Triptorelin -peptid Cas 57773-63-4

Triptorelin -peptid, also known as Lupron, is a synthetic decapeptide compound with a chemical structure similar to natural GnRH. Its molecular formula is C55H74N16O13, with a molecular weight of 1186.36. Qu Pu Rui Lin is a white or almost white powder, almost odorless and tasteless. It is highly soluble in water, and its Vandig opløsning er sur med en PKA på 5.3. den har høj stabilitet og en halveringstid på op til 4 uger i en vandig opløsning med en pH på 4.5. under lavtemperaturforhold, triptorelin kan opbevares i lang tid . De tre peptidbindinger, der er indeholdt i Molecule of Triptablin, er vigtige faktor i dens dens Stabilitet . I opløsning er det ikke let at danne polymerer mellem molekylerne af triptorelin, hvilket hjælper med at opretholde dens biologiske aktivitet . Mekanismen til virkning ligger i binding til GnRH -receptor gonadotropins . På grund af dens høje affinitet med naturlig GnRH kan triptorelin besætte GnRH -receptorerne på hypofysemembranen, hvilket forhindrer binding af naturlig gnrh for dens receptorer og hæmmer sekretionen af ​​FSH og lh . denne yderligere hæmmer funktionen af ​​ovinerne og tester, hvilket reducerer, at udskillelse af Section af SECREPSION AF FSH {{15} kernerer dette yderligere hæmmer funktionen af ​​ovinerne til at ovinerne og teste, hvilket reducerer af hemmelighed Hormoner .

Triptorelin -peptidis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

Den kliniske anvendelseseffekt i behandlingen af ​​prostatacancer

 

Prostate specific antigen (PSA) is a glycoprotein secreted by prostate epithelial cells, and its levels are typically elevated in prostate cancer patients. PSA level is one of the important indicators for evaluating the condition and treatment effectiveness of prostate cancer. Multiple clinical studies have shown that the use of Triptorelin peptide significantly reduces PSA levels in prostate Kræftpatienter . For eksempel oplevede i en undersøgelse, der er målrettet mod patienter med avanceret prostatacancer, ca. 80% af patienterne, der blev behandlet med triptorelin -peptid, et fald på over 50% i PSA -niveauer inden for 3 måneder efter behandling . prostatacancerpatienter, der ofte oplever lavere urinkanalesymptomer (såsom frekvens, hastighed, presserende smerter, vanskeligheder, vanskeligheder, vanskeligheder, osv. Smerter (såsom lændesmerter, hoftesmerter osv. .) ​​og seksuel dysfunktion . triptorelin -peptidbehandling kan lindre disse symptomer og forbedre patienternes livskvalitet . for eksempel i en undersøgelse af prostatacancerpatienter med knogler metastaser, ca. 70% af patienter, der blev behandlet med triptorelin -peptid, i en undersøgelse af prostatacancer med knogler, der metastaser, ca. ca. 70% af patienter, der blev behandlet med triptorelin -peptid, i en undersøgelse af benene med knogler med knogler, der er tilnærmelsesvis, ca. ca. 70% af patienter med patienter med triptorelin -peptid, der vises signifikant aflastning af i knogler i knogler i knogler, der er ca. Symptomer .

Udvidelse af overlevelse og reduktion af risikoen for gentagelse af tumor

 

Triptorelin peptide treatment can prolong the survival of prostate cancer patients. Multiple long-term follow-up studies have shown that patients who receive Triptorelin peptide castration treatment have significantly longer survival compared to those who do not receive castration treatment. For example, in a study targeting patients with locally advanced or metastatic prostate cancer, the median survival of patients receiving Triptorelin Peptid -kastrationsbehandling var cirka 12 måneder længere end dem, der ikke modtog kastreringsbehandling . For tidlige prostatacancerpatienter, kirurgi eller strålebehandling er de vigtigste behandlingsmetoder . Imidlertid kan nogle patienter stadig opleve tumor efter behandling . triptorelin -peptid, som en adjuvant -terapi, kan reducere risikoen for tumle risikoen for tumor, der kan reducere risikoen for tume Gentagelse . For eksempel i en undersøgelse, der er rettet mod højrisiko-prostatacancerpatienter, havde patienter behandlet med triptorelin-peptid i kombination efter operation eller strålebehandling en 5- år tilbagevenden fri overlevelsesrate, der var ca. 15% højere end dem, der ikke modtog adjuvant terapi .}}}

Anvendelse i behandlingen af ​​endometriose

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than Det fra placebogruppen . billeddannelsesundersøgelse viser, at triptorelin -peptidbehandling kan reducere mængden af ​​læsioner hos nogle patienter med endometriose . gennem undersøgelsesmetoder, såsom ultralyd og magnetisk resonansafbildning (mri), kan det observeres, at størrelsen, mængde og aktivitet af ektopiske læsioner er forbedret efter behandling {{5} for for for} for for for ektopiske læsioner efter behandling af 5 Endometriosispatienter med fertilitetsbehov, triptorelin-peptidbehandling kan forbedre bækkenmiljøet, reducere vedhæftninger og øge succesraten for naturlig befrugtning eller assisterede reproduktionsteknologier . Nogle undersøgelser har rapporteret, at graviditetshastigheden for patienter, der gennemgår in vitro-befrugtning, embryooverførsel (IVF-ET) er steget efter forudbestemtning med triptorelin-peptid .} embryo-overførsel (IVF-ET) er steget efter forudgående førbehandling med triptorelin peptidet {{{}}}}}}} embryooverførsel (IVF-ET)

Anvendelse i behandlingen af ​​livmoderfibroider

 

Triptorelin -peptidbehandling kan reducere volumenet af livmoderfibroider markant . Generelt set efter 3-6 -måneders behandling, kan fibroidens volumen krympe med 30% {3}% . Reduktionen af ​​fibroidvolumen kan alleviate tryk ved omringet af væv og hele relaterede symptomer. with increased menstrual flow and prolonged periods caused by uterine fibroids, Triptorelin peptide treatment can significantly reduce menstrual flow and restore normal menstruation. This helps prevent and treat anemia, improving the quality of life for patients. Pre treatment with Triptorelin peptide before uterine fibroid surgery can reduce fibroid volume, decrease pelvic Overbelastning, lavere kirurgiske vanskeligheder og blødningsvolumen og forkortet kirurgisk tid . Især til patienter med store fibroider, alvorlige vedhæftninger eller planlægning af at gennemgå laparoskopisk kirurgi, præoperativ brug af triptorelin -peptid kan forbedre sikkerheden og succesraten for operationen .}

Der har været adskillige beskrivelser af den eksperimentelle metode til syntese afTriptorelin -peptidI litteraturen . I følgende tekst introducerer vi en af ​​disse metoder til kort at beskrive, hvordan vi producerer dette produkt i laboratoriet .

De specifikke eksperimentelle trin er som følger:

1. syntese af 2- bromo -4- aminobenzoate ethylester

Tilsæt ethyl 2- bromo -4- chlorobenzoat (30g, 0 . 1mol) og methanol (50 ml) til en 250 ml tre hals flaske udstyret med et omrørers, termometer og reflux condenser, varme til tilbagelev (30 ml) . Når reaktionen er afsluttet, hæld reaktionsopløsningen i isvand, ekstrakt med ether, tørt og destilleret, opsaml fraktionen ved 100 grader og opnå en farveløs olieagtig væske på 2- bromo {10 {} aminObenzoate ethylester (27,5g, 99%) med et smeltepunkt af {73-74}}}}}}}.

2. syntese af 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoylchlorid

I en 500 ml tre halsflaske udstyret med et omrører, termometer og reflux -kondensator, tilsættes ethyl 2- bromo -4- aminobenzoat (27 . 5g, 0 . 1mol) og methanol (30ml), varme indtil opløsning, derefter en aqueous af en aokeous af en aqueous af en aqueous af en aqueous af af Natriumhydroxid (10g, 0 . 25mol) (20 ml) og varme og tilbagesvaling i 3 timer . Når reaktionen er afsluttet, hæld reaktionsopløsningen i isvand og ekstrakt med ether} grad, og opnået sodium {Isse 0 . 1mol), varme og tilbagesvaling i 3 timer . Når reaktionen er afsluttet, hæld reaktionsopløsningen i isvand og ekstrakt med ether . efter tørring, destillation og gendannelse af ether, opsaml fraktioner ved {185-187 grad og opnå ethyl 2-}}}} {{{{{} (2 '(2'. pyridyl) benzoate (30g). Finally, add phosphorus trichloride (34g, 0.25mol) to anhydrous dichloromethane, heat until dissolved, cool to room temperature, add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) ethyl benzoate (30g), heat and Reflux i 3 timer. Når reaktionen er afsluttet, hældes reaktionsopløsningen i isvand og ekstraherer med ether. Destiller og gendan ether og dichlormethan Efter tørring skal du samle fraktioner ved 83-85 grad og få en farveløs olieagtig væske på 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoylchlorid (27 g). Smeltepunkt: 66-68 grad.

3. syntetisk triptorelin

Tilføj 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoylchlorid (15g, 0 . 05mol) og vandfri tetrahydrofuran (50 ml) til en 500 ml tre hals flaske udstyret med en stirrer, termometer og reflux condition Varme indtil de er opløst, tilsæt derefter n-ethyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidon (8g, 0 . 07mol) og reflux i 3 timer . efter reaktionen er komplet, hæld reaktionsopløsningen i iskid Destiller og genvindet tetrahydrofuran og ether, opsaml fraktioner ved 165-167 grad og få hvidt fast triptorelin (16g). Smeltepunkt: 168-171 grad.

Triptorelin -peptider et antipsykotisk lægemiddel, og dets farmakokinetik inkluderer hovedsageligt processer såsom absorption, distribution, stofskifte og udskillelse .

1. Absorption:

Efter oral administration absorberes triptorelin hurtigt med en biotilgængelighed på ca. 100%. mad kan bremse sin absorptionshastighed, men det påvirker ikke det samlede absorptionsbeløb . lægemidlet metaboliseres gennem leveren for første gang, hvilket producerer de vigtigste aktive metabolitter .}}} metaboliseres gennem leveren for første gang og producerer de vigtigste aktive metabolitter

2. distribution:

Triptorelin er bredt fordelt i kroppen med en bindingshastighed på op til 83% med plasmaproteiner . Det kan krydse blod-hjerne-barrieren og gå ind i centralnervesystemet . triptorelin kan også udskilles gennem mælk.}

3. Metabolisme:

Triptorelin is mainly metabolized in the liver through the CYP3A4 enzyme system. Metabolites include the active metabolite N-demethyltriptoreline, as well as other secondary metabolites. Metabolites have strong anti histamine and 5-HT2 receptor antagonistic effects.

4. udskillelse:

Udskillelsen af ​​triptorelin er hovedsageligt gennem urin, der tegner sig for ca. 73%, hvor størstedelen er metabolitter . ca. 20% af lægemidler udskilles gennem fæces .

5. Half Life:

Halveringstiden for triptorelin er 6-7 timer, mens halveringstiden for dens metabolit n-demethyltriptorelin er 9-12 timer . Derfor skal triptorelin og dets metabolitter administreres dagligt eller to gange om dagen for at opretholde stabile blodkoncentrationer .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

Populære tags: Triptorelin -peptid Cas 57773-63-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg