Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af testolon (rad140 væske) i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets testolon (rad140 væske) til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Testolone (RAD140 væske)er en selektiv androgen receptor modulator (SARM), oprindeligt udviklet af Radius Health, til behandling af muskelatrofi og osteoporose. Som en ikke-steroid forbindelse aktiverer RAD140 selektivt androgenreceptorer i skeletmuskler og neurale væv, samtidig med at det reducerer bivirkninger på væv såsom prostata, hud og hårsække. Dens anabolske virkning ligner den af syntetiske steroider, men med højere receptorselektivitet og potentielt bedre sikkerhed.RAD140 væske er den flydende orale formulering af denne forbindelse. Det bruges almindeligvis af fitnessentusiaster eller atleter til at forbedre muskelmasse og styrke. Undersøgelser har vist, at det markant kan øge den slanke kropsmasse og samtidig undgå de østrogen- eller progesteron--relaterede bivirkninger (såsom gynækomasti) forbundet med traditionelle steroider.
|
|
|
Testolon (RAD140 flydende) COA
Kerneapplikationer i det videnskabelige forskningsfelt
Testolone (RAD140 væske)er et almindeligt anvendt forskningsværktøj i videnskabelig forskning, primært til at undersøge virkningsmekanismen for androgenreceptoren og dens tilknyttede fysiologiske funktioner. Som et præparat med høj-renhed suspenderes det normalt i PEG-400 for at sikre opløselighed og koncentrationsstabilitet. Hver batch testes af et tredjeparts-ISO-certificeret laboratorium for at verificere dens renhed, koncentration og identitet og dermed garantere nøjagtigheden og pålideligheden af videnskabelige forskningsdata.
Forskere bruger hovedsageligt dets vævselektivitet til at udføre prækliniske eksperimenter med muskelvækstregulering, knoglemetabolisme, neurobeskyttelse og andre aspekter-for eksempel ved at undersøge dets virkninger på proliferation og differentiering af skeletmuskelceller og dens beskyttende rolle i neurodegenerative sygdomsmodeller, som giver et teoretisk grundlag for lægemiddeludvikling til relaterede sygdomme. Derudover giver dens flydende doseringsform mulighed for præcis kontrol af administrationsdosis, tilpasning til doseringskravene for forskellige dyremodeller, og er meget brugt i relevante undersøgelser på forsøgsdyr såsom rotter og mus.
Anvendelser inden for fysisk præstationsforbedring og fitness-relateret forskning
Inden for forbedring af fysisk ydeevne er RAD140 Liquid blevet et fokus for relevant forskning på grund af dets potente anabolske aktivitet. Undersøgelser har vist, at det effektivt kan stimulere muskelvækst og øge muskelstyrken, samtidig med at det potentielt hjælper med at reducere kropsfedt ved at accelerere stofskiftet, med betydeligt mildere bivirkninger sammenlignet med traditionelle steroider. Dens flydende doseringsform har en hurtigere absorptionshastighed: den træder i kraft 15-30 minutter efter sublingual administration, og dens biotilgængelighed er væsentligt højere end for tabletter, kapsler og andre doseringsformer, hvilket gør det muligt hurtigt at nå en effektiv lægemiddelkoncentration i blodet.
Videnskabelig forskning har fundet ud af, at en daglig dosis på 5-20 mg kan udvise tydelige effekter af muskelvækst og styrkeforøgelse, hvor 10 mg betragtes som et relativt optimalt interval. På grund af dens lange halveringstid på 60 timer er en enkelt daglig administration desuden tilstrækkelig til at opretholde en stabil terapeutisk effekt. Derudover kan det fremme erytropoiese, øge blodtilførslen til muskelvæv, accelerere muskelrestitution efter-træning og reducere risikoen for sportsskader, hvilket fungerer som et vigtigt værktøj for videnskabelig forskning relateret til fysisk træning.
Udforskning af potentielle anvendelser på det medicinske område
Selvom kliniske data i øjeblikket er begrænsede, er de potentielle anvendelsesmuligheder for RAD140 Liquid i det medicinske område indledningsvis blevet undersøgt. Med hensyn til muskelsvindsrelaterede-sygdomme kan den effektivt hæmme muskeltab og er anvendelig til prækliniske undersøgelser af sygdomme som sarkopeni og kakeksi, hvilket giver nye ideer til muskelbeskyttelse hos sådanne patienter.
Inden for knoglesundhed kan det binde sig specifikt til androgenreceptorer i knoglevæv, fremme osteoblastaktivitet og hæmme osteoklastproliferation, hvilket viser løfte om forskning og potentiel behandling af osteoporose-især til vedligeholdelse af knoglesundhed hos ældre mænd eller postmenopausale kvinder. Desuden har de seneste prækliniske undersøgelser fundet, at RAD140 Liquid har neurobeskyttende virkninger: I hippocampale neuronkulturer og kainat--inducerede rottemodeller kan den reducere neuronal død og udøve en beskyttende effekt ved at aktivere MAPK-signalvejen, som giver en ny retning for forskningen i neurodegenerative sygdomme som Alzheimers sygdom.
Hjælpeapplikationer i særlige scenarier og forholdsregler
Den fleksible dosisjustering af RAD140 Liquid gør den velegnet til behovene i forskellige forskningsscenarier. Dosis kan justeres præcist med en dråbe eller sprøjte i henhold til forsøgsformålet eller kropsvægten og fysiske tilstand for forsøgspersonen, hvorved begrænsningen af faste doser i tabletformuleringer overvindes. Det skal dog bemærkes, at det har en vis testosteron-undertrykkende effekt: prækliniske undersøgelser har vist, at efter 28 på hinanden følgende dages administration er testosteronniveauerne hos forsøgsdyr undertrykt til 200-300 ng/dl, og jo højere dosis, jo mere indlysende kan den undertrykkende effekt være, hvilket også kræver en videnskabelig overvågning.
Samtidig er sikkerhedsdata for dets anvendelse hos kvinder ekstremt begrænsede, og det kan påvirke niveauet af frit testosteron i kroppen, så det anbefales ikke til humane undersøgelser, der involverer kvinder i øjeblikket. Derudover skal det, som et forskningskemikalie, opbevares hermetisk i et køligt, tørt og let-beskyttet miljø for at undgå nedbrydning af lægemidler forårsaget af høj temperatur og fugtighed, hvilket ville påvirke dets brugseffekt.
Dets langsigtede-sikkerhed er dog ikke blevet bekræftet fuldt ud. Almindelige bivirkninger omfatter mild hovedpine, træthed og testosteronundertrykkelse. På grund af den manglende kliniske godkendelse er RAD140 i øjeblikket kun tilgængelig som et forskningskemikalie til cirkulation. World Anti-Doping Agency (WADA) har angivet det som et forbudt stof.
Grundlæggende om kemi og syntetiske processer
Kemisk basis
Testolone (RAD140 væske)er en ikke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), med molekylformlen C₂₀H₁₆ClN₅O₂ og en molekylvægt på 393,826 g/mol. Dens kemiske struktur indeholder følgende nøglefunktioner:
Oxazol ring
Som kernestrukturen øger denne ringstruktur molekylets stivhed gennem konjugationseffekter og fungerer som bindingsstedet for androgenreceptorer, hvilket giver det evnen til selektivt at aktivere.
Cyanogruppe og kloratom
Cyanogruppen (-CN) fungerer som en stærk elektron-tilbagetrækkende gruppe og kan deltage i fotolysereaktioner gennem en elektronoverførselsmekanisme, men i syntese bruges den som en nøglefunktionel gruppe til at styre efterfølgende reaktioner. Kloratomet (Cl) stabiliserer den molekylære elektronskyfordeling gennem en inducerende effekt.
Hydroxypropyl sidekæde
Giver en polær gruppe, forbedrer intermolekylær hydrogenbinding, forbedrer opløselighed (opløselighed i DMSO større end eller lig med 90 mg/ml) og reducerer oxidationsreaktionsaktivitet gennem rumlig sterisk hindring.
Synteseproces
Syntesen af RAD140 kræver fuldførelse af flere organiske reaktioner. De centrale trin er som følger:
Råvarer:2-chlor-4-fluor-3-methylbenzamid og HD-Thr-OH (hydroxythreonin).
Reaktionsbetingelser:Bland i DMSO, tilsæt kaliumcarbonat (K2CO3) som en base, og omrør reaktionen ved 75 grader i 24 timer.
Produkt:Forbindelser 9 (renhed større end eller lig med 95%) genereres gennem syrning, ekstraktion og søjlekromatografioprensning.
Råmateriale:Forbindelse 9 og 4-cyanobenzhydrazin.
Reaktionsbetingelser:Bland i THF, afkøl til -15 grader under nitrogenbeskyttelse, tilsæt hydroxybenzotriazol (HOBT), triethylamin og carbodiimidhydrochlorid (EDCI) som kondenseringsmidler, og omrør reaktionen natten over.
Produkt:Gul fast forbindelse 10 dannes (udbytte 78%), oprenset ved filtrering, vask og kogning.
Siloxan beskyttelse:Reager ved at bruge tert-butyldimethylchlorsilan (TBDMSCI) og imidazol i dichlormethan for at generere mellemprodukt 10a (udbytte 84%).
Joderingsreaktion:Introducer jodatomer gennem nukleofil substitutionsreaktion med triphenylphosphin, jodkrystaller og triethylamin, hvilket genererer forbindelse 10b (udbytte 84%).
De-beskyttelse:Fjern siloxanbeskyttelsesgruppen ved at bruge tetrabutylfluoridammonium (TBAF) ved -40 grader for at opnå rå RAD140 (udbytte 68%), og oprens den ved silicagelkromatografi for at opnå et hvidt fast stof.
Flydende formulering og stabilitetsoptimering
Testolone (RAD140 væske)skal bevares i lang tid gennem opløsningsmiddelopløsning og tilsætning af stabilisatorer:
Valg af opløsningsmiddel:Sædvanligvis bruges DMSO med høj -renhed (Større end eller lig med 99,9%) eller polyethylenglycol 400 (PEG400) som opløsningsmiddel for at sikre fuldstændig opløsning af RAD140 (koncentration 10-20 mg/ml).
Stabilisatortilsætning:0,1% ascorbinsyre (vitamin C) eller butyleret hydroxyanisol (BHA) tilsættes for at hæmme oxidativ nedbrydning, og 0,01% EDTA dinatrium tilsættes som et chelateringsmiddel for at forhindre metalionkatalytisk nedbrydning.
Opbevaringsbetingelser:
Undgå lys: Brug brune glasflasker eller aluminiumsfolieposer til emballage for at forhindre fotolysereaktioner.
Lav temperatur: Det anbefales at fryse ved -20 grader til opbevaring. Stabiliteten ved 25 graders omgivelsestemperatur kan kun opretholdes i 1 måned (indholdsfald Mindre end eller lig med 5%), mens den under fryseforhold kan forlænges til 2 år.
Kvalitetskontrol og detektionsmetoder
Højtydende væskekromatografi (HPLC)
Brug en C18-søjle (4,6×250 mm, 5 μm), med en mobil fase af acetonitril-vand (indeholdende 0,1 % myresyre) til gradienteluering, detektionsbølgelængde 254 nm, retentionstiden for RAD140 er ca. 8,5 minutter, renhed skal være lig med 9 %.
Væskekromatografi-massespektrometri (LC-MS)
Detekteret ved elektrospray-ionisering (ESI) positiv ion-tilstand, er den molekylære ion-top (m/z) 394,1 ([M+H]⁺), hvilket bekræfter nøjagtigheden af molekylvægten.
Kernemagnetisk resonans (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d6) viser karakteristiske toppe: δ 8,52(s, 1H, cyanidmeta-tilstødende proton), 7,98(d, 2H, benzenringproton), 4,21(m, 1H, hydroxystruktur af protonen), verificerer hydroxystrukturen af protonen.
Flydende formulering og stabilitetsoptimering
Flydende formel design
Valg af opløsningsmiddel
DMSO (Dimethyl Sulfoxide): Som kerneopløsningsmiddel kan DMSO fuldstændigt opløse RAD140 (med en koncentration på op til 10-20 mg/mL), men fugtindholdet skal kontrolleres (mindre end eller lig med 0,1%) for at undgå hydrolysereaktioner.
PEG400 (Polyethylene Glycol 400): Et mildt opløsningsmiddel som alternativ til DMSO, velegnet til brugere, der er følsomme over for DMSO, men med en lidt lavere opløselighed (ca. 8-15 mg/mL), skal det opløses gennem opvarmning (40-50 grader).
Blandet opløsningsmiddelsystem: DMSO og PEG400 er blandet i et 1:1-forhold, som kan balancere opløselighed og irritation, samtidig med at viskositeten reduceres og dråbens flydeevne forbedres.
Stabilisator tilføjelse
Antioxidant: Tilsæt 0,1% ascorbinsyre (vitamin C) eller butyleret hydroxyanisol (BHA) for at hæmme oxidationsnedbrydning og forlænge holdbarheden til 18 måneder (ved stuetemperatur).
Chelaterende middel: Tilsæt 0,01 % EDTA dinatrium, chelaterende metalioner (såsom Fe³⁺, Cu²⁺), for at forhindre katalytisk nedbrydning.
pH-regulator: Brug fosfatbufferopløsning (PBS) eller citratbufferopløsning til at kontrollere pH-værdien inden for området 4-6, og undgå strukturel skade under sure eller alkaliske forhold.
Osmotisk trykregulering
Hvis formlen bruges til injektion eller transdermal administration, skal glycerol eller glucose tilsættes for at regulere det osmotiske tryk til det fysiologiske område (280-310 mOsm/kg), hvilket reducerer irritation.
Stabilitetsoptimeringsstrategier
Lysstabilitetsforbedring
Skyggeemballage: Brug brune glasflasker eller aluminiumsfolieposer til emballage for at blokere 99,9 % af ultraviolet lys (UV-A/B).
Lysstabilisator: Tilføj 0,05 % titaniumdioxid (TiO₂) nanopartikler til formlen gennem fysisk afskærmning og frie radikaler-indfangningsmekanismer for at reducere fotolysereaktioner.
Temperaturkontrol
Fryseopbevaring: Anbefal frysning ved -20 grader til opbevaring, hvor stabiliteten kun opretholdes i 1 måned ved 25 grader (indholdsfald Mindre end eller lig med 5%), mens fryseforhold kan strække sig til 2 år.
Termisk stabilitetstest: I den 40 graders accelererede test,Testolone (RAD140 væske)er stabil i 6 måneder i DMSO (indhold større end eller lig med 95%), mens den i PEG400 kun er stabil i 3 måneder, hvilket kræver optimering af formelforholdet.
Oxidation Nedbrydning Hæmning
Nitrogenbeskyttelse: Indfør nitrogen under påfyldning for at udelukke ilt, hvilket reducerer risikoen for oxidation.
Stabilisatorsynergisme: Ascorbinsyre kombineret med BHA kan reducere oxidationsnedbrydningshastigheden med 80%, hvilket forlænger holdbarheden til 24 måneder.
Kvalitetskontrol og testmetoder
Højtydende væskekromatografi (HPLC)
Brug en C18-kromatografisøjle (4,6×250 mm, 5 μm) med en mobil fase af acetonitril-vand (indeholdende 0,1 % myresyre) til gradienteluering med en detektionsbølgelængde på 254 nm. Retentionstiden for RAD140 er ca. 8,5 minutter, og renheden skal være større end eller lig med 98%.
Væskekromatografi-massespektrometri (LC-MS)
Detekter gennem elektrospray-ionisering (ESI) positiv ion-tilstand, den molekylære ion-top (m/z) er 394,1 ([M+H]⁺), hvilket bekræfter nøjagtigheden af molekylvægten.
Stabilitetsaccelerationstest
Anbring i et 40 graders /75% RH miljø i 6 måneder, tag prøver regelmæssigt for at påvise indhold og urenheder. Hvis indholdet falder Mindre end eller lig med 10% og urenheder Mindre end eller lig med 1,0%, er formlens stabilitet kvalificeret.
Industriel applikationsoptimeringssag
Formel for en bioteknologivirksomhed
Sammensætning: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70%, PEG400 20%, ascorbinsyre 0,1%, EDTA dinatrium 0,01%.
Stabilitetsdata: Opbevares ved 25 grader i 12 måneder, indholdet faldt med 3,2%, urenheder 0,8%; Opbevaret ved -20 grader i 24 måneder faldt indholdet med 1,5%, urenheder 0,3%.
Formel til transdermal plaster
Sammensætning: RAD140 5 mg/g, polyacrylat tryk-følsomt klæbemiddel 80%, propylenglycol 10%, titaniumdioxid 5%.
Stabilitetsdata: Ved opbevaring ved 40 grader i 3 måneder forblev den transdermale flux stabil ved 12,5 ug/cm²/h, og indholdet faldt med mindre end eller lig med 5%.
FAQ
Hvor længe forbliver RAD140 i din krop?
+
-
RAD140 og dets hydroxymetabolitter er næsten fuldstændigt konjugeret med glucuronsyre. Det er ikke klart, om disse er O- eller N-glucuronider. I den sidste urinprøve var RAD140 stadig perfekt påviselig, og derfor kunne dets påvisningsperiode groft estimeres som10-14 dage.
Populære tags: testolone (rad140 væske), leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg