Arecolin hydrobromidVises som et hvidt krystallinsk pulver eller fast stof, og dets rene hvide farve gør det nemt at identificere i laboratoriet og farmaceutiske felter. Dette pulveriserede stof er lugtfrit under normale omstændigheder, men har en bitter smag og visse toksicitet. Det forværres, når den udsættes for lys. Smeltepunkt 170-171 grad C. har fremragende opløselighed i vand og ethanol. Denne gode opløselighed muliggør let blanding med opløsningsmidler, når man fremstiller lægemidler og udfører kemisk forskning, hvilket er gavnligt for dets anvendelse i forskellige applikationsscenarier. Anti -tarmorm medicin bruges for det meste til veterinærbehandling. Det har en stærk lammende virkning på musklerne i bændelormene og kan også forbedre værtens tarmperistaltis, hvilket giver en udbredende effekt på bændelormene. Brugt hovedsageligt til behandling af almindelige bændelormsygdomme hos hunde og fjerkræ.
Vores produkt
Arecolin hydrobromid CoA
|
|
|
|
Kemisk formel |
C8H13NO2 |
|
Nøjagtig masse |
155 |
|
Molekylvægt |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementær analyse |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolinhydrobromid er et alkaloid hydrobromid ekstraheret fra betelnødfrø eller opnået gennem kemisk syntese. Dens molekylære formel er C 8H1BRNO2, og det ser ud som et hvidt krystallinsk pulver, der let er opløseligt i vand og ethanol. Som en forbedret formulering af traditionelle deworming -lægemidler løser det problemerne med lavt indhold og let nedbrydning af naturlig arecolin ved at stabilisere dens kemiske struktur, hvilket demonstrerer flere applikationsværdier på veterinærfeltet.
Core bruger og kliniske applikationer
Antiparasitisk terapi: Den foretrukne medicin til hunde og kattedyrsbænkeormsygdom
Det har en stærk lammende virkning på musklerne i bændelormene ved at blokere nedbrydningen af neurotransmitteren acetylcholin, hvilket fører til vedvarende spasmer og sammentrækninger af parasitten og udgrebet. Dens aformingsmekanisme inkluderer en dobbelt effekt:
Direkte drab: lammer alle dele af bændelorm (inklusive hovedafsnittet), især for svinekødbænkeorme, mens oksekødbendelorm kun er følsomme over for hovedafsnittet og umodne segmenter.
Samarbejde skadedyrsbekæmpelse: Forbedrer værts tarmperistaltis og fremmer parasiteliminering. Kliniske data viser, at efter oral administration på 1,5-2 mg/kg hos hunde, når bændelormudskillelsesraten 92% inden for 24 timer, hvilket kan øges til 98%, når det kombineres med magnesiumsulfatafføringsmiddel.
Typisk sag: Ved behandling af en 3 kg hund inficeret med taenia solium, to 5 mg tabletter (indeholdende 2,5 mg/tablet afarecolin hydrobromid) blev oralt indgivet i en enkelt dosis kombineret med 20 ml 10% magnesiumsulfatopløsning. Parasitten blev fuldstændigt fjernet inden for 48 timer uden nogen tilbagefaldsrekord.
Glat muskelmodulatorer: Behandling af fordøjelsessystemets afslapning hos kæledyr
Som en muscarinreceptor (M ₂/M ∝) -agonist kan den simulere virkningen af acetylcholin, forbedre kontraktiliteten af gastrointestinal glat muskel og er velegnet til følgende scenarier:
Postoperativ tarmslammelse: forsinket genvinding af tarmperistaltis hos hunde efter steriliseringskirurgi. Subkutan injektion af 0,1 mg/kg dosis resulterede i en tredobbelt stigning i tarmlydfrekvens inden for 30 minutter.
Stædig forstoppelse: Ved behandlingen af Hirschsprungs sygdom hos ældre katte reducerer oral administration af en dosis på 0,5 mg/kg kombineret med lactulose afføringstid fra 72 timer til 12 timer.
Tabu tip: Heste er meget følsomme over for dette stof, og katte bør strengt kontrollere doseringen (mindre end eller lig med 0,3 mg/kg), når de bruger det. Overdreven anvendelse kan forårsage tarmtorsion.
Forskning i Neural Signal Transmission: Eksperimentelt dyremodelværktøjsmedicin
Inden for videnskabelig forskning bruges arecolin hydrobromid i vid udstrækning som en M -receptoragonist for:
Forskning i smertemekanisme: Ved at aktivere rygmarvets dorsale horn M ₁ -receptorer blev en rottemodel af termisk hyperalgesi induceret til screening af nye smertestillende lægemidler.
Kognitiv funktionsvurdering: Efter intraperitoneal injektion af 0,3 mg/kg dosis hos mus steg nøjagtigheden af Y -labyrinteksperimentet med 25%, hvilket bruges til Alzheimers sygdomsmedicinudvikling.
Tekniske parametre: Laboratoriekvalitetsprodukt renhed større end eller lig med 99% (HPLC -detektion), hvilket leverer tilpassede tjenester fra milligram til kg.
Handlingsmekanisme og farmakologiske egenskaber
Multimålmekanisme for handling
Kolinergisk systemaktivering:
Binder sig direkte til M -receptorer, fremmer spyt- og svedkirteludskillelse og øger mave -tarm -motilitetsfrekvensen (2,3 gange stærkere end pilocarpin).
Ionisk kanalregulering:
Blokerer den kortvarige udadgående kaliumstrøm (ITO) og forsinket ensrettet kaliumstrøm (IKS, IKR) i myocardiale celler, forlænger handlingspotentialets varighed og kombinerer egenskaberne ved klasse III -antiarytmiske lægemidler.
Metaboliske effekter:
Øger acetylcholinniveauer i kroppen, forbedrer den kognitive funktion, men langvarig anvendelse kan føre til desensibilisering af kolinergiske receptorer.
Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og distribution: Den orale biotilgængelighed af hunde er kun 18%, mens subkutan injektion når 67%, hovedsageligt fordelt i lever-, nyre- og gastrointestinalt væv.
Metabolisme og udskillelse: Metaboliseret af lever CYP450-enzym til demethyleret arecolin, med en halveringstid på 3,2 timer, udskilles 90% i sin oprindelige form fra urin inden for 72 timer.
Som et almindeligt kemisk stof er der forskellige metoder til at syntetiserearecolin hydrobromid. Endnu en gang viser jeg kun følgende tre til reference.
Metode 1:
Syntesen af produkt involverer normalt reaktionen mellem arecolin og hydrobrominsyre. Som et derivat af arecolin indeholder bromoaarecolin bromatomer i dens struktur. I teorien kan bromoaarecolin reagere med natriumhydroxid (NaOH) for at danne et natriumsalt af arecolin, som derefter reagerer med hydrobrominsyre (HBR) for i sidste ende at danne hydrobromoaaaarecoline. Men denne proces skal udføres i to trin, fordi bromaaarecolin reagerer direkte med natriumhydroxid og genererer ikke direkte hydrobromoaarecolin.
Detaljerede trin og kemiske ligninger
I dette trin reagerer BromoaArecoline (antages at have en strukturel formel af C9H10NO2BR, men for enkelhed forsømte vi de specifikke substitutionspositioner og -mængder) med natriumhydroxid for at generere natriumsalte og vand af arecolin.
Kemisk ligning:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
I dette trin erstattes bromatomet af bromoaarecolin med en hydroxidion (OH ⁻), der danner natriumsalt (C9H10NO2NA) og bromion (Br ⁻) af arecolin.
I det andet trin reagerer natriumsaltet af arecolin med hydrobrominsyre for at producere hydrobromisk arecolin (C9H13NO2 · HBR) og vand.
Kemisk ligning:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
I dette trin gennemgår natriumsalt af arecolin syre-base-neutraliseringsreaktion med hydrobrominsyre, producerende og natriumbromid (NABR).
Metode 2:
Arecolin er et alkaloid, der findes i betelmøtrikken, der indeholder et nitrogenatom i dets kemiske struktur og kan acceptere hydrogenioner (H+), der udviser alkalinitet. Hydrobrominsyre (HBR) er en stærk syre, der kan frigive hydrogenioner. Når arecolin møder hydrobrominsyre, vil nitrogenatomet i arecolin kombineres med hydrogenionen i hydrobrominsyre for at danne hydrobromatet af arecolin, hvilket er det.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Detaljerede trin
1. Fremstilling af råvarer:
For det første skal en vis mængde arecolin og hydrobrominsyre fremstilles. Begge stoffer skal blandes i en bestemt andel for at sikre fuldstændig reaktion.
2. blanding af ingredienser:
Bland arecolin og hydrobrominsyre i en passende beholder. For at sikre en ensartet reaktion kan omrøring eller ryste beholderen bruges.
3. Observationsreaktion:
Under blandingsprocessen kan det observeres, at arecolin gradvist opløses i hydrobrominsyre og danner et homogent reaktionssystem. På grund af den stærke surhed af hydrobrominsyre kan der genereres en vis mængde varme under reaktionsprocessen.
4. adskillelse af produkter:
Når reaktionen er afsluttet, skal produkterne adskilles. På grund af sin høje opløselighed i vand kan den adskilles fra reaktionssystemet gennem metoder, såsom filtrering eller fordampningskrystallisation.
5. Oprenset produkt:
De adskilte det kan indeholde nogle urenheder, såsom ureageret arecolin, hydrobrominsyre osv. For at opnå produkt med høj renhed kan oprensningsmetoder, såsom omkrystallisation og vask, anvendes.
Metode 3:
Reaktionen mellem arecolin og fosfor tribromid til at generere hydrobromat arecolin er ikke en direkte eller konventionel reaktionsvej. Som regel,arecolin hydrobromidopnås ved direkte reaktion af arecolin med hydrobrominsyre. Men hvis fosfor tribromid (PBR3) bruges til at fremstille produkt, kan det involvere en række kemiske reaktioner, herunder bromering og efterfølgende forsuringstrin.
Detaljerede trin og kemiske ligninger
Reaktionen mellem arecolin og fosfor tribromid (PBR3) kan generere bromeret arecolin. Dette trin er en elektrofil substitutionsreaktion, hvor bromatomet i fosfor tribromid erstatter et hydrogenatom i betelmøtrikalkaloidmolekylet.
Arecoline+PBR3 → Bromeret arecolin+PH3
Denne reaktion skal udføres under vandfri forhold, da fosfor tribromid reagerer voldsomt med vand. Kontrol af reaktionstemperatur og tid er afgørende for produktets selektivitet og udbytte.
Bromeret arecolin kan derefter gennemgå et hydrolysetrin, erstatte bromatomet med en hydroxylgruppe (OH) og derefter gennemgå et forsuringstrin for at generere hydrobromat arecolin.
Bromeret arecolin+H2O → Hydroxyleret arecolin+HBR
Forsurningstrinnet involverer at reagere den genererede hydroxyarecolin med hydrobrominsyre til at producere hydrobromisk arecolin:
Hydroleret arecolin+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Disse to trin kan muligvis udføres under forskellige reaktionsbetingelser, for eksempel kan hydrolyse muligvis udføres i et alkalisk miljø, mens forsuring skal udføres i et surt miljø.
Sammenfattende, selv om vejen til fremstilling af hydrobrominsyre arecolin ved at reagere arecolin med fosfor tribromid er teoretisk gennemførlig, er omhyggelig håndtering af forskellige kemiske reaktionsbetingelser nødvendig i praktisk drift for at sikre sikkerhed og produktrenhed. Derudover er denne metode ikke en konventionel metode til fremstilling af produkt, så den anbefales ikke at bruge den i laboratoriet eller industriel produktion uden tilstrækkelig eksperimentel verifikation.
Klassificering afarecolin hydrobromid:
1. Nationale biologiske referencestandarder henviser til biologiske reagenser, biomaterialer eller specifikke antiserum kalibreret med internationale referencestandarder eller uafhængigt udviklet af Kina (uden internationale referencestandarder) til kvalitativ identifikation eller sygdomsdiagnose af mikroorganismer (eller deres produkter); Eller henviser til et referencestof, der blev anvendt til kvantitativ detektion af den biologiske styrke af visse produkter, såsom et referencestof, der anvendes til bestemmelse af mæslinger levende vaccinetitere eller toksoid flokkulente enheder, hvis styrke udtrykkes i specifikke aktive enheder og ikke i (IU).
2. Nationale biologiske standarder henviser til standardstoffer, der er kalibreret med internationale standarder eller uafhængigt udviklet af Kina (hvor der ikke er nogen international biologisk standard) til kvantitativ bestemmelse af et produkts styrke eller toksicitet. Deres biologiske aktivitet udtrykkes i internationale enheder (IU) eller enheder (U).
Populære tags: arecolin hydrobromid CAS 300-08-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg