjsforbindelse.
Konklusion og Outlook
Konklusion
Ostarine (MK-2866), som en selektiv androgenreceptormodulator (SARM), demonstrerer potentielle neurobeskyttende virkninger i neurodegenerative sygdomme. Det opnår terapeutiske virkninger på neurodegenerative lidelser såsom Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom, Huntingtons sygdom og amyotrofisk lateral sklerose gennem forskellige mekanismer, herunder fremme af neuronal overlevelse og vækst, anti-inflammatoriske og antioxidante virkninger, regulering af neurotransmittersystemer og fremme af neurovaskulær fremkaldelse. Desuden kan Ostarine også arbejde synergistisk med andre lægemidler for at forbedre dets terapeutiske effekt. Med hensyn til sikkerhed og tolerabilitet udviser Ostarine høj sikkerhed og god tolerance.
Outlook
Selvom de potentielle anvendelsesmuligheder for Ostarine i neurodegenerative sygdomme er brede, er den nuværende forskning stadig på et tidligt stadium. Fremtidige undersøgelser er nødt til at udforske virkningsmekanismen for Ostarine yderligere, optimere doseringsregimet, evaluere den langsigtede-effektivitet og sikkerhed osv. Derudover er der behov for store-kliniske forsøg for at verificere den terapeutiske effekt og sikkerhed af Ostarine i neurodegenerative sygdomme. Med uddybningen af forskning og teknologiske fremskridt, menes det, at Ostarine vil blive en af de vigtige behandlingsmetoder for neurodegenerative sygdomme.
FAQ
Hvad gør MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, også kaldet enobosarm eller MK-2866, er en af de selektive androgenreceptormodulatorer (SARM'er). En række prækliniske data tyder på den gavnlige brug af disse stoffer tiløge muskelmasse vækst og knogletæthed.
Nedsætter ostarine testosteron?
+
-
Vores resultater tyder på, at både træning og ostarinebehandling havdeingen signifikant effekt på serumniveauet af luteiniserende hormon, follikelstimulerende-hormon og testosteron, eller på den myogene genekspression af IGF-1 og VEGF-A.
Er ostarine hårdt for leveren?
+
-
Blandt muskelopbyggende-amatøratleter, SARM'er (ligandrol eller ostarine) og/eller stoffer i PCTkan forårsage kolestatisk leverskade med langvarig bedring.
Hvor lang tid tager det for ostarine at virke?
+
-
De anabolske virkninger af ostarin er ikke umiddelbare, og lægemidlet skal tages på en lang-basis (mindst flere uger).
Populære tags: ostarine（mk-2866）, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg