Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af baclofen pulver cas 1134-47-0 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets baclofen pulver cas 1134-47-0 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Baclofen pulverer en organisk forbindelse, kemisk formel C10H12ClNO2, hvidt pulver, lugtfri. Opløselig i varmt vand, næsten uopløselig i ethanol, ether, acetone og andre organiske opløsningsmidler, ekstremt opløselig i methanol, uopløselig i chloroform, let opløselig i fortyndet syre eller alkali og let opløselig i sure og alkaliske vandopløsninger. Backofen andre navne inkluderer: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofen bruges til et kemisk reagens, og det færdige produkt af dette stof bruges hovedsageligt som et centralt muskelafslappende middel, men dette produkt er et forreste-laboratoriekemisk produkt, som kun kan bruges til videnskabelige forskningsformål.
|
Kemisk formel |
C10H12ClNO2 |
|
Præcis masse |
213 |
|
Molekylvægt |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Elementær analyse |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
Baclofen er et skeletmuskelafslappende og beroligende middel, der specifikt virker på rygmarven. Dens farmakologiske mekanisme er ret kompleks og raffineret, og dens specifikke virkemåde omfatter hovedsageligt følgende nøgleaspekter:
Hæmning af neurotransmission:
En af de vigtige mekanismer, hvorved baclofen udøver sin farmakologiske virkning. Det kan effektivt hæmme transmissionsprocessen af nerveimpulser i rygmarven, en nøgledel af centralnervesystemet, især reducere transmissionseffektiviteten af enkeltsynapser (dvs. direkte transmission fra en neuron til en anden) og flere synapser (indirekte transmitterer gennem interneuroner). Denne hæmmende effekt fører direkte til en betydelig reduktion af muskelspændinger, som hjælper med at lindre ubehag og smerter forårsaget af muskelspasmer eller overdreven spænding.
Regulering af aminosyrer:
Baclofens rolle involverer også regulering af frigivelsen af excitatoriske aminosyrer. Det kan hæmme frigivelsen af excitatoriske aminosyrer såsom glutamat og asparaginsyre i rygmarven. Disse aminosyrer spiller en vigtig rolle i neural transmission, og deres overdrevne frigivelse fører ofte til overdreven excitation af neuroner, hvorved muskelspændinger og spasmer forværres. Baclofen hæmmer yderligere monosynaptiske og polysynaptiske reflekser i rygmarven ved at reducere frigivelsen af disse aminosyrer, og derved øge dens muskelafslappende effekt.
Spændende receptorer:
Baclofen har også evnen til at excitere specifikke receptorer. Ved at aktivere disse receptorer kan Baclofen yderligere hæmme frigivelsen af asparaginsyre, som er et nøgleled til at kontrollere synaptisk reflekstransmission i rygmarven. Gennem denne mekanisme kan Baclofen effektivt reducere refleksaktivitet på rygmarvsniveau, udøve spasmolytiske effekter og hjælpe patienter med at genoprette normal muskelfunktion og komfort.
Sedativ effekt:
Baclofen har også en vis beroligende virkning, hvilket er et andet vigtigt aspekt af dets farmakologiske mekanisme. Det kan virke på centralnervesystemet for at lindre patienters angst og spændinger, og denne følelsesmæssige forbedring hjælper yderligere med at reducere muskelspændinger og spasmer. Derfor giver den beroligende virkning af Baclofen utvivlsomt yderligere terapeutiske fordele for patienter, hvis muskelspasmer forværres af følelsesmæssig spænding og angst.
Sammenfattende opnår Baclofen effektiv afslapning og beroligende virkning på skeletmuskler gennem flere mekanismer såsom hæmning af neurotransmission, regulering af excitatorisk aminosyrefrigivelse, aktivering af specifikke receptorer og udøver beroligende virkninger, hvilket giver stærk lægemiddelstøtte til behandling af relaterede sygdomme.
Udarbejdelse afBaclofen pulver:
105 g (0,75 mol) para-chlorbenzaldehyd, 400 ml deioniseret vand, 137 g (1,05 mol) ethylacetoacetat, omrørt ved 15~20 grader, langsomt dryppet 13,2 g (0,1 mol) diammonium i vandig phosphos og 13,2 g (0,1 mol) diammonium i vandig phosphoopløsning. omrørt i 5 timer med varmekonservering, filtreret, vasket det faste stof med passende mængde vand, tørret i 4 timer ved 45~55 grader for at opnå hvidt fast mellemprodukt II, som anvendes direkte i det næste trin.
420 ml (30N) vandig opløsning af mellemprodukt II og kaliumhydroxid omrøres til hydrolysereaktion ved 85~90 grader i 2 timer, og slutpunktet for tyndt-lagsidentifikationsreaktion (fremkaldermiddel: ethylacetat-petroleumsether=2 identificeres. Efter at reaktionen er afsluttet, afkøles den til stuetemperatur. 400ml dichlormethan, og 500 ml deioniseret vand tilsættes, omrøres i 20 minutter og placeres derefter til lagdeling. Det organiske lag kasseres til genbrug. Vandlagets pH justeres til 1~2 med 6M saltsyre og placeres derefter til filtrering. Det faste stof vaskes med passende mængde vand, 157 g hvidt fast mellemprodukt III blev opnået ved tørring under vakuum ved 55-60 grader i 5 timer, med et udbytte på 86.4%, smp.: 166,5-167,3 grader,
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): 5 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) af mellemprodukt III og 44,6 g (0,742 mol) urinstof blev omrørt ved 130~140 grader i 11 timer, og slutpunktet af reaktionen blev identificeret ved TLC (fremkaldermiddel: ethylacetat - methanol=5:3). Efter reaktionen var reaktionen fuldført, afkølet til stuetemperatur, størknet, det faste stof blev vasket med passende mængde vand, toluen omkrystalliseret og tørret ved 55~60 grader i 5 timer under vakuum, 130 g hvidt fast mellemprodukt III blev opnået med et udbytte på 94,2%, smp.: 160,12,121, 160-121°C. (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): 5 6,41 (s, 1 H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1 H), 2,30-2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 mol) mellemprodukt IV og 600 ml (15N) vandig natriumhydroxidopløsning omrøres til hydrolysereaktion ved 65~70 grader i 1,5 time, og endepunktet for tyndt-lagsidentifikationsreaktion (udviklermiddel: ethylacetat}methanol.{{8}identificeret}methanol. Efter at reaktionen er afsluttet, afkøles reaktionen til stuetemperatur, 500 ml toluen og 700 ml deioniseret vand tilsættes, omrøres i 20 minutter og placeres derefter til lagdeling. Det organiske lag kasseres til recirkulering, og vandlagets pH justeres til 2~3 med koncentreret saltsyre, anbringes derefter til filtrering, og det faste stof vaskes med passende mængde vand, tørres i 5 timer under vakuum 55~60 grader for at opnå 116 g hvidt fast stof mellemprodukt V, udbytte 89, 170%, smp. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): 5 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Mellemproduktet V 110g (0,455mol), 3,6g (0,03mol) natriumsulfamat og 60ml (9%~12%) frisklavet natriumhypobromatopløsning omrøres i 1,5 time ved - 5~0 grader, langsomt opvarmes til 20~30 grader C og derefter omrøres til 5 grader C og derefter igen til 5 grader C og omrøres igen til 5 grader. holdes ved denne temperatur og omrøres i 20 minutter, og slutpunktet for tyndt-lagsidentifikationsreaktion (udviklingsmiddel: n-butanol - iseddikesyre - vand (4:1:1), efter at reaktionen er afsluttet, afkøles til stuetemperatur, og pH-værdien indstilles til koncentreret, 6-7, saltsyre til 5 centrifugering, omkrystallisation af råproduktet med isopropanol-vand (1:4), tørring i 6 timer under vakuum ved 55-60 grader, 77,2 g hvidt fast baclofen i overensstemmelse med klinisk brug blev opnået,Baclofen pulvermed et udbytte på 79,4 %, smp.: 206,1-207,4 grader, HPLC-indhold på 99,6 %, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s,1H, CO2H),7,37-7,34.8m, 7,23. (m, 1 H), 3,26 (dd, J=15.8, 7,5 Hz, 1 H), 3,1/5 (dd, J=15.8, 12 Hz, 1 H), 2,66 (dd, J=12.8, 8,3 Hz, 1 H), 2,55 (dd, J{{{29}/1}}, 9:29 m, Hz, 4:29 m, 9,25 m
Det følgende er de specifikke trin i laboratoriesyntesemetodenBaclofen pulver:
1. Bland phenyleddikesyre og -aminosmørsyre i et molforhold på 1:1,1, og tilsæt en lille mængde svovlsyre som katalysator. Reaktionsblandingen blev omrørt ved stuetemperatur i 24 timer for at generere phenylacetyl- -aminosmørsyre.
2. Tilsæt phenylacetyl- -aminosmørsyre til vandfri ether, tilsæt phenylacetylchlorid og sænk det langsomt, indtil pH-værdien af reaktionsopløsningen falder til 4. En lille mængde vandfri saltsyre blev tilsat dråbevis og omrørt i 4 timer for at opnå N-(4-chlorphenyl.{6}})
3. Tilsæt N-(4-chlorphenyl)- -aminobutyrylchlorid til titantetrachlorid, omrør og omsæt i 30 minutter for at opnå N-(4-chlorphenyl)- -aminobutyryltrichloridtitaniumsalt.
4. Tilsæt N-(4-chlorphenyl)- -aminobutyryltrichlorid titansalt til ethanol, tilsæt natriumhydroxid, omrør og omsæt i 30 minutter, og filtrer opløsningen for at opnå Baclofen.
5. Tilsæt Baclofen og natriumcarbonat til chloroform, omrør og reaktion i 30 minutter, adskil derefter chloroformlaget, tilsæt en passende mængde vand, ekstraher derefter med chloroform, koncentrer chloroformlaget, og tør det derefter med vandfrit natriumchlorid for at opnå Baclofen med højere renhed.
Det skal bemærkes, at syntesen af Baclofen i laboratoriet kræver visse kemiske eksperimentfærdigheder og sikkerhedsbevidsthed og skal udføres i et kemisk stinkskab, og sikkerhedsdriftsprocedurerne for relevante kemikalier skal følges nøje.
FAQ
Er baclofen det samme som gabapentin?
Baclofen er et skeletmuskelafslappende middel, der ofte bruges til behandling af neurologisk spasticitet, og Gabapentin er en neuromodulator, der inducerer afslapning af blødt væv og dæmper associeret smerte.
Hvad er de negative bivirkninger af baclofen?
Almindelige bivirkninger
Føler dig søvnig, træt, svimmel eller svag. ...
At føle sig eller være syg (kvalme eller opkastning) ...
Diarré. ...
Hovedpine. ...
Problemer med at sove. ...
Tør mund. ...
Hurtige øjenbevægelser, sløret syn eller problemer med at fokusere. ...
Overdreven svedtendens eller et mildt udslæt.
Er baclofen et højrisikomiddel?
Potentiale for overdosering
Sundhedspersonale bør være opmærksomme på risikoen for overdosis (tilsigtet og utilsigtet) hos patienter, der tager baclofen off label for alkohol-forstyrrelser. Overdosis af baclofen er potentielt dødelig.
Er baclofen 10 mg et narkotikum?
Baclofen er ikke et narkotikum, men det har mulige bivirkninger. Den mest almindelige bivirkning er døsighed. Også relativt almindelige er træthed, svaghed og svimmelhed. Nogle af de mindre almindelige mulige bivirkninger omfatter forvirring, hovedpine, kvalme, forstoppelse og synsforstyrrelser.
Populære tags: baclofen pulver cas 1134-47-0, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg