Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af carbidopa pulver cas 38821-49-7 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets carbidopa pulver cas 38821-49-7 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Carbidopa pulver, også kendt som carbidopa eller L - - hydrazino - - methyl - - (3,4-dihydroxyphenyl) propionsyremonohydrat. Udseendet er et hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver, let opløseligt i vand og let opløseligt i dimethylsulfoxid (DMSO) og methanol. Det skal opbevares ved lave temperaturer (såsom -20 grader) for at undgå lyse og fugtige omgivelser. Det bruges hovedsageligt som en hæmmer af aromatisk aminosyredecarboxylase, og det kombineres ofte med levodopa (L-DOPA) til behandling af Parkinsons sygdom og relaterede motoriske lidelser. Kabidopa hæmmer aromatisk L-aminosyredecarboxylase (DDC) og forhindrer omdannelsen af levodopa til dopamin i perifere væv såsom lever og tarme og reducerer derved perifere bivirkninger såsom kvalme, opkastning og arytmi. Gør det muligt for mere levodopa at trænge ind i centralnervesystemet gennem blod-hjerne-barrieren og omdannes til dopamin, hvilket effektivt lindrer symptomer på Parkinsons sygdom såsom rystelser, muskelstivhed og bradykinesi Når det bruges i kombination med levodopa, kan carbidopa reducere dosis af levodopa, forlænge dets halveringstid til 50 minutter (fra 1,5 timer). fænomen" og motoriske komplikationer såsom dyskinesi.
|
|
|
Kerneanvendelsen afCarbidopa pulverer fokuseret på behandling af Parkinsons sygdom og relaterede bevægelsesforstyrrelser. Ved at hæmme perifer decarboxylaseaktivitet og optimere effektiviteten af hjerneudnyttelse af levodopa er det blevet et uundværligt hjælpemiddel i behandlingen af Parkinsons sygdom.
Kerneanvendelsen af Carbidopa er i kombination med levodopa til behandling af Parkinsons sygdom (PD) og relaterede bevægelsesforstyrrelser. Parkinsons sygdom er en neurodegenerativ sygdom karakteriseret ved degeneration af dopaminerge neuroner i substantia nigra. Patienter oplever typiske symptomer som rysten, muskelstivhed og bradykinesi på grund af et signifikant fald i dopaminniveauet i hjernen. Som en forløber for dopamin kan levodopa trænge ind i blod-hjernebarrieren og trænge ind i centralnervesystemet, hvor det omdannes til dopamin for at supplere manglen. Imidlertid metaboliseres levodopa let til dopamin af aromatisk L-aminosyredecarboxylase (AADC) i perifere væv, hvilket fører til et fald i den effektive dosis, der kommer ind i hjernen og forårsager perifere bivirkninger såsom kvalme, opkastning og hypotension.
Carbidopa, som en perifer type AADC-hæmmer, binder sig irreversibelt til perifer AADC for at blokere metabolismen af levodopa i periferien, hvilket tillader mere levodopa at trænge ind i centralnervesystemet og omdannes til dopamin. Denne mekanisme forbedrer hjernens udnyttelsesgrad af levodopa betydeligt og reducerer perifere bivirkninger, og bliver det teoretiske grundlag for "levodopa carbidopa kombinationsterapi" i behandlingen af Parkinsons sygdom.
Virkningsmekanisme: Optimer stofskiftet og forbedre behandlingseffektiviteten
Virkningsmekanismen for Carbidopa kan opsummeres i følgende tre punkter:
Perifer decarboxylasehæmning: Carbidopa har en lignende molekylær struktur som levodopa og kan konkurrerende binde til det aktive sted af perifer AADC, hvilket hæmmer dets omdannelse af levodopa til dopamin. På grund af carbidopas manglende evne til at trænge igennem blod-hjernebarrieren, er dets hæmmende virkning begrænset til perifere væv og påvirker ikke metabolismen af levodopa i centralnervesystemet.
Reducer perifere bivirkninger: Dopamin produceret ved perifer metabolisme af levodopa kan stimulere dopaminreceptorer i mave-tarmkanalen, hvilket forårsager kvalme og opkastning; Samtidig aktivering af dopaminreceptorer i blodkar fører til hypotension. Kabidopa reducerede signifikant forekomsten af disse bivirkninger ved at reducere perifer dopaminproduktion.
Forøgelse af koncentrationen af levodopa i hjernen: Kliniske undersøgelser har vist, at kombineret brug af carbidopa kan øge dosen af levodopa, der kommer ind i hjernen med omkring 5-10 gange, og derved mere effektivt lindre symptomer på Parkinsons sygdom og reducere det daglige dosisbehov af levodopa.
Indikationerne for Carbidopa er ikke begrænset til primær Parkinsons sygdom, men omfatter også følgende sekundære Parkinsons syndromer:
Vaskulært Parkinsons syndrom: Parkinsons-lignende symptomer forårsaget af cerebrovaskulær sygdom (såsom multiple cerebrale infarkter) og kombinationen af carbidopa og levodopa kan forbedre symptomer såsom bradykinesi og muskelstivhed.
Lægemiddelinduceret Parkinsons syndrom: Parkinsons-lignende symptomer forårsaget af langvarig-brug af antipsykotiske lægemidler (såsom haloperidol), dopaminreceptorblokkere (såsom metoclopramid) eller calciumkanalblokkere (såsom flunarizin) kan delvist lindres ved kombinationen af carbidopa-lægemidler, men det er nødvendigt at dæmpe den patogene medicin gradvist.
Toksisk Parkinsons syndrom: basalgangliaskade forårsaget af kulilteforgiftning eller manganforgiftning. Kabidopa kombineret med levodopa kan forbedre den motoriske funktion, men effekten varierer afhængigt af graden af forgiftning.
Parkinsons superpositionssyndrom: såsom multipel systematrofi (MSA), progressiv supranukleær parese (PSP) osv. Kabidopa kombineret med levodopa har kortsigtede-symptomforbedrende virkninger på nogle patienter, men langtidsvirkningen er begrænset.
Innovative administrationsmetoder: fra oral til inhalation, der opfylder forskellige behov
Traditionel Carbidopa indgives hovedsageligt oralt og formuleres som en forbindelse med levodopa. I de senere år er inhaleret carbidopa levodopa-forbindelsespulver blevet udviklet og godkendt til markedsføring som reaktion på de pludselige symptomer på Parkinsons sygdom i "off-stadiet" (periode med reduceret lægemiddeleffektivitet).
Oral administration: Velegnet til langvarig-vedligeholdelsesbehandling, formuleringer med vedvarende-frigivelse kan forlænge lægemidlets virkningstid og reducere "end of dosis-fænomenet" (lægemidlets effektivitet falder før næste administration).
Inhalationsadministration: Som reaktion på den hurtige lindring af "off periode"-symptomer absorberes inhaleret carbidopa levodopa-pulver gennem lungerne, uden om gastrointestinal metabolisme, hvilket gør det muligt for levodopa at nå maksimal blodkoncentration inden for 10 minutter, hvilket signifikant forkorter indtrædentiden (traditionel oral administration tager 30-60 minutter).
Andre administrationsmetoder: Nye formuleringer såsom depotplastre og næsespray under undersøgelse har til formål at forbedre lægemidlets biotilgængelighed yderligere, reducere administrationshyppigheden og forbedre patientens compliance.
Forskningsfremskridt: fra adjuverende lægemidler til potentielle terapeutiske mål
Ud over behandlingen af Parkinsons sygdom,Carbidopa pulverhar vist forskningspotentiale inden for følgende områder:
Regulering af 5-hydroxytryptophan (5-HTP) metabolisme
Carbidopa kan hæmme decarboxyleringsreaktionen af 5-HTP i periferien, reducere serotoninproduktionen og dermed reducere de gastrointestinale bivirkninger (såsom kvalme) forårsaget af 5-HTP. Kombinationen af 5-HTP og carbidopa bruges til at behandle depression, fibromyalgi osv., men der skal udvises forsigtighed med hensyn til risikoen for serotonergt syndrom.
Aromatisk kulbrintereceptor (AhR) regulering
Carbidopa, som en selektiv AhR-modulator, kan påvirke neuroinflammation, oxidativt stress og andre processer ved at regulere AhR-signalvejen, hvilket giver nye terapeutiske strategier for Parkinsons sygdom og andre neurodegenerative sygdomme.
Genterapi assisteret
I kliniske forsøg med genterapi for Parkinsons sygdom blev carbidopa brugt til at reducere perifer dopaminproduktion, undgå u-specifik ekspression af genterapivektorer i perifere væv og forbedre behandlingssikkerheden.
Forholdsregler i klinisk anvendelse
Kontraindikationer
Det er kontraindiceret til personer, der er allergiske over for carbidopa eller levodopa, patienter med snævervinklet glaukom og dem med en historie med alvorlig psykisk sygdom.
Håndtering af bivirkninger
Almindelige bivirkninger omfatter bevægelsesforstyrrelser (såsom dyskinesi), kvalme, søvnløshed, hallucinationer osv. Dosis bør justeres i henhold til patientens respons, eller en kombination af dopaminreceptoragonister, MAO-B-hæmmere osv. bør anvendes.
Lægemiddelinteraktioner
Carbidopa kan forstærke den antihypertensive virkning af monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere), og bør undgås i kombination; Kombineret brug med vitamin B6 (pyridoxin) kan svække effektiviteten af levodopa, da vitamin B6 kan fremme perifer levodopa-decarboxylering.
Langsigtede behandlingsudfordringer
Langvarig brug af carbidopa levodopa kan føre til nedsat effekt (såsom "dosis-slutfænomen" og "on-off-fænomen"), motoriske komplikationer (såsom dyskinesi) og ikke-motoriske symptomer (såsom kognitiv svækkelse og psykiatriske symptomer), hvilket kræver regelmæssig vurdering af behandlingsplanen.
bivirkning
Carbidopa pulver, som et nøgleadjuverende lægemiddel i behandlingen af Parkinsons sygdom, har bivirkninger, der involverer flere systemer, lige fra almindelig til svær og fra kort-til lang-sigtet.
Almindelige bivirkninger: hovedsageligt gastrointestinale og neurologiske symptomer
Gastrointestinale reaktioner
Kvalme og opkastning: Carbidopa hæmmer perifer levodopa-metabolisme og reducerer dopaminproduktion i perifert væv, men nogle patienter kan stadig opleve kvalme og opkastning på grund af stimulering af gastrointestinale dopaminreceptorer. Forskning viser, at omkring 30% -50% af patienter med Parkinsons sygdom oplever sådanne symptomer under den indledende brug af carbidopa levodopa, som normalt gradvist afhjælpes ved længere tids medicinering.
Mundtørhed og forstoppelse: Dopaminreceptorstimulering kan reducere spytsekretion, hvilket fører til mundtørhed; I mellemtiden kan langsom gastrointestinal motilitet føre til forstoppelse, især hos ældre patienter.
Ubehag i maven: Nogle patienter rapporterer om smerter i den øvre del af maven, oppustethed eller fordøjelsesbesvær, som kan være relateret til direkte stimulering af mave-tarmslimhinden med medicin.
Neurologiske symptomer
Bevægelsesforstyrrelser (dyskinesi): Langvarig brug af carbidopa levodopa kan føre til ufrivillige bevægelser såsom danselignende bevægelser, muskeltonusforstyrrelser eller forværrede rysten. Forskning viser, at omkring 40 % af patienterne oplever dyskinesi efter 5 års medicinering, hvilket hænger sammen med doseringen af levodopa, medicineringens varighed og sygdomsprogression.
Svimmelhed og vertigo: Hypotension (især ortostatisk hypotension) eller indirekte virkninger af medicin på det vestibulære system kan føre til svimmelhed, især hos ældre patienter eller i perioder med dosisjustering.
Søvnforstyrrelser: inklusive søvnløshed, overdreven drøm eller søvnighed i dagtimerne (såsom "søvnanfald"), kan være relateret til den vedvarende stimulering af dopaminreceptorer af lægemidler.
Psykiatriske symptomer
Angst og depression: Nogle patienter kan opleve lavt humør, angst eller nedsat interesse, hvilket kan være relateret til selve sygdommen eller medicinens indvirkning på centralnervesystemet.
Illusioner og vrangforestillinger: Omkring 10 % -20 % af patienterne oplever visuelle eller auditive hallucinationer, endda vrangforestillinger, når de bruger højdosis carbidopa levodopa, som skal skelnes fra kognitiv svækkelse forårsaget af sygdomsprogression.
Populære tags: carbidopa pulver cas 38821-49-7, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg