Rent Rad140 -pulverer en ikke-steroidal selektiv androgenreceptormodulator (SARM), der primært anvendes i undersøgelser af muskelvækst og fysisk ydelse forbedring . dets kemiske navn er {Isse oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzonitrile med molekylformlen C20H17CLN6O2 og molekylvægt 408 . 84 g/mol . Det ser ud som en hvid til off-white krystallinsk pulver med det smeltepunkt på ca. 160-165 grad . det skal opbevares på et forseglet sted væk fra lyset {{{{22 opbevares i et tørt miljø ved -20 grad, beskyttet mod lys og forseglet.
RAD140 promotes muscle synthesis through selective activation of the androgen receptor, while reducing side effects such as prostate or body hair growth. It has been shown to have anti-catabolic properties and may be useful in muscular dystrophy research. The pure powder form requires solubilization in DMSO or ethanol and is highly bioavailable, but no human safety Data er tilgængelige, og brug er begrænset til laboratorieundersøgelser . strenge sikkerhedsprotokoller skal følges til brug, og direkte kontakt bør undgås .
|
|
|
Rad140 Powder CoA
Molekylær formel og molekylvægt
Molekylær formel: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molekylvægt: 393,826 g/mol
Molekylstrukturen af dette molekyle indeholder et chloratom (CL), en cyanidgruppe (-cn), en oxadiazolring og en hydroxypropyl-sidekæde, der giver den unik kemisk stabilitet og biologisk aktivitet .
Cas nummer 1182367-47-0
CAS -nummeret fungerer som den unikke identifikator for kemiske stoffer, hvilket sikrer den nøjagtige sporing og kompatibel brug af RAD140 i forskning og industri .
Synonymer og aliaser
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenyl) {{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzamid
Disse navne afspejler de kemiske strukturkarakteristika og brandnamling i kommercielle anvendelser af stoffet .
Fysiske og kemiske egenskaber
Udseende og egenskaber
Hvidt pulver
Rad140 med høj renhed præsenterer typisk som et fint, ikke-krystallinsk pulver, hvilket letter præcis vejnings- og opløsningsopløsning i forskning .
Opløselighed
Lidt opløselig i chloroform, DMSO
Det kræver ultralydsbehandling eller varmehjælp til opløsning, der ofte bruges til at fremstille opløsningssystemer til celleeksperimenter eller dyremodeller .
Smeltepunkt og kogepunkt
Smeltepunkt: 179-183 grad
Kogepunkt: 687,7 ± 65,0 grad (forudsagt værdi)
Det høje smeltepunkt indikerer stabiliteten af dens krystalstruktur, mens det høje kogepunkt antyder, at det ikke let er flygtigt under rutinemæssige eksperimentelle forhold, hvilket gør det velegnet til langvarig opbevaring .
Densitet og brydningsindeks
Densitet: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (forudsagt værdi)
Brydningsindeks: 1.652
Tæthedsdataene er nyttige til at optimere pulvers komprimeringsstøbningsproces, mens brydningsindekset kan bruges i optisk egenskabsforskning i materialevidenskab .
Aciditetskoefficient (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (forudsagt værdi)
Det stærke grundlæggende miljø (PKA> 12) indikerer, at molekylet er tilbøjeligt til at bære en negativ ladning under fysiologisk pH, hvilket kan påvirke bindingsaffiniteten med målreceptorer .
Opbevaringsbetingelser
-20 grad kryokonservering
Et miljø med lav temperatur kan hæmme oxidativ nedbrydning, forlænge holdbarheden (normalt 2-3 år) og forhindre dannelse af klumper eller tab af aktivitet på grund af gentagen frysning og optøning .
Kemisk stabilitet og reaktivitet
Termisk stabilitet
Under kogepunktet (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Lysstabilitet
Det hvide pulver har en lav følsomhed over for synligt lys, men langvarig eksponering for ultraviolet lys kan føre til hydrolyse af cyano-gruppen (-cn), der genererer biprodukter af amid-typen .
Redoxaktivitet
Hydroxyl (-OH) og cyano (-cn) -grupperne i molekylet kan deltage i redoxreaktioner, og det er nødvendigt at undgå sameksistens med stærke oxidanter (såsom kaliumpermanganat) eller reduktanter (såsom borohydridnatrium) .}
pH -følsomhed
Under ekstrem surhed (pH <2) eller alkalinitet (pH> 12) kan oxadiazolringen åbne, hvilket resulterer i strukturel forstyrrelse og tab af aktivitet .
Biokemiske egenskaber
Selektiv androgenreceptormodulator (SARM) mekanisme
Rad140 binder til androgenreceptoren (AR) med høj affinitet, aktiverer AR -signalvejen i muskel- og knoglevæv, fremmer proteinsyntese og øger knogletætheden, mens man undgår bivirkninger på prostata og talgkirtler .
Metabolisk stabilitet
Den ikke-steroide struktur gør den mindre modtagelig for 5 - reduktase eller aromatase metabolisme, og dens orale biotilgængelighed er signifikant højere end traditionelle steroider (såsom testosteron) .
Farmakokinetiske parametre
Half-life: Cirka 24 timer (rottemodel), der understøtter et doseringsregime en gang dagligt .
Distributionsvolumen: Den høje lipidopløselighed gør det muligt for den let at trænge ind i cellemembraner, med en højere koncentration akkumuleret i muskelvæv end i plasma .
Retningslinjer for sikkerhed og håndtering
Toksicitetsdata
LD₅₀ (Rat, Oral): Ikke afsløret, men prækliniske undersøgelser viser, at dets terapeutiske indeks (Ti) er signifikant højere end testosteron, hvilket antyder en lavere akut toksicitetsrisiko .
Langvarig toksicitet: Der blev ikke observeret nogen signifikant organskade i 28- dags rotteeksperiment, men dens kræftfremkaldendehed eller reproduktive toksicitet har brug for yderligere verifikation .
Operationel beskyttelse
Personligt beskyttelsesudstyr (PPE): Laboratoriefrakke, beskyttelsesbriller, N95 -maske, nitrilhandsker .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 grad) .
Nødforanstaltninger
Inhalation: Overfør til frisk luft og hold luftvejene uhindret .
Hudkontakt: Vask med sæbe og vand i 15 minutter, søg lægehjælp om nødvendigt .
Lækagehåndtering: Absorb med inerte materialer (såsom vermiculite) for at undgå støv .
Ansøgninger og forskningsretninger
Muskelatrofibehandling
Prækliniske undersøgelser viser, at det kan vende kræftcachexia eller aldersrelateret muskeltab, og potentielle indikationer inkluderer kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) og AIDS-relateret spild syndrom .
Osteoporose
RAD140 kan øge knogletætheden og reducere brudrisikoen, især for postmenopausale kvinder .
Forbedret atletisk præstation
Selvom det er opført som et forbudt stof fra World Anti-Doping Agency (WADA), tiltrækker dens selektive handlingsmekanisme stadig ulovlig brug af fitnessentusiaster, og forbedret regulering og offentlig uddannelse er nødvendig .
Brystkræftadjuvansbehandling
Som androgenreceptoragonist kan RAD140 hæmme spredning af østrogenreceptor-positive (ER+) brystkræftceller . I øjeblikket er det i fase I kliniske forsøg (NCT03901419) .
Fotostabilitet og behovet for opbevaring væk fra lys
Mekanisme for lysstabilitet: Molekylær struktur og fotodegraderingsrisiko
Molekylstrukturen af Rad140 (kemisk formel: c₂₀h₁₆cln₅o₂) inkluderer følgende nøglefunktioner, der direkte påvirker dens lysstabilitet:
Cyano (-cn) og chloratom (CL):
Cyano-gruppen fungerer som en stærk elektronisk tilbagetrækningsgruppe og kan deltage i fotolysereaktioner gennem en elektronoverførselsmekanisme . eksperimentelle data viser, at under ultraviolet lys (UV-C-bånd, 200-280 nm) bestråling, kan cyano-gruppen gennemgå hydrolyse, der genererer carboxylicsyre-deretiver (såsom benzosyring, cyano-gruppen gennemgår hydrolyse, der genererer carboxylic syre-derivatisiver (sådan benzoicsyrisk syre med benzo-syring (såsom benzoicsyrning derivater), hvilket resulterer i et fald i indholdet af aktive ingredienser . Selvom kloratomet i sig selv er stabilt, kan det intensivere fotoaktiviteten af cyano -gruppen gennem en induktionseffekt .
Oxadiazolring:
Denne konjugerede ringstruktur kan gennemgå elektronisk overgang under lys, absorbere ultraviolet lysenergi og udløse en ringåbningsreaktion, hvilket genererer kædeforbindelser . Selvom den termiske stabilitet af oxadiazolringen er relativt høj (smeltepunkt 179-183 grad), er risikoen for, at fotolysen stadig er nødt til at være vigilant .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ene
Hydroxypropyl -sidekæde:
Hydroxylgruppen (-OH) kan stabilisere molekylet gennem hydrogenbinding, men langvarig eksponering for lys kan føre til oxidation af sidekæden, hvilket genererer carbonylforbindelser (såsom aldehyder eller ketoner), der påvirker biologisk aktivitet .
Data om fotolyseeksperiment: Stabilitetskvantitativ vurdering
Lysbeskyttet vs . Ubeskyttet opbevaring
Lysbeskyttet opbevaring: I brune glasflasker eller aluminiumsfolieposer har RAD140-pulveret et stabilt indhold (større end eller lig med 99%) i 2 år, med urenheder (såsom Cyano Group Hydrolysis Products) indhold)<0.1%.
Ubeskyttet opbevaring: Efter at have været udsat for indendørs lys (ca. 500 lux) i 6 måneder, faldt indholdet med ca. 5%, og urenhedsindholdet steg til 1 . 2%; Udsat for en UV -lampe (365 nm, 10 W) i 24 timer, faldt indholdet med 15%, og urenhedsindholdet nåede 3,5%.
Fotolysekinetikmodel
I henhold til førsteordens reaktionskinetik er nedbrydningshastighedskonstanten (K) af RAD140 under ultraviolet lys ca. 0 . 006 H⁻¹, og halveringstiden (T₁/₂) er ca. 115 timer. Under letbeskyttede forhold kan K-værdien reduceres til<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 timer .
Nødvendigheden af letbeskyttet opbevaring: Fra laboratorium til industriel anvendelse
Laboratorieforskningsscenarie
Vejning og opløsning: Under drift er det nødvendigt at afslutte hurtigt i mørke eller under et gult lys for at undgå langvarig eksponering af pulveret for lys .
Løsningsstabilitet: opløst i DMSO, den løsning, der er gemt under letbeskyttede forhold, kan opretholde aktivitet i 1 måned ved -20 grad, mens den ikke-beskyttede løsning mister 20% af sin aktivitet inden for 7 dage .
Industriel produktion og opbevaring
Opbevaring af råmateriale: Det anbefales at bruge brune glasflasker eller aluminiumsfolieposer til emballering, opbevaret i et -20 graders frysermiljø, undgå gentagen frysning og optøning .
Langvarig stabilitet: Under letbeskyttede, tør (fugtighed <40%) og lavtemperaturforhold kan holdbarheden for Rad140-pulver nå ud til 3 år; Hvis ikke beskyttet mod lys, forkortes holdbarheden til 6-12 måneder .
Udviklingsudfordringer med formuleringer
Transdermale pletter: UV -absorbere (såsom titandioxid) skal tilsættes for at forbedre fotostabiliteten for at sikre ensartet lægemiddelfrigivelse under lys .
Nanokrystallformuleringer: Gennem overfladebelægningsteknologi (såsom polyethylenglycolmodifikation) kan risikoen for fotolyse reduceres, men en balance skal opnås mellem opløselighed og stabilitet .
Strategier til optimering af fotostabilitet: Fra molekylær ændring til emballering af innovation
Strukturel ændring
Fluoratomsubstitution: introduktion af et fluoratom ved siden af cyano -gruppen (såsom 2- fluoro -4- cyanophenyl) kan øge stabiliteten af molekylær elektronsky og reducere fotolysefølsomhed .}
Methyleringsmodifikation: Introduktion af en methylgruppe på nitrogenatomet i oxadiazolringen kan blokere elektronoverførselsstien i fotolysereaktionen, forbedre fotostabiliteten .
Nye emballagematerialer
Multi-lags kompositfilm: Brug af PET/AL/PE (polyester/aluminium/polyethylen) struktur kan blokere 99 . 9% af ultraviolet lys, hvilket udvider pulverets holdbarhed til 5 år.
Smart etiket: Integrering af fotofølsomme farveændrende indikatorer, når lysintensiteten inde i emballagen overstiger sikkerhedstærsklen, ændres etiketfarven for at indikere behovet for at erstatte emballagen .
Overvågning af opbevaringsbetingelser
Internet of Things Sensorer: Embed lysintensitetssensorer i opbevaringscontainere til overvågning af data i realtidslys og udstedelse af alarmer for unormale eksponeringshændelser gennem skyplatformen .
Blockchain sporbarhed: Registrer hele kæden af lyseksponeringsdata for pulveret fra produktionen til brug for at sikre sporbarhed af kvalitet .
Populære tags: Pure Rad140 pulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg