Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af naproxen natriumpulver cas 26159-34-2 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets naproxen natrium pulver cas 26159-34-2 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Naproxen natrium pulverhvidt eller råhvidt krystallinsk pulver; Lugtfri; Lidt hygroskopisk. Produktet er letopløseligt i vand, lidt opløseligt i ethanol, lidt opløseligt i acetone og næsten uopløseligt i chloroform eller toluen. Det er et lipofilt, ikke surt, inaktivt naproxen-prodrug. Når det er absorberet, vil det blive hydrolyseret til farmakologisk aktiv naproxen. Medicinske produkter er ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler. Den er velegnet til at lindre alle former for milde til moderate smerter, såsom smerter efter tandudtrækning og andre operationer, primær dysmenoré og hovedpine. Det er også anvendeligt til reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis, juvenil arthritis, senebetændelse, bursitis og akut urinsyregigt. Det kan lindre smerten, hævelsen og den begrænsede aktivitet af gigt. Produkterne fra dette laboratorium er kun grundkemikalier til videnskabelig forskning.
|
Kemisk formel |
C14H13NaO3 |
|
Præcis masse |
252 |
|
Molekylvægt |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng blev først syntetiseret af Harrison et al. I slutningen af 1980'erne, da syntex, USA, monopoliserede det. Den årlige produktion af syntex farmaceutiske selskab i USA var 800 tons. Det blev først patenteret og sat i industriel produktion. I 1992 oversteg det 1 milliard USD og blev til endnu et febernedsættende og smertestillende lægemiddel, der krydsede 1 milliard USD efter at ibuprofens patent udløb i 1993. I 1994 på grund af den gode helbredende effekt af gongpusheng og det nye lægemiddelfrigivelsessystem, der er kommet ud i de senere år.
Det medicinske lægemiddel er et ikke-steroidt anti-inflammatorisk lægemiddel. Den er velegnet til at lindre alle former for milde til moderate smerter, såsom smerter efter tandudtrækning og andre operationer, primær dysmenoré og hovedpine. Det er også anvendeligt til reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis, juvenil arthritis, senebetændelse, bursitis og akut urinsyregigt. Det kan lindre smerten, hævelsen og den begrænsede aktivitet af gigt. Sammenlignet med aspirin og indomethacin er virkningen af symptomlindring ens, men forekomsten og sværhedsgraden af gastrointestinale og nervesystemets bivirkninger er lav.
Det medicinske lægemiddel er et ikke-steroidt anti-inflammatorisk lægemiddel. Den er velegnet til at lindre alle former for milde til moderate smerter, såsom smerter efter tandudtrækning og andre operationer, primær dysmenoré og hovedpine. Det er også anvendeligt til reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis, juvenil arthritis, senebetændelse, bursitis og akut urinsyregigt. Det kan lindre smerten, hævelsen og den begrænsede aktivitet af gigt. Sammenlignet med aspirin og indomethacin er virkningen af symptomlindring ens, men forekomsten og sværhedsgraden af gastrointestinale og nervesystemets bivirkninger er lav.
Naproxen natrium pulver, som et ikke-steroidt anti-inflammatorisk lægemiddel (NSAID), udøver smertestillende, anti-inflammatorisk og antipyretisk virkning ved at hæmme prostaglandinsyntesen, og det er meget udbredt i behandlingen af forskellige smerter og inflammatoriske sygdomme. Dens anvendelser dækker flere områder såsom gigtrelaterede sygdomme, bløddelsbetændelse, postoperative smerter, primær dysmenoré og feberbehandling.
1. Sygdomme relateret til gigt
Reumatoid arthritis (RA) og slidgigt (OA): Naproxennatrium kan væsentligt lindre ledsmerter, hævelse og morgenstivhed og forbedre ledmobiliteten. Et dobbelt-blindt forsøg viste, at dets effektivitet til behandling af RA nåede 94 %, og lang-brug kan forsinke skade på ledstrukturen. Dens anti-inflammatoriske virkning er omkring 11 gange stærkere end en tilsvarende dosis prednison, og dens smertestillende og antipyretiske virkning er 7 gange og 22 gange stærkere end aspirin. Det har en stærkere selektiv hæmmende virkning på COX-2, så dets gastrointestinale bivirkninger er relativt små.
Ankyloserende spondylitis (AS): Ved at hæmme den inflammatoriske reaktion i rygsøjlen, reducere lændesmerter og stivhed og forbedre patienternes livskvalitet.
Juvenil arthritis (JIA): Velegnet til børn med kronisk ledbetændelse, dosis bør justeres efter kropsvægt (normalt 10-15mg/kg pr. dag, fordelt på 2 orale doser).
Akut urinsyregigt: Lindrer hurtigt led rødme, hævelse, varme og smerte, men kombineret med colchicin eller glukokortikoider for at kontrollere sygdomsprogression.
2. Bløddelsbetændelse
Tendinitis og bursitis: Ved at hæmme frigivelsen af lokale inflammatoriske mediatorer reducerer det smerten og hævelsen af sener eller bursae og bruges almindeligvis ved sygdomme som skulderperiarthritis og tennisalbue.
Akut post-traumatisk smerte: såsom forstuvninger og kontusion, kan bruges i en kort periode til at kontrollere inflammatoriske reaktioner og fremme funktionel restitution.
3. Smertebehandling
Postoperative smerter: Som en del af et multimodalt analgesiregime kan det reducere brugen af opioidmedicin og sænke risikoen for respirationsdepression.
Primær dysmenoré: Ved at hæmme syntesen af prostaglandiner i endometriet kan menstruationssmerter lindres med en effektiv hastighed på omkring 70 % -80 %.
Hovedpine og tandpine: Det har en hurtig smertestillende effekt på migræne, spændingshovedpine og tandpine, men organiske læsioner skal udelukkes.
4. Varmestyring
Infektiøs eller ikke-infektiøs feber: virker på det hypothalamus termoregulatoriske center, blokerer pyrogeners indflydelse på det termoregulerende punkt og fremmer genopretningen af feberpatienters kropstemperatur til normal. Den er velegnet til febertilstande forårsaget af forkølelse, lungebetændelse osv., men kræver ætiologisk behandling.
1. Hæmning af prostaglandinsyntese
Naproxennatrium reducerer produktionen af inflammatoriske mediatorer såsom prostaglandin E2 (PGE2) ved ikke-selektivt at hæmme cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), hvorved følsomheden af smertenerveender for smertestimuli mindskes og lindrer rødme, hævelse og termisk smerte forårsaget af vasodilation. Det har en stærk selektiv hæmmende effekt på COX-2, så de gastrointestinale bivirkninger er relativt milde.
2. Blokering af frigivelse af inflammatoriske mediatorer
Ved at hæmme arachidonsyremetabolismen og reducere frigivelsen af kemokiner fra hvide blodlegemer (såsom leukotrien B4), kan infiltrationen og aktiveringen af hvide blodlegemer ind i inflammatoriske steder hæmmes og derved reducere vævsskader.
3. Indgreb af temperaturreguleringscenter
Virker på det hypothalamus termoregulatoriske center, fremmer varmeafledningsprocessen, velegnet til behandling af lav feber, men søger straks lægehjælp, hvis kropstemperaturen overstiger 39 grader, eller hvis feberen varer ved.
Der er tre syntetiske ruter tilnaproxen natrium pulver, som er som følger:
1. Syntesevej med 6-methoxy-2-acetylnaphthalen som råmateriale.
Syntesevejen for naproxennatrium fra 6-methoxy-2-acetylnaphthalen involverer hovedsageligt flere kemiske reaktioner for at omdanne råmaterialerne til målproduktet.
For det første
6-methoxy-2-acetylnaphthalen anvendes som udgangsmateriale til at gennemgå funktionel gruppeomdannelse og omlejring gennem specifikke kemiske reaktioner (såsom carbonyladdition) i nærvær af en katalysator. Dette trin har til formål at indføre eller justere nøglefunktionelle grupper i den molekylære struktur, hvilket lægger grundlaget for efterfølgende reaktioner.
Efterfølgende
gennem en række reaktionstrin såsom oxidation, reduktion, esterificering osv. omdannes råmaterialet gradvist til et mellemprodukt af naproxen. Disse reaktionsbetingelser skal kontrolleres strengt for at sikre et højt udbytte og lavt produktgenerering-. Under denne proces kan kemiske reagenser såsom cyanider, syrer, baser og passende opløsningsmidler bruges til at fremme reaktionen.
Endelig,
Under passende betingelser omdannes mellemproduktet til naproxen og kombineres yderligere med natriumioner gennem saltdannelsesreaktion til fremstilling af naproxennatrium. Dette trin involverer typisk pH-justering af opløsningen, temperaturkontrol og mulige krystallisationsprocesser for at opnå høj-renhed og stabile naproxennatriumprodukter.
2. Syntetisk vej med 6-methoxy-2-propionyl te som råmateriale.
Syntesevejen til fremstilling af naproxennatrium ud fra 6-methoxy-2-propionylnaphthalen (bemærk, at "tesyre" kan være en stavefejl af "naphthalen") involverer normalt en række kemiske omdannelsestrin.
For det første
Det bør præciseres, at 6-methoxy-2-propionylnaphthalen er et vigtigt mellemprodukt i syntesen af naproxen.
I den syntetiske vej kan 6-methoxy-2-propionylnaphthalen gennemgå omlejringsreaktioner eller lignende omdannelsesprocesser for at indføre eller justere funktionelle grupper i molekylet, hvilket gør det tættere på strukturen af naproxen. Dette trin kan involvere anvendelsen af katalysatorer, såsom Lewis-syrer, for at lette reaktionen.
Efterfølgende
Gennem en række reaktionstrin såsom oxidation, reduktion, esterificering osv. omdannes mellemproduktet yderligere til naproxen. Disse reaktionsbetingelser skal kontrolleres strengt for at sikre et højt udbytte og lavt produktgenerering-. Under denne proces kan forskellige kemiske reagenser og opløsningsmidler bruges til at optimere reaktionsbetingelserne.
Endelig,
Naproxen kombineres med natriumioner for at generere naproxennatrium. Dette trin involverer typisk pH-justering af opløsningen, temperaturkontrol og mulige krystallisationsprocesser for at opnå høj-renhed og stabile naproxennatriumprodukter.
3. Syntesevej med 2-methoxynaphthalen som råmateriale
Syntesevejen afnaproxen natrium pulverfra 2-methoxynaphthalen involverer normalt flere kemiske transformationer, der sigter mod gradvist at konstruere kernestrukturen af naproxen og i sidste ende introducere natriumsaltet.
For det første
2-methoxynaphthalen som udgangsmateriale kræver en specifik kemisk reaktion, såsom Friedel Crafts acylering, for at indføre en acylgruppe (såsom acetyl eller propionyl) for at danne det tilsvarende ketonmellemprodukt. Dette trin er et afgørende trin i konstruktionen af nøglecarbonyldelen i naproxenmolekyler.
Efterfølgende
Ketonmellemproduktet skal gennemgå en række komplekse transformationer, herunder mulig oxidation, reduktion, omlejring og andre reaktioner, for at justere den molekylære struktur og indføre andre nødvendige funktionelle grupper. Disse reaktionsbetingelser skal kontrolleres præcist for at sikre produktets renhed og udbytte.
Næste,
I stadiet, der nærmer sig målproduktet naproxen, udføres esterificeringsreaktionen sædvanligvis for at indføre carboxylsyregrupper i molekylet, der danner forstadiet til naproxen. Dette trin er et af de vigtigste trin i syntetisering af naproxen, da det direkte bestemmer strukturen og egenskaberne af det endelige produkt.
Endelig,
Forstadiet til naproxen kombineres med natriumioner for at fremstille naproxennatrium gennem en saltdannelsesreaktion. Dette trin involverer typisk pH-justering af opløsningen, temperaturkontrol og mulige krystallisationsprocesser for at opnå høj-renhed og velstabile naproxennatriumprodukter.
4. Asymmetrisk syntese
Asymmetriske syntesemetoder starter typisk fra udgangsmaterialer med chirale centre, såsom chirale alkoholer, chirale syrer eller chirale katalysatorer. Ved syntesen af naproxennatrium kan chirale reagenser, såsom (2R, 3R) --dimethyltartrat, vælges som udgangsmaterialer eller hjælpereagenser. Nøgletrinene omfatter asymmetriske induktionsreaktioner, såsom asymmetrisk cyanid, asymmetrisk hydrocyanid, asymmetrisk katalytisk hydrogenering osv. Disse reaktioner kan selektivt generere mellemprodukter eller produkter med specifikke konfigurationer under milde forhold. Denne metode er en effektiv og direkte metode til fremstilling af optisk rent naproxennatrium. Asymmetrisk syntesemetode har fordelene ved kort vej, lave omkostninger og høj optisk renhed af produktet og er et vigtigt middel til fremstilling af optisk rene lægemidler.
Oversigt over syntetiske ruter
Asymmetrisk induktionsreaktion:
For det første, gennem asymmetriske induktionsreaktioner, såsom asymmetriske cyanid- eller hydrogencyanidreaktioner katalyseret af chirale katalysatorer, omdannes udgangsmaterialet til mellemprodukter indeholdende chirale centre.
Konvertering af mellemprodukter:
Efterfølgende udføres en række omdannelsesreaktioner på mellemprodukterne, såsom hydrolyse, omlejring, esterificering, etc., for at konstruere kernestrukturen af naproxen. Disse reaktioner skal udføres under strengt kontrollerede forhold for at sikre bibeholdelsen af chirale centre og produkternes renhed.
Saltdannelsesreaktion:
Til sidst kombineres den opnåede naproxen-precursor med natriumioner for at fremstille naproxennatrium gennem saltdannelsesreaktion. Dette trin involverer typisk pH-justering af opløsningen, temperaturkontrol og mulige krystallisationsprocesser.
Den tilsvarende dosis pånaproxen natrium pulver is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5 %). Det kan fordeles i hele kroppen, nå den effektive koncentration i ledvæske og komme ind i fosteret gennem moderkagen. Det metaboliseres af leveren og udskilles af nyrerne. Det meste af udskillelsen er metabolitter, med en lille mængde prototype. Omkring 3 % udskilles fra afføring og 1 % udskilles af mælk. Plasma t1/2 var 13 timer. Det kan også administreres rektalt, men absorptionshastigheden er langsommere end oral administration.
Populære tags: naproxen natrium pulver cas 26159-34-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg