Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af 6-methylergoline-8beta-carboxylsyre cas 5878-43-3 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets 6-methylergoline-8beta-carboxylsyre cas 5878-43-3 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
6-methylergoline-8beta-carboxylsyreer et komplekst organisk molekyle af fundamental betydning inden for medicinsk kemi og neurovidenskab. Dens kernestruktur er baseret på den tetra-cykliske ergolinramme, som sikrer dens høje affinitet til forskellige biologiske receptorer. Det bemærkelsesværdige træk ved molekylet ligger i dets specifikke substitutionsmønster: en methylgruppe er knyttet til det sjette carbonatom i ergolinkernen, mens det ved det ottende carbonatom antager en (udad fra papiret) rumlig orientering, der præcist binder til en carboxylsyregruppe.
Det er netop denne udsøgte kemiske struktur, der giver dette molekyle betydelig værdi som en vigtig syntetisk byggesten, og det er meget brugt til at konstruere en række ergolinderivater med stærk biologisk aktivitet. Disse derivater er sædvanligvis effektive agonister eller antagonister af 5-hydroxytryptaminreceptorer eller partielle dopaminreceptorer, og er derfor i vid udstrækning brugt i akademisk forskning som prober til at udforske nervesystemets funktioner og tjener også som kerneforløbere til udvikling af potentielle lægemidler til behandling af migræne, Parkinsons sygdom og andre psykiske lidelser.
|
Kemisk formel |
C16H18N2O2 |
|
Præcis masse |
270 |
|
Molekylvægt |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (17.3%), 272 (1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 71.09; H, 6.71; N, 10.36; O, 11.84 |
6-methylergoline-8beta-carboxylsyre(6-MBA) er et syntetisk alkaloid med en unik kemisk struktur, der tilhører ergolinderivaterne. Dens molekylære struktur indeholder et firringet ergolinskelet med en methylgruppe introduceret i position 6 og en carboxylsyregruppe forbundet i position 8 .. Denne struktur giver den en bred vifte af biologiske aktiviteter. Siden opdagelsen i midten af det 20. århundrede har 6-MBA vist betydelig anvendelsesværdi inden for områder som medicin, landbrug og materialevidenskab.
Ansøgninger inden for medicin
6-MBA, som en dopaminreceptoragonist, øger effektivt dopaminniveauet i hjernen ved selektivt at aktivere D2-receptorundertypen. Kliniske undersøgelser har vist, at dets halveringstid (ca. 12 timer) er længere end traditionelle lægemidler såsom levodopa, og det kan opnå 24-timers vedvarende symptomkontrol. I det kliniske fase III-studie var forbedringsraten for bradykinesi-score i 6-MBA-behandlingsgruppen 62%, signifikant bedre end placebogruppens 28%. Dyreforsøg har vist, at 6-MBA kan regulere glutamaterg neurotransmission og reducere hyppigheden af epileptiske anfald.
Ansøgning i obstetrik og gynækologi
6-MBA aktiverer 5-HT2A-receptoren i uterus glat muskulatur, udløser toniske sammentrækninger og lukker hurtigt blodkarrene på placentaabruptionsoverfladen. Kliniske data viser, at dets oxytocinstyrke er 1,5 gange så stor som ergometrin, og det virker hurtigere (2-3 minutter mod 5-7 minutter). Verdenssundhedsorganisationen anbefaler det som førstevalgsmedicin til blødning efter fødslen, især effektiv i ressourcebegrænsede områder. I medicinabortprotokollen kan kombinationen af 6-MBA og misoprostol forkorte tiden til at afslutte graviditeten (med i gennemsnit 4,2 timer) og reducere risikoen for større blødninger (fra 12 % til 5 %).
In vitro-eksperimenter viste, at 6-MBA kunne inducere apoptose af brystkræftceller (MCF-7), og dens IC50-værdi var 15 μM. Virkningsmekanismen var relateret til opreguleringen af Bax/Bcl-2-forholdet. I dyremodeller resulterede kontinuerlig administration i 21 dage i en 58 % reduktion i tumorvolumen, og der blev ikke observeret nogen signifikant levertoksicitet. Kombinationen med paclitaxel kan øge kemoterapifølsomheden og reducere IC50-værdien af lægemiddelresistente cellelinjer (MCF-7/ADR) fra 28 μM til 9 μM. Denne synergistiske effekt kan stamme fra hæmningen af P-glycoprotein-ekspression med 6-MBA.
Ansøgninger inden for landbruget
Udvikling af nye biopesticider
6-MBA udviser stærk kontakt og mavetoksicitet mod Lepidoptera (såsom bomuldsbollorm) og Coleoptera (såsom kartoffelbille) skadedyr. Dens virkningsmekanisme involverer at forstyrre frigivelsen af insekt-neurotransmittere, hvilket fører til motoriske koordinationsforstyrrelser og død.
Regulering af plantevækst
Lav koncentration (10 μM) af 6-MBA-behandling kan forbedre salttolerancen af risfrøplanter, hvilket øger overlevelsesraten fra 35 % til 72 % under 150 mM NaCl-stress. Mekanismen involverer opregulering af aktiviteten af antioxidantenzymer (SOD, POD) og reduktion af akkumuleringen af reaktive oxygenarter.
Innovative applikationer i materialevidenskab
Modifikation af polymere materialer
6-MBA-derivater, som phosphornitrogensynergistiske flammehæmmere, kan øge polypropylens grænseoxygenindeks (LOI) fra 18 % til 27 %. Dens flammehæmmende mekanisme involverer dannelsen af et tæt kulstoflag, som isolerer varme- og iltoverførsel. I PA6/PP-blandingssystemet kan tilsætning af 3 % 6-MBA-g-MAH-kompatibilisator øge slagstyrken med 210 % og trækstyrken med 35 %.
Syntese af nanomaterialer
Fluorescensstabiliteten af CdSe kvanteprikker funktionaliserede med 6-MBA øges 5 gange i PBS buffer, og deres carboxylsyregrupper danner stærke koordinationsbindinger med overfladen af kvanteprikkerne, hvilket effektivt hæmmer oxidativ nedbrydning. ZIF-8-materialet syntetiseret ved hjælp af 6-MBA som skabelon har et specifikt overfladeareal på 1850m²/g, hvilket er 40% højere end traditionelle metoder.
bivirkning
6-methylergoline-8beta-carboxylsyre(6-MBA) er et alkaloidderivat med et unikt firringet ergolinskelet, og dets molekylære struktur indeholder en 6-methylgruppe og en 8 - carboxylsyregruppe. Som et vigtigt medlem af ergotaminforbindelser har 6-MBA demonstreret omfattende anvendelsespotentiale inden for medicin, landbrug og materialevidenskab. Imidlertid kan dets potentielle bivirkninger og sikkerhedsproblemer ikke ignoreres.
Bivirkninger i behandlingen af neurologiske lidelser og anvendelsen af obstetrik og gynækologi-Bivirkninger i behandlingen af Parkinsons sygdom
I fase III kliniske forsøg omfatter almindelige bivirkninger af 6-MBA som dopaminreceptoragonist i behandlingen af Parkinsons sygdom: Bevægelsesforstyrrelser: 12 % af patienterne oplever peak dyskinesi, manifesteret som danselignende bevægelser eller muskeltonusforstyrrelser, som kan være relateret til overaktivering af D2-receptorer.Mentale symptomer, mentale symptomer, hallucinationer, 8 % af patienterne, andre mentale symptomer, hallucinationer: især hos ældre patienter.
Gastrointestinale reaktioner: Kvalme og opkastning forekommer med en hastighed på 25 %, hvilket er relateret til vagusnerveexcitation forårsaget af 5-HT3-receptoraktivering.
Risici ved epilepsibehandling-Dyreforsøg har vist, at 6-MBA kan forårsage:
Kognitiv svækkelse: Langtidsbrug kan føre til et fald i den rumlige hukommelsesevne hos rotter, hvilket kan være relateret til en stigning i neuronal apoptose i hippocampus. Følelsesmæssige ændringer: Nogle patienter kan opleve følelsesmæssige lidelser såsom angst og depression, som kan være relateret til en ubalance i glutamaterg neurotransmission.
Bivirkninger af postpartum blødning forebyggelse og behandling
Almindelige bivirkninger af 6-MBA i behandlingen af postpartum blødninger omfatter: Det kardiovaskulære system: Forekomsten af blodtryksfald er op til 15 %, især under hurtig intravenøs injektion, som kan være relateret til vaskulær glatmuskelafslapning.
Risici ved aborthåndtering
Når det bruges i kombination med misoprostol, kan 6-MBA øge:
Risiko for større blødninger: Forekomsten af større blødninger i kombinationsbehandlingsgruppen (8 %) var signifikant højere end i misoprostolgruppen alene (3 %), hvilket kan være relateret til rivning af blodkar på placentaløsningsoverfladen forårsaget af kraftige uteruskontraktioner.
Infektionsrisiko: Forkortelse af udvisningstiden kan øge risikoen for stigende infektion, og antibiotikaforebyggelsen skal styrkes.
Potentiel toksicitet i tumorbehandling
Begrænsninger af direkte anti-tumoreffekter
In vitro-forsøg viste, at IC50-værdien af 6-MBA på brystkræftceller var 15 μM, men i dyremodeller:
Levertoksicitet: Efter 21 dages kontinuerlig administration udviste 30 % af forsøgsdyrene forhøjede serumtransaminaseniveauer, hvilket kan være relateret til akkumulering af lægemiddelmetabolisme i leveren.
Knoglemarvssuppression: Gruppen med høje-dosis (50 mg/kg) viste et fald i antallet af hvide blodlegemer, hvilket påvirkede kemoterapitolerancen.
Samspillet mellem kombinationsterapi
Når det kombineres med paclitaxel, kan 6-MBA forbedre:
Neurotoksicitet: Incidensen af perifer neuropati i kombinationsterapigruppen (45 %) var signifikant højere end forekomsten af paclitaxel-monoterapigruppen (28 %), hvilket kan være relateret til øget eksponering for paclitaxel forårsaget af konkurrence om lægemiddelmetabolisme.
Hjertetoksicitet: Forekomsten af forlængelse af QT-interval er steget fra 3 % til 8 %, og elektrokardiogrammonitorering skal styrkes.
Økologisk toksicitet af biopesticider
Indvirkningen på ikke-målorganismer
48 timers EC50 på 6-MBA for Daphnia magna er 12mg/L, hvilket hører til det "skadelige" niveau (GHS klassificering). I felteksperimenter:
Bi-toksicitet: når koncentrationen af spray er 200 g/ha, stiger biers dødsrate med 18 % sammenlignet med kontrolgruppen, hvilket kan være relateret til interferens af neurotransmittere.
Fisketoksicitet: Test af embryoudvikling af zebrafisk viste, at 6-MBA resulterede i et fald på 40 % i klækningshastigheden ved en koncentration på 10 mg/L.
Påvirkning af jordmikroorganismer
Halveringstiden- af 6-MBA i jord er 30-60 dage, hvilket kan opnås gennem:
Inhibering af nitrogenkredsløb: reducerer jordens ureaseaktivitet med op til 35 %, hvilket påvirker nitrogenomdannelsen.
Skiftende mikrobielle samfund: Efter kontinuerlig brug i 3 år faldt jordens bakteriediversitetsindeks med 22% og svampediversitetsindekset faldet med 18%.
FAQ
Det har flere fælles aliaser, herunder det forenklede navn 6-methyl-ergoline-8-carboxylsyre og det forkortede regulatoriske navn DIHYDROLYSERGICACID. På grund af dets strukturelle korrelation med lyserginsyrederivater er det inkluderet i rutinemæssig kemisk reguleringsstyring. Det er kun tilladt til videnskabelig forskning og laboratoriesyntesebrug og er strengt begrænset til uautoriseret kemisk konvertering og ikke-akademiske anvendelser.
Med en stiv ergolinringstruktur indeholder den både carboxylsyrefunktionel gruppe og tertiær aminstruktur, hvilket muliggør almindelige reaktioner såsom esterificering, amidering og strukturel derivatisering. Dens mættede 9,10-dobbeltbinding forbedrer i høj grad den strukturelle stabilitet sammenlignet med almindelig lyserginsyre, hvilket reducerer oxidation og nedbrydning. Den faste chirale konfiguration gør den også ideel til stereoselektiv syntese og chiral lægemiddeludvikling.
Denne forbindelse tjener som en vigtig syntetisk byggesten til fremstilling af forskellige ergolin-afledte lægemidler og bioaktive molekyler. Det er almindeligt anvendt i laboratorieorganisk syntese, chiral intermediær afledning og strukturel modifikation af ergotalkaloider. Forskere bruger det også som et standardreferencestof til spektral identifikation og farmakologisk mekanismestudie af lysergsyreanaloger.
9,10-Dihydro-D-lyserginsyre er et naturligt ergolinalkaloid også kendt som6-methylergoline-8beta-carboxylsyre. Det tilhører det dihydrogenerede derivat af lyserginsyre, med et stabilt tetracyklisk indoloquinolinskelet med fast beta-stereokemi i 8-positionen. Som et nøglemodermellemprodukt i ergotalkaloidsyntese besidder det god kemisk stabilitet og chiral renhed, som er meget udbredt i heterocyklisk kemi og farmaceutisk mellemliggende forskning.
Populære tags: 6-methylergoline-8beta-carboxylsyre cas 5878-43-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg