Meldoniumpulver CAS 86426-17-7

Meldonium pulver, også kendt som Meldonium, er et kardiovaskulært beskyttende lægemiddel. CAS 86426-17-7, Molekylformel C6H14N2O2 · 2H2O, hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver, farveløse og gennemsigtige kubiske krystaller, let lugtende, med stærk hygroskopicitet, letopløseligt i vand, lidt opløseligt i ether og næsten uopløseligt i acetone. Det er et kardiovaskulært beskyttende lægemiddel, der kompetitivt hæmmer BBOX1 og OCTN2. IC50-værdien for rekombinant BBOX hos mennesker er 34-62 μM, og EC50-værdien for OCTN2 hos mennesker er 21 μM. Dette stof kan inducere omdirigering af langkædet fedtsyremetabolisme fra mitokondrier til peroxisomer.

Meldonium pulver, også kendt som THP, MET-88 og Quaterine, er et lægemiddel med flere farmakologiske virkninger.

1. Forbedre myokardiets energistofskifte

 

Som en strukturel analog af carnitin kan miquizid kompetitivt hæmme biosyntesen af ​​carnitin og derved undertrykke carnitinafhængig fedtsyreoxidation. Denne effekt fremmer myokardiecellers energimetabolisme til at skifte fra fedtsyreoxidation til glucoseoxidation og fremmer derved anaerob oxidation af den glykolytiske vej. På denne måde kan mildronat forbedre myokardiecellers energimetabolismeproces og forbedre deres energiudnyttelseseffektivitet.

2. Behandling af iskæmisk hjertesygdom

 

Mifepriston kan bruges i kombination med andre lægemidler (såsom vasodilatorer, diuretika osv.) til behandling af iskæmisk hjertesygdom. Det forbedrer myokardiets energistofskifte, fremmer blodomfordelingen i det iskæmiske område af hjertet og lindrer således symptomer på myokardieiskæmi og hypoxi. Derudover kan mildronat reducere ophobningen af ​​lang-acylcarnitin, forhindre mitokondriel dysfunktion forårsaget af isoproterenol og yderligere beskytte myokardieceller mod beskadigelse.

3. Behandling af angina og myokardieinfarkt

 

Mifepriston forbedrer blod- og iltforsyningen til myokardiet ved at udvide arterielle blodkar, hvilket øger blod- og iltgennemstrømningen i kroppen. Dette er af stor betydning for behandlingen af ​​kranspulsåresygdomme som angina og myokardieinfarkt. Ved at forbedre myokardiets iskæmiske tilstand kan mildronat lindre symptomerne på angina og fremme helbredelse efter myokardieinfarkt.

1. Behandling af akutte og kroniske cerebrale blodforsyningsforstyrrelser

 

Mifepriston kan fremme omfordelingen af ​​blod i iskæmiske områder af hjernen og derved forbedre blod- og iltforsyningen til hjernevæv. Dette er af stor betydning for behandlingen af ​​akutte og kroniske cerebrale blodforsyningsforstyrrelser. Ved at forbedre hjernevævets iskæmiske tilstand kan Mifepriston lindre neurologiske symptomer såsom svimmelhed, hovedpine og hukommelsestab og forbedre patienternes livskvalitet.

2. Antikonvulsive og antihypnotiske virkninger

 

Mifepriston har antikonvulsive og antihypnotiske virkninger ved at inducere alfa-2 adrenerge receptorer og nitrogenoxidafhængige mekanismer. Dette gør mildronat potentielt værdifuldt i behandlingen af ​​neurologiske lidelser såsom epilepsi. Ved at regulere nervesystemets excitabilitet kan Mifepriston reducere unormale udledninger af epileptiske læsioner og derved lindre epilepsisymptomer.

1. Forbedre fedtstofskiftet

 

Mifepriston kan reducere ophobningen af ​​fedtsyrer i kroppen og forbedre effektiviteten af ​​fedtudnyttelsen ved at forbedre processen med fedtstofskifte. Dette hjælper med at lindre fysisk træthed og forbedre folks arbejdsevne.

2. Lindre psykologisk og fysiologisk overspændingssyndrom

 

Mifepriston kan regulere nervesystemets excitabilitet og lindre overdreven psykologisk og fysiologisk stress. Dette er af stor betydning for mennesker, der har behov for at opretholde høj koncentration i lang tid og bære et enormt pres, såsom atleter, soldater osv. Ved at tage Mifepriston kan disse personer bevare en bedre mental tilstand og arbejdseffektivitet.

 

1. Forbedre atletisk præstation

Mifepriston er meget udbredt blandt atleter. Ved at forbedre myokardiets energimetabolisme, øge effektiviteten af ​​fedtudnyttelsen og lindre psykologisk og fysiologisk stress, kan mildronat forbedre atleternes udholdenhed og atletiske præstation markant. Det skal dog bemærkes, at på grund af World Anti Doping Agencys (WADA) forbud mod Mifepriston, skal atleter være opmærksomme på de relevante forbudsregler og potentielle risici, før de bruger det.

1. Behandling af type 2-diabetes

 

Mifepriston er et ikke-sulfonylurinstof oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der effektivt kan sænke blodsukkerniveauet.Meldonium pulversænker blodsukkerniveauet ved at øge muskelvævets udnyttelse af glukose og hæmme leverglykogennedbrydning. Dette gør, at midrazin har potentiel anvendelsesværdi i behandlingen af ​​type 2-diabetes. Det skal dog bemærkes, at yderligere klinisk forskning og validering er nødvendig for at bestemme den specifikke effektivitet og sikkerhed af mildronat til at reducere blodsukkeret.

2. Eliminering af abstinenssyndrom hos patienter med kronisk alkoholforgiftning

 

Mifepriston kan eliminere funktionel skade på nervesystemet hos patienter med kronisk alkoholforgiftning under episoder med abstinenssyndrom. Ved at regulere nervesystemets excitabilitet kan Mifepriston lindre symptomer som angst, irritabilitet og søvnløshed hos patienter og forbedre deres livskvalitet.

3. Forbedre retinal vaskulær sygdom

 

Mifepriston kan også forbedre retinal vaskulær sygdom forårsaget af ernæringsforstyrrelser. Ved at forbedre blod- og ilttilførslen til øjenvævet kan Mifepriston reducere graden af ​​nethindeskade og forbedre patientens synsstyrke.

Mifepriston virker på mitokondrier og forbedrer myokardiets energimetabolisme på celleniveau. På grund af de betydelige forskelle mellem denne type lægemiddel og andre lægemidler mod myokardieiskæmi, er det også kendt som cellulære lægemidler mod iskæmi.

Mifepriston er en strukturel analog af carnitin, der konkurrerer om at hæmme betainhydroxylase, og derved hæmmer biosyntesen af ​​carnitin og direkte undertrykker transporten af ​​carnitinafhængige fedtsyrer i mitokondrier. Hæmning af biosyntesen af ​​carnitin kan reducere koncentrationen af ​​fri carnitin i celler og forhindre isoproterenol-induceret akkumulering af acylcarnitin. Derfor har dette lægemiddel en signifikant beskyttende effekt på myokardiet, og mens det producerer denne beskyttende effekt, har det ingen signifikant indflydelse på hæmodynamiske parametre, og der er ingen signifikant ændring i hjerteblodforsyning og iltforbrug.

1. Membranbeskyttende effekt:

 

Under hjerteiskæmi forårsager det en spændt reaktion i myokardieceller, hvilket fører til øget nedbrydning af fedtsyrer i mitokondrier, akkumulering af fedtsyremetabolitter i celler, beskadigelse af cellemembranenheder og en stigning i intracellulær Ca++. Den membranstabiliserende effekt af Mifepriston kan beskytte optagelsen af calcium ved A Ca{2}CA{1} (SER) sarkoplasmatisk retikulum af myokardieceller, forbedre tabet af SERCA2 og hexokinase I forårsaget af myokardieinfarkt, og derved reducere vævsskade forårsaget af myokardieiskæmi og lindre hæmodynamisk dysfunktion.

2. Energioptimeringseffekt:

 

Mifepriston kan reducere ophobningen af ​​lang-acylcarnitin og derved hæmme carnitinafhængig fedtsyreoxidation og transformere energimetabolismen af ​​hypoxisk myokardium fra fedtsyreoxidation til mere gunstig glucoseoxidation, hvilket fremmer anaerob oxidation af den glykolytiske vej. Derfor har dette produkt antihypoxieffekt og kardiobeskyttende aktivitet. Desudenmeldonium pulverkan også hæmme carnitin-acetyltransferase og derved øge udnyttelsen af ​​acetyl-CoA i forskellige metaboliske veje inden for mitokondrier, forhindre et fald i ATP- og ADP-koncentrationer, samt forhindre AMP-akkumulering og energiladningsreduktion forårsaget af isoproterenol, hvilket spiller en kardiobeskyttende rolle.

3. Effekten på energimetabolisme enzymer:

 

Mifepriston kan også forhindre isoproterenol-induceret forøgelse af lactatdehydrogenase (hjertespecifikt isoenzym) leverheteroaktivitet og forhindre en stigning i kreatinfosfokinaseaktivitet.

Måling af mitokondriel elektronoverførselsaktivitet i hjertet afslørede, at isoproterenol havde ringe effekt på succinat cytochrom C reduktase, men reducerede signifikant NADH cytochrom C reduktase og cytochrom C oxidase. Kontinuerlig brug af metronidazol i 7 dage kan svække effekten af ​​isoproterenol. Elektronoverførselssystemet i mitokondrier spiller en vigtig rolle i energiomdannelsen i celler. Mitokondriel dysfunktion induceret af isoproterenol er relateret til carnitinafhængig fedtsyremetabolisme, og mildronat kan reducere carnitinafhængig fedtsyremetabolisme, forhindre isoproterenol-induceret mitokondriel dysfunktion og reducere myokardieskader.

 

Virkningen på udskillelsen af ​​carnitin:

Andre undersøgelser har vist, at udover at hæmme betainhydroxylase kompetitivt og blokere biosyntesen af ​​carnitin i kroppen, så påvirker mildronat også reabsorptionen af ​​carnitin i nyrerne. Undersøgelsen fandt også, at reduktionen af ​​carnitinkoncentrationen i hjertet med metoclopramid hovedsageligt ikke opnås ved at hæmme transporten eller metabolismen af ​​carnitin i hjertet, men ved at øge nyrernes clearance af carnitin, hvilket kan opnås ved at hæmme dets reabsorption og reducere koncentrationen af ​​fri carnitin i serumet og dermed spille en beskyttende rolle i hjertet.

Regulering af carnitinafhængig fedtsyremetabolisme under iskæmiske tilstande er en farmakologisk bevist effektiv behandlingsmetode baseret på patogenesen af ​​iskæmisk hjertesygdom. På grund af dets biokemiske virkningsmekanisme nævnt ovenfor, er mildronat signifikant forskellig fra andre fedtsyreoxidationshæmmere.

 

Beskyttelse af iskæmisk hjerte:

I det myokardieiskæmiske område reducerer den blokerede forreste nedadgående gren ikke kun vævsniveauet ATP, ADP og kreatinfosfat, men øger også vævsniveauet AMP og laktat, hvilket reducerer værdien af ​​energipotentiale. Mifepriston kan forhindre et fald i ATP og ADP (henholdsvis 35 % og 37 %), forhindre et fald i 30 % adenin-nukleotidpuljen, lindre energimetabolismeforstyrrelser i iskæmisk myokardium uden at påvirke energimetabolismen i ikke-iskæmisk myokardium. De eksperimentelle resultater indikerer, at mildronat kan hæmme --oxidationen af ​​fedtsyrer, hvilket er meget gavnligt for energimetabolismen af ​​iskæmisk myokardium.

Mifepriston havde ingen effekt på hjertefunktionen før myokardieiskæmi, mens nifedipin signifikant øgede koronar blodgennemstrømning. Under iskæmiske forhold er hjertefunktionen signifikant reduceret; Under reperfusion kan både metronidazol og nifedipin forbedre hjertefunktionen og reducere forekomsten af ​​ventrikulær fibrillering. Mifepriston kan også forhindre ophobning af lang-carnitin forårsaget af iskæmi, hvilket er gavnligt for at beskytte det hypoxiske hjerte.

Under det sovjetiske militærs operationer i Afghanistan oplevede soldater på grund af hyppige-højdeplaceringer ofte ubehagssymptomer såsom hypoxi og mangel på blodforsyning efter at have marcheret 20 kilometer med fuldt udstyr. Af denne grund fik den sovjetiske hær soldater med svær højdesyge til at tage Mifepriston i 4 til 6 uger til behandling for at fremme blodgennemstrømningen, øge iltoptagelsen og udholdenheden i kroppen. På grund af dette er Mifepriston blevet klassificeret som et forbudt stimulans af Vesten.
Faktiskmeldonium pulverer ikke nyt at have soldater til at "tage stoffer" i krigstid for at opretholde troppernes kampeffektivitet. Ifølge den tyske avis "Die Welt" distribuerede Nazityskland under Anden Verdenskrig en stor mængde stoffer kaldet "Stuka" (Stuka var den tyske hærs vigtigste dykkebombere på det tidspunkt) og "Panserchokolade" til den tyske hær, som blev brugt til at lindre træthed, hovedpine, søsyge og højdesyge.

Populære tags: meldonium pulver cas 86426-17-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg