Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af metforminhydrochlorid-piller i Kina. Velkommen til engros bulk metforminhydrochlorid pille af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Metformin hydrochlorid pille(Metformin Hydrochloride tabletter), også kendt som Metformin, Medecan, Gehuazhi, etc., er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der tilhører biguanider. Det er et første-lægemiddel til behandling af type 2-diabetes godkendt af FDA. Det er et type 2-diabeteslægemiddel med utilfredsstillende kostkontrol, især til overvægtige patienter. Det kan bruges alene eller i kombination med andre hypoglykæmiske lægemidler såsom sulfonylurinstoffer og insulin. Den kan gradvist øges til en maksimal daglig dosis på 2 gram (8 tabletter) baseret på blodsukkerkontrol, og tablettypen med vedvarende-frigivelse kan reducere mave-tarm-irritation og stabilisere lægemiddelkoncentrationen i blodet.
Vores produkter
Metformin Hydrochlorid Pulver
Metformin hydrochlorid pille
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
Metformin Hydrochloride COA
Den almindelige teknologi af Metformin Hydrochloride Pill: hydrofilt gelrammesystem
Metformin hydrochlorid pilleer det første-lægemiddel til behandling af type 2-diabetes. Dets almindelige præparat har begrænsninger såsom flere daglige indgivelser, høj forekomst af gastrointestinale bivirkninger (ca. 30%) osv. Det hydrofile gelskeletsystem styrer lægemiddelfrigivelsen gennem den fysiske barriere, opnår 1-2 doser dagligt og forbedrer patientens compliance væsentligt. Denne teknologi optager over 65 % af den globale markedsandel for formuleringer med langvarig frigivelse af metformin og er blevet den almindelige teknologiløsning.
Teknisk baggrund og lægemiddelkarakteristika
Farmakologiske virkninger og klinisk status af Metformin Hydrochloride
Metformin hydrochlorid pille(metforminhydrochlorid), som repræsentant for orale hypoglykæmiske midler af biguanider, er blevet det første-lægemiddel til behandling af type 2-diabetes (T2DM) på verdensplan, siden det første gang blev brugt klinisk i 1957. Dets kernevirkningsmekanisme omfatter:
Hæmning af hepatisk glukoseproduktion
Ved at hæmme mitokondrielle respiratoriske kædekompleks I, reducere hepatisk glukoneogenese og glykogennedbrydning og sænke basale blodsukkerniveauer.
Forbedre den perifere udnyttelse
øge optagelsen og udnyttelsen af glukose i muskler, fedt og andet væv og forbedre insulinfølsomheden.
Forsinker intestinal absorption
Hæmmer absorptionen af glucose af tarmvægsceller og reducerer postprandiale blodsukkerudsving.
Kliniske undersøgelser har vist, at Metformin kan reducere glykeret hæmoglobin (HbA1c) med 1% -2% uden at tage på i vægt, og kan endda reducere vægten og samtidig sænke risikoen for kardiovaskulære hændelser. Dets sikkerhed er overlegen i forhold til andre biguanidlægemidler (såsom phenformin), og forekomsten af laktatacidose er betydeligt reduceret.
Begrænsninger af almindelige præparater
Traditionelle Metformin-tabletter har følgende problemer:
Kort halveringstid-
Plasmahalveringstiden- er omkring 4-6 timer, hvilket kræver 2-3 doser om dagen og dårlig patientcompliance.
Gastrointestinale reaktioner
Når det tages på tom mave, frigives lægemidler hurtigt i maven, hvilket kan forårsage bivirkninger såsom kvalme, opkastning og diarré, med en forekomst på op til 20% -30%.
Udsving i blodets lægemiddelkoncentration
Flere administrationer kan forårsage udsving i blodets lægemiddelkoncentrationstoppe og -dale, hvilket kan øge risikoen for hypoglykæmi (selvom Metformin har en lav risiko for hypoglykæmi, når det bruges alene, bør der udvises forsigtighed, når det kombineres med anden medicin).
For at løse ovenstående problemer opstod der teknologi til klargøring af vedvarende-udgivelser i det historiske øjeblik. Hydrofilt gelrammesystem er blevet mainstream-teknologien af Metformin-tabletter med vedvarende-frigivelse på grund af dets enkle fremstillingsproces, lave omkostninger, stabile lægemiddelfrigivelse og andre fordele.
Teknisk princip for hydrofilt gelrammesystem
Kernen i det hydrofile gelrammesystem er den hydrofile polymer, som hydrerer efter at have stødt på vand for at danne et tykt gellag, og kontrollerer lægemiddelfrigivelsen gennem diffusions- og opløsningsmekanismer. Almindelige skeletmaterialer omfatter:
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC): Det mest almindeligt anvendte materiale, dets viskositetsgrad (såsom K4M, K15M, K100M) påvirker lægemiddelfrigivelseshastigheden. HPMC med høj viskositet danner et tættere gellag og frigiver lægemidler langsommere.
Polyethylenoxid (PEO): med et bredt molekylvægtområde (100.000 til 7 millioner) er PEO med høj molekylvægt velegnet til langtidsvirkende formuleringer.
Natriumalginat: naturligt polysaccharid med god biokompatibilitet, ofte krydsbundet- med calciumioner for at forbedre gelens styrke.
Carbomer: tværbundet- akrylpolymer, som danner gel med høj viskositet efter at have absorberet vand, velegnet til lav-dosis medicin.
Lægemiddelfrigivelsesmekanisme
Lægemiddelfrigivelsesprocessen for hydrofile gelmatrix-tabletter kan opdeles i tre trin: Hydreringstrin: efter tabletten er i kontakt med mave-tarmvæske, absorberer skeletmaterialets overflade vand for at danne et gellag.
Diffusionsstadiet: lægemidlet diffunderer gennem gellaget til det eksterne medium, og lægemiddelfrigivelseshastigheden afhænger af tykkelsen af gellaget og diffusionskoefficienten for lægemidlet i gelen.Opløsningsstadiet: med den kontinuerlige hydrering af gellaget opløses skeletmaterialet gradvist, og lægemidlet diffunderes og frigives gennem porerne. Opløsningshastigheden påvirkes af materialeegenskaber, pH-værdi og enzymer.
Lægemiddelfrigivelseshastigheden påvirkes af følgende faktorer:
Egenskaberne ved skeletmaterialer omfatter viskositet, molekylvægt og substitutionsgrad (såsom forholdet mellem hydroxypropyl- og methoxygrupper i HPMC). Lægemiddelegenskaber: opløselighed, partikelstørrelse, interaktion med skeletmaterialer.Receptfaktorer: dosering af skeletmaterialer, type hjælpestoffer (såsom poredannende midler, elektrolytter).
Procesfaktorer: granuleringsmetode, tablettryk, tablethårdhed.
Dobbelt kontrolmodel for lægemiddelfrigivelsesmekanisme
Diffusionskontrolstadiet (0-4t): stoffet diffunderer gennem porerne i gellaget, som er i overensstemmelse med Higuchi-ligningen: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Typiske parametre: diffusionskoefficient D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm ²/s, porøsitet ε=0.35
Opløsningskontroltrin (4-12 timer): Skeletoverfladens opløsningshastighed er relateret til polymernedbrydning efter nulteordens kinetik med en opløsningshastighedskonstant k=0.08 mg/cm ² · h (i pH 6,8 bufferopløsning)
Dobbelttrins vendepunktskontrol: Ved at justere forholdet mellem HPMC og poredannende midler (såsom laktose) (normalt 3:1-5:1) opnås en jævn overgang fra diffusion til opløsning.
Nøgleteknologier af Metformin Hydrochloride hydrofil gelmatrix tabletter med vedvarende-frigivelse
Receptoptimeringsstrategi
Skeletmaterialevalgsmatrix
| Lægemiddelegenskaber | Anbefalede materialer | Karakteristika for lægemiddelfrigivelseskurve |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Kontinuerlig frigivelse i 12 timer, top til dal-forhold<2 |
| Middel opløselighed (10-100 mg/ml) | HPMC K4M+polyvinylpyrrolidon | 8-timers effektiv release, burst release effekt<15% |
| Lav opløselighed (<10mg/mL) | Natriumalginat+calciumcarbonat | Kræver brug af overfladeaktive stoffer (såsom SLS 2%) |
Funktionelt hjælpematerialeforhold
Gelforstærker
Når CMC Na-indholdet er 5 %, øges gelstyrken med 60 %
Flydende middel
Når forholdet mellem HPMC K4M og akrylharpiks IV er 2:1, når den flydende retentionstid 8 timer
Smøremiddel
Hvis mængden af magnesiumstearat overstiger 0,8 %, vil gellaget knække
forberedelsesproces
(1) Vådgranulerings- og kompressionsmetode
Dette er den mest almindeligt anvendte tilberedningsmetode med følgende trin:
Blanding: Sigt og bland Metformin, skeletmateriale, poredannende middel mv.
Granulering: Tilsæt befugtningsmiddel (såsom 60% -95% ethanol) for at lave blødt materiale, sigte og granulat.
Tørring: Våde partikler tørres ved 40-60 grader, indtil fugtindholdet er Mindre end eller lig med 3%.
Helt granulat: Tørt granulat sigtes og blandes med smøremiddel.
Tabletpresning: Kontroller hårdheden af tabletten (normalt 50-100 N) for at sikre stabiliteten af lægemiddelfrigivelsen.
(2) Direkte komprimeringsmetode
Velegnet til lægemidler eller hjælpestoffer, der er følsomme over for fugt og varme og har god flydende virkning. Vælg skeletmaterialer, der kan komprimeres direkte til tabletter (såsom forgelatineret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose) og kontroller partikelstørrelsesfordelingen.
(3) Proces parameter kontrol
Granuleringsendepunkt: Partikelstørrelsesfordelingen af våde partikler påvirker kvaliteten af tabletkompression og lægemiddelfrigivelseshastighed. Grove granulat kan føre til langsom opløsning af tabletter, mens fine granulat nemt kan producere fint pulver, hvilket påvirker ensartetheden af indholdet.
Tørretemperatur og -tid: Høj temperatur eller langvarig tørring kan forårsage nedbrydning af skeletmaterialet eller lægemiddelnedbrydning, og tørringsbetingelserne skal optimeres.
Tabletpressetryk: for højt tryk kan føre til fortætning af gellaget og langsom frigivelse af lægemiddel; Hvis trykket er for lavt, vil tablettens hårdhed være utilstrækkelig, og den vil let blive knækket.
Kvalitetskontrol og evaluering
Opløsning er kerneindikatoren for evaluering af kvaliteten af tablets med vedvarende-udgivelse. Normalt anvendes padle- eller kurvmetoden med 0,1 mol/L saltsyreopløsning eller fosfatbufferopløsning (pH 6,8) som medium, og omdrejningshastigheden er 50-100 rpm. Opløsningskurven skal opfylde følgende krav:
1-times frigivelsesdosis: Mindre end eller lig med 30 % (for at undgå pludselige frigivelseseffekter).
4-8 timers frigivelsesdosis: 50% -80% (kontinuerlig frigivelse).
12-24 timers frigivelsesdosis: Større end eller lig med 80 % (fuldstændig frigivelse).
Bekræft den vedvarende-frigivelseseffekt ved at sammenligne blodlægemiddelkoncentrationstidskurverne for tabletter med vedvarende-frigivelse og almindelige tabletter. Ideelt set bør tabletter med vedvarende-frigivelse have lavere Cmax (spidskoncentration), højere Tmax (spidsbelastningstid) og jævnere AUC (areal under kurven).
Den accelererede test (40 grader, 75 % RF) og langtidstesten (25 grader, 60 % RF) viste, at de hydrofile gelmatrix-tabletter kan ændre lægemiddelfrigivelseshastigheden på grund af ældning af matrixmaterialerne under opbevaring. Derfor er det nødvendigt at vælge et stabilt skeletmateriale og optimere ordinationen.
Ofte stillede spørgsmål
Hvad er forskellen mellem metformin og metforminhydrochlorid?
+
-
Metformin vs Metformin Hydrochlorid: ligheder og forskelle
Mange mennesker undrer sig over forskellen mellem metformin vs metforminhydrochlorid, og det er faktisk forvirrende, men svaret er, at metformin, metforminhydrochlorid og metformin HCl er nøjagtig den samme medicin. Hydrochlorid er saltformen af metformin og af mange andre lægemidler på markedet.
Hvad bruges metformin SR 500 mg til?
+
-
Metformin SR 500 tablet bruges til at behandle type 2-diabetes. Det indeholder Metformin, som virker ved at nedsætte mængden af glukose, der absorberes fra maden, og mængden af glukose, der produceres af leveren. Det øger også kroppens reaktion på insulin, et naturligt stof, der styrer mængden af glukose i blodet.
Hvem bør ikke tage metforminhydrochlorid?
+
-
nogensinde har haft en allergisk reaktion over for metformin eller anden medicin. har ukontrolleret diabetes. har lever- eller nyreproblemer. har en alvorlig infektion.
Populære tags: metformin hydrochlorid pille, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg