Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af flibanserin-dråber i Kina. Velkommen til engros bulk flibanserin dråber af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Flibanserin dråberer en multi-target neurotransmittermodulator, der kan finjusteres ved titrering ved en dosis på 5-20 mg/gang. Slimhindeabsorptionen kan forkortes til 30-60 minutter, hvilket gør den mere acceptabel for børn, ældre og patienter med synkebesvær. Flibanserin har ekstremt lav opløselighed i vand (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Vores produkter
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
FlibanserinCOA
Midtsøms dorsale kerne - "opstrømskontakten" til at starte handling
Hyposeksuel lystforstyrrelse (HSDD) er en almindelig kvindelig seksuel dysfunktion karakteriseret ved vedvarende eller tilbagevendende nedsat seksuel interesse eller ophidselse, betydelig angst under seksuel aktivitet og ikke forårsaget af andre psykiske sygdomme, medicinbivirkninger eller interpersonelle forholdsproblemer. Præmenopausale kvinder har høj risiko for HSDD, som alvorligt påvirker deres livskvalitet og partnerforhold. Som verdens første godkendte lægemiddel til behandling af HSDD hos præmenopausale kvinder er kernevirkningsmekanismen forFlibanserin dråberligger i dens regulering af Dorsal Raphe Nucleus (DRN) i hjernen. Den dorsale raphe-kerne, som hovedkilden til 5-hydroxytryptamin (5-HT) i hjernen, indeholder forskellige neuroner såsom dopamin (DA) og gamma-aminosmørsyre (GABA), og spiller en vigtig rolle i reguleringen af funktioner såsom følelser, kognition og belønning. Flubanserin forbedrer HSDD-symptomer ved at regulere neurotransmittersystemet i den dorsale raphe-kerne, der danner et "tredobbelt regulerings"-mønster, og genopretter den normale funktion af det seksuelle begærs regulerende netværk.
Strukturen og funktionen af midterlinjens dorsale kerne
Anatomisk placering og neuronal sammensætning af dorsal raphe nucleus
Den dorsale raphe-kerne er placeret i et smalt område nær midtlinjen af hjernestammen og er hovedstedet i hjernen, der indeholder serotonin-neuroner. Raphe kernegruppen omfatter flere underkerner, blandt hvilke raphe dorsale kerne har tiltrukket sig meget opmærksomhed på grund af dens unikke anatomiske placering og funktionelle karakteristika. Den dorsale raphe-kerne indeholder ikke kun et stort antal 5-hydroxytryptaminneuroner (ca. en tredjedel af de samlede typer neuroner i kernen), men også dopaminerge, GABAerge, glutamaterge og peptidneuroner. Mangfoldigheden af denne type neuron gør det muligt for den dorsale raphe-kerne at deltage i reguleringen af forskellige hjernefunktioner.
Projektionsfibre og funktionelle forbindelser af dorsal raphe nucleus
De opadstigende projektionsfibre af den dorsale raphe-kerne er vidt udbredt i flere områder af hjernen, herunder det centrale grå stof i mellemhjernen, hypothalamus, parietalkernen i den dorsale thalamus, lillehjernen, amygdala-klyngen, hippocampus struktur, septal nucleus og den forreste kerne af cortex, puttekernen og den forreste kerne. Disse projektionsfibre gør det muligt for den dorsale raphe-kerne at deltage i reguleringen af forskellige funktioner såsom følelser, kognition, belønninger og hukommelse. For eksempel spiller projektionen fra den dorsale raphe-kerne til den præfrontale cortex en vigtig rolle i kognitiv kontrol og følelsesmæssig regulering; Projektionen til amygdala er involveret i reguleringen af frygt og angst følelser; Projektionen til nucleus accumbens er tæt forbundet med belønning og motiverende adfærd.
Rollen af den dorsale raphe-kerne i regulering af følelser og kognition
5-hydroxytryptamin-neuronerne i den dorsale raphe-kerne spiller en afgørende rolle i følelsesregulering. 5-hydroxytryptamin, som en vigtig neuromodulator, er involveret i regulering af forskellige følelsesmæssige tilstande såsom depression, angst og aggressiv adfærd. De serotonerge neuroner i den dorsale raphe-kerne frigiver serotonin til flere hjerneregioner gennem deres omfattende projektionsfibre og regulerer derved aktivitetsstatus for disse hjerneregioner. For eksempel kan projektionen fra den dorsale raphe-kerne til den præfrontale cortex undertrykke overdreven excitation af præfrontale cortex-neuroner og opretholde følelsesmæssig stabilitet; Projektion til amygdala kan undertrykke overdreven aktivering af amygdala og reducere produktionen af angst- og frygtfølelser.
Med hensyn til kognitiv regulering spiller dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne en vigtig rolle. Nylige undersøgelser har vist, at dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne er et uafhængigt mellemhjerne-dopamin-undersystem, der eksisterer parallelt med dopaminerge neuroner i det ventrale tegmentale område (VTA). Dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne er involveret i reguleringen af signifikant kodning, hukommelsesekspression og ophidselsesfunktioner. For eksempel kan dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne kode for betydningen af belønnings- og strafrelaterede stimuli og reguleres af dyrs fysiologiske tilstande og belønningsstørrelser; Med hensyn til hukommelsesekspression projicerer dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne til områder som amygdala og striatum, der deltager i hukommelseskonsolidering og -genfinding; Med hensyn til ophidselsesregulering opretholder dopaminerge neuroner i den dorsale raphe-kerne kroppens ophidselsestilstand ved at fremme aktivitet i ophidselsesrelaterede hjerneområder.
Fluobanserins "tredobbelte regulering"-metode i den dorsale raphe-kerne
Virkningsmekanismen af fluoxetin i den dorsale raphe-kerne kan opsummeres som en "tredobbelt regulering"-tilstand, som synergistisk regulerer serotonin-, dopamin- og noradrenalinsystemerne. Denne tilstand realiseres på følgende måder:
Flubanserin regulerer funktionen af serotoninsystemet i den dorsale raphe-kerne ved at aktivere serotonin 1A-receptoren og antagonisere serotonin-2A-receptoren. Denne regulatoriske effekt kan:
Inhiber overdreven excitation af 5-hydroxytryptamin-neuroner i den dorsale raphe-kerne og opretholde følelsesmæssig stabilitet;
Lindre den hæmmende virkning af serotonin på dopaminerge og noradrenerge neuroner og øge frigivelsen af disse neurotransmittere;
Regulering af glutamattransmission og forbedring af kognitiv kontrolfunktion;
Ved at desensibilisere sine egne receptorer øger den moderat niveauet af serotonin i synaptisk spalte for at forhindre overdreven følelsesmæssig undertrykkelse.
Anden forordning: Forbedring af dopaminsystemet
Flubanserin forbedrer indirekte dopaminsystemets funktion af den dorsale raphe-kerne ved at regulere serotoninsystemet. Denne regulatoriske effekt kan:
Forbedre frigivelse af dopamin fra den dorsale raphe-kerne til nucleus accumbens og præfrontale cortex, forbedre belønningsmotivation og kognitiv fleksibilitet;
Regulering af dopaminreceptorfunktionen for at forhindre bivirkninger forårsaget af overdreven aktivering af dopaminsystemet;
Aktivering af dopamin D4-receptorer fremmer generering og vedligeholdelse af seksuel interesse.
bivirkning
Flibanserin dråberer en medicin, der bruges til at behandle erhvervet, gennemgribende lav libido lidelse (HSDD) hos præmenopausale kvinder. Dens virkningsmekanisme involverer regulering af neurotransmittere såsom dopamin, noradrenalin og serotonin i hjernen. Selvom lægemidlet giver behandlingsmuligheder for specifikke patientpopulationer, kan dets bivirkninger ikke ignoreres.
Almindelige bivirkninger
Svimmelhed: Det er en af de mest almindelige bivirkninger i behandlingen af fluoxetin med en høj forekomst. I kliniske forsøg var forekomsten af svimmelhed signifikant højere hos patienter behandlet med fluoxetin end i placebogruppen. Svimmelhed kan påvirke patienternes daglige aktiviteter såsom at gå, køre bil osv., hvilket øger risikoen for fald og skader.
Søvnighed: Flibanserin har en hæmmende virkning på centralnervesystemet, som kan få patienter til at føle sig døsige eller trætte. Denne døsighed kan være særlig tydelig i de tidlige stadier af behandlingen, hvilket påvirker patientens arbejdseffektivitet og livskvalitet.
Søvnløshed: Selvom Flibanserin normalt anbefales at tage før sengetid for at reducere bivirkninger såsom døsighed og svimmelhed, kan nogle patienter stadig opleve symptomer på søvnløshed. Søvnløshed kan vise sig som besvær med at falde i søvn, søvnforstyrrelser eller tidlig opvågning, hvilket yderligere påvirker patientens mentale tilstand og fysiske helbred.
Træthed: Træthed er en anden almindelig bivirkning ved behandling med Flibanserin, som kan vise sig som generel svaghed, mangel på energi osv. Denne følelse af træthed kan fortsætte og påvirke patientens daglige aktiviteter og sociale funktion.
Kvalme: Kvalme er en af de almindelige bivirkninger i fordøjelsessystemet i behandlingen af fluconazol. Kvalme kan forekomme alene eller ledsaget af symptomer som opkastning og appetitløshed, hvilket påvirker patientens ernæringsindtag og fysiske helbred.
Mundtørhed: Mundtørhed er en anden almindelig bivirkning afFlibanserin dråberbehandling, som kan vise sig som tør mundslimhinde, tørst osv. Mundtørhed kan øge risikoen for caries og mundinfektioner hos patienter, og der skal træffes tilsvarende mundplejeforanstaltninger.
Forstoppelse: Nogle patienter kan opleve forstoppelsessymptomer under behandling med Flibanserin. Forstoppelse kan vise sig som nedsat hyppighed af afføring, tør og hård afføring osv., hvilket øger risikoen for, at patienter udvikler anale og rektale sygdomme som hæmorider og analfissurer.
Mundtørhed, som en af de almindelige bivirkninger, kan også forårsage problemer såsom dårlig ånde på grund af nedsat mundtlig-selvrensende evne, ud over de ovennævnte-virkninger. Det skal afhjælpes ved at øge drikkevandet og bruge kunstigt spyt.
Alvorlige bivirkninger
Hypotension og besvimelse
Hypotension: Flibanserin kan forårsage hypotension, især når patienter pludselig rejser sig fra liggende eller siddende stilling. Hypotension kan føre til symptomer som svimmelhed, mørkere øjne, træthed, og i alvorlige tilfælde kan det endda forårsage besvimelse.
Besvimelse: Besvimelse er en af de alvorlige bivirkninger ved behandling med Flibanserin, som kan være forårsaget af forskellige faktorer såsom hypotension og hæmning af centralnervesystemet. Besvimelse kan få patienter til at falde og komme til skade og endda bringe deres liv i fare. Derfor bør patienter undgå pludselige ændringer i stilling, såsom hurtigt at rejse sig fra liggende eller siddende stilling, under behandling med fluoxetin.
Depression af centralnervesystemet
Symptommanifestation: Flibanserin har en hæmmende effekt på centralnervesystemet, hvilket kan føre til symptomer på centralnervesystemets depression hos patienter, såsom langsom vejrtrækning, åndedrætsbesvær, sløret bevidsthed og besvær med at opretholde vågenhed.
Risikofaktorer: Risikoen for depression af centralnervesystemet kan øges på grund af patientens samtidige brug af andre centralnervesystemhæmmere (såsom alkohol, beroligende midler, hypnotika osv.). Derfor bør patienter undgå at drikke alkohol og bruge andre centralnervesystemhæmmere under behandling med fluoxetin.
Allergiske reaktioner
Symptomer: Flibanserin kan forårsage allergiske reaktioner, herunder hudkløe, udslæt, nældefeber, angioødem osv. Alvorlige allergiske reaktioner kan vise sig som åndedrætsbesvær, larynxødem, anafylaktisk shock osv., der bringer patientens liv i fare.
Behandlingsforanstaltninger: Hvis patienter oplever allergiske reaktioner under behandling med Flibanserin, skal de straks stoppe med at tage medicinen og søge lægehjælp. Læger vil tage tilsvarende behandlingstiltag baseret på sværhedsgraden af patientens symptomer, såsom brug af antihistaminer, glukokortikoider osv. for at lindre allergisymptomer og yde akut behandling, hvis det er nødvendigt.
Historien om Flubanserin Droplets begynder ikke med selve formuleringen, men derimod med et mislykket antidepressivt udviklingsprojekt af det tyske medicinalfirma Boehringer Ingelheim i 1990'erne. På det tidspunkt fokuserede det globale marked for psykiatriske lægemidler på udviklingen af serotonin (5-HT) receptormodulatorer, og Boehringer Ingelheims forsknings- og udviklingsteam rettede deres opmærksomhed mod en ny type piperazinderivat - en forbindelse med kodenavnet BIMT-17 med det kemiske navn 3-(4-(4-fluor)methyl piperazin-1-)ethyl)-1H-benzimidazol-2-on.
I begyndelsen af 1990'erne bekræftede neurovidenskabelig forskning, at dysfunktion af serotoninsystemet var tæt forbundet med depression. Forskere ved Boehringer Ingelheim håbede at udvikle nye lægemidler med lavere bivirkninger end traditionelle tricykliske antidepressiva ved at optimere selektiviteten af forbindelser over for 5-HT-receptorer. Tidlige in vitro-eksperimenter viste, at BIMT-17 har excitatorisk aktivitet på 5-HT1A-receptorer og antagonistisk aktivitet på 5-HT2A-receptorer. Denne dobbelte virkningsmekanisme kan teoretisk forbedre humøret ved at regulere neurotransmitterfrigivelsen.
I 1996 gik BIMT-17 ind i fase I kliniske forsøg for primært at evaluere farmakokinetiske egenskaber og sikkerhed hos raske forsøgspersoner. Resultaterne viste, at forbindelsen nåede sin maksimale blodkoncentration 2 timer efter oral administration med en halveringstid på ca. 11 timer. Det blev godt tolereret ved en dosis på 100 mg, med kun få personer, der oplevede milde døsighedssymptomer.
F&U-teamet påbegyndte et fase II klinisk forsøg i 1998, som omfattede 237 patienter med moderat til svær depression. De fik doser på henholdsvis 50 mg og 100 mg BIMT-17 og placebo i en behandlingsperiode på 8 uger. Imidlertid var de eksperimentelle resultater skuffende: forbedringsraterne for depressionsscore i de to dosisgrupper var henholdsvis 32 % og 35 %, signifikant lavere end kontrolgruppens 55 %, og forekomsten af døsighed i 100 mg-dosisgruppen steg til 27 %, hvilket ikke nåede det forudbestemte kliniske endepunkt.
I 2000 justerede R&D-teamet planen og lancerede det andet fase II-forsøg, der forsøgte at forbedre effektiviteten ved at forlænge doseringsperioden til 12 uger og optimere dosisgradienten, men resultaterne var stadig ikke op til standarden.
I datagennemgangen fra 2003 af kliniske forsøg opdagede forskerne et uventet fænomen: blandt de 187 kvindelige patienter med depression, der var inkluderet, rapporterede 23% af deltagerne en "signifikant stigning i libido" i deres selvundersøgelsesrapporter, mens denne andel kun var 4% hos mandlige deltagere og ikke var signifikant forbundet med forbedring af depressive symptomer. Denne opdagelse fangede seksualmedicinske eksperter - på det tidspunkt, kvindelig seksuel dysfunktionsforstyrrelse (HSDD) var gradvist ved at blive et hotspot for medicinsk forskning, men der var ingen målrettet godkendte lægemidler globalt. Boehringer Ingelheim besluttede straks at indstille udviklingen af antidepressive indikationer og vende sig til at udforske dets potentielle anvendelser inden for seksuel sundhed.
Populære tags: flibanserin dråber, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg