Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af ornidazol cas 16773-42-5 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets ornidazol cas 16773-42-5 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Ornidazol, kemisk navn 1-(3-chlor-2-hydroxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazol, CAS 16773-42-5, Molekylformlen C7H10ClN3O3 er et 5-nitroimidazol-antibiotikum. Det bruges til at behandle en række infektionssygdomme forårsaget af følsomme anaerobe bakterier, såsom Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus og Digestive Helicobacter, pylori B, Bacteroid. Fusobacterium, CO2 bakteriofag, Bacteroides gingivalis osv. Det kan hæmme vækst og reproduktion af bakterier, og har bakteriedræbende virkning på mange forskellige typer bakterier, herunder anaerobe bakterier og gramnegative bakterier. Det er meget effektivt til behandling af infektioner i fordøjelsessystemet, især tarmbakterier og amøbeinfektioner, der forårsager diarré.
|
Kemisk formel |
C7H10ClN3O3 |
|
Præcis masse |
219 |
|
Molekylvægt |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 38,28; H, 4,59; Cl, 16,14; N, 19,13; O, 21,85 |
|
|
|
Farmakologisk virkning
Dette produkt er et nitroimidazolderivat, og dets mekanisme til at udøve antimikrobielle virkninger kan være gennem reduktion af nitrogrupper i dets molekyler til aminogrupper i et anaerobt miljø eller gennem dannelsen af frie radikaler, som interagerer med cellulære komponenter og fører til mikrobiel død.
Toksikologiske undersøgelser
Toksicitet ved gentagen indgift: Rotter fik en dosis på 400 mg/kg/dag i 2 på hinanden følgende år, og der var ingen effekt på dyrenes levetid, og det forårsagede heller ikke alvorlige funktionelle eller morfologiske ændringer. Når hunde fik en kontinuerlig dosis på 250 mg/kg/dag i et år, opstod der symptomer på centralnervesystemet, som blev observeret i rotteforsøg med nitroimidazolderivater.
Genetisk toksicitet: I lighed med andre nitroimidazol-lægemidler har dette produkt mutagene virkninger på forskellige bakterier, men dominerende dødelige tests på humane lymfocytter og mus har vist, at dette produkt ikke har nogen effekt på pattedyrs cellekromosomer.
Reproduktionstoksicitet: I høje-dosisundersøgelser udført på rotter, mus og kaniner var der ingen signifikant effekt på fostre og den perinatale periode. Rotter og mus fik en dosis på 400 mg/kg/dag, mens kaniner fik en dosis på 100 mg/kg/dag, og der blev ikke observeret nogen teratogene virkninger. Oral administration kan hæmme reproduktionsevnen hos hanrotter, men i modsætning til andre 5-nitroimidazolforbindelser hæmmer dette produkt ikke sædproduktionen. På nuværende tidspunkt er der ikke tilstrækkelige og strengt kontrollerede kliniske forskningsdata om gravide kvinder. På grund af det faktum, at dyrereproduktionsforskning ikke fuldt ud kan forudsige virkningerne af lægemidler på mennesker, bør dette produkt kun anvendes under graviditet, nårOrnidazoler virkelig nødvendigt.
Kræftfremkaldende egenskaber: Når det blev administreret til rotter i en dosis på 400 mg/kg/dag i to på hinanden følgende år, blev der ikke observeret carcinogenicitet.
Farmakokinetik
I øjeblikket er der mangel på farmakokinetiske forskningsdata om metronidazol-injektion i Kina.
De farmakokinetiske undersøgelser af metronidazol rapporteret i litteraturen er som følger:
1) Ifølge den 31. udgave af Martindale Pharmacopoeia (1996-udgaven) absorberes metronidazol let gennem mave-tarmkanalen. En enkelt dosis på 1,5 g oralt kan nå en maksimal plasmakoncentration på ca. 30 µg/ml inden for 2 timer, som falder til 9 µg/ml efter 24 timer og 2,5 µg/ml efter 48 timer. Metronidazol absorberes også gennem skeden. Ifølge rapporter, efter lokal brug af 500 mg metronidazol vaginale stikpiller i 12 timer, er den maksimale plasmakoncentration omkring 5 μg/ml.
Plasmaelimineringshalveringstiden- af metronidazol er 14 timer, og plasmaproteinbindingshastigheden er mindre end 15 %. Det er vidt udbredt i væv og kropsvæsker, herunder cerebrospinalvæske.
Metronidazol metaboliseres i leveren og udskilles hovedsageligt i urinen som konjugater og metabolitter, med en lille mængde udskilles i fæces. Det er blevet rapporteret, at eliminationshastigheden af dette produkt efter en enkelt dosis oral administration er 85 % inden for 5 dage, 63 % i urinen og 22 % i fæces. Galdeudskillelse tegner sig for ca. 4,1 % af eliminationen af metronidazol og dets metabolitter.
2) Ifølge udenlandsk litteraturrapporter har en 30 minutters intravenøs infusion af 1 g metronidazol hos raske frivillige en halveringstid t1/2 på 14,1 ± 0,5 timer, en MRT på 19,4 ± 0,6 timer, en plasmaclearance-hastighed på 50,6 ± 20,6 VmlSS-værdi på ± 201,6 ± 201 VmlSS/min. 0,02 l/kg. Der er to hovedmetabolitter, der metaboliseres i kroppen, M1 (1- (3-chlor-2-propyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol) og M4 (1-(3-hydroxy-2-hydroxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazol). Koncentrationerne af metabolitterne M1 og M4 er lavere end det oprindelige lægemiddel, og deres aktiviteter er også meget lavere end metronidazol. Deres cmax er 85 ± 6120 ± 6ng/mL, og t1/2 er henholdsvis 14,4 ± 1,0 og 15,5 ± 1,2 timer. På grund af clearance af lægemidler i leveren vil clearanceraten for leversygdomspatienter falde med 26-48%, og halveringstiden og MRT-værdien vil stige med 19-38%. Derfor bør doseringsintervallet for patienter med leversygdom forlænges for at undgå lægemiddelakkumulering.
De farmakokinetiske egenskaber for oral metronidazol 20 mg/kg administreret 20 minutter før operation hos spædbørn i alderen 1-42 uger er i overensstemmelse med dem hos voksne.
Ornidazol er et værdifuldt terapeutisk middel med en vel-etableret rolle i behandlingen af anaerobe bakterie- og protozoinfektioner. Dets farmakokinetiske fordele, herunder en længere-halveringstid og reduceret doseringshyppighed, forbedrer patientcompliance og kliniske resultater. Selvom de generelt godt-tolereres, skal sundhedsudbydere være på vagt over for potentielle bivirkninger og lægemiddelinteraktioner. Løbende forskning i kombinationsterapier, nanoteknologi-baserede leveringssystemer og formuleringer med udvidet-udgivelse lover at udvide dets kliniske anvendelighed. Efterhånden som antimikrobiel resistens udvikler sig, vil ornidazol fortsat være et kritisk værktøj i armamentarium mod infektionssygdomme, forudsat at det bruges fornuftigt og i overensstemmelse med evidensbaserede-retningslinjer.
Ornidazoler et 5-nitroimidazol-klasse antibakterielt lægemiddel, der hovedsageligt anvendes til behandling af infektioner forårsaget af anaerobe bakterier, trichomonas, amøbe protozoer osv. Dets fremstillingsproces involverer flere trin, såsom valg af råmateriale, kemiske reaktioner, efterbehandling, oprensning og transportkontrol og emballering. Det er nødvendigt nøje at følge de tekniske specifikationer for at sikre produktets renhed og sikkerhed.
Råvarevalg og forbehandling
Syntesen af Ornidazol anvender 2-methyl-5-nitroimidazol og epichlorhydrin som kerneråmaterialerne. 2-Methyl-5-nitroimidazol giver imidazolringstrukturen, mens epichlorhydrin introducerer ring-{1}-reaktionen gennem en}ringe{1}. Til fremstilling af optisk aktive produkter (såsom S-(-)-Ornidazol eller R-(+)-Ornidazol) skal de tilsvarende optisk aktive epichlorhydrin-isomerer anvendes. Råvarerne skal gennemgå streng inspektion for at sikre, at renheden lever op til standarden (typisk større end eller lig med 98%) og overholder standarder for farmaceutisk kvalitet.
Kemisk reaktionsproces
Kondensationsreaktion
Opløs 2-methyl-5-nitroimidazol i organiske opløsningsmidler såsom ethylacetat, tilsæt en Lewis-syrekatalysator (såsom aluminiumchlorid), og tilsæt derefter dråbevis epichlorhydrin. Reaktionen udføres ved lav temperatur (0-10 grader) i 1-5 timer, hvilket danner mellemproduktet 1-(2,3-epoxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazol. Dette trin kræver styring af temperaturen og reaktionstiden for at minimere dannelsen af biprodukter.
Hydrolyse reaktion
Efter at kondensationsreaktionen er afsluttet, tilsæt vand til systemet for at åbne epoxidringen og hydrolysere, hvilket genererer hydroxyforbindelser. Hydrolysetemperaturen styres til 20-30 grader, og omrøring i 0,5-2 timer sikrer fuldstændig reaktion.
Forsuring og neutralisering
Efter filtrering af den hydrolyserede væske, tilsæt den organiske fase til vand, tilsæt derefter uorganisk syre (såsom koncentreret saltsyre eller 50 % svovlsyre) til forsuring for at reducere pH til 0,5-2,0, hvilket fremmer overførslen af produktet til den vandige fase. Tilsæt efterfølgende ethylacetat og svag base (såsom ammoniakvand) for at neutralisere til en pH på 6,5-8,0, hvilket tillader produktet at omfordeles til den organiske fase.
Efter-behandling og oprensning
Tørring og koncentration
Efter at den organiske fase er tørret med vandfrit natriumsulfat, reduceres trykket og koncentreres for at fjerne opløsningsmidlet, hvilket opnår det rå produkt af ornidazol. Dette trin kræver styring af temperaturen og vakuumgraden for at undgå produktnedbrydning.
Gen-krystallisering
Råproduktet renses yderligere ved omkrystallisation. Almindelige opløsningsmidler omfatter toluen, ethylacetat, ethanol eller methanol, blandt hvilke toluen har en passende opløselighed og er let at fordampe, hvilket gør det til det foretrukne opløsningsmiddel. Omkrystallisationsprocessen fjerner effektivt resterende urenheder og øger produktets renhed til over 99,5%. For optisk aktive produkter er rekrystallisationstrinnet særligt vigtigt for at sikre stabiliteten af den chirale centerkonfiguration.
Kvalitetskontrol og test
Under fremstillingsprocessen skal flere kvalitetsindikatorer overvåges nøje:
Renhedstest
Analysen udføres ved hjælp af høj-væskekromatografi (HPLC) for at sikre, at urenhedsindholdet er under 0,5 %.
Chiral renhedstestning
For optisk aktive produkter bestemmes den enantiomere overskydende værdi (ee) ved hjælp af en chiral kromatografisk søjle eller en optisk rotationsmåler for at sikre overensstemmelse med standarder.
Test af restopløsningsmiddel
Tilstedeværelsen af organiske opløsningsmidler såsom ethylacetat og toluen påvises ved hjælp af gaskromatografi (GC) for at sikre overholdelse af internationale lægemiddelregistreringsstandarder (såsom ICH-retningslinjer).
Vand- og tungmetaltest
Fugtindholdet bestemmes ved hjælp af Karl Fischer-metoden, og tungmetalrester påvises ved hjælp af atomabsorptionsspektroskopi for at sikre produktsikkerheden.
Den rensede ornidazol skal gennemgå tørring, formaling, sigtning og andre behandlinger og derefter pakkes i overensstemmelse med kravene i doseringsformen. Almindelige doseringsformer omfatter tabletter, kapsler og injektioner, og emballagematerialerne skal opfylde standarder for farmaceutisk kvalitet. For eksempel er injektionsopløsninger pakket i bløde ikke-PVC-poser for at reducere risikoen for kontaminering. Under transport skal temperatur og fugtighed kontrolleres for at forhindre, at produktet bliver fugtigt eller forringes.
Procesoptimering og miljøhensyn
Moderne fremstillingsprocesser lægger vægt på optimering af reaktionsbetingelser. For eksempel anvendes et katalytisk system med lav-temperatur til at reducere dannelsen af-biprodukter, eller kontinuerlig-flow-reaktionsteknologi bruges til at forbedre reaktionseffektiviteten. Derudover er teknologier til genvinding og genanvendelse af opløsningsmidler bredt udbredt for at sænke produktionsomkostningerne og minimere miljøforurening. For eksempel kan ethylacetat og toluen genvindes gennem destillation og genbruges i kondensations- og omkrystallisationstrinnene.
Populære tags: ornidazole cas 16773-42-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg