Cephalexin pulver, vises normalt som et hvidt til lidt gult krystallinsk pulver, og dets lidt dårlige lugt giver en enkel måde for brugerne at identificere den på. Cas 15686-71-2, den molekylære formel C16H17N3O4S viser signifikante forskelle i opløselighed i forskellige opløsningsmidler. I vand kan det kun opløses lidt, hvilket betyder, at det tager nogen tid og betingelser at opløses fuldt op i vand. Cefalexin er uopløselig i ethanol, chloroform eller ether. Det er en semi -syntetisk første generation af oral cephalosporin -antibiotikum, der kan hæmme syntesen af cellevægge, hvilket får celleindhold til at udvide og opløses, dræbe bakterier. Det har en vis antibakteriel virkning på bakterier, såsom Escherichia coli, Proteus mirabilis og salmonella, og kan bruges til behandling af urinvejsinfektioner, urethritis, kronisk cystitis og andre urinsysteminfektioner. Det har antiinflammatoriske virkninger og kan bruges til at lindre symptomer, såsom hud kløe, smerter og forbrænding forårsaget af bakterieinfektioner.
|
Kemisk formel |
C16H17N3O4S |
|
Nøjagtig masse |
347 |
|
Molekylvægt |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Molekylær struktur og funktionelle grupper
Den kemiske struktur af cefaclor indeholder en - lactamring, som er en nøglekomponent til dens antibakterielle aktivitet. Lactamringen har unikke kemiske egenskaber og er en kvartær ringstruktur med høj reaktivitet mellem nitrogenatomet og carbonylcarbonatomet på ringen. Denne struktur gør det muligt for cefaclor at binde til det vigtigste enzym i bakteriecellevægssyntese, penicillinbindende proteiner (PBP'er), hvilket hæmmer syntesen af bakteriecellevægge, hvilket får bakteriecelleindhold til at udvide og opløses, hvilket i sidste ende dræber bakterier.
Foruden - lactamringen indeholder cephalosporinmolekyler også funktionelle grupper såsom amino-, carboxyl- og svovlatomer. Aminogrupper har alkalinitet og kan reagere med syrer for at danne salte; Carboxylgrupper har surhedsgrad og kan reagere med baser for at danne salte; Svovlatomer deltager i nogle vigtige kemiske reaktioner, såsom redoxreaktioner. Tilstedeværelsen af disse funktionelle grupper giver cephalosporin visse kemiske aktiviteter og gør det muligt for den at deltage i forskellige kemiske reaktioner.
Stabilitet
Stabilitet til opvarmning
Cephalexin pulverer relativt stabil i en tør tilstand, men gennemgår nedbrydning af reaktioner ved højere temperaturer. Undersøgelser har vist, at når temperaturen stiger til et bestemt niveau, gennemgår - lactamringen af Cefaclor en ringåbningsreaktion, hvilket fører til tabet af dens antibakterielle aktivitet. For eksempel kan cephalosporin under opvarmningsbetingelser gennemgå molekylær omarrangement, hydrolyse og andre reaktioner, der genererer nogle inaktive produkter. Derfor er det i forberedelse, opbevaring og anvendelse af Cefaclor nødvendigt at kontrollere temperaturforholdene strengt for at undgå virkningen af høje temperaturer på den.
Stabilitet af stærke syrer og baser
Cefalexin er ustabil i stærk syre og stærke alkalimiljøer. I et stærkt surt miljø gennemgår cephalosporin hydrolysereaktion og åbner - lactamringen for at generere tilsvarende carboxylsyrer og aminforbindelser. I et stærkt alkalisk miljø kan lactamringen nedbrydes, og andre funktionelle grupper i molekylet kan også reagere, hvilket fører til ændringer i lægemidlets kemiske struktur og et fald i dets effektivitet. Derfor er det nødvendigt at vælge et passende pH -interval for at sikre dens stabilitet, når man fremstiller ceftriaxonopløsning.
Stabilitet til ultraviolet stråling
På grund af den høje energi af ultraviolet stråling kan den bryde de kemiske bindinger af Cefaclor -molekyler, hvilket fører til deres nedbrydning. Ultraviolet bestråling kan bryde visse kemiske bindinger i molekylet af Cefaclor, hvilket producerer aktive mellemprodukter såsom frie radikaler. Disse mellemprodukter reagerer yderligere, hvilket fører til nedbrydning af lægemidlet. Derfor, når man opbevarer og bruger ceftriaxon, er det nødvendigt at undgå direkte sollys og ultraviolet stråling, og mørkemballage- og opbevaringsmetoder kan anvendes.
Kemisk reaktivitet
Cefalexin gennemgår hydrolysereaktion i opløsning, især under sure eller alkaliske tilstande. Hydrolyse -reaktionen kan forårsage åbningen af - lactamringen, hvilket resulterer i dannelse af carboxylsyrer og aminforbindelser. Hastigheden for hydrolysereaktion påvirkes af faktorer såsom temperatur, pH -værdi og opløsningskoncentration. Generelt set, jo højere temperatur, jo mere neutral pH -værdien, og jo højere opløsningskoncentration er, jo hurtigere er hydrolysereaktionshastigheden. For eksempel accelereres under sure forhold, hydrolysereaktionen af cefoperazon, hvilket producerer tilsvarende carboxylsyrer og produkter, såsom phenylglycin -methylesterhydrochlorid.
Svovlatomer og andre funktionelle grupper i cephalosporinmolekyler har en vis grad af reducerbarhed og er tilbøjelige til oxidationsreaktioner. Under virkningen af oxidanter kan svovlatomer oxideres, hvilket fører til ændringer i den kemiske struktur af lægemidlet. Oxidationsreaktion kan mørke farven på cefaclor og også påvirke dens antibakterielle aktivitet. For eksempel kan ceftriaxon under visse oxidative betingelser generere sulfoxider eller sulfonforbindelser, som typisk har lavere antibakteriel aktivitet end ceftriaxon selv.
Cefalexin kan gennemgå en kemisk reaktion med ninhydrinopløsning, hvilket resulterer i en farveændring. Denne farvereaktion er nyttig til den kvalitative eller kvantitative detektion af CEFACLOR. Indene keton kan reagere med funktionelle grupper, såsom aminogrupper i cephalosporinmolekyler for at producere lilla eller blå forbindelser. Indholdet af Cefaclor kan bestemmes ved at måle absorbansen af reaktionsproduktet. Denne reaktion har en vigtig applikationsværdi i lægemiddelanalyse og kan bruges til lægemiddelkvalitetskontrol og klinisk test.
Kemiske egenskaber relateret til opløselighed
Opløselighed i forskellige opløsningsmidler
Cefalexin er lidt opløselig i vand og uopløselig i ethanol, chloroform eller ether. Denne opløselighedskarakteristik er relateret til dens molekylstruktur og funktionelle grupper. Vand er et polært opløsningsmiddel, og de polære funktionelle grupper (såsom carboxyl- og aminogrupper) i cephalosporinmolekyler kan danne brintbindinger med vandmolekyler og derved give det en bestemt opløselighed i vand. Organiske opløsningsmidler, såsom ethanol, chloroform og ether, har imidlertid lavere polaritet og svagere interaktioner med cephalosporinmolekyler, hvilket resulterer i lavere opløselighed af cephalosporin i disse opløsningsmidler.
Indflydelsen af opløselighed på formuleringsforberedelse
På grund af opløselighedskarakteristika for CEFACLOR kræves specielle metoder, når man forbereder dens formuleringer. For eksempel, når man fremstiller orale flydende formuleringer, kan nogle kosolvents eller solubilisatorer såsom propylenglycol, polyethylenglycol osv. Tilsættes for at øge opløseligheden af cefaclor i vand. Når man forbereder faste formuleringer, er det nødvendigt at kontrollere størrelsen og formen på partikler for at forbedre deres opløsningshastighed og biotilgængelighed.
Høj styrke
Vi tilbyder en række transmissionskomponenter, herunder tandhjul, rullekæder, gear, koblinger, stativer, hubs, remskiver, koniske ærmer, bærende sæder og mere.
Professionel
Vi tilbyder en række transmissionskomponenter, herunder tandhjul, rullekæder, gear, koblinger, stativer, hubs, remskiver, koniske ærmer, bærende sæder og mere.
Interaktion med medicin
Interaktion med probenecid
Den samtidige anvendelse af cefaclor og propiconazol kan forsinke renal udskillelse af cefaclor og øge blodkoncentrationen af cefaclor. Probenecid kan konkurrencedygtigt hæmme sekretionen af CEFOXIL ved renale tubuli og derved reducere udskillelsen af CEFOXIL. Men der er også rapporter, der antyder, at probenecid kan øge udskillelsen af cefaclor i galden. Denne interaktion kan påvirke effektiviteten og sikkerheden af CEFACLOR, så der skal udvises forsigtighed, når man bruger kombinationsterapi.
Interaktion med cholesterylamin (cholesterylamin)
CO -administrationen af Cefaclor ogcephalexin pulverKan reducere den gennemsnitlige spidsblodkoncentration af Cefaclor. Kolacetamid er en anionbytterharpiks, der kan binde med cefoxil til dannelse af uopløselige komplekser og derved reducere absorptionen af cefoxil i tarmen. Derfor, når man bruger begge lægemidler samtidigt, er det nødvendigt at justere doserings- eller administrationstiden for Cefaclor.
Interaktion med aminoglycosidlægemidler
Kombinationen af cefaclor- og aminoglycosidlægemidler kan øge nefrotoksicitet. Aminoglycosidlægemidler selv har en vis grad af nefrotoksicitet, og ceftriaxon kan også forårsage en bestemt byrde for nyrerne efter metabolisme i kroppen. Når to lægemidler bruges i kombination, øges risikoen for nefrotoksicitet. Derfor er tæt overvågning af patientens nyrefunktion nødvendig, når du bruger kombinationsterapi.
Interaktion med levende tyfusvaccine
CO -administrationen af CEFACLOR og Typhoid Live -vaccine kan reducere immunresponset fra tyfus levende vaccine. Den mulige mekanisme er, at Cefaclor har antibakteriel aktivitet mod Salmonella typhi, som kan hæmme væksten og reproduktionen af Salmonella typhi i vacciner og derved påvirke immuneffektiviteten af vacciner. Derfor bør cephalosporin undgås i en periode før og efter brugen af levende tyfusvaccine.
Metaboliske relaterede kemiske egenskaber
Metaboliske veje
Cefalexin metaboliseres hovedsageligt i leveren og udskilles gennem nyrerne. I leveren gennemgår ceftriaxon en række enzymatiske reaktioner, såsom oxidation, reduktion, hydrolyse osv., For at generere nogle metabolitter. Disse metabolitter kan have forskellige farmakologiske aktiviteter og toksicitet. For eksempel kan metabolitter af cephalosporin omfatte deacetyleret cephalosporin, 7- aminoocephalosporansyre osv.
Metabolismens indvirkning på lægemiddeleffektivitet og sikkerhed
Den metaboliske proces med cefaclor påvirker dens effektivitet og sikkerhed. Forskellige individer har forskellige metaboliske evner over for cefaclor, hvilket kan resultere i forskellige koncentrationer og varighed af virkningen af lægemidlet i kroppen. For eksempel kan personer med stærke metaboliske evner metabolisere cefuroxim i inaktive produkter hurtigere og derved reducere lægemidlets effektivitet; Personer med svagere metaboliske evner kan akkumulere højere lægemiddelkoncentrationer i deres kroppe, hvilket øger risikoen for bivirkninger.
Kemiske egenskaber relateret til antibakterielt spektrum
Antibakterielt spektrumområde
Det antibakterielle spektrum af cefotaxim svarer til cefotaxime, men dets antibakterielle aktivitet er underordnet sidstnævnte. Bortset fra Enterococcus og Methicillin-resistente Staphylococcus, er Gram-positive cocci følsomme over for cefoxil. Cefalexin har en god antibakteriel virkning på Neisseria, men er mindre følsom over for influenzabakterier. Det har en vis antibakteriel virkning på nogle Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae og Salmonella. Andre Escherichia coli, Acinetobacter Baumannii, Pseudomonas aeruginosa og bacteroidetes fragilis er resistente over for cefalexin.
Forholdet mellem antibakteriel mekanisme og kemisk struktur
Den antibakterielle virkning af CEFACLOR opnås ved binding til en eller flere penicillinbindende proteiner (PBP'er) i bakterier, hvilket hæmmer cellevægssyntese under bakteriecelledeling. Den - lactamring i sin molekylære struktur er et nøglested til binding med PBP'er. Forskellige bakterier har forskellige typer PBP'er, og affiniteten af CEFACLOR til forskellige PBP'er varierer, hvilket bestemmer forskellene i dets antibakterielle spektrum. F.eks. Har ceftriaxon en stærk affinitet for PBP'er af Gram -positive bakterier, hvilket udviser god antibakteriel aktivitet mod Gram -positive bakterier; Nogle PBP'er har imidlertid svag affinitet for gram -negative bakterier, så deres antibakterielle aktivitet mod nogle gram -negative bakterier er relativt dårlig.
Toksicitetsrelaterede kemiske egenskaber
Akut toksicitet
Cephalexin pulverHar lav akut toksicitet, men det kan stadig forårsage skade på kroppen ved høje doser. Dyreksperimenter har vist, at den median -dødelige dosis (LD50) af oralt indgivet ceftriaxon hos rotter er relativt høj, hvilket indikerer, at dens akutte toksicitet for dyr er relativt lav. I kliniske anvendelser, hvis cephalosporin indtages eller overforbruges, kan det imidlertid forårsage en række bivirkninger, såsom kvalme, opkast, diarré, udslæt osv.
Kronisk toksicitet
Langsigtet anvendelse af CEFACLOR kan forårsage nogle kroniske toksiske reaktioner. For eksempel kan langvarig medicinering føre til dysbiose af mikrobiota og forekomsten af sekundære infektioner. Dette skyldes, at mens cephalosporin hæmmer patogene bakterier, påvirker det også væksten og balancen i normale tarmmikrobiota, hvilket fører til spredning af nogle medikamentbestandige eller opportunistiske patogener og forårsager nye infektioner. Derudover kan langvarig brug af CEFACLOR også føre til mangler i vitamin K og vitamin B.
Mutabilitet, teratogenicitet og kræftfremkaldelse
På nuværende tidspunkt er der relativt lidt forskning på mutagenicitet, teratogenicitet og kræftfremkaldende stoffer af cefepime. Nogle in vitro- og dyreforsøg har vist, at ceftriaxon kan have en vis mutagenicitet under visse betingelser, men dens signifikante teratogene og kræftfremkaldende virkninger er ikke fundet i kliniske anvendelser. For at sikre medicinsikkerhed, er der imidlertid specielle befolkninger som gravide, ammende kvinder og børn omhyggeligt at veje fordele og ulemper, når de bruger Cefaclor.
Populære tags: cephalexin pulver cas 15686-71-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg