Cibinete, also known as ARA290 or pHBSP, is a well-designed synthetic oligopeptide that selectively activates IRR24. The interaction between the external hydrophilic domains of Sibeniet and EPOR/CD131 complex has shown beneficial effects in animal models of myocardial infarction, dilated cardiomyopathy, experimental ischemic stroke, peripheral nerve injury, and wound Healing . cibinete Denne forbindelse forbedrer symptomerne på patienter med tuberkulose relateret lille nervefibermangel og øger forekomsten af små nervefibre i hornhinden .
 |
 |
Xibinai mangler erythropoietisk aktivitet, fordi den ikke aktiverer epor -homodimerer . Derfor, efter gentagen anvendelse af forbindelsen, var der ingen ændring i hæmoglobinniveauer hos patienten . Derfor er cibinatid ikke forbundet med uventede sidekffekter .}
Det kan hjælpe med at forstyrre autokrin og paracrin -stimulering af cytokiner med makrofager og andre immunceller i det inflammatoriske mikromiljø . Derfor kan tilføje sibenitid til eksisterende lægemidler hjælpe med at reducere doseringen, hvilket begrænser de beroligende sideeffekter, der er forbundet med aktuelle behandlingsregimenser . Dette stof er særligt værd at være i patienter, som er modstå, at de givne konventionelle virkninger er, der er forbundet med konventionel behandling eller erfaring eller erfaring eller erfaring eller erfaring, der er erfaring. Allergiske symptomer .
| Densitet | 1,6 ± 0,1 g/cm3 |
| Molekylær formel | C51H84N16O21 |
| Molekylvægt | 1257.307 |
| Nøjagtig masse | 1256.599731 |
| Logp | -6.59 |
| Brydningsindeks | 1.661 |
| Opbevaringsbetingelse | -20 grad |
Cibinetide -funktion
Cibinetide bruges hovedsageligt inden for det farmaceutiske felt og har betydelige effekter på neurologiske sygdomme og antiinflammatoriske effekter .
Cibinetide har evnen til at forbedre symptomerne og øge forekomsten af hornhinde små nervefibre hos patienter med tuberkulose-associeret lille nervefiber
underskud .
Cibinetide har evnen til at forbedre symptomer og øge overflod af hornhinde små nervefibre hos patienter med nodulær sygdomsassocieret små nervefiberunderskud .
Cibinetide viste en bred og potent antiinflammatorisk virkning på myeloide celler, hvilket kan hjælpe med at forstyrre autokrin og paracrin stimulering af cytokinproduktion ved makrofager og andre immunceller i inflammatorisk mikromiljø . Dette betyder, at tilsætningen af cibinet til eksisterende behandlingsregimens kan hjælpe med at reducere dosen af medicin, der er nødvendigt, og dermed stemmer de givne bivirkninger, der er tilknyttet, til domstol til at eksisterende behandlingsregimenser kan hjælpe med at reducere dosen af medicin, der er tilstrækkelig med de givne soksiverende virkninger med uddelingen til at eksisterende behandlingsregimenser til at reducere dosen af dosen af mediciner, der kan begrænse de givne, der er givne sivationseffekter, der er tilhænger af dele, idrætsudviklingen til at eksisterende behandlingsregimenser kan hjælpe med at reducere dosen af medicin behandlinger .
Cibinetide har vist potentiale i behandlingen og undersøgelsen af neurologiske lidelser, især ved forbedring af små nervefiberunderskud og antiinflammatoriske effekter . Imidlertid er der behov for yderligere forskning og kliniske forsøg for at validere dens specifikke anvendelser og effekter .
Aktuelle applikationer og udviklingstendenser for cibinetid
Cibinetide bruges i øjeblikket hovedsageligt inden for medicin og farmaceutiske mellemprodukter med specifikke anvendelser i følgende aspekter:
Behandling af neurologiske lidelser
Denne forbindelse anvendes hovedsageligt inden for det farmaceutiske felt på markedet, især som et farmaceutisk mellemprodukt . xibinapeptid, som en EPO som peptid, har specifik biologisk aktivitet, der virker på erythropoietin/CD131 heteroreceptorer, og har potentialet til at behandle neurologiske sygdomme .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Cibinetide i antiinflammatoriske effekter
Denne forbindelse har antiinflammatoriske egenskaber og kan hjælpe med at reducere bivirkningerne af aktuelle behandlingsregimer . Selvom det har vist et eller andet potentiale inden for videnskabelig forskning, er det ikke et godkendt lægemiddel til behandling af mennesker eller dyr. Derfor er dens markedsprogram stadig hovedsageligt fokuseret på at blive anvendt som en farmaceutisk mellem- eller videnskabelig forskning, der reagerer {3} med neddybningen af den neddybning af videnskabsmæssig forskning eller videnskabelig forskning. Forskning og fremme af kliniske forsøg, anvendelsen af denne forbindelse kan udvides yderligere .
Cibinetide i immunregulering
This compound also has immunomodulatory effects. Some studies suggest that it may improve experimental colitis by inhibiting the function of innate immune cells. Specifically, it may help interfere with the autocrine and paracrine stimulation of cytokines by macrophages and other immune cells in the inflammatory microenvironment, thereby weakening the inflammatory svar .
Det er værd at bemærke, at forbindelsen har opnået opmuntrende resultater i neurologiske sygdomme, men det er stadig i forskningsstadiet og endnu ikke er blevet anvendt i vid udstrækning i klinisk praksis . Derfor er der behov for yderligere klinisk forskning for at verificere den nøjagtige effektivitet og sikkerhed for denne forbindelse til behandling af neurologiske sygdomme .}
Oversat med www . deepl . com/oversætter (gratis version) .
Hvad er virkningen af denne forbindelse på forskellige typer neurodegenerative sygdomme?
Alzheimers sygdom (AD)
Der er ingen direkte bevis for at antyde, at forbindelsen har en direkte indflydelse på Alzheimers sygdom . Imidlertid inkluderer de almindelige patofysiologiske mekanismer af neurodegenerative sygdomme, såsom AD, unormal aggregering af fejlagtige proteiner og dysregulering af autophagosome lysosomveje .} som en epo -dysregulering af autophagosome lysosome stier Påvirkning af disse almindelige patologiske mekanismer .
Parkinsons sygdom (PD)
Tilsvarende er der ingen direkte bevis for at antyde, at forbindelsen har en effekt på Parkinsons sygdom . I betragtning af, at en af egenskaberne ved Parkinsons sygdom er tabet af dopamin -neuroner, såvel som faktorer, såsom oxidativ stress, inflammatorisk respons, og mitokondrisk dysfunktion, kan det indirekte påvirke pd ved at regulere disse faktorer, og {{}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} kanlorlfærelive- åporhed
Amyotrofisk lateral sklerose (ALS)
Der er ingen direkte bevis for at antyde, at forbindelsen har terapeutiske virkninger på ALS . Karakteristikken ved ALS er den omfattende degeneration af motoriske neuroner, og som et EPO -derivat er dens indflydelse på motoriske neuroner stadig uklar .
Multiple Sclerosis, MS
Der er ingen direkte bevis for at antyde, at forbindelsen har en effekt på MS . MS er et centralnervesystem, der demonstrerer sygdom, og dens virkningsmekanisme kan være relateret til dens potentielle effekter på neurobeskyttelse og immunregulering .
Hvordan forbedrer denne forbindelse myokardieinfarkt i dyremodeller?
Den mekanisme, hvormedCibinetideForbedring af myokardieinfarkt i dyremodeller involverer hovedsageligt følgende aspekter:
- Anti inflammatory effect: As a synthetic oligopeptide, it can selectively activate IRR24 and interact with the external hydrophilic domain of EPOR/CD131 complex, exerting its anti-inflammatory and tissue protective effects. In animal models of myocardial infarction, it reduces inflammation by inhibiting the expression of pro-inflammatory cytokines, thereby alleviating myocardial skade .
- Promote macrophage polarization: After myocardial infarction, monocytes are recruited to the infarcted area and form macrophages. These macrophages, after clearing dead cells and matrix debris, transform into M2 macrophages and play a role in myocardial repair. This compound may have a protective effect on myocardial infarction repair by promoting Makrofagpolarisering over for M2 -type .
- Improving cardiac function: This compound has shown beneficial effects in animal models such as myocardial infarction and dilated cardiomyopathy, and can improve cardiac function. This may be related to its anti apoptotic, anti-inflammatory, and anti permeability effects, simulating the effects of endogenous EPO without the potential side effects of EPO, such as high blood viscosity and increased risk of tromboemboliske begivenheder .
- Fremme af angiogenese: Denne forbindelse kan give den nødvendige ernæring og ilt til helingsstedet ved at fremme angiogenese efter AMI, hjælpe med at etablere sikkerhedscirkulation, gendanne blodforsyning, reducere ardannelse og forsinke forringelsen af hjertefunktion
- The research results showed that the compound showed safety and effectiveness in human subjects with sarcoidosis or peripheral neuropathy secondary to Merlot diabetes. Specifically, it can improve the symptoms of small nerve fiber deficiency in patients with sarcoidosis and increase the abundance of corneal small nerve fibers. These research results indicate that the compound has certain potential in the treatment of Sarcoidosis .
- However, it should be noted that due to the relatively complex etiology and pathological mechanism of sarcoidosis, and the possible differences in the condition and response of different patients, its treatment effect may also vary from person to person. In addition, there is currently relatively little research on the efficacy of this compound in treating sarcoidosis, and there may be some unknown risks and side effects.
Hvad er højdepunkterne i de kliniske forsøgsresultater af denne forbindelse?
Højdepunkterne iCibinetidesResultater af kliniske forsøg er som følger:
- Sikkerhed: Forbindelsen viste god sikkerhed i løbet af et 12 ugers behandlingsforløb . Blandt de patienter, der deltog i undersøgelsen, blev der ikke observeret alvorlige bivirkninger eller reaktioner, og ingen antistoffer mod det blev påvist .
- Patient rapporterede forbedringer i resultater: Selvom der ikke blev observeret nogen gennemsnitlig forbedring i primære og sekundære resultater, såsom bedst korrigeret synsstyrke (BCVA), blev central retinal tykkelse (CRT), central retinal følsomhed eller tåreproduktion, forbedring i den omfattende score for National Eye Institute Visual Function Questionnaire (NEI VFQ -25) .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
- Individuel forbedring af patienten: Forbedringer i CRT, tåreproduktion, diabetesstyring og albuminuri blev observeret hos nogle deltagere . Disse forbedringer kan være relateret til de potentielle terapeutiske virkninger af forbindelsen og berettiger yderligere undersøgelse .
- Potentielle fordele ved nethindefunktion: Forbedring i den centrale nethindefølsomhed er blevet observeret i nogle ikke -undersøgelsesøjne med mildt ødem, hvilket yderligere indikerer dets potentielle fordele for nethindefunktion ved tidlig sygdom .
- Forbedring af tåreproduktion og hornhinde nervefibre: Denne forbindelse fører til en forbedring i tåreproduktionen, især hos patienter med reduceret basal tåredannelse . nei vfq -25 viste også forbedring i øjesmerter, hvilket kan være et resultat af de gavnlige virkninger af forbindelsen på hornhinden .}
- Forbedring i metabolisk kontrol: Forbindelsen er blevet observeret at forbedre metabolisk kontrol hos nogle individer, hvilket er i overensstemmelse med prækliniske undersøgelser, der viser øget insulinfølsomhed og forbedret blodsukkerkontrol i gnavermodeller .
- Forbedring af nyrefunktion: Alle patienter med unormal ACR (albuminuria) ved baseline viste forbedringsindikatorer i den 12. uge, hvilket var i overensstemmelse med de prækliniske data om dens effektivitet i diabetes nyreskade relateret model .
Biologisk aktivitet
Cibinetide (ARA290) besidder en række biologiske aktiviteter . Følgende er en detaljeret introduktion fra aspekter såsom celleproliferation og migration, apoptosis resistens, angiogenese, blodglukoseregulering, behandling af neurologiske sygdomme og immunregulering:
Forbedring af celleproliferation og migration:In vitro-eksperimenter har vist, at det kan forbedre proliferations- og migrationsfunktionerne i endotelkolony-dannende celler (ECFC'er) .
Forbedre cellemodstand mod apoptose:Det kan øge modstanden for ECFC'er til H2O 2- induceret apoptose og hjælpe med at beskytte celler mod oxidativ stresskade .
Forbedring af angiogenese:In vivo -eksperimenter har vist, at en enkelt injektion kan øge blodgennemstrømningen og kapillærtætheden i bagefterne af mus og fremme homing af transplanterede celler, som har en positiv effekt på angiogenese .
Regulering af blodsukkerniveauer:Uden at påvirke rotternes kropsvægt, kan det forhindre den progressive forringelse af glukosekontrol og reducere glukose AUC i IPGTT af GK -rotter, hvilket viser en regulerende effekt på blodsukkerniveauet .
Behandling af neurologiske sygdomme:I dyremodeller har det signifikant forsinket starten af EAE (eksperimentel autoimmun encephalomyelitis) på en dosisafhængig måde, reduceret sværhedsgraden af det neurologiske system og forkortet varigheden af EAE, hvilket demonstrerede dets potentiale i behandlingen af neurologiske sygdomme .}
Immunmodulerende virkning:It has profound anti-inflammatory and disease-modifying activity in the DSS-induced colitis environment, and has extensive and effective anti-inflammatory effects on bone marrow cells. It may help interfere with the autosecretory and paracrine stimulation of cytokines produced by macrophages and other immune cells in the inflammatory microenvironment.
Populære tags: Cibinetide cas 1208243-50-8, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg