Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af metforminpulver i Kina. Velkommen til engros bulk metforminpulver af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Metformin pulverer den rene pulverform af metformin med det kemiske navn 1,1-dimethylbiguanid, molekylformel C 4 H ₁ 1 N 5 og en molekylvægt på 129,16 g/mol. Udseendet er normalt hvidt til lysegult krystallinsk pulver, letopløseligt i vand, stabilt under sure forhold, men kan nedbrydes i stærkt alkaliske miljøer. Det skal opbevares væk fra lys og fugt for at forhindre nedbrydning eller forringelse. Det hæmmer den mitokondrielle respiratoriske kæde i leveren, reducerer glukoseproduktionen, aktiverer AMPK (adenosinmonophosphataktiveret proteinkinase) og forbedrer glukoseoptagelsen og udnyttelsen i muskel- og fedtvæv. Reducer absorptionseffektiviteten af glukose i tarmen og kontroller blodsukkerniveauet yderligere. Metformin kan hæmme proliferation og metastasering af tumorceller, reducere risikoen for kardiovaskulære hændelser og forbedre overlevelsesraten for patienter med diabetes ved at regulere cellemetabolisme og signalveje.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Metformin pulver | Metformin tablet | Metformin kapsel | Metformin creme | Metformin opløsning |
| Produkttype | Pulver | Tablet | Kapsler | lotion | flydende |
| Produktets renhed | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | 100g/1kg/osv. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5ml |
| Produktformular | Organisk syntese | Tag oralt | Tag oralt | Ekstern ansøgning | Ekstern ansøgning |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Metformin pulverer den rene pulverform af metformin. Som det mest udbredte orale hypoglykæmiske lægemiddel i verden er dets anvendelse udvidet fra traditionel diabetesbehandling til multi-felt sundhedsbehandling. Følgende er en detaljeret forklaring af formålet:
Klinisk kernebrug: første-behandling af type 2-diabetes
Hypoglykæmisk mekanisme: multi-synergistisk effekt
Metformin sænker blodsukkeret gennem en tredobbelt mekanisme, der hæmmer leverglukoseproduktionen, øger perifert væv (såsom muskler og fedt) følsomhed over for insulin og reducerer intestinal glucoseabsorption. Dens unikke egenskab er, at den ikke stimulerer insulinsekretion, så den forårsager sjældent hypoglykæmi, når den bruges alene, især for overvægtige type 2-diabetespatienter.
Leverhæmning: Ved at aktivere AMP aktiveret proteinkinase (AMPK) hæmmes ekspressionen af nøgle glukoneogene enzymer såsom phosphoenolpyruvat carboxykinase og glucose-6-phosphatase, hvilket reducerer leverglucoseoutput.
Perifer udnyttelse: fremmer anaerob fermentering af glucose af muskelceller og øger glucoseoptagelsen; Forbedre insulinresistens i fedtvæv og reducere niveauet af frie fedtsyrer.
Tarmregulering: Forsinker intestinal glucoseabsorption og potentielt indirekte forbedring af stofskiftet ved at ændre tarmens mikrobiotasammensætning (såsom øget kortkædede fedtsyreproducerende bakterier).
Klinisk evidens: Den foretrukne anbefaling for globale retningslinjer
Bekræftelse af effektivitet: UKPDS-undersøgelse (britisk prospektiv undersøgelse af diabetes) bekræftede, at metformin kan reducere alle-dødeligheden hos diabetespatienter med 32 %, risikoen for myokardieinfarkt med 39 %, og dets kardiovaskulære beskyttelse er bedre end sulfonylurinstoffer og insulin.
Gældende population: Det dækker overvægtige/fede og ikke-overvægtige type 2-diabetespatienter, især for nydiagnosticerede patienter, ældre patienter og dem med metabolisk syndrom.
Kombinationsterapi: Kombination med sulfonylurinstoffer, DPP-4-hæmmere, SGLT-2-hæmmere eller insulin kan øge den hypoglykæmiske effekt betydeligt og reducere insulindosis (gennemsnitlig reduktion på 20% -30%).
Formuleringsfordel: fleksibilitet i pulverform
Metformin pulverkan anvendes på følgende måder:
Formuleringsproduktion: bruges til tabletpresning, kapselpåfyldning eller sammensætningsformulering for at opfylde forskellige doseringskrav (såsom 250mg, 500mg, 850mg).
Personlig administration: Til patienter med synkebesvær kan det formuleres som en suspension eller blandes med mad til administration; I videnskabelig forskning kan præcis dosiskontrol bruges til at studere dosis-responsforhold.
Særlig population: Børn kan justere doseringen efter deres vægt (normalt 10-15 mg/kg pr. dag), og pulverformen er nem at pakke.
Forskningsapplikationer: Fra grundforskning til lægemiddeludvikling
Farmakologisk mekanisme forskningsmodel
Metformin pulverer et ideelt værktøj til at udforske dets multi-måleffekter:
Celleeksperimenter: bruges til at studere dets virkninger på mitokondriel funktion (såsom hæmning af kompleks I), AMPK-vej, mTOR-signalering og tarmmikrobiota-metabolisme. For eksempel fandt en undersøgelse fra Northwestern University, at metformin reducerer ATP-syntese og aktiverer AMPK ved at målrette mitokondriekompleks I og derved hæmme leverglukoseproduktion.
Dyremodel: I diabetesmus, overvægtige rotter og tumortransplantationsmodeller kan pulveret fremstilles i opløsninger med forskellige koncentrationer til oral administration eller intraperitoneal injektion for at observere dets dynamiske virkninger på blodsukker, kropsvægt og tumorvækst.
Ny indikationsudviklingsplatform
Pulverformen letter følgende forskning:
Antitumoreffekt: Metformin kan hæmme spredningen af kolorektal cancer, lungekræft, prostatacancer og andre celler, og dets mekanisme involverer nedregulering af miR-222-3p, opregulering af miR-2110 og anden mikroRNA-ekspression og blokering af progressionen af tumorcellecyklus.
Anti-aldringsforskning: I online insekt- og musemodeller aktiverer metformin AMPK og forlænger levetiden med 10 % -20 % ved at simulere kaloriebegrænsende effekter. Pulverformen er praktisk til langvarig administration og dosisjustering.
Neurobeskyttelse: Som en blod-hjernebarrierepenetrerende AMPK-aktivator kan metformin forbedre metaboliske forstyrrelser i neurodegenerative sygdomme såsom Alzheimers sygdom og Parkinsons sygdom.
Forskning i lægemiddelinteraktion
Pulverformen kan præcist styre andelen af kombinationsterapi, for eksempel:
Kombineret med EGFR-TKI: I kliniske undersøgelser af ikke-småcellet lungekræft øgede metformin (500 mg bid) kombineret med gefitinib den objektive responsrate (ORR) signifikant fra 34 % til 58 % og forlængede progressionsfri overlevelse (PFS) fra 9,1 måneder til 13 måneder.
Kombination med SGLT-2-hæmmere: Metformin kombineret med empagliflozin kan synergistisk reducere HbA1c med 1,5 % -2,0 %, samtidig med at risikoen for kardiovaskulære hændelser reduceres.
Udvidelse af særlige indikationer: fra diabetes til systemisk sygdomsbehandling
Reproduktive endokrine felt
Polycystisk ovariesyndrom (PCOS): Metformin kan forbedre insulinresistens, reducere androgenniveauer og genoprette ægløsningscyklussen. Forskning har vist, at dets kombination med clomiphene kan øge ægløsningsraten til 80% og graviditetsraten til 30% hos PCOS-patienter.
Svangerskabsdiabetes (GDM): FDA godkendte metformin til GDM i 2016, og dets pulverform kan fremstilles i en lav-dosis opløsning for at reducere gastrointestinale bivirkninger. Forskning har vist, at kombinationen af metformin og insulin kan reducere vægtøgning hos gravide kvinder (gennemsnitlig reduktion på 2,3 kg) og risikoen for neonatal hypoglykæmi.
Dermatologiske applikationer
Acne: Metformin forbedrer hyperandrogenisme relateret acne ved at hæmme androgensyntese og mTOR-vejen. En undersøgelse af 40 kvinder med PCOS kompliceret med acne viste, at efter 8 ugers oral metformin (500 mg tid) faldt sværhedsgraden af acne med 60 %.
Ikke-melanom hudkræft (NMSC): Nyere forskning har bekræftet, at metformin kan reducere risikoen for basalcellekarcinom (BCC) med 42 % og planocellulært karcinom (SCC) med 18 %. Dens mekanisme er relateret til reduktion af UV-induceret DNA-skade og hæmning af hedgehog-signalvejen.
Sårheling: Den termofølsomme hydrogel lavet af metformin og zink koordinationskompleks (ZnMet) kan fremme helingen af diabetessår, hvilket reducerer risikoen for oxidativ stress og infektion ved at aktivere AMPK og autofagi.
Kardiovaskulær beskyttelse
Åreforkalkning: Metformin kan reducere lav-densitetslipoproteinkolesterol (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L, reducere ekspressionen af vaskulære endotelinflammatoriske faktorer (såsom IL-6, TNF - ) og forsinke progressionen af aterosklerose.
Hjertesvigt: Hos diabetespatienter med hjertesvigt kan metformin reducere alle-dødeligheden med 25 %, og dets mekanisme er relateret til at forbedre myokardiets energimetabolisme og reducere mælkesyreakkumulering.
Adjuverende behandling af COVID-19
Foreløbig forskning viser, at metformin kan forbedre prognosen for patienter med COVID-19 gennem følgende mekanismer:
Hæmning af virusreplikation: In vitro-eksperimenter har vist, at metformin (10mM) kan hæmme replikationen af SARS-CoV-2 i Caco-2-celler med en IC50-værdi på 1,43mM.
Regulering af immunrespons: reduktion af frigivelsen af pro-inflammatoriske cytokiner (såsom IL-6, IL-1) for at forhindre cytokinstorme.
Forbedre stofskifteforstyrrelser: korriger COVID-19-relateret hyperglykæmi og hyperinsulinemi, og reducer risikoen for trombose.
Sikkerheds- og brugsforholdsregler
Almindelige bivirkninger
Gastrointestinale reaktioner: Omkring 20 % -30 % af patienterne oplever kvalme og diarré i den indledende behandlingsperiode. Det anbefales at starte med en lille dosis (500mg/d) og gradvist øge dosis til en effektiv dosis (1500-2000mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 år) kan øge risikoen for vitamin B12-mangel (ca. 10%). Det anbefales at overvåge serum B12 niveauer årligt og supplere om nødvendigt.
Laktacidose: sjælden, men alvorlig, med en incidensrate på ca. 0,03/1000 personår, almindeligvis set hos patienter med nyreinsufficiens (eGFR)<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Medicin til særlige populationer
Ældre: Juster doseringen i henhold til eGFR, med en maksimal dosis på 1000mg/d ved eGFR 45-59mL/min/1,73m ²; Deaktiver når eGFR<45mL/min/1.73m ².
Børn: Velegnet til patienter over 10 år, med en maksimal dosis på 2000 mg/d. Blodsukker og vækst- og udviklingsindikatorer skal overvåges.
Gravide og ammende kvinder: GDM-patienter kan bruge det i en kort periode; Ammende kvinder skal veje fordele og ulemper, da metformin kan udskilles i modermælken (i en koncentration på ca. 50 % af moderens blod).
Videnskabens tempo gik ind i det 19. århundrede, og kemikere begyndte at forsøge at tyde det farmakologiske grundlag for gedebønner. I 1914 isolerede kemiker George Tanret, der arbejdede i Dublin, Irland, med succes et alkaloid fra gedebønner og kaldte det "Galegine". Efterfølgende strukturel identifikation afslørede, at gedebønnealkaloid er et isopentenylsubstitueret guanidinderivat.
Den kemiske struktur af guanidin blev kernen i historien. Guanidin i sig selv er et stærkt alkalisk molekyle sammensat af tre nitrogenatomer forbundet med et centralt kulstofatom. Forskere opdagede hurtigt, at simpel guanidin i sig selv har en stærk hypoglykæmisk effekt, men dets toksicitet er for høj til at blive brugt til klinisk behandling. Denne opdagelse bringer både håb og forhindringer: håbet ligger i at identificere den kemiske moderkerne for hypoglykæmisk aktivitet; Hindringen ligger i behovet for strukturelt at modificere guanidin for at finde derivater med lavere toksicitet og højere sikkerhed.
I 1921 opdagede Frederick Banting og Charles Best insulin. Denne epoke-præstation, som den blændende sol, oplyste øjeblikkeligt diabetesbehandlingens mørke himmel og næsten fuldstændigt slørede lyset for forskning i andre retninger. Insulin kan hurtigt redde livet for patienter med ketoacidose, og dets dramatiske virkninger har næsten udelukkende fokuseret det videnskabelige samfunds opmærksomhed på hormonsubstitutionsterapi. Ideen om at bruge orale kemiske lægemidler til forsigtigt at kontrollere blodsukkeret har været overskygget og forældet i et stykke tid.
I 1922 syntetiserede de irske videnskabsmænd Emil Werner og James Bell først metformin (dengang kaldet "Ziding essens"). Samtidig blev andre biguanidforbindelser såsom Phenformin og Buforin også syntetiseret successivt.
Igennem 1920'erne og 1940'erne bekræftede flere dyreforsøg og et lille antal menneskelige undersøgelser successivt den klare hypoglykæmiske effekt af biguanidforbindelser, især metformin.
Populære tags: metformin pulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg