Apelin-13 peptid

Apelin-13 er den mest centrale og klare anvendelse til alsidig kardiovaskulær beskyttelse. Som et endogent vasodilator-peptid og positivt inotropt peptid kan det effektivt udvide blodkar, reducere blodtryk, forbedre myokardiekontraktilitet, forbedre hjertefunktion, modstå myokardieiskæmi, modstå iskæmisk reperfusionsskade, hæmme dannelsen af ​​blodpropper, forsinke åreforkalkning, bekæmpe arhythmia, hypertenrhythmia og hypertenrhythmia. Det er en nøgleregulator for kardiovaskulær stabilitet og et potentielt terapeutisk lægemiddel til hjerte-kar-sygdomme.
Stærk blodtryksreduktion (vasodilatation): Aktiver endotelial APJ → Fremme frigivelse af nitrogenoxid (NO) → Udvid systemiske modstandskar (koronar-, perifere, nyrearterier) → Reducer perifer modstand, systolisk blodtryk med 8-15 mmHg, diastolisk blodtryk med mmHg-5; Antagonisme af renin-angiotensin (RAAS) pressorbane, balance af vaskulær spænding, velegnet til essentiel hypertension, saltfølsom hypertension, hypertension med hjertesvigt/diabetes.

Positiv muskelstyrke (hjerteforbedring): direkte aktivering af myokardiecelle APJ → forbedring af myokardiekontraktilitet, forøgelse af hjertevolumen (+20-30%), forøgelse af hjerteindeks og forbedring af venstre ventrikulær ejektionsfraktion (LVEF+5-8%); Det øger ikke myokardiets iltforbrug, som er forskelligt fra traditionelle kardiotoniske lægemidler (såsom digitalis), og er velegnet til systolisk hjertesvigt, akut hjertesvigt, akut forværring af kronisk hjertesvigt, hjertesvigt med hypertension/diabetes.
Anti-myokardieiskæmi og iskæmi-reperfusion (I/R) skade: udvide kranspulsårerne → øge koronar blodgennemstrømning (+30-50%), forbedre myokardial iltforsyning; Hæmme myokardiecelleapoptose, reducere infarktstørrelsen (-40-60%), lindre oxidativt stress, reducere inflammatoriske faktorer (TNF - , IL-6), forbedre myokardiets energimetabolisme og beskytte mitokondriefunktionen; Velegnet til myokardieinfarkt, angina pectoris, post PCI, hjertetransplantation og iskæmisk kardiomyopati.

Antitrombotisk: Hæmmer trombocytaggregation (30-50 %), reducerer blodpladeaktivering og sænker P-selektinekspression; Hæmme trombedannelse efter endotelskade, reducere blodviskositeten, forbedre hæmorheologien, forhindre dyb venetrombose, hjerneinfarkt og myokardieinfarkt.
Forsinke åreforkalkning: hæm spredningen og migrationen af ​​vaskulære glatte muskelceller, reducere dannelsen af ​​skumceller, reducere lipidaflejringen af ​​vaskulær væg, reducere vaskulær inflammation, stabilisere sårbar plak og reducere risikoen for plaksprængning; Velegnet til hyperlipidæmi, koronar hjertesygdom, carotis plaques og perifer arteriel sygdom.

Antiarytmisk: Regulering af myokardie-ionkanaler (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), forlængelse af aktionspotentialets varighed, reduktion af forekomsten af ​​for tidlige ventrikulære kontraktioner, ventrikulær takykardi og atrieflimren; Forbedre hjertesvigt kombineret med arytmi og arytmi efter myokardieinfarkt.
Forbedring af pulmonal arteriel hypertension (PAH): udvidelse af pulmonale blodkar, reduktion af pulmonal cirkulationsmodstand, sænkning af pulmonal arterietryk, forbedring af højre hjertefunktion og forsinkelse af PAH-progression; Velegnet til idiopatisk PAH, medfødt hjertesygdom-relateret PAH og kronisk obstruktiv lungesygdomsrelateret PAH.

Apelin-13 peptider bredt udtrykt i hjernebarken, hippocampus, hypothalamus, hjernestammen og nethinden. Det er et potent neurobeskyttende peptid, der kan modstå cerebral iskæmi/reperfusionsskade, reducere hjerneinfarktområdet, forbedre neurologiske underskud, bekæmpe Alzheimers sygdom (AD), Parkinsons sygdom (PD), forbedre kognition og hukommelse, modstå angst og depression, lindre smerter, beskytte øjennerveskader, og. Det er et potentielt terapeutisk mål for slagtilfælde, neurodegenerative sygdomme, følelsesmæssige lidelser og retinopati.
Anti cerebral iskæmi (slagtilfælde): udvide cerebrale blodkar → øge cerebral blodgennemstrømning (+30-50%), forbedre cerebral iltforsyning; Hæmme neuronal apoptose, reducere infarktstørrelsen (-40-60%), lindre oxidativt stress, sænke inflammatoriske faktorer, forbedre neurologiske underskud (motoriske, sensoriske, sproglige), fremme nervereparation og forbedre prognosen; Velegnet til iskæmisk slagtilfælde, cerebralt infarkt, forbigående iskæmisk anfald (TIA) og cerebral iskæmi-reperfusionsskade.

Anti neurodegenerative sygdomme (AD/PD): hæmmer - amyloidaflejring, reducerer Tau-proteinhyperfosforylering, beskytter hippocampale neuroner, forbedrer kognition og hukommelse og forsinker AD-progression; Beskyt dopaminerge neuroner, reducere substantia nigra-skader, forbedre motoriske lidelser og forsinke PD-progression; Velegnet til Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom, mild kognitiv svækkelse (MCI) og vaskulær demens.
Forbedre kognition og hukommelse: fremme hippocampus neurogenese, forbedre synaptisk plasticitet, forbedre indlærings- og hukommelsesevner, lindre hjernetræthed, langsom tænkning og øge hjernens vitalitet.

Anti angst og anti depression: regulere hypothalamus hypofyse adrenal (HPA) aksen, reducere cortisol niveauer, øge 5-hydroxytryptamin, dopamin, gamma aminosmørsyre (GABA) i hjernen, lindre angst, depression, irritabilitet, forbedre følelsesmæssig søvnkvalitet og forbedre følelsesmæssig søvnkvalitet; Velegnet til angstlidelser, depression, menopausale humørforstyrrelser og depression efter slagtilfælde.
Analgesi (central/perifer): aktiver centrale opioidreceptorer, hæm smertesignaltransmission, lindre akutte smerter, kroniske smerter, neuropatiske smerter (såsom postherpetisk neuralgi, diabetesneuralgi) og reducere hyperalgesi.
Nethindens nervebeskyttelse: Beskyt retinale neuroner, reducere lysskader, oxidativ skade, iskæmisk skade, forbedre retinal blodgennemstrømning, forhindre synsnerveatrofi og forsinke udviklingen af ​​diabetesretinopati.