Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af sulfadimidin injektion 100ml i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets sulfadimidin injektion 100ml til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Sulphadimidine Injection 100ml(Sodium Sulfonamide Injection 100ml) er et meget brugt sulfonamidantibiotikum i veterinær klinisk praksis. Lægemidlet er en farveløs eller let gul klar væske, der er tilbøjelig til at blive forringet, når den udsættes for lys, så den skal opbevares væk fra lys. Dens emballagespecifikationer er forskellige, herunder 100 ml, 250 ml, 500 ml og 1000 ml, for at imødekomme forskellige behandlingsbehov. Inden for veterinærmedicin er sulfamethoxazolnatriuminjektion i vid udstrækning brugt til behandling af infektioner hos husdyr såsom kvæg, får, svin og fjerkræ. For eksempel i malkekvægsbedrifter kan lægemidlet udledes direkte i nærliggende floder ved at skylle spildevand, men man bør være opmærksom på den potentielle forurening, det kan forårsage for miljøet. Derudover er dette lægemiddel i husdyr- og fjerkræavl også almindeligt brugt til at forebygge og behandle sygdomme forårsaget af følsomme bakterier.
 |
 |
Sulfadimidin COA
Sulphadimidine Injection 100ml(sulfamethazinnatriuminjektion) er et bredspektret-antibiotikum, der tilhører sulfonamidantibiotika, specielt designet til husdyr- og fjerkræavlsindustrien til behandling af infektionssygdomme forårsaget af følsomme bakterier. Dets fremstillingsbaggrund stammer fra den globale efterspørgsel efter effektive og sikre antibiotika i husdyr- og fjerkræindustrien, især i udviklingslande, hvor sygdomsforebyggelse og -kontrol er et nøgleled til at sikre husdyrproduktion. Dette produkt udøver antibakterielle virkninger ved at hæmme bakteriel folatmetabolisme og har betydelige terapeutiske virkninger på grampositive bakterier, nogle gramnegative bakterier og protozoer (såsom coccidiose). Den er velegnet til gastrointestinale infektioner, luftvejsinfektioner og urinvejs- og reproduktionssysteminfektioner hos husdyr såsom grise, køer, får og heste.
Produktets kernepositionering og syntesebaggrund
Sulfamethoxazin (SM2) er den kerneaktive ingrediens (API) i sulfonamidantibiotika med det kemiske navn N - (4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl) sulfonamid, molekylformel C ₁₂ H ₁₄ N ₄ O ₂ S og molekylvægt 8,3 7. Designet af dens syntesevej skal opfylde følgende kernekrav:
Antibakteriel mekanismetilpasningsevne: Ved at hæmme bakteriel dihydrofolatsyntase og blokere folatmetabolismekæden er det nødvendigt at sikre, at den molekylære struktur er meget lig para-aminobenzoesyre (PABA) for at opnå kompetitiv hæmning.
Farmakokinetisk optimering: Molekylær polaritet skal kontrolleres for at opnå hurtig gastrointestinal absorption (biotilgængelighed større end eller lig med 85%) og bred vævsfordeling (cerebrospinalvæskekoncentration når 30% -80% af blodets lægemiddelkoncentration).
Gennemførlighed af industrialisering: Det er nødvendigt at vælge en rute med let tilgængelige råmaterialer, enkle trin og stabilt udbytte for at reducere produktionsomkostningerne (målomkostninger Mindre end eller lig med 150 yuan/kg).
Analyse af almindelige synteseruter
Globalt set den industrielle syntese afSulphadimidine Injection 100mlanvender hovedsageligt følgende tre teknologiske ruter, og deres tekniske og økonomiske sammenligninger er vist i tabellen nedenfor:
| Rutetype | Råvarekombination | Nøgletrin | Samlet udbytte | Råvareomkostninger | Industrialiseringens modenhed |
| Pyrimidinring kondensationsmetode | 4-acetylaminobenzensulfonylchlorid+2-amino-4,6-dimethylpyrimidin | Sulfonylering → Kondensation → Hydrolyse | 68%-72% | 120-140 | Høj |
| Acetylacetone-cykliseringsmetode | Sulfonamid + Acetylacetone | Ringsyntese → oxidation → neutralisering | 75%-78% | 95-110 | Øvre midterste |
| Chloropyrimidin-fortrængningsmetode | Natriumsulfonamid+2-chlor-4,6-dimethylpyrimidin | Nukleofil substitution → forfining | 62%-65% | 150-180 | kinesisk |
1. Pyrimidinringkondensationsmetode (klassisk vej)
Forberedelse af råvarer
4-Acetylaminobenzensulfonylchlorid (ASC): Fremstillet ud fra p-nitrobenzensulfonylchlorid ved reduktion (Fe/HCl) og acetylering (Ac 2 O), med en renhed på større end eller lig med 99,5 %.
2-Amino-4,6-dimethylpyrimidin: syntetiseret ved kondensation af acetylacetone og guanidin (katalyseret af NaOH, tilbagesvalet ved 120 grader i 6 timer) med et udbytte på 82% -85%.
Kernereaktion
Sulfonyleringstrin: ASC og 2-amino-4,6-dimethylpyrimidin kondenseres i pyridinopløsningsmiddel (reaktion ved 80 grader i 8 timer) for at generere N-sulfonylmellemprodukt med et udbytte på 92% -94%.
C₈H₈N₂O3SCl + C₆H1₀N4 → C₁4H16N₆O3S + HCl
Hydrolysetrin: Mellemproduktet hydrolyseres i NaOH-opløsning (2M) (tilbagesvales ved 100 grader i 2 timer) for at fjerne acetylbeskyttelsesgruppen og generere rå SM2 med et udbytte på 98% -99%.
Raffineringsproces
Krystallisationskontrol: Opløs råproduktet i varmt vand (60 grader), tilsæt aktivt kul (1% w/w) til affarvning, afkøl langsomt til 10 grader for krystallisation, filtrer og omkrystalliser med ethanol-vand blandet opløsningsmiddel (3:1), tør for at opnå API (HPLC-renhed større end eller lig med 99,0%).
Kvalitetskontrol: Resterende pyridin (mindre end eller lig med 0,1%), tungmetaller (mindre end eller lig med 10ppm) og relaterede stoffer (individuelle urenheder Mindre end eller lig med 0,5%) skal testes.
Tekniske fordele: Let at skaffe råvarer, klare trin, velegnet til stor-produktion.
Teknisk udfordring: Det er nødvendigt nøje at kontrollere hydrolyse-pH-værdien (8,5-9,0), ellers kan det føre til pyrimidinringåbning.
2. Acetylacetone-cykliseringsmetode (innovativ vej)
Råvareforbehandling
Sulfonamid: Det syntetiseres ved kondensation af sulfonamid og nitroguanid, og partikelstørrelsesfordelingen (D50=50-70 μm) skal kontrolleres for at forbedre reaktionshastigheden.
Acetylacetone: Det skal dehydreres til et fugtindhold på mindre end eller lig med 0,05%, ellers vil det påvirke selektiviteten af ringslutning.
Kernereaktion
Ringtrin: Sulfonamid, acetylacetone og natriumbisulfit (molforhold 1:1,2:0,1) opvarmes og tilbagesvales i NaOH-opløsning (1M) ved 100 grader i 12 timer for at generere ringmellemprodukter med udbytter i området fra 78 % til 82 %.
C₇H9N₃O2S + C5H₈O2 → C1₂H14N4O2S + H2O + CO₂
Oxidationstrin: Mellemproduktet oxideres med H 2 O 2 (30 %) ved stuetemperatur i 2 timer, hvorved thiolgruppen omdannes til en sulfonylgruppe med et udbytte på 95 % -97 %.
Efterbehandlingsoptimering
Neutraliseringskrystallisation: Neutraliser den oxiderende opløsning med saltsyre til pH 5,5-6,0, tilsæt podekrystaller for at fremkalde krystallisation, filtrer og tør for at opnå API.
Procesinnovation: Vedtagelse af en reaktor med kontinuerlig strømning i stedet for en kedelreaktion, forkortelse af ringslutningstiden til 4 timer og forøgelse af udbyttet til 85 %.
Tekniske fordele: færre trin, lavere råvareomkostninger, velegnet til fleksibel produktion.
Teknisk udfordring: I løbet af cykliseringsfasen genereres-biprodukter som f.eks. sulfamethoxazol let, og katalysatorsystemet skal optimeres.
3. Chloropyrimidin-fortrængningsmetode (supplerende vej)
Syntese af nøglemellemprodukter
2-chlor-4,6-dimethylpyrimidin: Fremstillet ved chlorering af 2,4,6-trimethylpyrimidin med klorgas (80 grader, 2 timer), selektiviteten af chloreringsstedet skal kontrolleres (målprodukt større end eller lig med 90%).
Nukleofil substitutionsreaktion
Natriumsulfonamid reagerer med 2-chlor-4,6-dimethylpyrimidin i DMF-opløsningsmiddel (120 grader, 6 timer) for at producere SM2 med et udbytte på 65% -70%.
C₆H₈N₂O₂SNa + C₆H7ClN₂ → C12H14N4O2S + NaCl
Tekniske begrænsninger: Omkostningerne til chloropyrimidin-råmaterialer er høje, og reaktionen kræver vandfrie forhold, hvilket gør industrialiseringen vanskelig.
Kontrol af nøgleprocesparametre
Optimering af reaktionsbetingelser
Temperaturkontrol
Sulfonyleringsreaktion: 75-85 grader (reaktionshastigheden øges med 1,2 gange for hver 5 graders stigning, men overskridelse af 90 grader kan let føre til nedbrydning af sulfonylchlorid).
Ringreaktion: 95-105 grader (nøjagtig kontrol er påkrævet for at undgå bivirkninger).
PH justering
Hydrolysestadiet: pH=8.5-9.0 (overvåget i real-tid ved hjælp af et pH-meter, med en afvigelse på ± 0,2, hvilket kræver tilsætning af alkalisk opløsning).
Neutraliseringstrin: pH =5.5-6.0 (syreopløsning skal langsomt tilsættes dråbevis for at forhindre lokal oversyrening).
Katalysatorvalg
Sulfonyleringsreaktion: Pyridin (dosis 1,5 ækv.) kan øge reaktionsselektiviteten til 92%.
Ringreaktion: Natriumbisulfit (0,1 ækv.) kan hæmme oxidative bireaktioner.
Urenhedskontrolstrategi
Urenheder i udgangsmaterialer
ASC skal kontrollere resterende p-nitrobenzensulfonylchlorid (mindre end eller lig med 0,5%), ellers dannes der let nitrourenheder.
Sulfonamidrester (mindre end eller lig med 0,3%) skal testes for sulfonamid, ellers kan det føre til for høje niveauer af relaterede stoffer i slutproduktet.
Bearbejde urenheder
Sulfonyleringsbiprodukt: Reducer dannelsen af disulfonylurenheder ved at kontrollere reaktionstiden (mindre end eller lig med 8 timer).
Cykliske biprodukter-: Indholdet af sulfamethoxazol reduceres ved at bruge en trinvis fodringsmetode (tilsætning af acetylacetone i tre dele).
Nedbrydningsurenheder
Den tvungne nedbrydningstest viste, at SM2 er tilbøjelig til at generere sulfonsyreurenheder ved høje temperaturer (105 grader), og tørretemperaturen bør kontrolleres til at være mindre end eller lig med 80 grader
Opbygning af kvalitetskontrolsystem
Standarder for råvareinspektion
| Inspektionsvare | Metode | begrænse |
| Renhed | HPLC (arealnormaliseringsmetode) | Større end eller lig med 99,5 % |
| Fugtighed | Karl Fischer metode | Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Resterende opløsningsmiddel | GC (headspace-metode) | Ethanol Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Heavy metal | Atomabsorptionsspektroskopi | Mindre end eller lig med 10 ppm |
Mellemstyring
Sulfonyleringsmellemprodukter
Smeltepunkt: 198-202 grader (differential scanning kalorimetri, DSC).
Indhold: HPLC-bestemmelse Større end eller lig med 98,0%.
Cykliske mellemprodukter
Infrarød spektroskopi (IR): karakteristiske toppe bør vises ved 1650 cm ⁻¹ (C=O-strækningsvibration) og 1580 cm ⁻¹ (C=N-strækningsvibration).
Fugtindhold: bestemt ved Karl Fischer-metoden Mindre end eller lig med 1,0 %.
Udgivelsesstandarder for færdige produkter
| Inspektionsvare | Metode | begrænse |
| Tilfreds | HPLC (ekstern standardmetode) | 98.5%-101.0% |
| Beslægtede stoffer | HPLC (selv sammenligningsmetode) | Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,5 % |
| Resterende opløsningsmiddel | GC (headspace-metode) | Acetone Mindre end eller lig med 0,3 % |
| Opløsning | Padlemetode (50 o/min, 30 min) | Større end eller lig med 85 % |
| Mikrobiel grænse | Membranfiltreringsmetode | Totalt antal aerobe bakterier Mindre end eller lig med 100 CFU/g |
Industritendenser og fremtidige retninger
Teknologisk opgradering
Kontinuerlig fremstilling: Brug af mikrokanalreaktorer til at opnå kontinuerlig sulfoneringshydrolyse, hvilket forkorter produktionscyklussen til 8 timer (traditionel kedeltype kræver 16 timer).
Enzymkatalyseteknologi: Udvikling af sulfotransferase-katalyseret syntese af SM2, hvilket reducerer brugen af kemiske reagenser med 30 %.
Grøn Kemi
Genvinding af opløsningsmiddel: Genvind pyridinopløsningsmiddel (kogepunkt 115 grader) med en genanvendelsesgrad på mere end eller lig med 90%.
Atomøkonomi: Optimer cykliseringsruten for at reducere E-faktoren (miljøfaktoren) fra 8,2 til 5,6.
Tilpassede tjenester
Polykrystallinsk kontrol: Juster krystalformen (Form I/Form II) gennem krystallisationsopløsningsmiddel (ethanol/vand-forhold) for at opfylde forskellige formuleringskrav.
Tilpasning af urenhedsspektre: Bekæmp specifikke urenheder (såsom sulfamethoxazol Mindre end eller lig med 0,2%) i henhold til kundens krav.
Populære tags: sulfadimidin injektion 100ml, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg