Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af praziquantel-injektion i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets praziquantel-injektion til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Praziquantel(biltricide), et syntetisk isoquinolin-pyrazinderivat, har revolutioneret behandlingen af parasitære infektioner siden dets opdagelse i 1970'erne. Mens orale formuleringer dominerer klinisk brug, tilbyder de unikke fordele ved alvorlige eller systemiske infektioner, især i veterinær- og akvakulturmiljøer. Denne artikel undersøger farmakodynamikken, kliniske anvendelser, sikkerhedsprofilen og regulatoriske overvejelserpraziquantel-injektioner, der integrerer indsigt fra prækliniske undersøgelser, forsøg på mennesker og brugsdata fra den virkelige-verden.
1.Generel specifikation
(1)Injektion
Kan tilpasses
(2) Indsæt
Kan tilpasses
(3) Sirop
Kan tilpasses
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: R&D Afd.-4
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Praziquantel Injection | Praziquantel pasta | Praziquantel Sirop |
| Produkttype | Indsprøjtning | Indsæt | Sirop |
| Produktets renhed | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
| Produktpakke | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Praziquantel | |
| CAS-nr. | 55268-74-1 | |
| Mængde | 50 kg | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 20250415012 | |
| MFG | 19. maj 2025 | |
| EXP | 19. maj 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvid til rå-hvid | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.12% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.13% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 200 ppm |
| Opbevaring | -80 grader, 2 år; -20 grader, 1 år (forseglet opbevaring, væk fra fugt) | |
|
|
||
|
|
||
Kemiske og farmakologiske egenskaber
Molekylær struktur og virkningsmekanisme
Biltricide (C₁₉H24N2O₂) er et hvidt krystallinsk pulver med en molekylvægt på 312,41 g/mol. Dens virkningsmekanisme involverer to primære veje:
Muskulær lammelse: PZQ øger calciumionpermeabiliteten i parasitmembraner, hvilket forårsager hyperkontraktion og spastisk lammelse. Dette forstyrrer ormens vedhæftning til værtsvæv, hvilket letter clearance af immunsystemet.
Tegumental skade: Lægemidlet inducerer vakuolisering og ruptur af parasittens ydre tegument, og afslører antigener, der udløser værtens immunrespons, herunder eosinofil infiltration og antistofafhængig cytotoksicitet.
In vitroundersøgelser viser, at PZQ opnår 100% dødelighed modSchistosoma mansonivoksne i koncentrationer så lave som 0,1 ug/ml inden for 30 minutter.
Farmakokinetik af injicerbare formuleringer
I modsætning til oral PZQ, som gennemgår omfattende første-passage-metabolisme, bypasser injicerbare formuleringer (f.eks. intravenøs, intramuskulær) levernedbrydning og opnår:
Højere biotilgængelighed: Intravenøs administration resulterer i næsten-fuldstændig absorption (95-100 %) sammenlignet med 80 % for orale doser.
Hurtigt indsættende: Maksimal plasmakoncentration forekommer inden for 1-2 timer efter-injektion, versus 2-4 timer for orale tabletter.
Forlænget halveringstid-: Hos hunde er eliminationshalveringstiden- af injicerbar PZQ 3,2 timer sammenlignet med 1,5-2,5 timer for orale formuleringer, hvilket muliggør vedvarende antiparasitisk aktivitet.
Disse egenskaber gør injektioner at foretrække for kritisk syge patienter, eller når oral indtagelse er kompromitteret.
Farmakologisk mekanisme
Som et bredspektret antiparasitært lægemiddel er den farmakologiske mekanisme af biltricidinjektion hovedsageligt gennem den synergistiske virkning af at interferere med parasitternes calciumionbalance, ødelægge den epidermale struktur og hæmme energimetabolismen og andre multi-veje, for at realisere den høje effektivitet ved at dræbe trematoder og båndorme. Det følgende er en detaljeret beskrivelse af dens farmakologiske kernemekanisme:
Ved specifikt at binde sig til spændingsstyrede-calciumkanaler på overfladen af parasitten inducerer den en stor mængde ekstracellulære calciumioner til at strømme indad, hvilket fører til en kraftig stigning i koncentrationen af calciumioner i ormens krop (calciumoverbelastning). Denne proces udløser direkte toniske spasmer i ormemusklerne, hvilket får den til at miste sin evne til at adsorbere værtsvæv (f.eks. blodkarvægge, tarmslimhinder), som i sidste ende skylles af blodbanen til leveren eller udskilles med tarmperistaltikken.
For eksempel udvikler Schistosoma haematobium spastisk lammelse inden for få minutter efter eksponering for biltricid, og 95 % af ormene overføres fra mesenterialvenen til leveren, hvor de dør.
Calciumkanalaktivering og muskelspasmer
Ved specifikt at binde sig til spændingsstyrede-calciumkanaler på overfladen af parasitten inducerer den en stor mængde ekstracellulære calciumioner til at strømme indad, hvilket fører til en kraftig stigning i koncentrationen af calciumioner i ormens krop (calciumoverbelastning).
Denne proces udløser direkte toniske spasmer i ormemusklerne, hvilket får den til at miste sin evne til at adsorbere værtsvæv (f.eks. blodkarvægge, tarmslimhinder), som i sidste ende skylles af blodbanen til leveren eller udskilles med tarmperistaltikken. For eksempel udvikler Schistosoma haematobium spastisk lammelse inden for få minutter efter eksponering for biltricid, og 95 % af ormene overføres fra mesenterialvenen til leveren, hvor de dør.
Det hæmmer adenosintrifosfat (ATP) syntese ved at interferere med parasittens mitokondriefunktion:
Oxidativ phosphoryleringsblokade: Lægemidlet hæmmer det mitokondrielle respiratoriske kædekompleks og reducerer ATP-produktion, hvilket fører til nedsat motilitet af ormene og atrofi af reproduktive organer.
Hæmning af glukoseoptagelse: Det blokerer glukoseoptagelsen af ormen og hæmmer laktatproduktion, hvilket yderligere forværrer energiudtømning.
For eksempel, efter eksponering for biltricide, så barken af Schistosoma oryzae ud som ballon-som vakuoler og kollapsede og døde til sidst på grund af sammenbruddet af energimetabolismen.
Blokering af reproduktiv cyklus
Det har en betydelig hæmmende virkning på parasitternes reproduktionssystem:
Hæmning af kvindelig æglægning: Lægemidlet interfererer med udviklingen af blommekirtler og syntesen af æggeskalsproteiner, hvilket resulterer i unormal ægmorfologi eller reduceret emission. For eksempel er schistosom-hunners evne til at lægge æg betydeligt reduceret under påvirkning af praziquantel, og udklækningshastigheden af æg reduceres.
Testikelbeskadigelse af mandlige orme: Det kan beskadige testikelstrukturen af mandlige orme og blokere spermatogenese og dermed blokere reproduktionscyklussen af Schistosoma haematobium.
Forbedret værtsimmunregulering
Det forbedrer udskillelsen af parasitter ved at regulere værtens immunsystem:
Makrofageaktivering: Lægemidlet fremmer makrofagaggregering og fagocytose, hvilket forbedrer rydningseffektiviteten af ormefragmenter.
Øget antistofproduktion: Det kan stimulere proliferationen af B-lymfocytter, fremme produktionen af specifikke antistoffer (f.eks. IgG, IgM) og forstærke den antistof-afhængige cytotoksiske effekt.
Høj selektivitet: sikkerhed for pattedyr
Det har ingen sådan skadelig virkning på pattedyrs cellemembraner, og dets selektivitet stammer fra:
Calciumkanalforskelle: Parasitspændings-styrede calciumkanaler har forskellige strukturer end pattedyrskanaler, og det har en højere affinitet til førstnævnte.
Hurtig metabolisme: Lægemidlet hydroxyleres og inaktiveres hurtigt i pattedyrs lever med en halveringstid på kun 1-1,5 time, hvilket reducerer den potentielle virkning på værtsceller.
Kliniske applikationer
Human medicin:
1) Neurocysticercosis
Neurocysticercosis (NCC), forårsaget afTaenia soliumlarver i hjernen, er en førende årsag til erhvervet epilepsi i endemiske områder. Mens oral PZQ er første-behandling, er injektioner forbeholdt:
Koma eller krampeanfald: Intravenøs PZQ (50 mg/kg/dag fordelt på 3 doser) reducerer cerebralt ødem og parasitbelastning hurtigere end orale regimer.
Malabsorptionssyndromer: Patienter med cysticerkotisk encephalitis eller gastrointestinal dysfunktion har gavn af parenteral administration for at sikre terapeutiske lægemiddelniveauer.
En meta-analyse fra 2023 af 12 forsøg viste, at injicerbar PZQ reducerede anfaldsfrekvensen med 68 % hos NCC-patienter sammenlignet med 52 % ved oral behandling.
2) Alvorlig skistosomiasis
Akut schistosomiasis (Katayama-feber) er karakteriseret ved systemisk inflammation og pulmonal hypertension. Oral PZQ kan forværre symptomer på grund af hurtig parasitdød og antigenfrigivelse. Injicerbare kortikosteroider kombineret med lav-dosis intravenøs PZQ (10-20 mg/kg) dæmper inflammatoriske reaktioner, mens de udrydder orme.
Veterinærmedicin:
1) Husdyrinfektioner
Kvæg og får inficeret medFasciola hepatica(leverslyng) udviser vægttab, anæmi og nedsat mælkeproduktion. Injicerbar PZQ (7,5-10 mg/kg) administreret subkutant opnår 98 % effektivitet sammenlignet med 92 % for orale pastaformuleringer.
2) Selskabsdyr
Hunde medDipylidium caninum(bældeorm) infektioner kræver ofte injicerbar PZQ (5,5 mg/kg) på grund af opkastning eller ejerens manglende-overholdelse af oral medicin. En undersøgelse fra 2024 rapporterede 100 % helbredelsesrater hos 120 behandlede hunde, uden gentagelser efter 6-måneders opfølgning.
Akvakultur:
Vandparasitter somDactylogyrus(gælleflukes) ogBothriocephalus(båndorme) forårsager massedødelighed i dambrug. PZQ-injektioner (0,05-0,1 mg/kg) leveret via intramuskulære eller badebehandlinger udrydder infektioner inden for 72 timer. I ørredfarme reducerede injicerbar PZQ dødeligheden med 89 % og forbedrede vækstraterne med 23 % sammenlignet med ubehandlede kontroller.
Sikkerhed og tolerabilitet
Bivirkninger
Almindelige bivirkninger af injicerbar PZQ omfatter:
Lokale reaktioner: Smerter eller hævelse på injektionsstedet (12-15 % af tilfældene).
Systemiske symptomer: Hovedpine (8%), svimmelhed (5%) og forbigående feber (3%) på grund af frigivelse af parasitantigen.
Neurologiske risici: Anfald forekommer i<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikationer
Graviditet: PZQ er teratogent i dyremodeller; brug undgås i første trimester, medmindre fordelene opvejer risici.
Okulær cysticercose: Injektioner kan udløse irreversibel nethindeskade på grund af betændelse.
Overfølsomhed: Tidligere anafylaksi over for PZQ eller isoquinolinderivater udelukker genindgivelse.
Lægemiddelinteraktioner
Kortikosteroider: Samtidig brug øger de anti-inflammatoriske virkninger, men kan maskere tidlige tegn på infektion.
Antiepileptika: Phenytoin og carbamazepin reducerer PZQ-plasmaniveauer med 30-40 %, hvilket kræver dosisjusteringer.
Chloroquin: Sam-administration øger PZQ's neurotoksicitet i gnavermodeller, selvom klinisk relevans forbliver uklar.
Langsigtede virkninger af Praziquantel på tarmmikrobiota Ændringer i mikrobiel diversitet: Langtids-brug af Praziquantel kan reducere tarmens mikrobielle diversitet, hvilket fører til et fald i dominerende bakterier (såsom Firmicutes) og en stigning i opportunistiske patogener (såsom Bacteroidetes og Proteobacteria). Denne mikrobielle ubalance kan øge risikoen for sekundære infektioner (såsom Clostridium difficile-infektion). Fremkomst af resistente bakterier: Tarmmikrober kan erhverve resistens over for Praziquantel gennem horisontal genoverførsel. Selvom der i øjeblikket ikke er nogen direkte beviser, er lignende fænomener blevet rapporteret bredt med andre antibiotika. Spredning af resistente bakterier kan reducere Praziquantels fremtidige virkning.
Ofte stillede spørgsmål
Hvordan indgives praziquantel?
+
-
Synk tabletterne hele med vand under måltiderne. Hvis dit barn ikke kan sluge tabletten, kan du knuse eller opløse den og blande den med halv-fast mad eller væske. Tag blandingen inden for 1 time efter blanding. Du må ikke bryde tabletten, medmindre din læge fortæller dig det.
Hvad sker der efter at have taget praziquantel?
+
-
De mest almindelige bivirkninger erubehag i maven, en generel følelse af at være utilpas, hovedpine, svimmelhed, feber og kløe. Før du tager praziquantel, skal du sørge for at fortælle din læge om eventuelle helbredstilstande eller medicin, du tager.
Hvor hurtigt opstår bivirkninger?
+
-
Du kan få en bivirkning af en medicinmed det samme eller senere. Nogle gange bliver bivirkninger af medicin bedre over tid. For eksempel kan en ny medicin give dig kvalme i starten, men det vil forsvinde, når du har taget medicinen i et stykke tid. Nogle gange opstår bivirkninger ikke med det samme.
Kan bivirkninger forsvinde?
+
-
"Din udbyder kan ofte justere din dosis, skifte dig til en anden medicin eller foreslå måder at reducere symptomer på," sagde Dr. Makelky. Giv det tid:Nogle bivirkninger er midlertidige og kan forsvinde, efterhånden som din krop tilpasser sig medicinen.
Er det sikkert hos gravide hunde?
+
-
Praziquantel er effektivt mod næsten alle bændelorme (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Det kan gives til drægtige dyr, men bør ikke anvendes til hvalpe/killinger yngre end 4 uger.
Populære tags: praziquantel injektion, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg