Terbinafin hydrochlorid tablet

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af terbinafinhydrochloridtablet i Kina. Velkommen til engros bulk terbinafinhydrochloridtablet af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.

Terbinafin hydrochlorid tableter et oralt administreret svampedræbende middel, der falder inden for allylaminklassen af ​​farmaceutiske forbindelser. Det fungerer ved selektivt at hæmme svampeenzymet squalenepoxidase, som igen standser biosyntesen af ​​ergosterol-en vital komponent i svampecellemembranen-og udløser den intracellulære opbygning af squalen. Denne dobbelte mekanisme forstyrrer den strukturelle integritet af svampecellemembranen, hvilket fører til både fungicide og fungistatiske virkninger mod et bredt spektrum af patogene svampe. Terbinafinhydrochlorid-tabletter er primært indiceret til behandling af infektioner, der påvirker hud, hår og negle, og er yderst effektive mod dermatofytter, herunder Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis og Epidermophyton floccosum. For onychomycosis, almindeligvis kendt som svampe-negleinfektioner, der påvirker både fingernegle og tånegle, varierer standardbehandlingsvarigheden fra 6 uger til 3 måneder, med mere alvorlige tilfælde, der potentielt kræver et forlænget forløb på op til 6 måneder. I tilfælde af overfladiske svampehudinfektioner såsom tinea corporis (ringorm), tinea cruris (jock itch), tinea pedis (fodsvamp) og tinea capitis (ringorm i hovedbunden), er den typiske behandlingsperiode mellem 2 og 6 uger. For kutan candidiasis forårsaget af Candida albicans er den anbefalede behandlingsvarighed generelt 2 til 4 uger.

Formuleringsspecifikationer
De kommercielt tilgængelige stykker har en standarddosis på 250 mg/stykke, og almindelige emballageformer omfatter:
Flaske: 30 stk/flaske, 100 stk/flaske, 500 tabletter/flaske, 1000 stk/flaske;
Bobleplastemballage: 30 stk./æske (pakket i aluminium-bobleplast).
Udseendet af stykket er et hvidt til lysegult cirkulært dobbeltkonveks filmbelagt stykke, og nogle produkter har mærker trykt på overfladen (såsom "LAMISIL 250" eller "IG 209"). Hjælpematerialer såsom kolloid silica, hydroxypropylmethylcellulose, magnesiumstearat osv. tilsættes ofte til formuleringer for at forbedre lægemiddelstabilitet og komprimerbarhed. Allylamingruppen i sin kemiske struktur er en nøglefunktionel gruppe, der hæmmer svampeenzymaktivitet.

Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:

Vores produktform

 

 

terbinafinhydrochlorid +. COA

Terbinafin hydrochlorid tableter et bredspektret-svampemiddel, der hæmmer nøgleenzymer, der er involveret i biosyntese af svampeceller, blokerer ergosterolsyntese og inducerer squalenakkumulering, hvilket i sidste ende fører til svampecelledød. Dets virkningsmekanisme har høj selektivitet, dobbelte destruktive virkninger og persistens, hvilket gør det til et kernelægemiddel til behandling af hud-, hår- og neglesvampeinfektioner. Det følgende forklarer systematisk dens virkningsmekanisme ud fra aspekter af molekylære mål, metabolisk interferens, antibakterielt spektrum og farmakokinetiske egenskaber.

Molekylært mål: Specifik hæmning af squalencyclooxygenase

 

1. Kemisk basis for enzymhæmning
Den molekylære struktur af terbinafinhydrochlorid indeholder en allylamingruppe, som kovalent binder til det aktive sted af svampesqualenepoxidase for at danne et irreversibelt enzymhæmmerkompleks. Eksperimenter har vist, at dens inhiberingskonstant (Ki-værdi) for enzymer er så lav som 30 nM, hvilket indikerer dens ekstremt høje bindingsaffinitet. I modsætning hertil er der forskelle i den aktive centerstruktur af homologe enzymer i humane celler, hvilket resulterer i, at terbiafins følsomhed over for humane celler kun er en ti tusindedel af svampens, og derved sikres sikkerheden af ​​remey.

 

2. Biologiske konsekvenser af enzymhæmning
Squalencyclooxygenase er et nøglehastighedsbegrænsende enzym i ergosterols biosyntesevej, ansvarlig for at katalysere omdannelsen af ​​squalen til 2,3-oxidosqualen. Dette trin er startreaktionen for syntesen af ​​ergosterol, som er hovedkomponenten i svampecelleforinger og er afgørende for at opretholde beklædningens integritet og flydende. Terbiafin afbryder direkte syntesen af ​​ergosterol ved at blokere enzymets aktivitet, samtidig med at det forårsager en stor ophobning af squalen i svampeceller.

Dobbelt destruktiv effekt: foringsstruktur kollaps og toksicitetsophobning

 

1. Toksiske virkninger af squalenophobning
Den unormale ophobning af squalen i celler har dobbelt toksicitet:
Fysisk skade: Squalen er et ikke-polært molekyle, og dets overdrevne akkumulering kan beskadige lipid-dobbeltlagsstrukturen i cellebeklædninger, hvilket fører til ændringer i beklædningens fluiditet og funktionstab.
Oxidativt stress: Squalen kan katalyseres af intracellulære oxidaser til at generere reaktive oxygenarter (ROS), hvilket fører til lipidperoxidation og proteinoxidation, hvilket i sidste ende resulterer i celledød. Eksperimentet bekræftede, at det intracellulære ROS-niveau af Candida albicans-celler steg signifikant efter behandling med terbiafin og var positivt korreleret med lægemiddelkoncentrationen.

 

2. Direkte skade forårsaget af ergosterolmangel
Mangelen på ergosterol fører til unormal foringsstruktur af svampeceller, manifesteret som øget foringspermeabilitet, ionlækage og udstrømning af cellulært indhold. Elektronmikroskopi observation viste, at cellebeklædningen af ​​Trichophyton rubrum behandlet med terbiafin rynket og bristede, hvilket i sidste ende førte til cellelyse. Derudover kan ergosterolmangel interferere med funktionen af ​​beklædning af beslægtede proteiner såsom ATPase og transportere, hvilket yderligere svækker svampenes metaboliske kapacitet.

Antibakteriel spektrumdækning: bred-aktivitet fra dermatofytter til gær

 

1. Stærk bakteriedræbende effekt på dermatofytter
Terbinafin har hurtig bakteriedræbende aktivitet mod dermatofytter såsom Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum og Microsporidia canis. In vitro-forsøg har vist, at dens minimale hæmmende koncentration (MIC) er 0,001-0,01 μg/mL, og den bakteriedræbende effekt er relateret til lægemiddelkoncentrationen. I kliniske undersøgelser er helbredelsesraten for terbiafin ved behandling af onychomycosis 80% -95%, signifikant bedre end azol-svampemidler såsom itraconazol og fluconazol.
2. Dobbelte virkninger af antibakterielle og bakteriedræbende virkninger på gær
Candida albicans: Terbinafin udviser koncentrationsafhængige antibakterielle eller bakteriedræbende virkninger på det.

 

Lave koncentrationer (0,1-1 µg/mL) hæmmer hyphal dannelse og vækst, mens høje koncentrationer (Større end eller lig med 10 µg/ml) direkte dræber gærfaseceller.
Andre gærstammer: For ikke-Candida-arter såsom Candida parapsilose og Candida tropicalis er MIC-intervallet for terbiafin 0,125-2 μg/ml, og dets effektivitet er sammenlignelig med fluconazol.

3. Aktivitet mod visse skimmelsvampe
MIC for terbiafin mod Aspergillus-arter (såsom Aspergillus niger og Aspergillus flavus) er 0,5-4 μg/mL, hvilket er svagere end amphotericin B, men signifikant bedre end azol-lægemidler. Desudenterbinafin hydrochlorid tabletudviser også en vis aktivitet mod bifasiske svampe såsom Blastomyces dermatidis og Histoplasma kapsel.

 

1. Absorption og distribution
Oral absorption: Biotilgængeligheden er 70% -90%, men på grund af first pass-effekter er den absolutte biotilgængelighed omkring 40% -50%.
Maksimal tid: Efter en enkelt indtagelse oralt på 250 mg er den maksimale plasmakoncentration (Cmax) 0,7-1,0 μg/mL, og peaktiden (Tmax) er 1,5-2 timer.

2. Organisatorisk penetration: Koncentrationen af ​​lægemidler i huden, håret og huden er betydeligt højere end i plasma, og deres halveringstid i stratum corneum er op til 100 timer, hvilket kan vare i flere måneder i huden. Dette er grundlaget for deres langvarige-terapeutiske virkning ved behandling af onychomycosis.

3. Metabolisme og udskillelse
Metabolisk vej: Hovedsageligt metaboliseret af leverenzymet CYP2D6, hvilket producerer inaktive metabolitter.

4. Udskillelsesmetode: Ca. 70 % udskilles i form af metabolitter gennem galden, og kun en lille mængde (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Halveringstid: Plasmaelimineringshalveringstiden- (T1/2) er 16-19 timer, men vævshalveringstiden er betydeligt forlænget.

 

5. Farmakokinetik af særlige populationer
Leverdysfunktion: Metabolismen sænkes, dosisjustering eller forbud er påkrævet.
Nyreinsufficiens: Da det hovedsageligt udskilles gennem galde, er det ikke nødvendigt at justere dosis, men patienter med alvorlig nyresvigt bør bruge det med forsigtighed.
Børn: For dem, der vejer mindre end 40 kg, bør dosis justeres til 0,625 mg/kg.

 

• Absorption og distribution

Oral biotilgængelighed: 70% -90%, mad har ingen signifikant effekt på dets absorption;
Spidsetid: 1,5-2 timer;
Protein binding rate:>99%, hovedsagelig bundet til plasmaproteiner;
Organisatorisk permeabilitet: kan være bredt fordelt i stratum corneum, neglematrix og hårsække, med en koncentration, der opretholdes i dækket i op til 6 måneder.

• Metabolisme og udskillelse

Metabolisk vej: Lever CYP450 enzymsystem (hovedsageligt CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolitter: demethyleret terbinafin (aktivitet kun 10% af det originale lægemiddel);
• Udskillelsesmetode: Urin:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmakokinetik af særlige populationer
• Leverdysfunktion: AUC for patienter med-slutstadiet leversygdom stiger med ca. 2 gange, og dosis skal justeres;
• Nyreinsufficiens: Det er ikke nødvendigt at justere dosis, da lægemidler og metabolitter hovedsageligt udskilles gennem galde.

Populære tags: terbinafin hydrochlorid tablet, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg