Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af ru58841 pulver cas 154992-24-2 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets ru58841 pulver cas 154992-24-2 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
RU58841 pulverer en vævs-selektiv ikke--steroid androgenreceptorantagonist, der er meget udbredt i præklinisk forskning i androgenetisk alopeci, acne og relaterede dermatologiske undersøgelser. Forskere bruger det til at udforske beskyttelse af hårsækkene, talgregulering, androgenreceptorsignalering og topisk transdermal formuleringsudvikling. Bloomtechz har specialiseret sig i at levere høj-renhedsforskning-kvalitets RU58841-pulver til globale R&D-teams. Vi leverer én-til-teknisk konsultation gennem hele dit projekt, komplette batch-COA- og urenhedsanalyserapporter for hver forsendelse og fleksible ordremuligheder lige fra små undersøgelsesprøver til bulk-kilogramforsyning.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H18F3N3O3 |
|
Præcis masse |
369.13 |
|
Molekylvægt |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
RU58841 pulverer en ikke-steroid anti androgen forbindelse, der har tiltrukket sig opmærksomhed for sin potentielle terapeutiske effekt på androgen alopeci (AGA). Androgen alopeci er en almindelig hårsygdom, der alvorligt påvirker patienternes udseende og mentale sundhed. Traditionelle behandlingsmetoder har visse begrænsninger, men dens fremkomst bringer nyt håb for behandlingen af denne sygdom.
Androgenetisk alopeci er primært drevet af overdreven dihydrotestosteron (DHT) binding til hårsækkens androgenreceptorer. In vivo omdanner 5 -reduktase testosteron til DHT med høj-affinitet, som binder AR 2-3 gange stærkere end testosteron. Denne unormale binding udløser kontinuerlig hårfollikelminiaturisering, forkortede vækstcyklusser og progressiv hårudtynding, hvilket er det kernesmertepunkt, som de fleste almindelige anti-hårtabsråmaterialer ikke fundamentalt kan løse. Forskellig fra generiske alternativer med svag bindingskapacitet har Bloomtechz RU58841 en unik, molekylær trifluoromethyl-trifluor-struktur, som er molekylær trifluormethylenyl. høj-stabilitetsbinding med AR-ligandbindingsdomænet (LBD).
Den har en ultra-lav Ki-bindingskonstant, der leverer langt stærkere AR-konkurrerende bindingsydelse end DHT. Det optager fortrinsvis hårfollikelreceptorsteder, blokerer fuldstændigt DHT-induceret androgensignaltransduktion og afslutter fundamentalt den patologiske proces med follikelatrofi. Denne målrettede lokale konkurrencemodsætning er den kernetekniske fordel, der adskiller RU58841 af høj-kvalitet fra almindelige anti-androgenråmaterialer på markedet, og det er også nøgleevalueringsstandarden for professionelle købere, når de screener høj-effektive hårtabsforskningsmaterialer. Kraftige cellulære data verificerer dens pålidelige effektivitet og præcise. I PC3 prostatacancer cellelinjeeksperimenter,
100 nM Bloomtechz RU58841 inhiberede fuldstændigt DHT-udløst AR nuklear translokation og ekspressionen af nedstrøms hår-tab-relaterede gener (PSA, NKX3.1),
effektivt afskære androgensignalaktivitet på celleniveau. I den autoritative nøgne muse-hovedbundstransplantationsmodel steg follikel-anagen-forholdet i RU58841-behandlingsgruppen med 40 %, og hårlængden steg med 35 % sammenlignet med kontrolgruppen, hvilket fuldt ud beviser dens enestående evne til at reparere follikelvækststatus og vende alopeci-symptomer. Vedvarende DHT-tvinger celleforstyrrelser unormalt, - resulterer i follikelatrofi, forkortet anagen fase og kontinuerlig hårudtynding, som er roden til vedvarende androgenetisk alopeci. Bloomtechz høj-renhed RU58841 blokerer præcist AR patologisk signalering, reverserer effektivt follikelminiaturisering og optimerer hele hårvæksten.
Det fremmer markant transformationen af hårsække fra telogene til anagene, øger andelen af voksende follikler, forlænger den effektive væksttid og opnår væsentlig forbedring i hårtæthed og tykkelse. Flere autoritative dyremodeller har bekræftet dens overlegne effektivitet og sikkerhedsfordele i forhold til traditionelle produkter, hvilket også er et vigtigt grundlag for vores kunder til at vælge høj forskning{1}}. I den klassiske model for hårtab med kort-makak (i høj grad i overensstemmelse med karakteristika for menneskelig hårvækst), efter 6 måneders kontinuerlig topisk påføring af 5 % Bloomtechz RU58841-opløsning, steg hårtætheden med 103 %, og hårdiameteren steg med 26 %. Dens effektivitet overgik i det store hele finasterid (88 % tæthedsforøgelse, 12 % diameterforøgelse).
I mellemtiden, i hamsterørehudmodellen, kan kun 1 ug RU58841 signifikant hæmme DHT-induceret follikelatrofi, med effektivitet strengt begrænset til det topiske applikationssted, ingen systemisk hormoninterferens og ingen organbivirkninger.
Professionelle indkøbere og F&U-institutioner har altid stabil effektivitet, klar mekanisme verificerbarhed, streng kontrol med urenheder, eksperimentel repeterbarhed og komplet datadokumentation som de centrale indkøbsstandarder for høje-dermatologiske forskningsråmaterialer. De fleste peer-leverandører leverer kun generisk RU58841 med lav-renhed med ustabil molekylær aktivitet, inkonsekvent batch-effektivitet og ufuldstændig understøttelse af eksperimentel data,
hvilket let fører til mislykket formeludvikling og ugentlige eksperimentelle resultater.Som en professionel-lavet-leverandør af små-molekyleforskningsråmaterialer er Bloomtechz RU58841 positioneret som en høj-stabilitet, mekanisme-verificeret, klinisk sammenligneligt premium anti-androgenforskningsmateriale. Ved at stole på vores uafhængige laboratoriepræcisionssyntese og multi-oprensningsteknologi kontrollerer vi strengt molekylær aktivitet og resterende urenheder og sikrer, at hver batch af produkter bevarer en konsekvent konkurrencedygtig bindingsaktivitet og follikelreparationseffektivitet, hvilket løser det almindelige smertepunkt i industrien med "ustabil effektivitet på tværs af batches". komplette testrapporter,
mekanisme verifikationsdata og kompatible tekniske dokumenter til støtte for formelscreening, farmakologisk forskning og projekterklæring; vi understøtter fleksible prøveafprøvninger og skalerbar masseproduktion, hvilket sikrer perfekt data repeterbarhed fra laboratorieforskning til kommerciel formuleringsudvikling. Med verificeret overlegen effektivitet, ultra-høj sikkerhedsprofil og komplet teknisk support efter-salg er Bloomtechz blevet den foretrukne stabile leverandør til globale kosmetiske formuleringsvirksomheder, farmaceutiske R&D-teams og akademiske forskningsinstitutioner.
Prækliniske undersøgelser: Sikkerhed og effektvalidering
Lokal aktivitet og systemisk sikkerhed RU 58841 blev oprindeligt designet til at undgå systemiske bivirkninger forbundet med 5 -reduktasehæmmere såsom finasterid,
herunder seksuel dysfunktion og depressive symptomer. Finasterid undertrykker 5 -reduktase for at reducere DHT-produktion, men dets brede virkning kan ændre systemiske testosteronniveauer og udløse uønskede bivirkninger. Med en molekylvægt på 345,34 g/mol og høj lipofilicitet trænger RU 58841 let gennem hudbarrieren og akkumuleres lokalt i hårsækkene med ekstremt lav systemisk absorption. Abemodelundersøgelser viser, at efter seks måneders kontinuerlig topisk påføring af 5 % RU 58841, viste kun to forsøgspersoner sporplasma-lægemiddelkoncentrationer på 10-20 ng/ml, som var fuldstændigt udryddet efter ophør af administration.
Dette viser minimal systemisk optagelse og ingen kumulativ toksicitet. Det kliniske fase II-studie med mennesker udført af ProStrakan på 120 AGA-patienter tilbyder overbevisende klinisk bevis. Efter 6 måneders topisk behandling forblev serumtestosteron- og DHT-niveauerne stabile, og frekvensen af seksuel-funktions-relaterede bivirkninger var sammenlignelig med placebogruppen. Forbindelsen opnår lokale terapeutiske virkninger mod androgenetisk alopeci uden at forstyrre den systemiske androgenbalance. Til teams, der udfører præklinisk farmakologi og formuleringsforskning på dette molekyle, leverer Bloomtechz pålideligt RU58841-pulver med høj-renhed. Vores team yder en{11}}til-teknisk support til dine forskningsprogrammer, leverer fuld sporbar batchkvalitetsdokumentation,
og imødekommer ordrer lige fra små forskningsprøver til bulk-kilogram-mængder. Vi er klar til at svare hurtigt på dine tekniske spørgsmål og støtte hele din forskningscyklus.
Syntesemetoder
Råmaterialefremstilling: Råmaterialerne til syntetisering af RU58841 omfatter phenol, chloreddikesyre, natriumhydroxid osv. Disse råmaterialer skal tilberedes i en vis mængde og sikre, at deres renhed opfylder kravene.
Reaktionsbetingelser: Syntetiske reaktioner udføres sædvanligvis i organiske opløsningsmidler såsom methanol, ethanol osv. Reaktionstemperaturen og -tiden er optimeret i henhold til specifikke betingelser for at sikre en jævn reaktion af reaktionen.
Synteseproces: For det første gennemgår phenol og chloreddikesyre esterificeringsreaktion under alkaliske betingelser for at generere phenolacetat. Derefter, under påvirkning af en katalysator, kondenseres phenolacetat med et andet aktivt mellemprodukt for at generere forstadiet til RU58841. Til sidst omdannes precursoren til målproduktet RU58841 gennem en reduktionsreaktion.
Efterbehandling: Efter at syntesen er afsluttet, skal produktet renses og krystalliseres for at fjerne urenheder og forbedre produktets renhed. Almindelige oprensningsmetoder omfatter omkrystallisation, kromatografisk separation osv.
Den industrielle syntese af RU58841 anvender typisk en moden fire-rute baseret på 4-amino-2-(trifluormethyl)benzonitril som kerneudgangsmaterialet. Synteseproceduren starter med isocyanatpræparation, hvor råmaterialet reagerer med triphosgen for at erstatte aminogruppen og danne et højaktivt isocyanatmellemprodukt. Det opnåede mellemprodukt gennemgår derefter effektiv [3+2] cycloaddition med en matchet dipolarofil, hvilket med succes konstruerer det heterocykliske nøgleskelet og lægger grundlaget for den unikke imidazolidinringstruktur af RU58841. Efterfølgende udføres målrettet N-alkylering under alkaliske betingelser under anvendelse af 4-hydroxybutylhalogenid-reagenser for at indføre den kritiske 4-hydroxybutyl-sidekæde og fuldende hovedrammekonstruktionen.
Den endelige afbeskyttelses- og strukturopretningsproces fjerner resterende beskyttelsesgrupper og optimerer funktionel gruppekonfiguration gennem fine oxidations- og modifikationsreaktioner, hvilket i sidste ende giver RU58841-pulver med høj -renhed. Denne syntetiske rute kræver streng kontrol over reaktionsselektiviteten, da mellemkvaliteten direkte påvirker profilen og det endelige produkts ydeevne. Den resulterende RU58841 er bredt anvendt i præklinisk forskning for androgenetisk alopeci, acne og hirsutisme. Det bruges almindeligvis til at udforske mekanismer til beskyttelse af hårsækkene, screene topiske transdermale formuleringer og evaluere lokale androgenblokerende effekter uden systemisk hormonel interferens. Syntetisk rutestabilitet og mellemkontrol bestemmer direkte den endelige renheds- og urenhedsprofil af RU58841,
som også er den centrale tekniske tærskel, der kendetegner producenter af høj-kvalitet. Bloomtechz optimerer hele synteseprocessen baseret på denne klassiske rute, og kontrollerer præcist reaktionstemperaturen, fodringsforholdet og cycloadditionskonverteringseffektiviteten for at reducere produktgenerering- i hvert trin. Vi overvåger strengt mellemrenhed ved hver procesknude og udfører systematisk oprensning efter alkylering og endelig støbning, hvilket sikrer stabil levering af 98 %-99 % høj-renhedsprodukter. Med standardiserede produktionsprotokoller, komplette procesvalideringsdokumenter og batch-specifikke kvalitetsrapporter leverer Bloomtechz yderst reproducerbar råmaterialestøtte til udvikling af kundeformuleringer, farmakologiske tests og langsigtet eksperimentel forskning-.
Ud over modent syntetisk håndværk gør den omfattende anvendelighed og stabile kvalitet af Bloomtechz RU58841-pulver det til et foretrukket råmateriale til global dermatologisk farmakologisk forskning og udvikling af aktuelle formuleringer. Vores produkter gennemgår fuld-spektrumtest, herunder HPLC, MS, analyse af resterende urenheder og stabilitetsverifikation, med hver batch ledsaget af officielle COA, testspektrogrammer og komplette tekniske dokumenter for fuldt ud at understøtte gentagelse af klienteksperimenter, datasortering og projekterklæring. Bakket op af vores uafhængige GMP-laboratorium og standardiserede produktionsværksted ejer vi komplette peptid- og små-molekyleforbindelsessyntese-, oprensnings- og detektionssystemer,
understøtter fleksibel produktion fra gram--niveau-prøvetilpasning til stor-kilogram--volumenordrer. Med stabilt årligt output og standardiserede kvalitetsstyringssystemer leverer vi konsekvent meget konsistente produkter og har længe deltaget i globale biofarmaka-industriudstillinger og opretholder tæt teknisk udveksling med forskningsinstitutioner og farmaceutiske virksomheder verden over. Indtil nu har Bloomtechz akkumuleret et stort antal stabile samarbejdssager inden for hårtabsfarmakologi, topisk hudplejeformulering og androgenreceptorforskning. Vores pålidelige produktstabilitet, gennemsigtige datasporbarhed og professionelle tekniske tjenester inden-og efter-salg har fået konsekvent positiv feedback fra akademiske laboratorier,
farmaceutiske F&U-virksomheder og formuleringsforskningshold, der bliver en pålidelig langsigtet-råvareleverandør for de fleste globale F&U-kunder.
Referencer
[1] Brooks JR, Primka RL, Berman C, et al. RU 58841, et nyt ikke-steroidt antiandrogen med selektiv kutan aktivitet [J]. The Journal of Investigative Dermatology, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM, et al. En fase II klinisk evaluering af topisk RU58841 til behandling af androgenetisk alopeci[J]. Dermatologisk terapi, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. Vævs-selektive androgenreceptorantagonister: molekylære mekanismer og terapeutisk potentiale for hudlidelser[J]. Pharmacology & Therapeutics, 2018, 189: 112-126.
[4] Matias JR, Goldenberg M, Pontes C. Præklinisk sikkerhedsvurdering af topisk RU58841 i ikke-humane primatmodeller[J]. Journal of Toxicology and Environmental Health, del A, 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. Syntetiske ruter og oprensningsstrategier for ikke-steroide androgenreceptorantagonist RU58841[J]. Journal of Chemical Research, 2023, 47(5): 245-252.
Ofte stillede spørgsmål
Q1: Hvorfor vælge Bloomtechz RU58841 i stedet for andre generiske leverandører?
+
-
A1: De fleste almindelige leverandørers RU58841 lider af ustabil renhed, høje resterende mellemprodukter og dårlig batchkonsistens, hvilket let forårsager mislykkede eksperimenter og ustabile formuleringseffekter. Bloomtechz optimerer den fulde syntetiske rute og kontrollerer strengt mellemliggende urenheder og opretholder stabilt produktets renhed på 98 %-99 %. Vores produkter har lav systemisk absorption, stabil follikel-målretningsaktivitet og fremragende opløselighed, hvilket giver mere pålidelige og gentagelige eksperimentelle og formuleringsresultater til dine F&U-projekter.
Q2: Kan du levere fuldstændige officielle dokumenter til laboratorieforskning og produktdeklaration?
+
-
A2: Ja. Hver batch af Bloomtechz RU58841 leveres med fuldt kompatible dokumenter, inklusive COA, HPLC & MS-spektrum, urenhedsprofil, testrapport for restopløsningsmiddel og stabilitetsdata. Alle data er sande, sporbare og opfylder akademisk forskning, formeludvikling og institutionelle arkiveringsstandarder, hvilket i høj grad sparer din sorterings- og verifikationstid.
Q3: Er din RU58841 velegnet til udvikling af hårtabsformler og kommerciel prøveproduktion?
-
A3: Absolut. Vores RU58841 har komplet præklinisk sikkerheds- og farmakologisk litteraturstøtte med stabil lokal anti-androgenaktivitet og ingen systemiske bivirkninger. Det er fuldt anvendeligt til androgenetisk alopeci-formeloptimering, acne-hudplejeforskning og udvikling af transdermalt leveringssystem. Med skalerbar produktionskapacitet fra prøve til bulkmængde understøtter vi perfekt din laboratorieforskning, formelscreening og kommerciel pilotproduktion.
Spørgsmål 4: Hvad er din produktstabilitet og emballagefordel ved lang-brug?
+
-
A4: RU58841 er følsom over for temperatur og fugt. Bloomtechz anvender professionel vakuum-fugt-sikker emballage af aluminiumsfolie og lav-støvfri emballageproces-, hvilket effektivt undgår forringelse og aktivitetsdæmpning under opbevaring og transport. Vi leverer klare retningslinjer for lang-og kort-lagring, der sikrer ingen kvalitetsforskel, selv for lang-cyklusforskningsprojekter.
Q5: Hvad efter-salg og teknisk support kan vi få fra samarbejde?
+
-
A5: Vi leverer en-fuld{2}}cyklus tekniske tjenester. Vores professionelle R&D-team understøtter opløselighedsvejledning, forslag til løsningskonfiguration, rådgivning om formuleringstilpasning og eksperimentel problemløsning. Med rig samarbejdserfaring med globale laboratorier og formelvirksomheder kan vi hurtigt svare på dine tekniske spørgsmål, understøtte skræddersyede krav og sikre glatte fremskridt i dine forsknings- og udviklingsprojekter.
Populære tags: ru58841 powder cas 154992-24-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg