Methylergonovine Maleat Salt CAS 57432-61-8

Methylergonovine maleatsalter en organisk alkalisk forbindelse med molekylformlen C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Det er et hvidt eller lignende hvidt krystallinsk pulver, og dets krystalform er generelt prismatisk eller søjleformet. Det er uopløseligt i vand og let opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol, chloroform, benzen og ether. Nedbrydning sker ved høje temperaturer, og hovedprodukterne omfatter nitrogen, kulilte, kuldioxid og vand. Det er en isomer udvundet fra det giftige frø af slægten Datura stramonium og har forskellige biologiske aktiviteter, såsom smertestillende, bedøvende, angstdæmpende og hallucinogene virkninger. Det er ergotalkaloid, en aktiv metabolit af methylergotalkaloid, med vasokonstriktion og livmoderkontraktionseffekter. Methylmaleat er en effektiv selektiv 5-HT-receptorantagonist med oral aktivitet og en pA2-værdi på 9,6. Methylergometrin maleat har anti-migræne og dopaminerg aktivitet, som kan bruges til at forebygge og kontrollere postpartum blødning.

Følgende er produktinformationsanalysetabellen:

Methylergonovine maleatsalter meget udbredt inden for det medicinske område, og dets vigtigste anvendelser omfatter:

1. Kontrol af blødning efter fødslen: det er et kraftfuldt lægemiddel til sammentrækning af livmoderen, som kan kontrollere blødning efter fødslen ved at trække livmoderens blodkar og reducere blodgennemstrømningen.

2. Behandling af uterus glatte muskelspasmer: det kan forkorte livmoderkontraktionstiden og reducere sammentrækningsintervallet og dermed reducere eller eliminere smerten og ubehaget forårsaget af uterin glatmuskelspasme.

3. Behandling af migræne: det kan lindre migrænesymptomer ved at trække blodkarrene sammen og reducere blodgennemstrømningen.

4. Som et diagnostisk værktøj: det kan bruges som et diagnostisk værktøj til funktionel livmoderblødning og unormal sammentrækning af glatte uterusmuskler.

Generelt er det et vigtigt lægemiddel, som spiller en vigtig rolle i behandlingen og diagnosticeringen af ​​obstetriske, gynækologiske og neurologiske sygdomme.

Fremstilling af produktsammensætning:

Vej 10 g rå methylergometrinmaleat, 25 g methanol og 25 g ethanol i en 25 0mL reaktionskolbe med en enkelt port, og opvarm dem til 50 grader C til opløsning; Tilsæt 0,5 g aktiveret ler, omrør i 30 minutter, filtrer, mens det er varmt, omrør filtratet for at afkøle til 5 grader C, filtrer og adskil det faste stof, og tør det for at opnå methylergometrin maleatforbindelse 7 3g, udbytte 73 %.

Fremstilling af methylergometrin maleatforbindelse:

Afvej 10 g rå methylergotaminmaleat, 45 g methanol og 450 g ethanol i en 1000 ml single-port reaktionskolbe, og opvarm dem til 70 grader C til opløsning; Tilsæt 2 g aktivt ler, omrør i 30 minutter, filtrer, mens det er varmt, omrør filtratet for at afkøle til - 5 grader C, filtrer og adskil det faste stof, og tør det for at opnå methylergometrin maleatforbindelse 6 9g , udbytte 69%.

Fremstilling af methylergometrin maleatforbindelse:

Afvej 10 g råmethylergotaminmaleat, 25 g methanol og 175 g ethanol i en 25 0mL reaktionskolbe med en enkelt port, og opvarm dem til 650 grader C til opløsning; Tilsæt 0,75 g aktiveret ler, omrør i 30 minutter, filtrer mens det er varmt, omrør filtratet for at afkøle til 0 grader C, filtrer og adskil det faste stof, og tør for at få methylergometrin maleatforbindelse 7 8g, udbytte 78 %.

Syntesevejen afmethylergonovine maleatsalter som følgende:

1. Først blev ergometrin og methylmethacrylat esterificeret under katalyse af alkohol og alkali for at opnå methylpropenylformiat ergometrin.

2. 6-methyl-8-bromergonamin blev opnået ved at omsætte methylpropenylformiat med aluminiumtrichlorid i dichlormethan.

3. Reaktionen af ​​6-methyl-8-bromergotin og ethylacetat i vandig natriumhydroxidopløsning giver 6-methyl-8-ethylacetatergotin.

4. 6-methyl-8-phenol-ergometrin blev fremstillet ved at omsætte 6-methyl-8-ethylacetat-ergometrin med phenol og natriumiodat i vandig natriumhydroxidopløsning.

5. 6-methyl-8-phenolergosterinacrylat blev fremstillet ved at omsætte 6-methyl-8-phenolergosterin med akrylsyreanhydrid i acetone.

6. Reaktionen af ​​6-methyl-8-phenol ergotaminacrylat og ergotsyre i ethanol for at opnå methylergotamin andronat.

Dette er en simpel syntesevej af methylergotamin andronat, men i den faktiske produktion kan der være mere komplekse synteseskemaer, eller ovenstående reaktionsbetingelser kan justeres.

En fremgangsmåde til fremstilling af methylergotaminmaleatforbindelse er kendetegnet ved, at den omfatter følgende trin: opvarmning af det rå methylergotaminmaleat og opløsning af det i et krystallinsk opløsningsmiddel, tilsætning af aktivt ler, omrøring og filtrering; Filtratet afkøles og krystalliseres, adskilles og tørres til opnåelse af krystalformen af ​​methylergotaminmaleat.

Fremstilling af det sammensatte:

Vej 10 g råt methylergometrinmaleat, 30 g methanol og 120 g ethanol i en 250 ml enkelt-port reaktionskolbe på skift, og opvarm dem til 60 grader C til opløsning; Tilsæt Ig aktivt ler, omrør i 30 minutter, filtrer mens det er varmt, omrør filtratet for at afkøle til (TC, filtrer og adskil det faste stof, og tør det for at få methylergometrin maleatforbindelse 8 2g, udbytte 82%.

Reaktionsegenskaber vedMethylergonovine maleatsalt:

1. Termisk stabilitet: MEGA har god termisk stabilitet under tørre forhold, men det er let at nedbryde under våde forhold.

2. Syre-base stabilitet: Methaergonandronat er relativt stabilt under sure og neutrale forhold, men det er let at nedbryde under stærkt alkaliske forhold.

3. Fotostabilitet: Methaergonandronat er ustabilt over for lys og let at fotonedbryde.

4. Oxidations-reduktionsegenskab: Methaergonandronat er en redoxfølsom forbindelse, som let påvirkes af redoxreaktionen.

Det er et lægemiddel, der almindeligvis bruges til at behandle postpartum blødning og livmoderdystrofi. Følgende er dets kemiske egenskaber:

1. Dissocierbarhed: Methylergotamin og androgensyre kan dissocieres til methylergotamin og androgensyre i vand.

2. Carboxylsyrereaktion: methylergotamin andronat indeholder carboxylgruppe, som kan finde sted esterificeringsreaktion, acidolysereaktion mv.

3. Elektrofil substitutionsreaktion: der er et ortho-hydrogenatom på phenylpropylaminogruppen i methylergotamin andronat, hvilket kan føre til elektrofil substitutionsreaktion, såsom alkylering og arylering.

4. Reduktionsreaktion: methylergotamin kan reduceres til methylergotamin gennem reduktionsreaktion.

Det er et lægemiddel, der almindeligvis bruges til at behandle postpartum blødning og livmoderdystrofi. Følgende er dets farmakokinetiske egenskaber:

1. Absorption: Efter oral administration kan methylergotandronat absorberes i mave-tarmkanalen med en biotilgængelighed på ca. 60-70%. Absorptionshastigheden vil være hurtigere, når lægemidlet administreres på andre måder (såsom intramuskulær injektion).

2. Fordeling: Methaergonandronat kan passere gennem placentabarrieren, men fordelingen i mælk er stadig usikker. Lægemidlet distribueres hovedsageligt i lever, lunger, nyrer og livmoder.

3. Metabolisme: Methylergotandronat gennemgår hydroxylering og demethylering i leveren, og dets metabolitter er hovedsageligt methylergotamin og methylergotamin.

4. Udskillelse: Methylergotandronat udskilles hovedsageligt gennem lever og nyrer, og de vigtigste metabolitter, der udskilles via nyrerne, er hydroxymethylergotamin og hydroxymethylergotamin.

5. Farmakodynamik: Methaergonandronat styrker hovedsageligt livmoderens kontraktilitet og hyppighed ved at trække livmoderens glatte muskulatur sammen for at opnå formålet med at behandle postpartum blødning og livmoderdystrofi.

Methylergonovine maleatsalter en semisyntetisk ergonovine-analog, hvis hovedfunktion er at trække livmoderens glatte muskulatur sammen, øge livmoderens kontraktilitet og hyppighed for at opnå formålet med at behandle postpartum blødning og livmoderdystrofi. Følgende er dets farmakologiske egenskaber:

1. Virkningsmekanisme: Methaergonandronat virker på uterus glatte muskelceller 1-adrenerg receptor og 5-hydroxytryptamin receptor kan øge muskelkontraktion og reducere blodgennemstrømningen af ​​endometrieblodkar og dermed reducere postpartum blødning.

2. Farmakodynamik: MEGA kan øge spændingen og hyppigheden af ​​uterus glat muskulatur og dermed reducere postpartum blødning. Blandt kvinder, der gennemgår kejsersnit, kan MEGA reducere forekomsten af ​​blødninger væsentligt, især når kvinder har højrisikofaktorer, såsom flerfoldsgraviditet, intrauterin infektion mv.

3. Farmakokinetik: Efter oral administration kan methylergotandronat absorberes i mave-tarmkanalen med en biotilgængelighed på ca. 60-70%. Absorptionshastigheden vil være hurtigere, når lægemidlet administreres på andre måder (såsom intramuskulær injektion). Lægemidlet distribueres hovedsageligt i lever, lunger, nyrer, livmoder og andre væv i kroppen og udskilles hovedsageligt gennem lever og nyrer.

4. Bivirkninger: Methaergonandronat kan forårsage bivirkninger såsom forhøjet blodtryk, hovedpine, synkope, kvalme, opkastning og alvorlige bivirkninger såsom arytmi, toksisk epidermal nekrolyse (TEN), interstitiel pneumoni.

Populære tags: methylergonovine maleat salt cas 57432-61-8, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg