Quetiapinfumaratpulver CAS 111974-72-2

Quetiapinfumaratpulverer et dibenzothiazepinderivat. Det eksisterer som et hvidt til off-hvidt krystallinsk pulver, der praktisk talt er uopløseligt i vand, men opløseligt i iseddikesyre. Lægemidlet har et smeltepunktsområde på 170-174 grader. De lugt- og smagsløse egenskaber gør det mere bekvemt at håndtere og opbevare, samtidig med at det mindsker risikoen for forveksling med andre stoffer. Holdes væk fra oxidanter under opbevaring. Ved genanvendelse anbefales det at opløse og blande brændbare opløsningsmidler i et kemisk forbrændingsanlæg udstyret med efterforbrændings- og vaskeudstyr. Det er en ny generation af atypiske psykofarmaka. Zeneca blev første gang børsnoteret i Storbritannien i november 1997. Klinisk brugt som førstevalgsmedicin til behandling af skizofreni.

Quetiapinfumaratpulverer et atypisk antipsykotisk lægemiddel, der udøver terapeutiske virkninger ved at antagonisere dopaminreceptorer og 5-hydroxytryptaminreceptorer. Dets anvendelse dækker en bred vifte af psykiatriske kernesygdomme og strækker sig til adjuverende terapi og specielle scenarieapplikationer. De specifikke anvendelser er som følger:

Kerneindikationer: Skizofreni og bipolar lidelse

 

1. Behandling for skizofreni
Det er et første-lægemiddel til behandling af skizofreni, som har betydelige terapeutiske virkninger på både positive symptomer (såsom hallucinationer, vrangforestillinger og tankeforstyrrelser) og negative symptomer (såsom følelsesmæssig apati og social tilbagetrækning). Dens virkningsmekanisme reducerer dopaminoveraktivitet ved at blokere dopamin D2-receptorer, mens antagonisering af 5-HT2-receptorer forbedrer negative symptomer. Kliniske forsøg har vist, at dets kortsigtede-effektivitet er sammenlignelig med traditionelle lægemidler såsom chlorpromazin og haloperidol, og langvarig brug forårsager ikke vedvarende prolaktinstigning, hvilket reducerer risikoen for endokrine lidelser.

 

2. Håndtering af bipolar lidelse
Manisk episode: Som en følelsesmæssig stabilisator kan den hurtigt kontrollere de maniske symptomer på bipolar lidelse I (såsom højt humør, impulsiv adfærd, søvnforstyrrelser) ved at regulere 5-HT2- og D2-receptorer for at afbalancere følelsesmæssige udsving.
Blandet episode: For patienter med både maniske og depressive karakteristika kan dens tovejs regulerende effekt reducere ekstreme følelsesmæssige ændringer og sænke risikoen for selvmord.
Adjuverende terapi: Når det bruges i kombination med lithiumsalte eller natriumvalproat, kan det øge effektiviteten og forkorte varigheden af ​​angreb, især i refraktære tilfælde.

Adjuverende terapi: udvidet til depression og andre psykiske lidelser

 

1. Adjuverende behandling af depression
For patienter med depression ledsaget af psykotiske symptomer såsom hallucinationer og vrangforestillinger, kan Ping øge effektiviteten af ​​antidepressiva, reducere angst, selvmordstanker og søvnforstyrrelser. Mekanismen kan involvere delvis aktivering af 5-HT1A-receptorer, forbedring af humørsvingninger og kognitiv funktion.

2. Angstlidelser og post-traumatisk stresslidelse (PTSD)
Angstsymptomer: Ved at regulere amygdala præfrontale cortex-vej reduceres overdreven årvågenhed og frygtreaktioner, hvilket lindrer kernesymptomerne på generaliseret angstlidelse (GAD).

 

PTSD-behandling: Det har en forbedret effekt på post-traumatisk flashback, undgåelsesadfærd og høj årvågenhed, især velegnet til komplekse tilfælde med komorbide psykiatriske karakteristika.
3. Psykiske lidelser på grund af fysiske sygdomme
Quetiapinfumarat er et af de foretrukne lægemidler til sekundære psykiatriske symptomer såsom hallucinationer, vrangforestillinger og agitation ved fysiske sygdomme som Parkinsons sygdom og slagtilfælde på grund af dets lave risiko for ekstrapyramidale reaktioner (EPS).

Særligt scenarieanvendelse: Søvnløshed og behandling af ældre patienter

 

1. Behandling af genstridig søvnløshed
Lav dosisquetiapinfumaratpulver(25-100mg/dag) kan fremkalde beroligende virkninger ved at antagonisere histamin H1-receptorer, forkorte søvnbegyndelsestid og forlænge søvnvarighed. Dens fordel ligger i dens ikke-vanedannende natur og minimale indvirkning på søvnstrukturen, hvilket gør den velegnet til patienter, der er tolerante eller afhængige af benzodiazepiner.

 

2. Håndtering af ældre psykiske lidelser
Dosisjustering: På grund af nedsat metabolisme hos ældre personer, bør startdosis reduceres til 25 mg/dag og gradvist øges til den effektive dosis (normalt 150-300 mg/dag) for at reducere bivirkninger såsom hypotension og svimmelhed.
Comorbiditetsbehandling: For ældre patienter med hjerte-kar-sygdomme og diabetes påvirker quetiapinfumarat ikke blodlipid- og blodsukkerniveauer signifikant, og dets sikkerhed er bedre end traditionelle antipsykotika.

Tilsæt dibenzo [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) keton og toluen til reaktionskolben, tilsæt natriumcarbonatopløsning, køl ned, drop opløsningen af triphosgen opløst i toluen, hold temperaturen på 0 grader i 1 time, hæv temperaturen til 20 ~ 30 grader og hold temperaturen i 5 minutter før 1 min. af reaktionen, og restgassen kommer ind i absorptionstanken. Adskil vandlaget, vask toluenlaget to gange med fortyndet saltsyre, og vask det derefter to gange med vand. Tag toluenlaget og tør det med vandfrit natriumsulfat, filtrer tørremidlet for at opnå toluenopløsningen af ​​chloreret produkt, og gå direkte ind i den næste kondensationsreaktion. Efter hver fodring blev de opvarmet og tilbagesvalet i 8 timer, og tilbagesvalingsreaktionen varede i 24 timer. Efter reaktionen reduceres det til stuetemperatur, blandes med vand for at opløse det faste stof, og vandlaget fjernes. Toluenlaget vaskes med vand to gange, tørres med vandfrit natriumsulfat, filtrerede tørremidlet fra og afdampede toluenopløsningsmidlet under reduceret tryk til opnåelse af quetiapinolie. Tilsæt absolut ethanol til quetiapinolie, omrør for at opløse, tilsæt fumarsyre, opvarm og tilbagesval i 1 time, sænk temperaturen til krystallisation, filtrer og tør for at opnå quetiapinsemifumarat. Indholdet er 99,2% (HPLC), og det samlede udbytte er 81,2%.

• Tilsæt isopropanol og vand i No. 1 tremundingsflaske, tilsæt mercaptosalicylsyre og o-chlornitrobenzen under omrøring, erstat med nitrogen, systemet er grumset flydende, og tilsæt derefter opløsningen og vand fremstillet af natriumhydroxid og vand; Tilbagesvalingsreaktion i 10-12 timer, TLC-påvisning af sulfhydrylsalicylsyre, afkøling til 20-30 grader efter reaktion, justering af pH ＜ 1 med koncentreret saltsyre, omrøringskrystallisation, filtrering, vask med henholdsvis vand og toluen i 2 gange, og tørring under reduceret tryk med (2- til benzylsyre) molært udbytte på 90 % og en renhed på 98,5 %.
• Tilsæt 2- (2-nitrophenylmercapto)benzoesyre og dichlormethan i No. 2 tremundet flaske, dryp dichlorsulfoxid, udfør en varmekonserveringsreaktion, centrifuger tør, fortynd olien med dichlormethan, tilsæt n-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]piperazin, No{6}dichlormethanamin og dichlormethanamin, No{6} omrør for at reducere temperaturen, dryp ovennævnte dichlormethan-fortynder i systemet, reager lagvis, vask det organiske lag med henholdsvis natriumcarbonat og vand, centrifugering tør for at opnå piperazinkondensat.
• Opvarm piperazinkondensatet og myresyren, tilsæt jernpulver, udfør en varmekonserveringsreaktion, filtrer og tør myresyren, efter at råmaterialereaktionen er detekteret ved TLC, tilsæt methylenchlorid og vand, juster pH med natriumbicarbonatopløsning, adskil lagene, ekstraher med methylenchlorid i 3 gange, kombiner de organiske lag med et organisk lag, mol tørt 92,0 % og en renhed på 99,8 %.
• Quetiapin og fumarsyre blev saltet i methanol og tørret til opnåelse af quetiapin-semifumarat med et molært udbytte på 92,0 % og en renhedQuetiapinfumaratpulverpå 99,5 %.

Populære tags: quetiapin fumarate pulver cas 111974-72-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg