Bisoprololpulverer en meget selektiv ₁-adrenerg receptorblokker. Dets kemiske navn er (±) -1- [4-[[2- (1-methylethoxy) ethoxy] methyl] phenoxy] -3-[(1-methylethyl) amino] -2-propanol. Den molekylære formel er c₁₈h₃₁no₄. Det fremstår som et hvidt til off-white krystallinsk pulver, som er lidt opløseligt i vand og let opløseligt i organiske opløsningsmidler, såsom methanol eller ethanol.
Som et råmateriale til hjerte -kar -lægemidler inhiberer bisoprolol sympatisk nerveaktivitet, reducerer myokardial kontraktilitet og hjerterytme og bruges til behandling af hypertension, angina pectoris og kronisk hjertesvigt. Dens høje ₁-selektivitet reducerer påvirkningen på ₂ receptorer og sænker risikoen for bivirkninger såsom bronchospasme. Råmaterialet skal strengt opfylde GMP -standarderne for at sikre renhed og stabilitet. Det behandles ofte yderligere til tabletter eller kapsler. Opbevaring skal beskyttes mod lys og fugt og opbevares på et køligt og tørt sted.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C18H31NO4 |
|
Nøjagtig masse |
325 |
|
Molekylvægt |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Elementær analyse |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Vi kan tilvejebringe bisoprololsyntese. Efter at have læst ovenstående oplysninger, hvis du vil have bisoprolol -køb online, så send en e -mail til specifik bisoprololpris.
Bisoprolol eller bisoprolol -fumarat er et meget anvendt lægemiddel, der primært bruges til behandling af en række hjerte -kar -sygdomme. Dens vigtigste anvendelser og egenskaber kan sammenfattes som følger:
Hovedformål
Forhøjet blodtryk
Bisoprololpulver er en betablokker, der selektivt blokerer forbindelsen mellem epinephrin- og beta1-receptorer og derved sænker blodtrykket. Dette lægemiddel kan bruges alene eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler for at opnå bedre blodtrykskontrol.
Koronar hjertesygdom (angina pectoris)
Ved at blokere hjerte 1 -receptorer kan bisoprolol reducere myocardial iltforbrug og øge koronar blodgennemstrømning og derved lindre angina -symptomer. Det er en almindeligt anvendt behandling for patienter med koronar hjertesygdom.
Myokardieinfarkt
Undersøgelser har vist, at behandling med betablokkere (såsom bisoprolol) efter myokardieinfarkt kan forbedre patienternes overlevelsesrate markant. Dette tilskrives hovedsageligt dets antiarytmiske og anti-iskæmiske effekter samt en mulig reduceret blodpladeaggregeringskapacitet.
Arytmi
Bisoprolol bruges også til behandling af en række hjertearytmier, såsom supraventrikulær takykardi, atrieflimmer og for tidlige ventrikulære sammentrækninger. Det hjælper med at gendanne hjertets normale rytme ved at regulere hjertets elektrofysiologiske aktivitet.
Lægemiddelegenskaber
Høj selektivitet
Bisoprolol har høj affinitet og selektivitet for hjerte 1 -receptorer og har mindre effekt på 2 receptorer af bronchiale og vaskulære glatte muskler, så det forårsager mindre åndedrætsbivirkninger under brug.
Langsigtet virkning
Lægemidlet absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration. Effekten af en dosis kan vare i 24 timer, hvilket gør det praktisk for patienter at bruge.
Sikkerhed
Bisoprolol har ingen cellemembranstabiliserende virkning inden for det terapeutiske dosisområde og har ingen bivirkninger på blodsukker og blodlipider. Derfor er det sikkert at bruge hos patienter med diabetes.
ADVARSEL WORD, HOTER BESKRIVELSE H302, Dangerous Goods Sign XN, Hazard Category Code 22, WGK Tyskland 1, RTECS No. UB8380000, Hazardclass Irritant
Farmakologisk virkning af bisoprolol: bisoprolol er selektive 1 adrenoceptorblokkere inden for det terapeutiske dosisområde har ingen åbenlys membranstabiliserende virkning eller iboende sympatisk virkning. Imidlertid er dens hjerte -selektivitet ikke absolut, og den hæmmes også ved høj dosis (større end eller lig med 20 mg) 2 adrenoceptorer, hovedsageligt placeret i bronchial og vaskulær glat muskel; For at opretholde selektivitet er det især nødvendigt at bruge den laveste effektive dosis. Ja, selektiviteten af 1 receptor er 4 gange den for atenolol. Bisolols 1 receptorblokade er den vigtigste virkning af at reducere blodtrykket.
Bisoprololpulver er en ny generation af selektivitet 1-adrenerg receptorblokker uden iboende sympatisk aktivitet og membranstabilisering har en hæmmende virkning på reninsekretion. Næsten alle af dem absorberes af oral administration med en biotilgængelighed på over 90% og en halveringstid på 10-12 timer. En enkelt administration kan opretholde effektiviteten i 24 timer, og langtidsbrug har ingen kumulativ toksicitet. Det har også lipofilicitet - adrenergiske receptorblokkere har hurtig absorption og hydrofilicitet - adrenergiske receptorblokkere har fordelene ved lang halveringstid og lave første -pass -effekter. De har en 50% metabolisk hastighed i både lever og nyre og kan bruges selv i tilfælde af lever- og nyrefunktion. En anden fordel er, at der er minimale forskelle i farmakokinetik mellem individer med forskellige køn, aldre og individer, hvilket gør det let at mestre klinisk. Bisoprolol-fumarat har høj selektivitet for affinitetsforhold på 1 receptor 2-receptorer er 11-34 gange stærkere, med den stærkeste sammenlignet med atenolol og metoprolol 1 receptor selektiv hæmmende virkning.
Vi kan levereBisoprololpulver.
Bemærkning: Bloom Tech (siden 2008), opnå kem-tech er datterselskabet af os.
Ved anvendelse af P-hydroxybenzaldehyd (forbindelse I) som udgangsmateriale og efter de trin, du beskrev, kan bisoprololfri base fremstilles.
1. reduktion til opnåelse af P-hydroxybenzylalkohol (forbindelse II)
C7H6O2+Reduktionsmiddel → C7H8O2
Ved at bruge reduktionsmidler, såsom brint eller fosfit, reduceres P-hydroxybenzaldehyd til P-hydroxybenzylalkohol. Dette trin reducerer Aldehyd -funktionel gruppe til en alkoholfunktionel gruppe.
2. æterificering med isoproxyethanol for at opnå forbindelse III
C7H8O2+C5H12O2+Acid Catalyst → Produkt af etherdannelse med isoproxyethanol (forbindelse III)
Reager P-hydroxybenzylalkohol med isoproxyethanol (æterificering af isopropanol og ethylenglycol) for at producere forbindelse III. Denne reaktion kræver generelt sure tilstande, og den almindeligt anvendte katalysator er svovlsyre.
3. æterificering med epichlorhydrin for at opnå forbindelse IV
Forbindelse III+c3H5CLO+alkali katalysator → Produkt af etherdannelse med epichlorhydrin (forbindelse IV)
Reager forbindelse III med epichlorhydrin for at danne forbindelse IV. I denne reaktion åbner epichlorhydrin ringen og gennemgår en substitutionsreaktion med etherfunktionsgruppen. Dette trin kræver alkaliske tilstande, og alkaliske katalysatorer, såsom natriumhydroxid eller natriumcarbonat, kan vælges.
4. ringåbningsreaktion med isopropylamin for at opnå bisoprololfri base
Forbindelse IV+c3H9N → bisoprolol fri base
Forbindelse IV gennemgår en ringåbningsreaktion med isopropylamin for at danne en bisoprololfri base. I dette trin angreb epoxygruppen af isopropylamin, hvilket genererer den endelige bisoprololfri base.
Bisoprololpulverblev syntetiseret fra 4 - hydroxybenzylalkohol og isopropylalkohol, epichlorhydrin, isopropylamin og fumarinsyre i fire trin. Til den komplekse første trinreaktion blev syre-base-behandlingsmetoden anvendt til at opnå produktet for at undgå høj temperatur og højvakuumdestillationsmetode, som ikke kun forbedrede udbyttet i høj grad, men også reducerede reaktionsenergiforbruget. Produktets struktur var kendetegnet ved væskekromatografi, smeltepunkt, Fourier -transform infrarød spektroskopi og nukleær magnetisk resonansspektroskopi. Denne syntetiske metode har fordelene ved milde forhold, enkel efterbehandlingsdrift og højt produktudbytte, som kan industrialiseres.
Den vigtigste virkningsvej for bisoprolol i kroppen involverer regulering af det kardiovaskulære system. Som en selektiv beta 1 -receptorblokker udøver den sine terapeutiske virkninger i kroppen gennem specifikke mekanismer. Følgende er en detaljeret forklaring af virkningsmekanismen for Sorol in vivo:
Handlingsmekanisme
Bisoprolol udøver hovedsageligt sine virkninger ved at blokere 1 receptorer på membranen af glatte muskelceller i hjertet og blodkarene. Disse receptorer er en type adrenerg receptor, der, når adrenalin binder til dem, udløser fysiologiske responser såsom hjerte -sammentrækning, øget hjerterytme og vasokonstriktion. Efter binding til disse receptorer kan bisoprolol blokere aktiveringen af adrenalin og derved reducere myocardial kontraktilitet, hjerterytme og blodtryk.
Specifikke handlingsveje
Sænkning af blodtryk:
Bisoprolol reducerer myokardial kontraktilitet og hjerterytme ved at blokere 1 receptorer og derved sænke hjerteproduktionen og reducere perifer vaskulær resistens, hvilket resulterer i et stabilt fald i blodtrykket. Denne effekt er især vigtig for patienter med hypertension, da den effektivt kan kontrollere blodtryksniveauer og reducere forekomsten af kardiovaskulære begivenheder.
Forbedre hjertefunktion:
Bisoprolol kan reducere myocardial iltforbrug, forbedre myokardisk iskæmi og lindre symptomer på angina pectoris. I behandlingen af koronar hjertesygdom hjælper det med at stabilisere tilstanden og forbedre patienternes livskvalitet. Derudover har bisoprolol også effekten af at hæmme hjerteombygning, opretholde hjertets normale struktur og funktion og reducere dødeligheden af patienter med hjertesvigt.
Antiarytmisk behandling:
Bisoprolol reducerer forekomsten af arytmi ved at regulere hjertets elektrofysiologiske aktivitet. Denne virkning er især vigtig hos patienter med arytmi, da det kan reducere komplikationer og dødelighed forårsaget af arytmi.
Central hæmmende virkning:
Bisoprolol har også en vis central inhiberende virkning, som kan undertrykke excitabiliteten af det sympatiske nervesystem og derved opnå effekten af at berolige nerverne. Denne effekt hjælper med at lindre patienters spænding og angst og forbedre søvnkvaliteten.
Antiinflammatorisk effekt:
I nogle tilfælde har bisoprolol også visse antiinflammatoriske virkninger. Når kroppen er inficeret med bakterier eller vira, kan lokal betændelse forekomme. Bisoprolol kan hæmme frigivelsen af inflammatoriske mediatorer, lindre inflammatoriske reaktioner og dermed hjælpe med sygdomsgenvinding.
Populære tags: Bisoprolol-pulver CAS 66722-44-9, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg