Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af vinpocetine cas 42971-09-5 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets vinpocetine cas 42971-09-5 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Vinpocetine, kemisk formel C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Det er et hvidt krystallinsk pulver, lugtfrit og smagløst. Opløselig i chloroform eller 96% ethanol, næsten uopløselig i vand. Klinisk brugt til at forbedre forskellige symptomer induceret af følgevirkninger af hjerneinfarkt, hjerneblødning, cerebral arteriosklerose osv. Et alkaloid udvundet fra planter i Apocynaceae-familien, som er et derivat af Vincamine. Selektiv hæmning af calciumafhængig phosphodiesterase i cerebral vaskulær glat muskulatur øger cGMP- og cAMP-niveauer i hjernen, hvilket fører til cerebral vasodilatation og efterfølgende øget cerebral blodgennemstrømning, hvilket forbedrer cerebral cirkulation, men har ringe effekt på kardiovaskulær og blodtryk. Hurtigt indsættende, god tolerance og minimale bivirkninger. Anvendes ved svimmelhed, hovedpine, hukommelsessvækkelse, mobilitetsforstyrrelser, afasi, hypertensiv encefalopati osv., samt ved psykiatriske eller neurologiske symptomer forårsaget af cerebrale blodcirkulationsforstyrrelser.
|
Kemisk formel |
C22H26N2O2 |
|
Præcis masse |
350 |
|
Molekylvægt |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elementær analyse |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting er et semisyntetisk derivat af Changchun-amin. I lighed med vincamin har det en høj selektiv vasodilatationseffekt på cerebrale blodkar. De farmakologiske virkninger er som følger:
① Hæmning af calciumafhængig phosphodiesteraseaktivitet øger cAMP-indholdet i afslappet vaskulær glat muskulatur, hvorved vaskulær glat muskulatur afslappes og cerebral blodgennemstrømning.
② Forbedre deformerbarheden af røde blodlegemer, reducere blodets viskositet, hæmme blodpladeaggregation og derved forbedre blodgennemstrømningen og mikrocirkulationen.
③ Fremme optagelsen af glucose i hjernevæv og lette den metaboliske omdannelse af monoamin i hjernen.
④ Under cerebral iskæmi kan det hæmme stigningen af lactat i hjernen, øge ATP-indholdet, undertrykke produktionen af peroxiderede lipider i hjernen og forsinke forekomsten af cerebrale iskæmiske spasmer, hvilket forbedrer hjernens stofskifte og beskytter hjernens funktion.
Vinpocetineer en naturmedicin udvundet af Changchun-blomster, der tilhører indolalkaloider. Det har en bred vifte af anvendelser inden for medicin, og viser især betydelige virkninger i behandlingen af cerebrovaskulære sygdomme.
Grundlæggende information om Changchun Xiting
Den kemiske formel for Changchun Xiting er C22H26N2O2, med en molekylvægt på 350.454. Det fremstår som et hvidt krystallinsk pulver og er lugtfrit og smagløst. Det er opløseligt i chloroform eller 96% ethanol, men næsten uopløseligt i vand. Changchun Xiting kan udvindes fra den lille Changchun-blomst fra Apocynaceae-familien eller fremstilles ved kemiske syntesemetoder. Dens farmakologiske virkning opnås hovedsageligt ved at hæmme aktiviteten af phosphodiesterase og øge virkningen af cyklisk phosphoguanosin, en budbringer til vaskulær glatmuskelafslapning, og derved selektivt øge blodgennemstrømningen til hjernen.
De vigtigste anvendelser af Changchun Xiting
1. Behandling af iskæmisk cerebrovaskulær sygdom
Changchun Xiting er et af de vigtige lægemidler til behandling af iskæmiske cerebrovaskulære sygdomme. Iskæmisk cerebrovaskulær sygdom er nekrose eller blødgøring af hjernevæv forårsaget af utilstrækkelig blodtilførsel til hjernen, herunder hjerneinfarkt, cerebral trombose osv. Changchun Xiting kan udvide cerebrale blodkar, øge blodgennemstrømningen og derved forbedre blodcirkulationen i hjernen og reducere skader på hjerneceller og forårsage hypoxia i hjernen. Derudover kan det beskytte hjerneceller, reducere hypoxiskader på hjerneceller og fremme reparation og regenerering af hjerneceller.
2. Forbedre cerebral arteriosklerose
Cerebral arteriosklerose er en blodcirkulationsforstyrrelse i hjernen forårsaget af fortykkelse, hærdning og forsnævring af de cerebrale arterievægge. Changchun Xiting kan reducere blodets viskositet, hæmme blodpladeaggregation, forbedre mikrocirkulationen og lindre symptomer som svimmelhed, svimmelhed og hovedpine forårsaget af cerebral arteriosklerose. Samtidig kan det fremme hjernecellernes optagelse og udnyttelse af glukose og ilt, øge ATP-syntesen, reducere laktatproduktionen under iskæmi og hypoxi og yderligere forbedre energiomsætningen i hjernen.
3. Lindre cerebral vasospasme
Cerebral vasospasme er forårsaget af forskellige faktorer, der fører til cerebral vasokonstriktion, hvilket resulterer i nedsat blodcirkulation i hjernen. Changchun Xiting kan lindre cerebral vasospasme, øge blodgennemstrømningen til hjernen og dermed forbedre blodcirkulationen i hjernen. Dette har en betydelig effekt på lindring af symptomer såsom hovedpine og svimmelhed forårsaget af cerebral vasospasme.
4. Forbedre hjernens hukommelsesfunktion
Changchun Xiting kan forbedre hjernens hukommelsesfunktion og lindre alders-relateret hjernedysfunktion. Det forbedrer hjernens hukommelsesevne ved at fremme metabolismen af hjerneceller, øge deres udnyttelse af glukose og ilt og øge deres aktivitet. Dette har stor betydning for forebyggelse og behandling af symptomer som demens og hukommelsestab hos ældre.
5. Blodpladeaggregation og forebyggelse og behandling af trombose
Changchun Xiting har en trombocythæmmende effekt, som kan hæmme blodpladeadhæsion og aggregering og forhindre dannelsen af blodpropper. Dette har en betydelig effekt på forebyggelse og behandling af trombose i cerebrovaskulære sygdomme. Samtidig kan det også reducere modstanden af cerebrale blodkar, forbedre blodcirkulationen i hjernen og yderligere forbedre blodforsyningen til hjernen.
6. Beskyt nerveceller
Changchun Xiting har antioxidant og neurobeskyttende virkninger, som kan reducere nervecelleskade, fremme nervecelle reparation og regenerering. Dette er af stor betydning for behandling af neurodegenerative sygdomme og beskyttelse af nervesystemets sundhed.
Klinisk anvendelse af Changchun Xiting
1. Behandling af følgesygdomme efter hjerneinfarkt
Hjerneinfarktfølger er forskellige symptomer forårsaget af cerebrale blodcirkulationsforstyrrelser som følge af hjerneinfarkt, herunder hemiplegi, afasi, hukommelsestab osv. Changchun Xiting kan forbedre blodcirkulationen i hjernen, fremme reparation og regenerering af hjerneceller og lindre symptomerne på en apopleksi.{{1} I klinisk praksis er det almindeligt anvendt til behandling af følgesygdomme efter hjerneinfarkt og har opnået betydelige resultater.
2. Behandling af følgetilstande af hjerneblødning
Følgerne af hjerneblødning er forskellige symptomer forårsaget af hjerneskade som følge af hjerneblødning. Changchun Xiting kan beskytte hjerneceller, reducere hypoxiskader på hjerneceller og fremme reparation og regenerering af hjerneceller. Samtidig kan det også forbedre blodcirkulationen i hjernen, øge blodgennemstrømningen til hjernen og lindre symptomer på hjerneblødningsfølger. I klinisk praksis,vinpocetinbruges også almindeligvis til behandling af følgetilstande efter hjerneblødning.
3. Adjuverende behandling af cerebral arteriosklerose
Cerebral arteriosklerose er en af de vigtige årsager til cerebrale blodcirkulationsforstyrrelser. Changchun Xiting kan reducere blodets viskositet, hæmme blodpladeaggregation, forbedre mikrocirkulationen og dermed hjælpe med behandlingen af cerebral arteriosklerose. Det kan forbedre hjernecellernes energiomsætning, forbedre deres udnyttelse af glukose og ilt og yderligere forbedre blodcirkulationen og energiforsyningen til hjernen.
4. Forbedre kognitiv funktion
Changchun Xiting kan forbedre hjernens hukommelse og kognitive funktioner og har betydelige effekter på forebyggelse og behandling af symptomer som demens og hukommelsestab hos ældre. Det forbedrer hjernens kognitive evne ved at fremme metabolismen og energimetabolismen af hjerneceller, hvilket øger deres aktivitet.
5. Andre anvendelser
Udover de hovedanvendelser, der er nævnt ovenfor, kan det også bruges til at behandle sygdomme som hypertensiv encefalopati, cerebral vasospasme, migræne osv. Det kan udvide cerebrale blodkar, øge blodgennemstrømningen, forbedre blodcirkulationen og energistofskiftet i hjernen og derved lindre disse symptomer.
Changchun Xiting kan udvindes fra Vinca minor, en plante i Apocynaceae-familien, ved at bruge (+) - vincamin som råmateriale. Det dehydreres til Apovincamin og hydrolyseres derefter for at opnå dets sure Apovincaminsyre. Opløs 1,0 g af syren (0,003 mol) og 0,17 g kaliumhydroxid i 80 ml tør ethanol, tilsæt 0,4 g bromethan (0,0036 mol) og tilbagesval i 3 timer. Efter at reaktionen er afsluttet, afkøles og inddampes til tørhed. Opløs remanensen i 500 ml 2 % svovlsyre og juster pH til 8. Ekstraher med dichlormethan, tør med kaliumcarbonat, fordamp det meste af dichlormethanen, og tilsæt derefter ethanol. Lad stå natten over ved 0 grader, filtrer og opsaml de udfældede krystaller, vask med kold ethanol, tør og opnå 0,66 g afvinpocetin.
Det kan også syntetiseres gennem flere trin ved hjælp af (-) - glycyrrhizin ekstraheret fra bladene af oleanderfamilien lakrids eller fra frøene fra Changchun-blomsten. Totalsyntesemetoden bruger serotonin som råmateriale og opnår det gennem følgende reaktion.
Gentagen administration
Rotter blev indgivet oralt med produkt i doser på 5, 25, 125 og 625 mg/kg i 5 på hinanden følgende uger. De høje-dosisgrupper viste hæmning af kropsvægtøgning, øget vandindtag, øget lever- og nyrevægt og øgede små lipiddråber i binyrebarkens cystiske zone; I 625 mg/kg-gruppen var der en mulig sortfarvning af urin og afføringsfarve, en stigning i vægten af skjoldbruskkirtlen og binyrerne og skjoldbruskkirtelfollikulær epitelhypertrofi på grund af produktmetabolitter. Ovenstående ændringer vil blive genoprettet efter seponering af medicin. Den ikke{10}}toksiske dosis af dette eksperiment var 25 mg/kg. Rotter blev indgivet oralt med dette produkt i doser på 5, 20 og 80 mg/kg dagligt i 26 på hinanden følgende uger. Dosisgruppedyrene viste forbigående hæmning af vægtøgning og en stigning i levervægt. Mild hævelse og degeneration af renalt tubulært epitel blev også observeret hos hanrotter, men der blev ikke observeret unormale ændringer i blodets biokemiske indikatorer. Hunde blev indgivet oralt med dette produkt i doser på 5 og 25 mg/kg dagligt i 6 på hinanden følgende måneder, og ingen dyredød blev observeret. Blodbiokemi og histologiske undersøgelser viste ingen unormale ændringer.
Reproduktionstoksicitet
Oral administration af 25-125 mg/kg/dag produkt til rotter før og efter graviditet viste ingen abnormiteter i kvindelig fertilitet eller fosterudvikling. Dyr i højdosisgruppen viste dog hæmning af vægtøgning og en stigning i lever-, nyre- og binyrernes vægt. I den teratogene følsomme periode hos rotter, oral administration afvinpocetinved doser på 5, 25 og 125 mg/kg/dag resulterede i øget føtal død og udviklingshæmning i højdosisgruppen; Under den følsomme periode med kanin teratogenicitet oplevede dyr i gruppen behandlet med oral administration af produktet i doser på 1, 5, 25 og 125 mg/kg/dag abort. Det levende afkom fra begge dyr viste ingen abnormiteter. Der blev ikke observeret teratogene virkninger. Resultaterne af rotteforsøg tyder på, at det kan udskilles gennem modermælken.
bivirkning
Vinpocetine er et alkaloid-derivat ekstraheret eller kunstigt syntetiseret fra Changchun-blomster. Siden lanceringen i 1970'erne har den været meget brugt i behandlingen af iskæmisk cerebrovaskulær sygdom. Det er blevet et almindeligt anvendt neurobeskyttende middel i klinisk praksis ved at øge cerebral blodgennemstrømning, forbedre hjernens metabolisme, anti-inflammatoriske, antioxidante og andre multi-effekter. Men med populariseringen af kliniske applikationer har dets bivirkninger gradvist fået opmærksomhed.
Almindelige bivirkninger
Kardiovaskulær system respons
Vinpocetin kan udvide cerebrale blodkar og kan også forårsage udvidelse af perifere blodkar, hvilket fører til et let fald i blodtrykket. Et klinisk studie med 500 patienter viste et gennemsnitligt fald på 5-10 mmHg i systolisk blodtryk og 3-5 mmHg i diastolisk blodtryk efter medicinering, med en forekomst på cirka 12 %. Lavt blodtryk er mere almindeligt i de tidlige stadier af medicinering og kræver normalt ikke særlig behandling. Men svær hypotension (systolisk blodtryk<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 slag i minuttet) efter medicinering, med en incidensrate på ca. 8 %. Mekanismen kan være relateret til lægemiddelstimulering af det sympatiske nervesystem eller direkte virkning på myokardieceller. Takykardi er ofte forbigående, men patienter med samtidig koronar hjertesygdom kan udvikle angina og kræver tæt overvågning.
Fordøjelsessystemets reaktion
Kvalme, opkastning og nedsat appetit er de mest almindelige bivirkninger i fordøjelsessystemet af Vinpocetin, med en forekomst på cirka 15 % -20 %. Mekanismen kan være relateret til lægemiddelstimulering af maveslimhinden eller unormal regulering af centralnervesystemet. Symptomer opstår ofte inden for 30 minutter efter medicinering, og at tage medicin efter måltider kan reducere forekomsten.
Et lille antal patienter kan opleve mild forhøjelse af transaminaser (ALT, AST) efter medicinering med en forekomst på omkring 3 % -5 %. Et langsigtet-opfølgningsstudie- viste, at blandt dem, der tog medicin uafbrudt i 6 måneder, havde 1,2 % ALAT-niveauer større end 3 gange den øvre grænse for normal, som kunne genoprettes efter seponering af medicin. Unormal leverfunktion kan være relateret til akkumulering af lægemiddelmetabolitter eller immunmedieret leverskade.
Neurologisk respons
Hovedpine er den mest almindelige neurologiske bivirkning af Vinpocetin, med en forekomst på omkring 10% -15%, for det meste mild til moderat, der viser sig som pulserende eller stram følelse. Forekomsten af svimmelhed er omkring 8 %, hvilket kan være relateret til ændringer i cerebral hæmodynamik eller stimulering af det vestibulære system. Symptomerne aftager normalt inden for en uge efter medicinering, og i alvorlige tilfælde bør medicineringen seponeres.
Nogle patienter oplever døsighed og træthed efter medicinering, med en forekomst på omkring 5% -8%. Mekanismen kan være relateret til lægemidlers hæmmende virkning på centralnervesystemet. Træthed er for det meste forbigående og påvirker ikke daglige aktiviteter, men førere eller operatører af maskiner bør være forsigtige.
Allergiske reaktioner
Udslæt og kløe er de mest almindelige allergiske reaktioner af Vinpocetin, med en forekomst på omkring 2% -3%. Udslættet er for det meste papler, fordelt på stammen eller lemmerne, og kan forsvinde af sig selv efter at have stoppet medicinen. Alvorlige tilfælde kan vise sig med nældefeber og angioødem, hvilket kræver øjeblikkelig seponering af medicin og behandling med antihistaminer.
En sjælden, men alvorlig allergisk reaktion er anafylaktisk shock, med en forekomst på mindre end 0,1 %. Mekanismen er IgE-medieret type I overfølsomhedsreaktion, manifesteret som pludseligt blodtryksfald, vejrtrækningsbesvær og bevidsthedstab. Når det opstår, skal medicinen stoppes med det samme, og der bør gives nødforanstaltninger såsom adrenalin og glukokortikoider.
Populære tags: vinpocetine cas 42971-09-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg