Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af esafoxolaner eprinomectin og praziquantel topisk opløsning i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets esafoxolaner eprinomectin og praziquantel topisk løsning til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Esafoxolaner Eprinomectin og Praziquantel topisk opløsninger et bredspektret antiparasitært topisk lægemiddel designet specielt til katte, som kombinerer tre aktive ingredienser til at forebygge og behandle en række parasitære infektioner både i og uden for kroppen, herunder lopper, flåter, rundorme, hageorm, hjerteorme og bændelorm. Det er yderst effektivt, sikkert og nemt at bruge. Det er det første og eneste bredspektrede-antiparasitære lægemiddel til katte, der samtidig kan forebygge og behandle lopper, flåter, rundorm, hageorm, hjerteorme og bændelorm. Omfattende parasitbeskyttelse kan ydes gennem en-engangsapplikation, uden at katteejere behøver at bruge flere lægemidler samtidigt. Den dræbende effekt af dette lægemiddel på voksne lopper kan nå 92,1 % til 99,7 % inden for 24 timer efter behandling, og den forebyggende effekt forbliver over 95,5 % ved efterfølgende ugentlig geninfektion i mindst en måned.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Fælles specifikationer |
| (1)0,3ml:esafoxolaner 3,6mg+eprinomectin 1,2mg+praziquantel 24,9mg (1,8-5,5 lb) |
| (2)0,9ml:esafoxolaner 10,8mg+eprinomectin 3,6mg+praziquantel 74,7mg (5,6-16,5 lb) |
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Esafoxolaner Eprinomectin og Praziquantel Topical | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| Mængde | 337,3 kg | |
| Emballage standard | 25 kg/tromle | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202501090054 | |
| MFG | 9 januar 2025 | |
| EXP | 8 januar 2028 | |
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.48% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.36% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.90% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.47% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 500 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under 2-8 grader | |
|
|
||
Infektioner af parasitære kæledyr er en af kerneudfordringerne i global håndtering af kæledyrs sundhed. Ifølge World Association of Small Animal Veterinarians (WSAVA) er cirka 60 % af katte verden over i risiko for mindst én parasitinfektion, hvor eksterne parasitter såsom lopper og flåter har en infektionsrate på op til 45 %, og indre parasitter som hjerteorm, rundorm, hageorm og bændelorm har en infektionsrate på -50 %. Den traditionelle ormekur kræver kombineret brug af flere lægemidler (såsom oral ivermectin+aktuelle loppedråber+oral praziquantel), som har problemer såsom dårlig compliance, risiko for lægemiddelinteraktioner og kompleks operation.Esafoxolaner Eprinomectin og Praziquantel topisk opløsning, som det første bredspektrede-antiparasitære lægemiddel til katte, opnår synkron forebyggelse og kontrol af lopper, flåter, hjerteorme, rundorme, hageorm og bændelorm gennem en enkelt månedlig brug. Kernegennembruddet ligger i den præcise leveringsmekanisme af tre aktive ingredienser gennem hudbarrieren.
Anatomi og fysiologi Basis for hudbarriere
Kattehud, som den første forsvarslinje mod eksterne patogener, er sammensat af epidermis, dermis og subkutant væv, der danner en tredobbelt fysisk og kemisk barriere. Dets specificitet påvirker direkte lægemiddelgennemtrængningseffektiviteten og lokal irritation.
Kattens stratum corneum er sammensat af 15-20 lag af keratiniserede celler med en tykkelse på cirka 10-15 μm (20-30 μm for hunde). Cellerne danner en tæt struktur gennem tight junctions og desmosomer. Lipiderne (ceramider, kolesterol, frie fedtsyrer) mellem keratinocytter danner en hydrofob matrix i et molforhold på 1:1:1, der danner en "murstensvægstruktur", der begrænser gennemtrængning af vandopløselige stoffer.
Modstanden af stratum corneum mod lægemiddelpenetration kommer hovedsageligt fra:
Lipidmatrix: Kun lipofile stoffer med en molekylvægt<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocytter: De absorberer store molekyler gennem endocytose, men den metaboliske aktivitet af kattekeratinocytter er lav, og effektiviteten af denne vej er begrænset;
PH-gradient: Overflade-pH-værdien af katteskind (5,5-7,0) er tæt på neutral, og dissociationsgraden af svagt sure lægemidler (såsom visse antibiotika) falder, hvilket resulterer i et fald i penetrationseffektiviteten.
Epidermal: Kemisk forsvar af det levende cellelag
Den flerlagede struktur og funktion af epidermis består af et basalt lag, et spinøst lag, et granulært lag og et gennemsigtigt lag (katte mangler et gennemsigtigt lag):
Basallag: indeholder stamceller og melanocytter, opretholder epidermal fornyelse ved at udskille vækstfaktorer;
Tornlag: mekanisk understøttet af intercellulære brodannende granula og udskillende antimikrobielle peptider (såsom forsvarsfaktor -1);
Granulært lag: Indeholder Lamellar Bodies, som udskiller lipidprækursorer for at deltage i reparationen af stratum corneum-barrieren.
Den tovejsregulering af lægemiddelpenetration påvirkes af det epidermale lag gennem følgende mekanismer:
Metabolisk enzymekspression: CYP450-enzymaktivitet er lav i kattepidermale celler, men esterase- og amidaseaktiviteter er høje, hvilket kan nedbryde nogle prodrugs;
Transportproteinekspression: P-glykoprotein (P-gp) er stærkt udtrykt i basallaget og kan pumpe lipofile lægemidler tilbage til dermis, hvilket danner en "udstrømningspumpe"-effekt;
Inflammatorisk respons: Under infektion eller skade øges permeabiliteten af det epidermale lag, men samtidig opreguleres P-gp-ekspression, hvilket kan reducere lægemidlets effektivitet.
Tætheden af kattehudshårsækkene er 50-100/cm ² (10-50/cm ² for mennesker), og diameteren af follikeltragten er omkring 20-50 μm, som er hovedkanalen for lipidopløseligt lægemiddelpenetrering. Den talg, der udskilles af talgkirtlerne (indeholdende triglycerider, voksestere og squalen) danner en sur lipidmembran (pH 4-5,5), som kan opløse nogle lipofile lægemidler, men overdreven talg kan hindre lægemiddelfrigivelsen.
Begrænsningen ved svedkirtler er, at de kun er fordelt i trædepuderne på katte, med meget lidt sekretion og ubetydeligt bidrag til lægemiddelpenetration. Elektrolytter i sved (såsom Na ⁺, Cl ⁻) kan dog ændre lokale pH-værdier og påvirke lægemiddeldissociationsstatus.
Det særlige ved kattehudsbarrieren
Tykkelsen af kattens stratum corneum er kun en-tredjedel af hundens lipidindhold (30 % af tørvægten af stratum corneum) er sammenlignelig med hunde, hvilket resulterer i en højere tæthed af lipidmatrix og større modstand mod indtrængning af vand{2}}opløselige lægemidler.
pH-værdien af katteskind er tæt på neutral, svarende til hundens (pH 6,2-7,4), men højere end hos mennesker (pH 4,5-6,0). Et neutralt miljø kan reducere indtrængningseffektiviteten af svagt sure lægemidler (såsom visse antibiotika), men det er gavnligt for at opretholde balancen i hudmikrobiomet (såsom at reducere koloniseringen af opportunistiske patogener).
Kattehårsækkene gennemgår en vækstfase (70% -80%), en regressionsfase (5% -10%) og en hvilefase (10% -20%). Lægemiddelgennemtrængningseffektiviteten varierer med hårsækkens cyklus: under vækstfasen åbner hårsækkens tragtdel, og penetrationseffektiviteten er højest; I hvileperioden trækker hårsækkene sig sammen, og osmotisk modstand øges.
Permeationsmekanismen og synergistisk effekt af tre aktive ingredienser
Esafoxolaner Eprinomectin og Praziquantel topisk opløsningGennem molekylær modifikation, nanokrystalteknologi og synergistiske mekanismer bryder vi igennem kattehudsbarrieren og opnår bredspektrede-antiparasitiske effekter.
Esafoxolaner: et neurotoksin rettet mod leddyr
Kemiske egenskaber og permeationsfordele
Esafoxolane er S-enantiomeren af Afoxolane med en molekylvægt på 625,9 g/mol, en LogP-værdi på 4,8 og høj lipidopløselighed. Trifluormethylphenyl- og imidazolringene i sin molekylære struktur giver den en stærk penetreringsevne:
Lipoopløselige grupper: trifluormethyl (- CF ∝) og imidazolring øger molekylær hydrofobicitet og fremmer passage gennem stratum corneum lipidmatrix;
Hydrogenbindingsreceptor: Nitrogenatomet i imidazolringen kan fungere som en hydrogenbindingsreceptor, der interagerer med lipidhovedgruppen i stratum corneum for at reducere osmotisk modstand.
Mål og insekticid mekanisme
Esafoxolane, som en potent hæmmer af gamma-aminosmørsyre (GABA) --styrede chloridkanaler og glutamat-styrede chloridkanaler (GluCl), dræber leddyr gennem følgende mekanismer:
Neuroinhibering: Blokering af GABA/GluCl-kanaler i den postsynaptiske membran af loppe- og flåtneuroner fører til øget chloridiontilstrømning, neuronal hyperpolarisering og lammelsesinduceret død;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), hvilket sikrer sikkerhed;
Autotoksicitetseffekt: Når en loppe bider, ophobes lægemidlet i loppens fordøjelseskanal gennem en blodsugende proces, der dræber loppen og forhindrer den i at lægge æg.
Den dynamiske proces med krydsning af barrierer
Initial penetration: Efter ekstern påføring trænger Esafoxolane hurtigt ind i dermislaget gennem follikulærtragten (med en penetrationshastighed på 30 % inden for 1 time);
Systemfordeling: Det absorberes i blodbanen gennem det dermale kapillærnetværk og fordeles til huden og det subkutane væv i hele kroppen;
Akkumuleringseffekt: Akkumulering i fedtvæv (halveringstid t ₁/₂=12 dage), danner langvarig-beskyttelse.
Epinomectin: Penetrationsoptimering af bredspektrede-antiparasitære midler
Molekylær modifikation og hudaffinitet
Molekylær modifikation og hudaffinitet
Epinomectin er et derivat af avermectin B1, og dets permeabilitet er optimeret gennem følgende modifikationer: indførelse af en acetylaminogruppe for at acetylere C4-OH i avermectin B1, hvilket forbedrer dets vandopløselighed (opløselighed 0,5 mg/ml), mens det bibeholder dets lipofile værdiskelet (LogP-værdi 3,8); Tilføj fleksible ringstrukturer (såsom pentacykliske ethere) for at reducere hudens gennemtrængningsmodstand. Dens molekylvægt er 914,13 g/mol, og dens overfladeareal øges yderligere gennem nanokrystalteknologi (partikelstørrelse<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Multi-target anti-parasitisk mekanisme
Epinomectin dræber nematoder og leddyr gennem følgende mekanismer:
GluCl-kanalaktivering: inducerer parasitisk neuromuskulær lammelse, hvilket fører til motoriske lidelser og død;
GABA-receptorregulering: øger GABA-medieret chloridiontilstrømning, hæmmer parasittertilførsel og -reproduktion;
Penetrering af blod-hjernebarriere: Blod-hjernebarrierens permeabilitet hos katte er tre gange højere end hos hunde, og Epinomectin kan effektivt dræbe parasitter (såsom hjerteormmikrofilamenter) i væv.
Hudpenetration og systemisk fordeling
Absorption af hårsækkene: Inden for 30 minutter efter ekstern påføring absorberes det hurtigt gennem hårsækkene og svedkirtlerne (med en penetrationshastighed på 25 %);
Lymfesystemtransport: kommer ind i blodbanen gennem dermale lymfekar for at undgå first pass-effekter;
Fedtvævsophobning: Ophobning i subkutant fedt (koncentration 5-10 gange plasma), der danner et lægemiddelreservoir.
Praziquantel: Gennembrud i indtrængning af bændelorm specifikke midler
Molekylær egenskaber og hudpenetration udfordringer
Praziquantel har en molekylvægt på 312,41 g/mol og en LogP-værdi på 2,8. Det tilhører hydrofile lægemidler (vand-opløseligt 4 mg/ml) og anses traditionelt for at være vanskeligt at passere gennem hudbarrieren. Dens gennemtrængningsmodstand kommer hovedsageligt fra:
Lav fedtopløselighed: LogP-værdi<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Høj polaritet: Molekylet indeholder pyrazinringe og benzenringe, der danner en stærkt polær struktur, der begrænser passiv diffusion.
Mekanisme og målretning af bændelormresistens
Praziquantel dræber bændelorm gennem følgende mekanismer:
Calciumkanalafbrydelse: aktiverer L--type calciumkanaler på bændelormens overflademembran, hvilket fører til øget tilstrømning af calciumioner og vedvarende muskelsammentrækning og spasmer;
Overflademembranskade: ødelægger glycoproteinstrukturen af bændelorms overflademembran, øger membranpermeabiliteten og fører til parasitdehydrering og død;
Immunaktivering: Eksponering for bændelormantigener aktiverer værtens immunsystem (såsom makrofagfagocytose) for at eliminere parasitter.
Dens LC50 for Dipylidium caninum hos hunde er 0,1 µg/ml, og den er følsom over for almindelige bændelorm hos katte såsom Taenia solium.
Forbedret udbredelse af innovative leveringssystemer
Nanokrystaldispersion: Praziquantel nanokrystaller trænger hurtigt gennem hårsækkenes tragt med en penetrationshastighed på 15 % inden for 1 time;
Lipidbærereffekt: De lipofile grupper af Esafoxolane og Epinomectin danner hydrogenbindinger med Praziquantel, hvilket fremmer deres passage gennem stratum corneum;
PH-justering: Tilføj citronsyrebuffer (pH 5,5) til formlen for at øge andelen af ikke-dissocieret Praziquantel (fra 30 % til 70 %) og forbedre gennemtrængningseffektiviteten.
Populære tags: esafoxolaner eprinomectin og praziquantel topisk løsning, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg