Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af 5-fluorouracil api cas 51-21-8 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets 5-fluorouracil api cas 51-21-8 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
5-Fluorouracil API, molekyleformel C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, molekylvægt 128,06. Det er et hvidt til næsten hvidt krystallinsk eller krystallinsk pulver, der spiller en vigtig rolle i farmaceutisk kemi og klinisk behandling. Det har relativt god opløselighed i vand. Specifikt ved en temperatur på 20 grader C er dens opløselighed i vand cirka 12,2 g/L. Det betyder, at det under passende forhold kan danne en homogen og stabil opløsning med vand. Derudover er det også opløseligt i fortyndede saltsyre- og natriumhydroxidopløsninger, hvilket giver det en vis grad af fleksibilitet i lægemiddelformuleringer og kliniske anvendelser. Sammenlignet med vand og nogle andre opløsningsmidler er dets opløselighed i ethanol dårlig. Ved en temperatur på 20 grader C er dens opløselighed i ethanol kun 2,9 g/L. Derudover er det næsten uopløseligt i organiske opløsningsmidler som chloroform og ether. Disse forskelle i opløselighed giver vigtig reference til design og udvælgelse af lægemiddelformuleringer. Dens struktur indeholder en pyrimidinring substitueret med et fluoratom, som er grundlaget for dens biologiske aktivitet og farmakologiske virkninger. Ved at hæmme thymidylatsyntase og indtage intracellulært dTTP påvirker det pyrimidinsyntesen og bliver et effektivt anti{20}}tumormiddel.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C4H3FN2O2 |
|
Præcis masse |
130 |
|
Molekylvægt |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Elementær analyse |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Baseret på ovenstående farmakologiske virkninger,5-Fluorouracil APIhar en bred vifte af kliniske anvendelser, hovedsagelig brugt til behandling af forskellige solide tumorer, herunder:
1. Tumorer i fordøjelseskanalen:
5-fluorouracil er et af de vigtige lægemidler til behandling af tumorer i fordøjelseskanalen og har god terapeutisk effekt på mavekræft, tyktarmskræft, leverkræft, bugspytkirtelkræft, kræft i spiserøret osv. Det kan bruges alene eller i kombination med andre kemoterapipræparater for at forbedre behandlingens effektivitet.
2. Brystkræft:
Brystkræft er en af de mest almindelige maligne tumorer hos kvinder, og 5-fluorouracil er også vigtig i behandlingen af brystkræft. Det kan bruges i kombination med andre kemoterapilægemidler såsom paclitaxel og docetaxel for at danne et effektivt kemoterapiregime.
3. Kræft i æggestokkene:
Ovariecancer er en af de almindelige ondartede tumorer i det kvindelige reproduktionssystem, og 5-fluorouracil har også visse anvendelser i behandlingen af ovariecancer. Det kan opnå terapeutiske mål ved at hæmme spredningen og væksten af kræftceller.
4. Lungekræft:
Lungekræft er en af de mest almindelige ondartede tumorer på verdensplan, og 5-fluorouracil har også en vis anvendelsesværdi i behandlingen af lungekræft. Det kan bruges i kombination med andre kemoterapipræparater såsom cisplatin og vincristin for at forbedre behandlingens effektivitet.
5. Hoved- og halstumorer:
Hoved- og halstumorer omfatter nasopharynxcarcinom, larynxcarcinom, oral cancer osv.. 5-fluorouracil bruges også i vid udstrækning til behandling af disse tumorer. Det kan bruges i kombination med andre kemoterapilægemidler eller strålebehandling for at forbedre behandlingens effektivitet og patientoverlevelsesraten.
6. Hudkræft:
Hudkræft er en af de almindelige ondartede tumorer, og 5-fluorouracil bruges også til behandling af hudkræft. Det kan opnå terapeutiske mål ved at hæmme spredningen og væksten af kræftceller.
5-fluorouracil (5-FU), som et klassisk antimetabolisk lægemiddel, udviser unikke fordele ved behandling af hudsygdomme ved at hæmme thymidin-nukleotidsyntase og blokere DNA-syntese. Dens virkningsmekanisme retter sig ikke kun mod tumorceller, men opnår også antivirale virkninger ved at interferere med viral nukleinsyremetabolisme. Dens kliniske anvendelser dækker tre hovedtyper af sygdomme: infektiøse, proliferative og præcancerøse læsioner.
1. Præcis behandling af virale hudsygdomme
Flade vorter og almindelige vorter: godartet epidermal hyperplasi forårsaget af HPV-virus, 5-FU fremmer apoptose af vorteceller ved at hæmme viral DNA-replikation. Kliniske undersøgelser har vist, at 5% salve anvendt topisk to gange om dagen kan opnå en 75% fjernelse af vorter efter 4 uger. Det er særligt velegnet til udsatte områder såsom ansigt og hænder for at undgå ar, der kan være forårsaget af fysioterapi.
Kønsvorter: Som en seksuelt overført sygdom interfererer 5-FU med viral RNA-syntese og blokerer vorteangiogenese. Kombineret behandling med imiquimod kan reducere recidivraten fra 40 % til 15 %, især velegnet til slimhindeområder som anus og kønsorganer.
3. Forbedringseffekt af keratiniserede hudsygdomme
Follikelkeratose: Arvelig keratiniseringsforstyrrelse, 5-FU reducerer dannelsen af follikulære hjørnepropper ved at regulere keratinocytdifferentiering. Kombineret behandling med urinstofsalve kan reducere hudens ruhed med 60 % og lindre kløesymptomer med 70 %.
Palmoplantar keratose:5-Fluorouracil APIkan reducere hudtykkelse med 40% og smertescore med 50% ved at hæmme fortykkelse af hornlaget og kombinere det med salicylsyresalve.
2. Målrettet intervention for hudtumorer Solar keratose: en præcancerøs læsion forårsaget af langvarig-eksponering for ultraviolet stråling. 5-FU inducerer tumorcelleapoptose og reducerer risikoen for transformation af planocellulært karcinom. 5% salve én gang dagligt i 4 på hinanden følgende uger, med en signifikant bedre clearance end 8 uger end 2%, (65%).
Bowens sygdom: In situ pladecellekarcinom hæmmer 5-FU tumorcelleproliferation og kan kombineret med fotodynamisk terapi øge den fuldstændige remissionsrate til 90 %. For patienter, der ikke er egnede til operation, resulterer behandling med 5-FU monoterapi i 12 uger i en 5-års overlevelsesrate på 95 %.
Basalcellekarcinom og pladecellekarcinom: 5-FU reducerer læsionsstørrelsen ved at hæmme tumorangiogenese. For overfladiske tumorer med en diameter på mindre end 2 cm kan 5% salve to gange dagligt i 6 på hinanden følgende uger opnå en helbredelsesrate på 85%, især for ældre patienter eller dem med kirurgiske kontraindikationer.
4. Symptomatisk behandling af hvide læsioner i de ydre kønsorganer
Patienter med vulvar lichen sclerosus blev behandlet med 5 % 5-FU-salve én gang dagligt i 8 på hinanden følgende uger. Kløescoren faldt fra 7,2 til 2,1, og gendannelsesraten for hudens elasticitet nåede 65 %. Man skal dog være opmærksom på den potentielle lokale irritation forårsaget af langvarig brug, og det anbefales at kombinere glukokortikoider for at reducere bivirkninger.
Anvendelsen af 5-FU i oftalmologi stammer fra dets anti-metaboliske egenskaber, som hæmmer fibroblastproliferation og kollagensyntese, hvilket gør det til et vigtigt hjælpemiddel til øjenoverfladesygdomme og glaukomkirurgi.
1. Forebyggelse af ar ved grøn stærfiltreringskirurgi
Skræmme af filtreringsboblen efter operation er hovedårsagen til kirurgisk svigt hos patienter med refraktær glaukom. 5-FU blev injiceret subkonjunktivalt (5mg/0,1ml) for at hæmme fibroblastmigrering og øge vedligeholdelseshastigheden af filtreringsboblen fra 40 % til 75 %. Den specifikke plan er én gang dagligt i den første uge efter operationen og én gang hver anden dag i den anden uge, med en samlet dosis på ikke over 50 mg. Undersøgelser har vist, at kombinationen af mitomycin C (MMC) yderligere kan reducere risikoen for ardannelse, men der bør udvises forsigtighed mod hornhindeepitelskade (incidensrate på 15%).
2. Interventionsbehandling for okulær fibrose
Pterygium: 5-FU kan reducere recidivraten fra 30 % til 10 % ved at hæmme angiogenese og fibroblastproliferation kombineret med autolog corneal limbal stamcelletransplantation. Præoperativ lokal påføring af 5 % 5-FU øjensalve, 3 gange dagligt i 1 uge, kan reducere volumen af pterygium med 30 %.
Hornhindear: For patienter med hornhindeopacitet efter traumer eller infektion kan kombinationen af 5-FU og heparinnatrium øjendråber øge gendannelseshastigheden for hornhindegennemsigtighed med 40 %, men streng overvågning af intraokulært tryk er nødvendig for at undgå sekundær glaukom.
3. Adjuverende terapi til intraokulære tumorer
I kemoterapiregimet til patienter med retinoblastom,5-Fluorouracil APIinjiceres i glaslegemet (25 μ g/0,1 ml) i kombination med carboplatin og vincristin, hvilket kan reducere tumorvolumenet med 50 % og øge øjenbeskyttelsesraten til 80 %. Der skal dog udvises forsigtighed mod retinal toksicitet, og det anbefales at injicere én gang hver 4. uge med en samlet dosis, der ikke overstiger 100 μg.
4. Kontrol af postoperativ inflammation
Efter phacoemulsification for grå stær kan kombinationen af 5-FU og dexamethason øjendråber reducere den forreste kammerflimmerscore fra 3+til 1+og forkorte inflammationsopløsningstiden med 3 dage. Den specifikke brug er 4 gange om dagen efter operationen i 2 på hinanden følgende uger.
Anvendelse af RT-PCR i behandlingen af infektionssygdomme: fuld kædedækning fra diagnose til effektovervågning
Omvendt transkriptionspolymerasekædereaktion (RT-PCR) er blevet en kerneteknologi til tidlig diagnose, effektovervågning og epidemiologisk undersøgelse af infektionssygdomme ved at påvise patogen RNA og har spillet en uerstattelig rolle i COVID-19-epidemien.
1. Tidlig og præcis diagnosticering af infektionssygdomme
Viral hepatitis: HBV DNA kvantitativ påvisning (følsomhed 20IU/ml) kan skelne bærere fra aktive infektioner og vejlede antiviral behandling. HCV RNA-detektion (følsomhed 15IU/ml) kan diagnosticere akut infektion og undgå fejldiagnosticering som autoimmun hepatitis.
Luftvejsinfektionssygdomme: RT-PCR-detektion af influenzavirus og SARS-CoV-2 kan diagnosticeres inden for 24 timer efter symptomerne viser sig, med en sensitivitet på 98 % og specificitet på 99 %. Forskning viser, at når CT-værdien af nasopharyngeale podninger fra patienter med COVID-19 er mindre end 30, er smitteevnen den stærkeste, og de skal isoleres med det samme.
Seksuelt overførte sygdomme: HIV RNA-test (følsomhed 20 kopier/ml) kan påvises 10 dage efter infektion, 2 uger tidligere end antistoftest. HPV-typetestning kan identificere høj-risiko (16/18) infektioner og vejlede indikationer for cervikal koniseringskirurgi.
2. Effektovervågning og lægemiddelresistensevaluering
Antiviral behandling: Hvis virusmængden hos HIV-patienter falder med mindre end 1 log10 kopier/ml i den fjerde behandlingsuge, tyder det på muligheden for lægemiddelresistens og kræver justering af behandlingsplanen. HBV-patienter, der ikke er blevet negative for HBV-DNA efter 12 ugers behandling, skal tilføje eller skifte til potente antivirale lægemidler.
Antibiotisk behandling: Mycobacterium tuberculosis RNA-test kan skelne mellem levende og døde bakterier. Hvis testen stadig er positiv efter 2 måneders behandling, bør behandlingsforløbet forlænges til 9 måneder.
3. Epidemiologisk undersøgelse og epidemikontrol
Sporbarhed af klynget epidemisk situation: I COVID-19-epidemisituationen kan transmissionskæden identificeres ved at sammenligne homologien af virussekvenser blandt tilfælde. I et restaurantudbrud nåede ligheden af virussekvenser blandt patienter 99,8%, hvilket bekræfter aerosoloverførsel.
Asymptomatisk bærerscreening: RT-PCR kan påvise asymptomatiske bærere med CT-værdier større end 35, hvilket tegner sig for 30 % af alle positive tilfælde, og obligatorisk isolation er påkrævet for at blokere overførsel.
4. Hurtig reaktion på nyligt opståede infektionssygdomme
Abekoppeudbrud: I det globale abekoppeudbrud i 2022 kan RT-PCR-test bekræfte diagnosen inden for 48 timer efter udslættets forekomst, 7 dage tidligere end traditionelle dyrkningsmetoder.
Identifikation af ukendte patogener: Det nye virus kan identificeres inden for 72 timer gennem kombinationen af metagenomsekventering (mNGS) og RT-PCR. For eksempel, i den ukendte lungebetændelsesepidemi i 2019 i Wuhan, kan COVID-19 identificeres på kun 5 dage.
5-Fluorouracil APIer et vigtigt anti-tumorlægemiddel, og dets syntesemetode er hovedsageligt baseret på substitutions- og ringslutningsreaktioner i organisk kemi. Nedenfor vil en typisk syntesemetode blive introduceret i detaljer.
Syntesetrin
For det første er det nødvendigt at forberede de nødvendige råmaterialer og reagenser til syntese, herunder uracil, ethylfluoracetat, natriummethoxid, methanol, ethylformiat osv. Renheden af disse råmaterialer og reagenser har en væsentlig indflydelse på kvaliteten og udbyttet af de syntetiserede produkter.
Opløs uracil og natriummethoxid i methanol for at danne natriummethoxidsaltet af uracil. Dette trin skal udføres under nitrogenbeskyttelse for at forhindre interferens fra ilt og fugt. Derefter tilsættes ethylfluoracetat til alkalisk katalyseret substitutionsreaktion. I denne reaktion vil fluoratomet i ethylfluoracetat erstatte hydrogenatomet i uracil og danne methanol-natriumsaltet af 5-fluor-4-hydroxyuracil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracil-methanol-natriumsalt
Uracil methanol natriumsalt+C4H7FO2 → 5-fluor-4-hydroxyuracil methanol natriumsalt
Fortsæt derefter med kondensationsreaktionen. 5-fluor-4-hydroxyuracil-methanol-natriumsaltet opnået i det foregående trin kondenseres med ethylformiat under passende temperatur- og katalysatorbetingelser til dannelse af 5-fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridin. Dette trin skal også udføres under nitrogenbeskyttelse, og reaktionstemperaturen og -tiden skal kontrolleres nøje.
5-Fluoro-4-hydroxyuracil methanol natriumsalt+C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridin
Derefter udføres en ringslutningsreaktion. Ringslutning af 5-fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridin under sure betingelser til dannelse af 5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on. I dette trin er det nødvendigt at vælge passende syrekatalysatorer og reaktionsbetingelser for at sikre en jævn fremgang af ringslutningsreaktionen.
5-fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridin → 5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on
Til sidst udføres en hydrolysereaktion. Hydrolyser 5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on under alkaliske betingelser for at opnå slutproduktet 5-fluoruracil. I dette trin er det nødvendigt at vælge passende alkaliske katalysatorer og reaktionsbetingelser for at sikre det fuldstændige fremskridt af hydrolysereaktionen.
5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIadministreres normalt ved intravenøs infusion, og kontinuerlig intravenøs infusion er mere effektiv. Men på grund af dets visse bivirkninger og toksicitet er det nødvendigt at nøje følge lægeråd ved brug og være opmærksom på følgende punkter:
1. Gastrointestinale reaktioner:
5-fluorouracil kan forårsage gastrointestinale reaktioner såsom tab af appetit, kvalme, opkastning, stomatitis, gastritis, mavesmerter og diarré. Alvorlige tilfælde kan opleve blodig diarré eller blodig afføring, og medicin bør stoppes med det samme, og symptomatisk behandling bør gives.
2. Knoglemarvsundertrykkelse:
5-fluorouracil kan forårsage leukopeni og trombocytopeni, og i alvorlige tilfælde kan der forekomme anæmi og et fald i fuldblodsceller. Derfor er regelmæssig overvågning af blodrutinen nødvendig under brug.
3. Reaktion på injektionsstedet:
Der kan være irritationsreaktioner på det lokale injektionssted, såsom flebitis, hudrødme, ødem og ulceration. På dette tidspunkt skal injektionsstedet omgående håndteres og udskiftes.
4. Andre bivirkninger:
Langtidsbrug af 5-fluorouracil kan også forårsage bivirkninger såsom hårtab, hud- eller neglepigmentering. Derudover kan et lille antal patienter opleve neurologiske symptomer såsom cerebellar degeneration og ataksi.
Populære tags: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg