Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af mecobalamin cas 13422-55-4 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets mecobalamin cas 13422-55-4 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Mecobalaminer en af de mest biologisk aktive former for vitamin B12 i den menneskelige krop. Dens kernestruktur ligger i tetra-pyrrolringsystemet centreret omkring en koboltion med en over-ligandmethylgruppe (-CH3), hvilket gør det til et naturligt forekommende organisk metalcoenzym. Denne unikke methylcobalaminstruktur gør den i stand til direkte at deltage i vigtige fysiologiske processer i den menneskelige krop uden at gennemgå kompleks leveromdannelse: den er en nødvendig cofaktor for methioninsyntase, der regulerer re-methyleringsvejen for homocystein for at opretholde kardiovaskulær og nervesystemsundhed og sikre den præcise syntese af DNA og myelinphospholipids; samtidig deltager den i en lang række methyleringsreaktioner som methyldonor, der direkte påvirker epigenetisk regulering og neurotransmitterbalance. Sammenlignet med traditionelle former for cyanocobalamin gør dets overlegne vævsaffinitet og penetrationsevne over blod--hjernebarrieren det i stand til at udvise bedre effektivitet og begyndelseshastighed i behandlingen af diabetisk perifer neuropati, megaloblastisk anæmi og degenerative sygdomme i centralnervesystemet, hvilket gør det til et vigtigt aktivt stof inden for moderne neurofarmakologi og præcisionsneurtrifarmaterapi.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C24H36O5 |
|
Præcis masse |
404 |
|
Molekylvægt |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elementær analyse |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Subakut toksicitet
Efter intravenøs injektion af 0,5, 5,0 og 50,0 mg/kg/dag i 90 dage hos hunde var der ingen særlige ændringer i generelle symptomer, kropsvægt, blod og organvægt i hver behandlingsgruppe. Ved histopatologisk undersøgelse blev det fundet ved mikroskopisk observation, at eosinofiler blev tilsat hudcellerne i de renale proksimale urintubuli i en dosis på 50,0 mg/kg, og en stigning i lysosomer blev observeret ved elektronmikroskopi, mens der ikke blev observeret ændringer i andre organer.
Kronisk toksicitet
Efter intravenøs injektion af 0,5, 5,0 og 50,0 mg/kg/dag i 12 måneder hos hunde var der ingen ændringer i generelle symptomer, kropsvægt, blod og organvægt i hver behandlingsgruppe. Ved histopatologisk undersøgelse blev det fundet ved mikroskopisk observation, at eosinofile granula blev tilsat hudcellerne på de renale proksimale urintubuli i doser på 5,0 mg/kg eller højere. En stigning i lysosomer blev observeret gennem elektronmikroskopi, og en stigning i lysosomer i glomerulære mesangiale celler og hepatiske Kupffer-celler blev også observeret i en dosis på 50,0 mg/kg eksperiment.
Farmakopéoplysninger
- Tag omkring 1 mg af detteMecobalamin50 mg kaliumbisulfat, anbring det i en digel, brænd indtil det er smeltet, afkøl, tilsæt 3 ml vand, kog indtil det er opløst, tilsæt 1 dråbe phenolphtalein-indikatoropløsning, tilsæt natriumhydroxid-testopløsning, indtil der kommer en lys rød farve, tilsæt 0,5 ml natriumacetat, 5 ml fortyndet acetat og 0,5 ml eddikesyre. 0,2% 1-nitroso-2-naphthol-3,6-disulfonsyrenatriumopløsning for at fremstå rød eller orangerød farve; Tilsæt 0,5 ml saltsyre, kog i 1 minut, og farven forsvinder ikke.
- I kromatogrammet, der er registreret under indholdsbestemmelsespunktet, skal retentionstiden for testopløsningens hovedtop være i overensstemmelse med retentionstiden for referenceopløsningens hovedtop.
- Undgå let drift. Tag passende mængder af dette produkt og referenceproduktet, opløs og fortynd dem i vand for at fremstille en opløsning, der indeholder ca. 50 μg pr. 1 ml. Mål absorptionsspektret af testopløsningen i bølgelængdeområdet 220-550 nm ved hjælp af UV-synlig spektrofotometri (generel regel 0401), som bør være i overensstemmelse med referenceopløsningens.
- Det infrarøde absorptionsspektrum for dette produkt skal være i overensstemmelse med referencespektret (spektrumsæt 732).
inspicere
Klarhed af løsning:
Tag 20 mg af dette produkt og opløs det i 10 ml vand. Opløsningen skal være klar (generel regel 0902, metode 1).
Relaterede stoffer:
Bestemt ved høj-væskekromatografi (generel regel 0512). Undgå let drift.
Testløsning:
Tag en passende mængde af dette produkt, opløs det i den mobile fase, og fortynd det kvantitativt for at fremstille en opløsning indeholdende ca. 0,5 mg pr. 1 ml.
Referenceløsning:
Mål 1 ml af testopløsningen nøjagtigt, anbring den i en 100 ml målekolbe, fortynd til mærket med mobil fase, og ryst godt.
System egnethedsløsning:
Tag ca. 5 mg methomyl-referencestof, tilsæt 5,0 ml 1 mol/L saltsyreopløsning, stil i mørke i 1 time, tilsæt straks 5,0 ml 1 mo/L natriumhydroxidopløsning og ryst godt.
Kromatografiske forhold:
Brug octadecylan-bindende gel som fyldstof (Luna C18-spektrum, 4,6 mmx250 mm, 5 μm eller tilsvarende kromatografisk kolonne); Ved at bruge en 0,03mol/L dihydrogenphosphatopløsning (justeret til pH 4,5 med 0,2mol/L natriumhydroxidopløsning eller phosphorsyre) - acetonitril (84:16) som den mobile fase, er detektionsbølgelængden 342nm; Injektionsvolumen er 20 μl.
Systemets egnethedskrav:
I systemegnethedsopløsningens farvekort er retentionstiden for formamidtoppen ca. 13 minutter, og adskillelsesgraden mellem formamidtoppen og urenhedstoppen med en relativ retentionstid på ca. 1,16 bør være større end 3,0.
Målemetode:
Mål testopløsningen og kontrolopløsningen nøjagtigt, injicer dem i væskekromatografen, og optag kromatogrammet, indtil retentionstiden for hovedkomponentens farvespektrumtop er tre gange.
Begrænse:
Hvis der er urenhedstoppe i testopløsningens farvekort, må arealet af en enkelt urenhedstop ikke overstige 0,5 gange (0,5 %) af toparealet af kontrolvalseopløsningens jord, og summen af arealerne af hver urenhedstop må ikke overstige 2 gange (2,0 %) af hovedtoparealet af kontrolvalsende opløsning.
Fugtindhold:
Tag dette produkt og mål det i henhold til fugtbestemmelsesmetoden (generel regel 0832, metode 1). Fugtindholdet bør ikke overstige 12,0 %.
Indholdsbestemmelse
I henhold til den høje-væskekromatografimetode (generel regel 0512) til bestemmelse. Undgå let drift.
Test løsning
Tag en passende mængde af dette produkt, vej det nøjagtigt, opløs det i mobil fase, og fortynd det kvantitativt for at fremstille en opløsning, der indeholder ca. 50 μg pr. 1 ml.
Referenceløsning
Tag en passende mængde methomyl-referencestof, vej det nøjagtigt, opløs det i mobil fase, og fortynd det kvantitativt for at fremstille en opløsning, der indeholder ca. 50 μg pr. 1 ml.
Målemetode
Mål testopløsningen og kontrolopløsningen nøjagtigt, injicer dem i væskekromatografen separat, og optag kromatogrammet. Beregn ud fra topareal ved hjælp af ekstern standardmetode.
De almindelige syntesemetoder afMecobalaminomfatter hovedsageligt følgende, som er baseret på to-reaktionen med reduktion og methylering af cyanocobalamin. I praktisk drift bruges en en-beholder-reaktion ofte til at fuldføre syntesen:
Ved at bruge cyanocobalamin som råmateriale fremstilles methylcobalamin ved reduktion med natriumborhydrid og methylering med iodmethan
Denne metode reagerer først cyanocobalamin med natriumborhydrid i et opløsningsmiddel såsom vand eller methanol til reduktion, tilsætter derefter iodmethan til methylering og opnår til sidst methylcobalamin. Under reaktionsprocessen kan faktorer som opløsningsmiddelvalg, reaktionstemperatur, reaktionstid og andelen af råmaterialer alle påvirke kvaliteten og udbyttet af produktet.
Fremstilling af methylcobalamin fra cyanocobalamin ved reduktion med natriumborhydrid og methylering med dimethylsulfat:
Svarende til ovenstående metode, men ved anvendelse af dimethylsulfat som methyleringsreagens i methyleringstrinnet. Dimethylsulfat er også et almindeligt anvendt methyleringsreagens, der effektivt kan omdanne cyanocobalamin til methylcobalamin.
Fremstilling af methylcobalamin ud fra cyanocobalamin ved reduktion med natriumborhydrid og methylering med methyltoluensulfonat:
Denne metode bruger også cyanocobalamin som udgangsmateriale, som reduceres med natriumborhydrid og derefter methyleres med methyl-p-toluensulfonat. Valget af denne metode afhænger af tilgængeligheden af methyleringsreagenser og optimeringen af reaktionsbetingelserne.
Fremstilling af methylcobalamin ved reduktion af cyanocobalamin med natriumborhydrid og methylering med dimethylcarbonat:
Dimethylcarbonat er også et reagens, der kan bruges til methylering, som bruges i denne metode til at omdanne reduceret cyanocobalamin til methylcobalamin.
I nærvær af cobalt- eller jernsalte reducerer natriumborhydrid cyanocobalamin, og derefter udføres methylering ved hjælp af trimethyliodidsulfoxid eller trimethylbromidsulfoxid til fremstilling af methylcobalamin:
Denne metode introducerer kobolt- eller jernsalte som katalysatorer i reduktionsreaktionen, hvilket kan hjælpe med at forbedre reaktionens effektivitet og produktets renhed. Methyleringstrinnet udføres under anvendelse af reagenser, såsom trimethyliodidsulfoxid eller trimethylbromidsulfoxid.
farmakologisk virkning
Mecobalaminer et endogent coenzym B12, der deltager i en kulstofenhedscyklus og spiller en vigtig rolle i methyleringsreaktionen af methioninsyntese fra homocystein. Dyreforsøg har fundet ud af, at dette produkt er lettere at trænge ind i neuronale organeller end cyanocobalamin, idet det deltager i syntesen af thymidin i hjerneceller og rygmarvsneuroner, hvilket fremmer udnyttelsen af folat- og nukleinsyremetabolismen og har en stærkere effekt på at fremme nukleinsyre- og proteinsyntese end cyanocobalamin; Dette produkt kan fremme axonal transportfunktion og aksonal regenerering, normalisere transporten af axonal skeletprotein fra iskiasnerven i streptozotocin-inducerede diabetesrotter; Det har hæmmende virkninger på lægemiddel--induceret neurodegeneration, såsom dem forårsaget af doxorubicin, akrylamid, vincristin og spontan hypertension hos rotter. I rottevævskultur blev det fundet, at dette produkt kan fremme fosfolipidsyntese og neuronal myelindannelse. Dette produkt kan reducere den forsinkede synaptiske transmission og genoprette normal funktion. Ved at øge nervefibrenes excitabilitet og inducere genvinding af det ultimative pladepotentiale, kan det genoprette acetylcholinniveauerne i hjernen hos rotter fodret med cholinmangelfoder til normale niveauer.
En mystisk og dødelig anæmi blev almindeligvis fundet på hospitaler i mange store byer i Nordamerika og Europa. Antallet af røde blodlegemer i deres blod var kun en-tredjedel eller mindre end hos normale mennesker, og forskellige behandlingsmetoder var ineffektive. De døde ofte inden for 1-3 år. Denne sygdom kaldes perniciøs anæmi.
Forskere opdagede oprindeligt, at at tage hellevertilskud kunne kontrollere symptomer på perniciøs anæmi. Efter 20 års forskning var det først i 1948, at forskerne isolerede et rødt krystallinsk stof fra leveren, der havde den effekt at kontrollere perniciøs anæmi, kaldet vitamin B12.
Vitamin B12 er et koboltholdigt kompleks, og methylcobalamin er fjerde generations produkt af vitamin B12. På grund af bindingen af en methylgruppe til det centrale koboltmolekyle, behøver den ikke at blive aktiveret for direkte at fungere som et coenzym i processen med at producere methionin fra homocystein (Hcy).
Japanske forskere syntetiserede med succes methylcobalamin gennem kemisk syntese ved hjælp af cyanocobalamin som udgangsmateriale. Kina begyndte produktionen i 2003 og brugte generelt cyanocobalamin som udgangsmateriale til at syntetisere methylcobalamin gennem reduktions- og methyleringsreaktioner. Forskellige kinesiske virksomheders produktionsprocesser er stort set de samme.
Almindelige bivirkninger
Gastrointestinale reaktioner
Gastrointestinale reaktioner er en af de mest almindelige bivirkninger under brug. Dette omfatter hovedsageligt symptomer som tab af appetit, kvalme, opkastning og diarré. Disse reaktioner er normalt milde, og med længere tids medicinering kan de fleste patienter gradvist tilpasse sig og lindre symptomerne. For patienter med mere alvorlige symptomer kan det dog være nødvendigt at justere dosis af medicin eller afbryde observation.
Allergiske reaktioner
Allergiske reaktioner er en af de bivirkninger, der kræver særlig opmærksomhed under brug. Selvom forekomsten af allergiske reaktioner er lav, kan de, når de først opstår, føre til alvorlige konsekvenser. Symptomerne på allergiske reaktioner kan omfatte udslæt, kløe, rødme og hævelse af huden, og i alvorlige tilfælde kan allergiske choksymptomer såsom åndedrætsbesvær og nedsat blodtryk endda forekomme. Derfor bør patienter, før de bruger det, informere deres læger i detaljer om deres allergihistorie for at undgå potentielle lægemiddelallergirisici.
Symptomer på nervesystemet
Denne forbindelse, som et vigtigt næringsstof for nervesystemet, kan også forårsage nogle neurologiske symptomer under brugen. Disse symptomer kan omfatte hovedpine, svimmelhed, træthed osv. Disse symptomer er som regel milde, og ved længere tids medicinering kan de fleste patienter gradvist tilpasse sig og lindre symptomerne. Men for patienter med mere alvorlige symptomer bør de straks søge lægehjælp og overveje at justere deres medicinbehandling.
Mecobalamin, også kendt som methylcobalamin, er et vitamin B12-derivat, der spiller en afgørende rolle i at opretholde menneskers sundhed. Det er et vand-opløseligt vitamin, der er afgørende for adskillige biokemiske reaktioner i kroppen, især dem, der involverer nervesystemet og dannelsen af røde blodlegemer.
I modsætning til andre former for vitamin B12, såsom cyanocobalamin, er det den aktive, naturligt forekommende coenzymform, der direkte deltager i metaboliske processer uden at kræve yderligere omdannelse i kroppen. Dette gør det meget biotilgængeligt og nemt at bruge af cellerne.
Det er afgørende for DNA-syntese, neuronal funktion og produktionen af myelin, den beskyttende kappe omkring nervefibre. Det understøtter sund nerveledning og er ofte ordineret til behandling af tilstande som perifer neuropati, hvor beskadigelse af nerver forårsager smerte, følelsesløshed eller prikkende fornemmelser.
Desuden bidrager det til dannelsen af røde blodlegemer ved at hjælpe med syntesen af hæm, den -jernholdige komponent i hæmoglobin. Tilstrækkelige niveauer sikrer effektiv ilttransport gennem hele kroppen, hvilket forhindrer anæmi.
Mangel kan føre til neurologiske svækkelser, træthed, svaghed og andre sundhedsproblemer. Det er almindeligvis suppleret i vegetarisk eller vegansk kost, da vitamin B12 er naturligt rigeligt i animalske produkter.
Populære tags: mecobalamin cas 13422-55-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg