Ampicillin Sodium CAS 69-52-3

Ampicillin natrium, et meget brugt antibiotikum inden for det medicinske område, tilhører beta-lactam-klassen af ​​lægemidler, specifikt penicillin-undergruppen. Det er et derivat af ampicillin, kombineret med natriumioner for at forbedre dets opløselighed og stabilitet. Dette antibiotikum er primært effektivt mod et bredt spektrum af gram-positive og nogle gram-negative bakterier, hvilket gør det til en alsidig behandlingsmulighed for forskellige infektioner.

Virkningsmekanismen involverer inhibering af den baterielle cellevægssyntese ved at binde til specifikke penicillin-bindende proteiner (PBP'er). Denne binding forstyrrer dannelsen af ​​peptidoglycanlaget, der er afgørende for bateriel cellestruktur og integritet, hvilket i sidste ende fører til cellelyse og bateriel død.

Det administreres gennem intravenøs injektion eller oral vej, afhængigt af infektionens sværhedsgrad og art. Det er almindeligvis ordineret til luftvejs-, urinvejs-, mave-tarm- og hud- og bløddelsinfektioner. Brugen bør dog være forsigtig hos patienter med penicillinallergi, da krydsreaktivitet kan forekomme.

På trods af dens effektivitet er fremkomsten af ​​bateriel resistens og andre beta-lactamantibiotika en voksende bekymring. Derfor bør dets brug styres af dyrknings- og følsomhedstests for at sikre passende behandling og minimere resistensudvikling. Samlet set er det fortsat et værdifuldt værktøj i arsenalet af antibiotika, der bidrager væsentligt til håndteringen af ​​baceriale infektioner verden over.

Ampicillin natrium, som et klassisk bredspektret halvsyntetisk penicillin-antibiotikum, er blevet et vigtigt lægemiddel i behandlingen af ​​infektionssygdomme, siden det kom ud i 1960'erne med dets unikke antibakterielle mekanisme og omfattende kliniske anvendelsesværdi. Dets kemiske navn er (2S, 5R, 6R)-3,3-dimethyl-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamid]-7-oxo-4-thio-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-2-carboxylsyrenatriumsalt. Det udøver bakteriedræbende virkninger ved at hæmme syntesen af ​​bateriel cellevæg og har betydelig aktivitet mod både grampositive og nogle gramnegative bateriaer.

Antibakteriel mekanisme: præcis målretning af cellevægssyntese

 

Kernemekanismen for dets antibaterielle aktivitet er at hæmme nøgleenzymet, der er involveret i syntesen af ​​bateriel cellevæg, transpeptidase. Den baterielle cellevæg er sammensat af peptidoglycan, som gennemgår tre syntesetrin: intracellulær syntese, transmembran transport og ekstracellulær krydsbinding. Det binder til penicillinbindende proteiner (PBP'er) for at blokere dannelsen af ​​kryds-binding mellem peptidoglycankæder katalyseret af transpeptidase, hvilket fører til strukturelle defekter i cellevæggen. Under osmotisk tryk udvider og lyserer bateria på grund af manglende evne til at opretholde cellevæggens integritet, hvilket i sidste ende fører til døden.

 

Denne mekanisme gør det muligt at have en stærk bakteriedræbende effekt på bateria i vækst- og reproduktionsstadiet, mens den har en svagere effekt på bateria i hvilestadiet.

Det er værd at bemærke, at --lactamringstrukturen af ​​dette stof let hydrolyseres og inaktiveres af --lactamase produceret af bateria, hvilket reducerer dets følsomhed over for enzymproducerende stammer. Klinisk udvides det antibaterielle spektrum ofte ved at kombinere - lactasehæmmere (såsom sulbactam) eller udvælge enzymresistente penicilliner (såsom benzylpenicillin).

Indikationer: Bredspektret anvendelse, der dækker flere systemiske infektioner

 

Antibakterielt spektrum dækker gram-positive bateria (såsom hæmolytisk streptokokker, lungebetændelse streptokokker, ikke-enzymproducerende stafylokokker) og nogle gram-negative bateriaer (såsom Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, de følgende laks er infektiøse, shibilis), sygdomme:

1. Luftvejsinfektion
Øvre luftveje: Det er effektivt til behandling af pharyngitis, tonsillitis, mellemørebetændelse osv., især for streptokokinfektioner.

 

For eksempel kan akut tonsillitis forårsaget af gruppe A - hæmolytisk streptokokker forkorte sygdomsforløbet og reducere risikoen for komplikationer såsom gigtfeber og glomerulonefritis ved at hæmme bateriel vækst.

Nedre luftveje: Anvendes til behandling af bronkitis og lungebetændelse, især effektiv mod Streptococcus pneumoniae og Haemophilus influenzae infektioner. Forskning har vist, at kombinationen afampicillinnatriumog makrolidantibiotika kan dække atypiske patogener såsom mycoplasma og klamydia og forbedre helbredelsesraten for samfunds-erhvervet lungebetændelse.

 

2. Urinvejsinfektion
Det er en almindeligt anvendt medicin mod blærebetændelse og pyelonefritis, især følsom over for almindelige patogener som Escherichia coli og Proteus. Dens urinkoncentration er høj (op til 10-100 gange blodets lægemiddelkoncentration), og den har stærk stabilitet i sur urin, hvilket gør den velegnet til milde til moderate urinvejsinfektioner. Ved komplekse urinvejsinfektioner (såsom samtidige sten og obstruktion) er kombinationsbehandling med aminoglykosider eller tredjegenerations cephalosporiner nødvendig for at øge effektiviteten.

3. Gastrointestinal infektion
Enteritis, tyfus og paratyfus forårsaget af Salmonella og Shigella er klassiske indikationer for produktet.

 

For eksempel, ved behandling af Salmonella typhi-infektion kan risikoen for komplikationer såsom intestinal blødning og perforation reduceres ved at hæmme bateriel vækst. Derudover har det en vis terapeutisk effekt på svær diarré forårsaget af Vibrio cholerae, men man bør være opmærksom på at supplere elektrolytter for at korrigere dehydrering.

4. Hud- og bløddelsinfektioner
Hudinfektioner såsom bylder, cellulitis og erysipelas forårsaget af Staphylococcus aureus og Streptococcus pyogenes kan effektivt koncentreres gennem lokal infiltration. Ved milde infektioner er oral administration tilstrækkelig; Alvorlige eller dybe infektioner kræver intravenøs administration kombineret med topiske antibiotika (såsom mupirocin) for at øge effektiviteten.

 

5. Blodgennemstrømningsinfektion og infektion i centralnervesystemet
Sepsis: Det kan bruges til blodbaneinfektioner forårsaget af følsomme bateria, især til infektioner af Enterococcus slægten (såsom Enterococcus faecalis og Enterococcus faecalis), og bruges ofte som det foretrukne lægemiddel til Enterococcus sepsis.
Meningitis: For meningitis forårsaget af Haemophilus influenzae og Streptococcus pneumoniae kan den behandles gennem blod-hjernebarrieren (koncentrationen af cerebrospinalvæske kan nå 30 % -50 % af lægemiddelkoncentrationen i blodet), men den skal kombineres med tredje-generations cephaloeftin-lægemiddel- og cephaloeftin-lægemiddel stammer.

 

6. Andre infektioner
Endocarditis: I tilfælde af endocarditis forårsaget af Streptococcus pyogenes kan kombinationen af ​​aminoglykosider (såsom gentamicin) øge den baterielle clearance og reducere risikoen for tilbagefald.
Galdevejsinfektion: Det har en høj koncentration i galden og kan bruges til behandling af kolecystitis og kolangitis, især til infektioner forårsaget af Escherichia coli og Klebsiella.
Infektion i reproduktionssystemet: Urethritis og cervicitis forårsaget af Neisseria gonorrhoeae (ikke enzymproducerende stamme),ampicillinnatriumkan bruges som et alternativt behandlingslægemiddel, men man bør være opmærksom på problemer med lægemiddelresistens.

På grund af dets brede antibakterielle spektrum bruges det almindeligvis til behandling af forskellige infektioner forårsaget af følsomme bateria, herunder luftvejsinfektioner, mave-tarminfektioner, urinvejsinfektioner, bløddelsinfektioner, endocarditis, meningitis og sepsis. Det kan også bruges til blandede infektioner forårsaget af Streptococcus pyogenes eller Streptococcus pneumoniae og penicillin-resistent Staphylococcus aureus.

Forebyggelse af bakteriel kontaminering

 

Anvendes primært i cellekultur for at forhindre kontaminering med følsomme batterier. Det skaber et miljø, der er fjendtligt over for bateria, og beskytter derved cellerne mod infektion.

Vedligeholdelse af cellesundhed

 

Ved at hæmme batterivækst hjælper det med at opretholde de dyrkede cellers sundhed og levedygtighed. Dette er afgørende for celleproliferation, differentiering og andre biologiske processer.

Det er kompatibelt med forskellige cellekulturmedier, inklusive dem, der indeholder serum eller andre vækstfaktorer. Det er dog vigtigt at kontrollere for potentielle interaktioner eller uforeneligheder før brug.

Beta-lactamlægemidler er en bred klasse af antibiotika, der er karakteriseret ved tilstedeværelsen af ​​en beta-lactamring, som er afgørende for deres antibakterielle aktivitet. Opdagelsen af ​​beta-lactamantibiotika, især penicillin, er en milepæl i medicinsk historie. Siden dets opdagelse i 1928, har penicillin dybt påvirket menneskers liv ved at give behandling for dødelige infektioner og baterielle sygdomme.

En klinisk undersøgelse blev udført for at observere og evaluere effektiviteten af ​​produktet kombineret med sulbactam til behandling af lungebetændelse. Et randomiseret kontrolleret forsøg blev gennemført med 40 patienter diagnosticeret med lungebetændelse på et hospital mellem december 2013 og december 2014. Patienterne blev tilfældigt opdelt i to grupper: kontrolgruppen og undersøgelsesgruppen. Kontrolgruppen modtog Mezlocillin-natrium-behandling, mens undersøgelsesgruppen fik den kombineret med Sulbactam-behandling. De to gruppers kliniske behandlingseffekter blev derefter sammenlignet.

• Effektivitet: Behandlingseffektiviteten i undersøgelsesgruppen var signifikant højere end i kontrolgruppen. Specifikt var den samlede effektive rate i undersøgelsesgruppen mærkbart højere, hvilket indikerer, at den kombineret med Sulbactam var mere effektiv til behandling af lungebetændelse.
• Symptomlindring: Tiden for feberdæmpning, hosteforsvinden og forsvinden af ​​pulmonal rales var signifikant kortere i undersøgelsesgruppen sammenlignet med kontrolgruppen. Dette tyder på, at det kombineret med Sulbactam hurtigt kan lindre symptomer hos patienter med lungebetændelse.
• Statistisk signifikans: Forskellene i behandlingseffektivitet og symptomlindringstid mellem de to grupper var statistisk signifikante (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Den kliniske undersøgelse viser, at den kombineret med Sulbactam er effektiv til behandling af lungebetændelse. Det kan hurtigt lindre symptomer og forbedre patientresultater. Derfor har en sådan behandling vigtig klinisk betydning i behandlingen af ​​viral pneumoni.

Opdagelsen afampicillinnatriumkan spores tilbage til den tidlige udvikling af antibiotika. Efter Alexander Flemings banebrydende opdagelse af penicillin i 1928, påbegyndte videnskabsmænd verden over en rejse for at udforske og udvikle flere antibiotika. Ampicillin, som et derivat af penicillin, blev efterfølgende udviklet gennem kemiske modifikationer for at forbedre dets antibakterielle egenskaber og reducere bivirkninger. Det blev introduceret i klinisk praksis i sidste halvdel af det 20. århundrede og blev en hjørnesten i behandlingen af ​​forskellige baterielle infektioner.

Forbedret antibiotikaresistens: Med fremkomsten af ​​antibiotika-resistente bakterier fokuserer forskere på at modificere produktet for at bekæmpe disse superbugs. Dette omfatter udvikling af nye derivater og kombinationer med andre antibiotika for at udvide dets aktivitetsspektrum og øge effektiviteten.

Bioteknologisk produktion: Der arbejdes på at optimere produktionen ved hjælp af bioteknologiske metoder. Dette inkluderer brugen af ​​gensplejsede mikroorganismer til at øge udbyttet og reducere produktionsomkostningerne.

Nanoteknologi integration: Integrationen af ​​nanoteknologi med det er et lovende forskningsområde. Nanopartikler kan bruges til at indkapsle antibiotikummet, hvilket forbedrer dets stabilitet, opløselighed og målrettet levering til inficerede steder.

Farmakodynamik og farmakokinetik: Der pågår-dybdegående undersøgelser af farmakodynamikken og farmakokinetikken for bedre at forstå dens virkningsmekanisme, absorption, distribution, metabolisme og udskillelse i kroppen.

Populære tags: ampicillin sodium cas 69-52-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg