Bicuculline CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af bicuculline cas 485-49-4 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets bicuculline cas 485-49-4 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.

Bicucullineer et naturligt alkaloid, der hovedsageligt findes i valmueslægten, CAS 485-49-4, Molekylformel C20H17NO6, hvidt eller lysegult krystallinsk pulver, ikke let opløseligt i vand, har god opløselighed i organiske opløsningsmidler såsom ethanol, chloroform, methanol osv. Det er en svaghed, der bruges til at lindre smerte og mildt smertestillende og mildt smertestillende. hoste og diarré. Tilhørende GABA_A receptor kompetitive antagonister påvirker det neurale signaltransmission ved at hæmme aktiviteten af ​​GABA. Denne forbindelse er følsom over for lys og er almindeligt anvendt i neurovidenskabelig forskning, såsom at vende virkningerne af GABA-optagelseshæmmere på blodtrykket eller inducere synaptisk plasticitet i mellemhjernens dopaminneuroner. Dets derivater såsom methylbromid og methyliodid bruges som specifikke receptorantagonister i elektrofysiologiske eksperimenter, såsom undersøgelse af ændringer i Arc-gen-mRNA-ekspressionsniveauer i kombination med propofol. I studiet af epilepsimekanismer bruges det også som en værktøjsforbindelse til at udforske det GABAergiske nervesystems funktion.

Bicuculline, også kendt som bjergskildpaddealkaloider eller smertefulde tanniner, er en klasse af isoquinolinalkaloider, der stammer fra planter i familien Paeoniaceae. Dens molekylære formel er C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂, og den har en unik skeletstruktur med fire ringer. Siden opdagelsen i midten af ​​det -20. århundrede har videnskabsmænd afsløret dets mange værdier inden for smertelindring, sedation, anti-inflammatorisk, kardiovaskulær regulering og neurovidenskabelig forskning gennem dybdegående forskning i dets farmakologiske mekanismer.

Klinisk anvendelse: kombination af traditionel analgesi og moderne behandling

 

1. Analgesi og sedation: Lindring af flere typer smerter
Houttuynia cordata-alkaloider udøver analgetiske virkninger ved at hæmme overdreven excitation af centralnervesystemet, blokere nerveledningsveje og reducere smertesignaltransmission. Dens kliniske anvendelser dækker:

Akut smerte: Bruges til at lindre hovedpine, lændesmerter, tandpine og postoperative smerter. Den orale dosis er 20-60mg/gang, hvilket hurtigt kan lindre symptomerne.
Kroniske smerter: Det har en væsentlig forbedringseffekt på ledrødme, hævelse, varmesmerter og begrænset mobilitet forårsaget af leddegigt, leddegigt osv. Dens mekanisme er relateret til at hæmme prostaglandinsyntese og reducere aseptisk inflammation.

 

Neuropatisk smerte: Ved at regulere funktionen af ​​det GABAerge nervesystem har det potentiel terapeutisk værdi for neuropatisk smerte såsom trigeminusneuralgi og iskias.
Sedationsassistance: Som en central hæmmer kan paeoniflorin reducere angstniveauer og forbedre søvnkvaliteten hos patienter med neurasteni og bruges almindeligvis som en adjuverende terapi for søvnløshed.

2. Anti-inflammation og immunregulering: reparation af vævsskader
Houttuynia cordata-alkaloider hæmmer aktiveringen og migrationen af ​​inflammatoriske celler, reducerer frigivelsen af ​​pro-inflammatoriske faktorer såsom TNF - og IL-6 og lindrer dermed inflammatoriske reaktioner såsom rødme og hævelse af væv. Dens anvendelsesscenarier omfatter:

Blødt vævsskade: fremmer absorptionen af ​​lokal hævelse, overbelastning og ekssudation efter brud eller forstuvninger, hvilket fremskynder genopretningsprocessen.

 

Ulcerative sygdomme: har en adjuverende terapeutisk effekt på slimhindeskader såsom mavesår og duodenalsår, som kan være relateret til deres hæmning af mavesyresekretion og fremme af slimhindereparation.

Autoimmune sygdomme: Dyreforsøg har vist, at paeoniflorin kan nedregulere ledhævelsesindekset hos rheumatoid arthritis-modelrotter, hvilket indikerer dets immunmodulerende potentiale.
3. Kardiovaskulær regulering: Forbedring af blodtryk og mikrocirkulation
Berberin kan opnå antihypertensive effekter ved at udvide perifer vaskulær glat muskulatur og reducere perifer modstand, samtidig med at det øger koronar flow og lindrer myokardieiskæmi. Dens kliniske indikationer omfatter:

Hypertension: Brugen af ​​antihypertensive lægemidler såsom Captopril og Nifedipin alene eller i kombination kan effektivt kontrollere blodtrykket og reducere komplikationer såsom hovedpine og svimmelhed.

 

Angina pectoris: Ved at forbedre myokardiets iltforsyning, lindre smerter og åndedrætsbesvær bag brystbenet og reducere risikoen for akut myokardieinfarkt.
Følger af cerebrovaskulær sygdom: fremme af genopretningen af ​​neurologiske mangler såsom hemiplegi og afasi kan være relateret til forbedring af cerebral mikrocirkulation og reduktion af frie radikaler.
4. Vanddrivende effekt: Adjuverende behandling for ødem
Berberin kan øge glomerulær filtrationshastighed, fremme vandudskillelse og producere vanddrivende effekter. Det gælder for:

Nyreødem: Adjuverende behandling af ødem forårsaget af kronisk nefritis, nefrotisk syndrom, etc., for at reducere hjerte-efterbelastning.
Kardiogent ødem: Anvendes i kombination med diuretika såsom furosemid for at forbedre dræning og forbedre symptomer på hjertesvigt.

Forskningsværktøj: Nøglen til neurovidenskab og farmakologisk forskning

 

1. GABA-receptorantagonister: regulatorer af neural signaltransduktion
Houttuynia cordata-alkaloider er kompetitive antagonister af GABA_A-receptorer, som påvirker neural signaltransduktion ved at hæmme aktiviteten af ​​GABA (gamma-aminosmørsyre). Dens videnskabelige forskningsapplikationer omfatter:

Forskning i epilepsimekanismer:Bicucullinesom en værktøjsforbindelse, udforsk rollen af ​​GABAergic nervesystem i epileptiske anfald. For eksempel kan paeoniflorin i en rottemodel vende blodtryksforhøjelsen forårsaget af GABA-optagelseshæmmeren 3-piperidincarboxylsyre, mens GABAB-receptorantagonisten CGP 35348 ikke har en sådan effekt, hvilket afslører specificiteten af ​​GABA_A-receptorer i blodtryksreguleringen.

 

Synaptisk plasticitetsundersøgelse: I mellemhjernens dopaminneuroner kan paeoniflorin eller picrotoxin svække GABA-medierede hæmmende virkninger og inducere langtids-potentiering (LTP), hvilket giver en model til at studere mekanismen for kokainafhængighed.
Neurotransmitterinteraktioner: Kombination af anæstesimidler såsom propofol, undersøgelse af ændringerne i Arc-genets mRNA-ekspressionsniveauer og afsløring af sammenhængen mellem GABA-systemet og hukommelsesdannelse.

2. Vasoaktiv forskning: reguleringsmekanisme for arteriel konstriktion
Berberin har den virkning, at det trækker sammen tubulære arterier, og dets videnskabelige forskningsværdi afspejles i:

Kardiovaskulær farmakologisk model: bruges til at screene vasodilatorer, såsom forbehandling af arterielle ringe hos rotter med paeoniflorin og observation af de antagonistiske virkninger af lægemidler såsom nitroglycerin og nitroprussid.

 

Patogenese af hypertension: Udforskning af forholdet mellem øget perifer vaskulær modstand og hypertension, hvilket giver mål for udviklingen af ​​nye antihypertensive lægemidler.
3. Udforskning af anti-kræftaktivitet: et spring fra traditionel til banebrydende-
Selvom paeoniflorins anticancereffekt stadig er i det prækliniske forskningsstadium, har dets potentiale tiltrukket sig opmærksomhed:

Cellecyklusstandsning: Foreløbige eksperimenter har vist, at paeoniflorin kan inducere G2/M-fasestop af human levercancercellelinje HepG2, og dets mekanisme er relateret til aktiveringen af ​​Caspase-3 og opregulering af Bax/Bcl-2-forholdet.
Kombinationsterapistrategi: Kombineret med topoisomerasehæmmere såsom camptothecin kan det forbedre anti-kræfteffekter gennem multi-synergistiske effekter.

Landbrugsinnovation: Grønne pesticiders udviklingspotentiale

 

1. Sygdoms- og skadedyrsbekæmpelse: miljøvenlig anvendelse af naturlige alkaloider
Paeoniflorins anti-kræftmekanisme inspirerer videnskabsmænd til at udforske dets anvendelse i landbruget:

Insektafvisende midler: reducere afgrødeskader ved at forstyrre insektets nervesystem. For eksempel kan sprøjtning af paeoniflorin på bomuldsblade reducere fødemængden af ​​bomuldsbollorme betydeligt.
Fungicidudvikling: Det har hæmmende virkninger på plantepatogener såsom risblastsvamp og hvede Fusarium graminearum, og dets mekanisme er relateret til skaden på integriteten af ​​bakterielle cellemembraner.

 

2. Plantevækstregulering: forbedring af stressresistens
Houttuynia cordata alkaloider kan øge plantestressresistens ved at regulere endogene hormonniveauer

Tørkestresstolerance: Under tørkeforhold faldt den stomatale ledningsevne af hvedefrøplanter behandlet med paeoniflorin, vandtranspirationen faldt, og overlevelsesraten steg.
Saltvand alkalisk jordforbedring: Fremme rodvækst af majsfrøplanter under saltstress, øge kaliumionabsorptionen og lindre natriumiontoksicitet.

Fremtidigt potentiale: udsigter til tværfaglige applikationer på flere områder

 

1. Behandling af neurodegenerative sygdomme
Den neurobeskyttende virkning af paeoniflorin giver muligheder for dets anvendelse inden for områder som Alzheimers sygdom og Parkinsons sygdom

En toksicitetsantagonisme: Dyreforsøg har vist, at paeoniflorin kan reducere A - ₁₋₄₂ --induceret hippocampus neuronal apoptose, og dens mekanisme er relateret til aktivering af Nrf2/ARE-vejen og opregulering af glutathionniveauer.
Dopaminerge neuroner: I Parkinsons sygdomsmodeller kan forbehandling med paeoniflorin øge overlevelsesraten for dopaminerge neuroner i substantia nigra med 40 %, muligvis ved at hæmme oxidativt stress.
2. Individualiseret medicin og præcisionsmedicin
Dosisjusteringsstrategien baseret på genetisk polymorfi kan optimere den kliniske effekt af paeoniflorin:

 

UGT1A1-gentest: For UGT1A1 * 28 homozygote patienter kan en reduktion af dosis af irinotecan (et derivat af paeoniflorin) reducere risikoen for svær neutropeni betydeligt.
Overvågning af lægemiddelinteraktioner: Når det anvendes i kombination med CYP3A4-hæmmere (såsom ketoconazol), bør dosis af paeoniflorin justeres for at undgå toksicitetsophobning.

3. Innovation af nanoteknologi og leveringssystem
Nanobærere kan forbedre biotilgængeligheden af ​​paeoniflorin og reducere bivirkninger:

Liposomal indkapsling: Indkapsling af paeoniflorin i pH-følsomme liposomer kan opnå tumorvæv-specifik frigivelse og forbedre anti-kræfteffekter.
Polymermikrosfærer: forlænger virkningstiden for paeoniflorin gennem kontrolleret frigivelsesteknologi, reducerer administrationshyppigheden og forbedrer patientens compliance.

Bicuculline(alkaloidet fra Bicuculus-planten) er en naturlig forbindelse med en unik kemisk struktur og betydelig biologisk aktivitet. Dets kemiske egenskaber kan uddybes ud fra flere aspekter.
Fra et fysisk synspunkt fremstår Bicuculline typisk som et bleggult krystallinsk pulver. Denne udseendefunktion gør det nemt at identificere og håndtere i laboratoriet. Dens smeltepunkt er 215 grader, hvilket er gavnligt til at bestemme dets renhed og stabilitet. I sin rene form kan Bicuculline forblive i fast tilstand ved højere temperaturer uden at nedbrydes.
Med hensyn til opløselighed udviser Bicuculline god opløselighed i organiske opløsningsmidler såsom methanol, ethanol og dimethylsulfoxid (DMSO), hvilket gør det praktisk til opløsning og brug i celleforsøg og lægemiddelformulering. Imidlertid er dets opløselighed i vand dårlig, hvilket begrænser dets anvendelse i visse vandige opløsningssystemer. Derudover er Bicuculline opløseligt i benzen, chloroform og ethylacetat og let opløseligt i ethanol og ether. Disse opløselighedsdata giver en reference for dets anvendelse under forskellige eksperimentelle betingelser.
Den kemiske stabilitet af Bicuculline er påvirket af forskellige faktorer. Når den er i et tørt og beskyttet mod lys, kan det forblive relativt stabilt. Det bør dog undgås i at komme i kontakt med stærke syrer, stærke baser eller oxidanter for at forhindre nedbrydningsreaktioner. Det er værd at bemærke, at Bicuculline er følsomt over for lys og kan undergå nedbrydning eller strukturelle ændringer under lysforhold. Derfor skal det opbevares på et mørkt sted, og der skal lægges vægt på lysforholdene under eksperimentelle operationer. Denne egenskab er særlig vigtig ved opbevaring af lægemidler og eksperimentelt design for at sikre, at dens aktivitet og effektivitet ikke påvirkes.
Med hensyn til biologisk aktivitet er de kemiske egenskaber af Bicuculline tæt forbundet med dets rolle som en GABAA-receptorantagonist. Det opnår sin biologiske effekt ved kompetitivt at binde sig til GABAA-receptoren, blokere den hæmmende neurale transmission af -aminosmørsyre (GABA), og derved udøve sin antagonistiske virkning. Denne antagonistiske effekt gør Bicuculline meget anvendelig inden for neurovidenskabelig forskning, såsom til at studere rollen af ​​GABAergisk neural transmission i epilepsi, angst og kognitive funktioner. Derudover hæmmer Bicuculline også calcium-aktiverede kaliumkanaler (SK-kanaler) og blokerer langsom efterhyperpolarisering (langsom AHP), hvilket yderligere påvirker neuronernes excitabilitet. Disse biologiske aktiviteter gør Bicuculline til et vigtigt værktøj til at studere de elektrofysiologiske egenskaber af neuroner og interaktionen mellem neurotransmittere.
De kemiske egenskaber af Bicuculline afspejles også i dets molekylære struktur. Det tilhører phthaloylisoquinolin-klassen af ​​forbindelser og har en kompleks molekylstruktur, herunder en isoquinolinring og et furan-benzo-dioxansystem. Denne strukturelle egenskab giver Bicuculline unikke kemiske og biologiske aktiviteter, hvilket gør den til et forskningshotspot inden for naturproduktkemi og medicinsk kemi.

Populære tags: bicuculline cas 485-49-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg