Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af nalidixinsyre cas 389-08-2 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets nalidixinsyre cas 389-08-2 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Nalidixinsyre, også kendt som 7-methyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridin-3-carboxylsyre eller acidenalidixico, er en kemisk forbindelse. Denne forbindelse findes som et hvidt til råhvidt pulver, som er næsten lugtfrit og har en let bitter smag. Det er opløseligt i chloroform, lidt opløseligt i ethanol og stærke alkaliske opløsninger, men næsten uopløseligt i vand og ether. Det er følsomt over for lys og luft. Det virker ved at hæmme bakteriel DNA-gyrase, et enzym, der er vigtigt for bakteriel DNA-replikation, transkription og reparation. Ved at forstyrre disse processer forhindrer det bakterierne i at vokse og formere sig.
Som den første-generations quinolonantibiotikum har det et begrænset antibakterielt spektrum. Det er aktivt mod nogle stammer af Gram-negative bakterier, såsom Escherichia coli, Klebsiella-arter, Proteus-arter, Salmonella-arter, Enterobacter-arter og Haemophilus influenzae samt Neisseria gonorrhoeae. Det er dog ikke aktivt mod Gram-positive bakterier, herunder Pseudomonas-arter, Acinetobacter-arter og Staphylococcus-arter.
|
|
|
| Kemisk formel | C12H12N2O3 |
| Præcis masse | 232.08 |
| Molekylvægt | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementær analyse | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Som den første generation af quinolon antibakteriel medicin,nalidixinsyrehar spillet en vigtig rolle i behandlingen af urinvejsinfektioner siden dens fremkomst i 1960'erne. Det udøver bakteriedræbende virkninger ved at hæmme bakteriel DNA-gyraseaktivitet, der forstyrrer bakteriel DNA-replikation og reparationsprocesser.
Kerneindikation: Præcis behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af følsomme bakterier
Anvendes hovedsageligt til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af følsomme gram-negative bakterier, herunder forskellige typer såsom simpel blærebetændelse, pyelonefritis og komplekse urinvejsinfektioner.
Simpel blærebetændelse: Som den mest almindelige form for urinvejsinfektion dræber den hurtigt patogene bakterier gennem høj urinkoncentration (peak urinkoncentration på 150-200mg/L 3-4 timer efter administration). En klinisk undersøgelse udført af afdelingen for urologi ved Peking University First Hospital viste, at den effektive frekvens af standardiseret brug af produktet til behandling af simpel blærebetændelse oversteg 85 %, hvilket signifikant lindrede symptomer såsom hyppig vandladning, hastende smerter og smerter.
Pyelonefritis: Til øvre urinvejsinfektioner kan det trænge ind i nyrevævet gennem blodets lægemiddelkoncentration (peak plasmakoncentration på 20-50mg/L 2 timer efter oral administration af 1g), hæmme bakteriel kolonisering og reproduktion i nyrebækkenet.
Komplekse urinvejsinfektioner: Behandling kan stadig være effektiv ved tilstedeværelse af komplekse faktorer såsom urinvejsobstruktion, sten eller indlagt kateterisation. For eksempel, for komplekse urinvejsinfektioner forårsaget af Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae eller Proteus mirabilis, kan et 5-dages behandlingsforløb opnå kontrol over milde til moderate infektioner.
Målrettet antibakterielt spektrum: dækker almindelige urinvejspatogener
Dets antibakterielle spektrum fokuserer på gramnegative bakterier, især meget følsomme over for følgende patogener:
Escherichia coli: Som den mest almindelige patogene bakterie i urinvejsinfektioner (der tegner sig for 70 % -95 % af samfunds-erhvervede urinvejsinfektioner), var det engang det foretrukne behandlingslægemiddel. Selvom lægemiddelresistensraten er steget i de senere år (nåede 30% -50% i nogle områder), kan den stadig bruges som en førstevalgsmulighed i tilfælde, hvor lægemiddelfølsomhedstest bekræfter følsomhed.
Klebsiella-slægten: inklusive Klebsiella pneumoniae og Klebsiella acidophilus, der ofte forårsager hospitalserhvervede urinvejsinfektioner. MIC-værdien er normalt under 4mg/L, hvilket indikerer god antibakteriel aktivitet.
Proteus-slægt: Proteus mirabilis er det tredje mest almindelige patogen for urinvejsinfektioner, som kan blokere bakteriel deling og reproduktion ved at hæmme dets DNA-gyrase.
Enterobacteriaceae og Shigella: Hos patienter med urinvejsinfektioner kompliceret med tarminfektioner kan de samtidigt kontrollere patogene bakterier i tarm- og urinvejene.
Det skal bemærkes, at det er naturligt resistent over for Pseudomonas aeruginosa og ikke har antibakteriel aktivitet mod gram-positive kokker (såsom Staphylococcus aureus og Enterococcus), så præcis medicinering bør baseres på patogenresultater.
Særlig scenarieanvendelse: Udvidelse af behandlingsgrænser
Visning af unik værdi i specifikke kliniske scenarier:
Supplerende behandling for lægemiddel-resistente bakterielle infektioner: I områder, hvor multilægemiddel-resistente bakterier er fremherskende, når andre antibiotika (såsom tredje-generations cephalosporiner og carbapenemer) fejler på grund af resistensproblemer, kan acidenalidixico bruges som en del af et kombinationsterapiregime for at øge effektiviteten.
Postoperativ forebyggelse af urinvejsinfektion: Efter urologisk kirurgi (såsom transurethral resektion af prostata og nefrektomi) kan forekomsten af infektion reduceres ved at hæmme koloniseringen af patogene bakterier på operationsstedet. Den forebyggende medicinbehandling starter normalt en dag før operationen, tre gange om dagen og varer indtil 3-5 dage efter operationen.
Naphthalensyre er blevet et vigtigt værktøj til behandling af urinvejsinfektioner på grund af dets præcise antibakterielle spektrum, fleksible medicinbehandling og unikke værdi i specielle scenarier. På trods af resistensudfordringer kan det stadig give sikre og effektive behandlingsmuligheder for patienter gennem rationel brug, såsom streng kontrol af indikationer, udvælgelse af lægemidler baseret på lægemiddelfølsomhedsresultater og standardisering af behandlingsvarighed og dosering.
Forskningscases
1. Antibakteriel aktivitet
Anvendes primært til behandling af urinvejsinfektioner, tarminfektioner og hudinfektioner ved at hæmme aktiviteten af DNA-gyrase, et enzym, der er afgørende for bakteriel DNA-replikation, reparation og rekombination. Forskning har vist, at det effektivt hæmmer væksten af almindelige patogene gram-negative bakterier, herunder Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus og Pseudomonas, som er hovedskyldige i kliniske overfladiske og systemiske bakterielle infektioner. Undersøgelser i musemodeller og laboratoriemiljøer har fuldt ud bekræftet dens stabile antibakterielle virkning mod lægemiddel-følsomme Escherichia coli, hvilket bekræfter dens pålidelige terapeutiske effekt i målrettet behandling af bakteriel infektion.
2. Genredigeringsværktøj
Det har nyere forskning opdagetnalidixinsyrekan bruges som et effektivt hjælpegenredigeringsværktøj, der muliggør præcis knockout eller målrettet modifikation af specifik genekspression i prokaryote og partielle eukaryote celler. Denne innovative teknik er defineret som "kemisk genomik" eller "små-molekyle genomik", der udfylder det tekniske hul i små-molekyleassisteret genregulering. Ved at kombinere med det modne CRISPR-Cas9-system kan forskere effektivt reducere redigeringsfejl, kontrollere genekspressionsniveauer mere præcist og yderligere uddybe udforskningen og forståelsen af kernegenfunktioner i komplekse biologiske processer.
3. Anticancer aktivitet
Acidenalidixico har vist tydelig anticanceraktivitet ved signifikant at hæmme spredningsvæksten og metastatisk spredning af visse maligne cancerceller. Eksisterende undersøgelser indikerer, at denne anticancer-effekt er tæt forbundet med dens specifikke hæmning af DNA-gyrase-aktivitet, som kan blokere DNA-replikationsprocessen af cancerceller og inducere cancercelleapoptose. I øjeblikket udforsker forskere aktivt dets farmakologiske mekanisme og kliniske potentiale som et nyt anticancerlægemiddel i håb om at optimere dets effektivitet og reducere toksicitet gennem yderligere-dybdegående forskning.
4. Biobilleddannende middel
På grund af dets stabile iboende fluorescerende egenskaber under specifikke excitationsforhold kan acidenalidixico bruges som et lav-toksicitets biobilleddannende middel til intuitivt at mærke og spore levende celler, funktionelle proteiner og DNA-molekyler i realtid. Denne effektive fluorescensmærkningsteknik hjælper i høj grad forskere med dynamisk at observere og analysere biomolekylers adfærdsændringer og funktionelle mekanismer, hvilket giver nøjagtig og pålidelig eksperimentel datastøtte til efterfølgende målrettet lægemiddeldesign og præcis sygdomsbehandlingsforskning.
1. Udvidet antibakterielt spektrum
Med igangværende-dybdegående farmakologisk og bakteriologisk forskning forventes acidenalidixico at blive optimeret og udviklet til at behandle infektionssygdomme forårsaget af et bredere spektrum af patogener. Efterfølgende ændring af dens molekylære struktur kan gøre det muligt for det at udøve hæmmende virkninger på typiske gram-positive bakterier og endda udvide dets antimikrobielle aktivitet til delvise vira og svampe, hvilket bryder dens traditionelle enkelt antibakterielle anvendelsesområde.
2. Fremskridt inden for genredigering
Som et nyt hjælpegenredigeringsværktøj har det et enormt applikationspotentiale til at drive teknologiske gennembrud inden for områder som præcisionsgenterapi og individualiseret personlig medicin. Dens unikke fordele i præcis regulering og stabil kontrol af genekspression gør det til et meget værdifuldt forskningsværktøj og klinisk hjælpeteknologi inden for biovidenskabelig forskning og translationelle medicinske applikationer.
3. Nye anticancerterapier
Den verificerede anticanceraktivitet af acidenalidixico bringer nye forskningsretninger og terapeutisk håb for kliniske cancerpatienter. Med kontinuerlig udforskning af dens anticancermekanisme og farmakologiske optimering forventes det at blive udviklet til et nyt målrettet anticancerlægemiddel, som præcist kan virke på specifikke cancerceller og effektivt reducere skader på normale humane celler, hvilket minimerer kliniske bivirkninger.
4. Biomedicinsk forskning og anvendelser
Dets anvendelse som et biomolekylært værktøj er gradvist blevet udvidet til forskning og konstruktion af kunstige nukleaser og DNA-molekylære motorer, der dækker flere nye områder såsom målrettet lægemiddellevering, præcis genterapi og bionanoteknologi. Ved rimeligt at kombinere det med andre funktionelle molekylære komponenter kan forskere designe og bygge kunstige molekylære maskiner med specifikke biologiske funktioner, hvilket åbner op for nye innovative retninger for grundlæggende biomedicinsk forskning og industrielle transformationsapplikationer.
Forberedelse og syntese
Indledende syntesetrin
Start med 2-methylpyridin for at producere 2-amino-5-methylpyridin.
Kondensationsreaktion
Omsæt 2-amino-5-methylpyridin med ethylorthoformiat og diethylmalonat for at danne N-(2-methyl-5-aminopyridyl)malonsyrediethylester.
Cykling
Udsæt mellemproduktet for ringdannelse ved et temperaturområde på 260-270 grader.
Hydrolyse
Tilsæt det ringsluttede produkt til en fortyndet natriumhydroxidopløsning til hydrolyse, hvilket giver 7-methyl-1,8-naphthyridin-4-ol-3-carboxylsyre.
N-Alkylering og isomerisering
Behandl den resulterende syre med ethylbromid for at gennemgå N--alkylering efterfulgt af isomerisering for at producere nalidixonsyre.
Opdagelsen afnalidixinsyrebetyder faktisk et afgørende øjeblik i udviklingen af quinolonantibiotika. Historien begynder i 1946, da Dr. George Lesher, en organisk kemiker ansat ved Sterling Winthrop Research Institute, serendipitalt stødte på det som et utilsigtet biprodukt, mens han syntetiserede klorokin. Denne heldige ulykke førte til en række rutinemæssige screeninger, hvor Dr. Lesher genkendte dets potentielle antibakterielle egenskaber.
Hurtigt frem til 1962 blev Dr. Leshers mistanker bekræftet gennem strenge tests, hvilket styrkede dens status som et antibakterielt middel.
Denne banebrydende opdagelse fik Sterling Pharmaceuticals til at ansøge om et patent i 1963, som blev udstedt, efterfulgt af en offentlig meddelelse i 1964.
Denne meddelelse markerede den officielle introduktion til det videnskabelige samfund og den medicinske verden, der indvarslede en ny æra inden for antibiotikabehandling med quinoloner.
Dens rejse fra et utilsigtet biprodukt til et revolutionært antibiotikum understreger den uforudsigelige natur af videnskabelig opdagelse og den dybe indvirkning, det kan have på menneskers sundhed og medicinsk praksis.
FAQ
Hvad bruges nalidixinsyre til at behandle?
Nalidixinsyre er et snævert-middel mod tarmbakterier, der bruges til behandling af ukomplicerede urinvejsinfektioner (UTI'er). I løbet af 1970'erne-1980'erne blev dækningen af quinolonklassen udvidet betydeligt af den banebrydende udvikling af fluorquinoloner.
Hvorfor blev nalidixinsyre seponeret?
Nalidixinsyre, det første quinolonantibiotikum, blev opdaget i 1962. Det bruges primært til behandling af urinvejsinfektioner. Dets anvendelse er faldet på grund af udviklingen af bakteriel resistens og tilgængeligheden af mere potente derivater med et bredere spektrum, såsom ciprofloxacin.
Hvad er mærkenavnet for nalidixinsyre?
Nalidixinsyre (varenavne Nevigramon, NegGram, Wintomylon og WIN 18.320) er den første af de syntetiske quinolonantibiotika.
Hvor længe skal jeg tage nalidixinsyre?
Indledende behandling: 1 g oralt 4 gange dagligt i 1 eller 2 uger. Langvarig behandling: Kan reduceres til 2 g/dag efter indledende behandling.
Populære tags: nalidixinsyre cas 389-08-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg