Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af metforminkapsler i Kina. Velkommen til engros bulk metforminkapsel af høj kvalitet til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Metformin kapseler et af kernelægemidlerne i behandlingen af type 2-diabetes. Den aktive ingrediens metforminhydrochlorid tilhører metformin-klassen af orale hypoglykæmiske lægemidler, som forbedrer insulinresistens, reducerer leverglukoseoutput og forbedrer perifert vævsoptagelse og udnyttelse af glukose gennem en multi-virkningsmekanisme. Siden dets første kliniske anvendelse i 1957 er dette lægemiddel blevet det første linjelægemiddel til behandling af type 2-diabetes på verdensplan med dets klare hypoglykæmiske effekt, gode sikkerhed og kardiovaskulære beskyttelse. Det tilhører biguanidklassen af hypoglykæmiske lægemidler og udgør hovedkategorien af orale hypoglykæmiske lægemidler sammen med sulfonylurinstoffer, thiazolidindioner og andre lægemidler.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
Metformin COA
Første-terapibehandling ved type 2-diabetes mellitus
Metformin kapseler et af de første-præparater til behandling af type 2-diabetes mellitus, især velegnet til patienter med mild til moderat type 2-diabetes, hvis blodsukker stadig er utilstrækkeligt kontrolleret på trods af diæt og motion alene.
Som monoterapi reducerer det effektivt fastende blodsukker, 2-timer postprandial blodsukker og glykeret hæmoglobin (HbA1c) niveauer uden at forårsage hypoglykæmi. Det muliggør en langsigtet stabil glykæmisk kontrol og forsinker udviklingen af diabetes. For overvægtige patienter med type 2-diabetes sænker dette produkt ikke kun blodsukkeret, men inducerer også mildt vægttab og forbedrer metaboliske lidelser, hvilket bedre opfylder denne befolknings terapeutiske behov.
Anvendelse i kombination antidiabetisk terapi
Når monoterapi ikke opnår tilfredsstillende effekt, kan dette produkt kombineres med forskellige antidiabetiske midler for at forstærke den hypoglykæmiske effekt.
Kombination med sulfonylurinstoffer kompenserer for hypoglykæmirisikoen forbundet med sulfonylurinstoffer og producerer synergistiske glukose-sænkende virkninger. Kombination med insulin reducerer insulindosis, sænker risikoen for vægtøgning forårsaget af insulinbehandling og bedre kontrollerer postprandiale glukoseudsving, især for patienter med dårlig ø-funktion.
Derudover opnår kombination med nye antidiabetiske midler såsom dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hæmmere og natrium-glucose cotransporter 2 (SGLT-2) hæmmere multi-target glukoseregulering og optimerer yderligere den glykæmiske kontrol.
Interventionel anvendelse i prædiabetes
Ud over behandlingen af diabetes kan dette produkt bruges til intervention af prædiabetes. For personer med nedsat glukosetolerance (IGT) og nedsat fastende glukose (IFG), kan rationel brug af dette produkt på basis af diæt og motion effektivt reducere blodsukkerniveauet, forsinke progressionen fra prædiabetes til type 2 diabetes og sænke risikoen for at udvikle diabetes.
Det er særligt velegnet til prædiabetiske personer med høje-risikofaktorer, herunder en familiehistorie med diabetes, fedme og hypertension, hvilket giver en effektiv strategi til tidlig forebyggelse og kontrol af diabetes.
Ud over behandlingen af diabetes kan dette produkt bruges til intervention af prædiabetes. For personer med nedsat glukosetolerance (IGT) og nedsat fastende glukose (IFG), kan rationel brug af dette produkt på basis af diæt og motion effektivt reducere blodsukkerniveauet, forsinke progressionen fra prædiabetes til type 2 diabetes og sænke risikoen for at udvikle diabetes.
Det er særligt velegnet til prædiabetiske personer med høje-risikofaktorer, herunder en familiehistorie med diabetes, fedme og hypertension, hvilket giver en effektiv strategi til tidlig forebyggelse og kontrol af diabetes.
Produktet, som det mest udbredte orale hypoglykæmiske lægemiddel i verden, er blevet hjørnestenslægemidlet inden for diabetesbehandling, siden det blev godkendt af US FDA til behandling af type 2-diabetes i 1994. Det opnår hypoglykæmiske effekter ved at hæmme hepatisk glukoneogenese, øge glukoseoptagelsen i perifert væv, forbedre insulinfølsomhed, ingen mekanisme, ingen vægtforøgelse og øge insulinfølsomheden. af hypoglykæmi og kardiovaskulær beskyttelse.
Dosisformdesignet anvender enterisk coatede materialer til at indkapsle lægemiddelpartiklerne, hvilket gør det muligt for lægemidlet at blive frigivet i et alkalisk tarmmiljø, hvilket reducerer skaden af mavesyre på lægemidlet og reducerer irritation i den øvre mave-tarm, hvilket væsentligt forbedrer patienttolerancen. Ved at bruge mikropille-kontrolleret frigivelsesteknologi eller osmotisk pumpesystem kan lægemidler frigives jævnt i 24 timer, opretholde en stabil lægemiddelkoncentration i blodet, reducere antallet af daglige medicindoser (normalt 1-2 gange om dagen) og forbedre patientens compliance. Med fremskridt inden for formuleringsteknologi,metformin kapseler blevet en af de almindeligt anvendte kliniske formuleringer på grund af dens bekvemme administration og stabile biotilgængelighed.
Karakteristika og valg af aktive farmaceutiske ingredienser
Kemisk struktur og fysisk-kemiske egenskaber
Det kemiske navn på produktet er 1,1-dimethylbiguanid, med en molekylformel på C 4 H 1 N 5 og en molekylvægt på 129,16. Dets udseende er et hvidt krystallinsk pulver med et smeltepunkt på 199-200 grader, som nedbrydes ved omkring 229 grader. Dette stof er svagt opløseligt i vand, ekstremt opløseligt i ethanol, næsten uopløseligt i dichlormethan, men opløseligt i fortyndet syre. Denne opløselighedskarakteristik bestemmer, at den skal dispergeres godt og frigives gennem excipiensoptimering ved formuleringsudvikling.
Kvalitetsstandarder for aktive farmaceutiske ingredienser
I henhold til den kinesiske farmakopé og internationale standarder som USP og EP skal råmaterialerne opfylde følgende nøgleindikatorer:
Indhold: Større end eller lig med 98,0 % (beregnet som tørt produkt)
Urenhedskontrol:
Enkelt urenhed Mindre end eller lig med 0,1 %
Samlede urenheder Mindre end eller lig med 0,5 %
Specifikke urenheder (såsom melamin, guanidineddikesyre osv.) skal opfylde grænsekravene
Tungmetal: Mindre end eller lig med 10 ppm
Fugtindhold: Mindre end eller lig med 0,5 %
Resterende opløsningsmidler: Overhold ICH-retningslinjerne (såsom ethanol Mindre end eller lig med 0,5 %)
Leverandørvalg og certificering
Råvareleverandører skal bestå GMP-certificering og have stabil produktionskapacitet og kvalitetssporbarhedssystem. Tager man Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd. som et eksempel, har dets metformin-råmateriale en renhed på 98-101%, opfylder standarder for farmaceutisk kvalitet og har bestået ISO 9001 kvalitetsstyringssystemcertificering, der leverer fuld kædetjenester fra forskning og udvikling til kommerciel produktion. Vi kan også levere råvarer med forskellige specifikationer, og passende leverandører skal vælges i henhold til formuleringskravene.
Valg af tilbehør og formeldesign
Hjælpemateriales funktion og klassificering
Hjælpestoffer er nøglefaktorer, der påvirker kvaliteten af kapselformuleringer, og bør vælges baseret på lægemiddelegenskaber, frigivelseskrav og procestilpasningsevne. Almindelige hjælpestoffer tilmetformin kapselomfatte:
Fyldstoffer: Mikrokrystallinsk cellulose (MCC), laktose, stivelse osv., der bruges til at øge partiklernes flydeevne og komprimerbarhed.
Klæbemidler: Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), polyvinylpyrrolidon (PVP) osv., fremmer partikeldannelsen.
Desinfektionsmiddel: Tværbundet carboxymethylcellulosenatrium (CCNa), carboxymethylstivelsenatrium (CMS Na), etc., fremskynder kapselnedbrydning og lægemiddelfrigivelse.
Smøremidler: Magnesiumstearat, talkum, etc., reducerer friktionen mellem partikler og udstyr.
Belægningsmaterialer: polyacrylsyreharpiks, hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP) osv., der bruges til det kontrollerede frigivelseslag af vedvarende-kapsler.
Formel design principper
Formeldesign skal balancere lægemiddelfrigivelseshastighed, biotilgængelighed og stabilitet. For eksempel:
Almindelige kapsler: ved hjælp af direkte påfyldningsmetode er formlen det (hovedlægemiddel)+mikrokrystallinsk cellulose (fyldstof)+magnesiumstearat (smøremiddel), som fyldes efter høj-blanding og granulering.
Kapsler med langvarig frigivelse: materialer med kontrolleret frigivelse skal tilsættes, såsom formlen beskrevet i patent CN105476995A: metformin+inositol nikotinatester (synergistisk reducerende blodsukker)+polyacrylsyreharpiks (lag med kontrolleret frigivelse)+hydroxypropylmethylcellulose (fortykningsmiddel), som er fremstillet af granulat (fortykningsmiddel) og cellulose tilberedt med våd krystallinsk cellulose.
Formeloptimeringssag
TagerMetformin kapselproduceret af en bestemt virksomhed som et eksempel, er formeloptimeringsprocessen som følger:
Indledende screeningstest: Bestem typerne af hjælpestoffer (HPMC, CCNa, MCC) og deres andelsområde gennem en enkelt faktor test.
Optimering af responsoverflademetodologi: Ved hjælp af disintegrationstid og opløsningshastighed som responsværdier etableres en matematisk model for at bestemme den optimale formel: HPMC 15 %, CCNa 5 %, MCC 75 %, magnesiumstearat 5 %.
Valideringstest: Forbered 3 batches af prøver, mål disintegrationstiden til at være mindre end eller lig med 15 minutter, og 12 timers opløsningshastigheden skal være større end eller lig med 85 %, hvilket opfylder kvalitetsstandarderne.
Produktionsproces flow
Produktionsproces af almindelige kapsler
Procesflowdiagram
Råvarescreening → forbehandling af hjælpemateriale → blanding → granulering → tørring → hel granulat → total blanding → påfyldning → polering → kvalitetskontrol → emballage
Detaljeret forklaring af de vigtigste trin
Sigtning af råvarer: Brug en 80 mesh sigte til at fjerne klumper og sikre ensartet partikelstørrelse.
Forbehandling af hjælpemateriale: Mikrokrystallinsk cellulose skal tørres ved 60 grader i 2 timer for at reducere fugtindholdet til mindre end eller lig med 3%.
Blanding: Brug en V--formet mixer med en hastighed på 15 rpm og en blandingstid på 30 minutter for at sikre ensartet fordeling af hovedlægemidlet og hjælpestofferne.
Granulering: Våde granulat fremstilles ved at bruge en 5% hydroxypropylmethylcellulose-ethanolopløsning som bindemiddel gennem en højhastighedsblandingsgranuleringsmekanisme med en maskestørrelse på 16.
Tørring: En kogende tørretumbler bruges med en indgangstemperatur på 60 grader og en udgangstemperatur på 40 grader til at tørre, indtil fugtindholdet er mindre end eller lig med 3%.
Helt granulat: Brug en 20 mesh sigte til at fjerne for store partikler.
Total blanding: Tilsæt magnesiumstearat og bland i 10 minutter.
Påfyldning: Der anvendes en fuldautomatisk kapselpåfyldningsmaskine (såsom Bosch GKF-serien) med en påfyldningsnøjagtighed på ± 3% og en påfyldningsvolumenforskel på mindre end eller lig med 5%.
Polering: Brug en kapselpoleringsmaskine til at fjerne overfladestøv og forbedre udseendets kvalitet.
Produktionsproces af vedvarende-frigivelseskapsler
Procesflowdiagram
Screening af råvarer → for-behandling af hjælpestoffer → blanding → tilberedning af bløde materialer → pillefremstilling → tørring → coating → påfyldning → kvalitetskontrol → emballage
Detaljeret forklaring af de vigtigste trin
Forberedelse af blødt materiale: Bland det, nikotinatinositolester og mikrokrystallinsk cellulose i forhold, og tilsæt vandig hydroxypropylmethylcelluloseopløsning for at fremstille blødt materiale. Luftfugtigheden i det bløde materiale skal være egnet til at "holde det i en kugle og trykke let på det for at sprede sig".
Pillefremstilling: Mikropellets fremstilles ved ekstruderingsvalsemetode med en ekstruderåbning på 0,8 mm, en valsemaskinehastighed på 1000 rpm og en tid på 5 minutter.
Tørring: Fluid bed-tørring, med en indløbstemperatur på 50 grader, og tørring indtil fugtindholdet er mindre end eller lig med 5%.
Belægning: Ved at bruge polyakrylsyreharpiks som belægningsmateriale bruges en bundjet-belægningsmaskine med fluidiseret leje til at øge vægten af belægningen med 20 %, hvilket danner et lag med kontrolleret frigivelse.
Påfyldning: Fyld de coatede mikrosfærer i kapsel nr.. 0, hvor hver kapsel indeholder 500 mg af hovedlægemidlet.
Valg af produktionsudstyr
| Enhedens navn | Model | Formål | Nøgleparametre |
| Blander | V-mixer | Blanding af råvarer og hjælpestoffer | Hastighed 15 rpm, kapacitet 50L |
| Granulator | Højhastigheds blandegranulator | Våd granulering | Blandeskivehastighed 300 rpm, skæreklingehastighed 1500 rpm |
| Tørretumbler | Kogende tørretumbler | Tørring af våde partikler | Indgangslufttemperatur 60 grader, behandlingskapacitet 50 kg/batch |
| Kapselpåfyldningsmaskine | Bosch GKF 70 | Kapselfyldning | Påfyldningshastighed 20000 partikler/time |
| Belægningsmaskine med fluidiseret seng | GLATT GPCG-1 | Micro pillebelægning | Sprøjtepistoltryk 0,2MPa, indblæsningslufttemperatur 40 grader |
Kvalitetskontrol og test
Råvaretest
Indholdsbestemmelse: Højtydende væskekromatografi (HPLC) blev anvendt med methanolvand (70:30) som den mobile fase, detektionsbølgelængde på 233 nm og retentionstid på ca. 5 minutter.
Urenhedsanalyse: Urenheder såsom melamin og guanidinoeddikesyre blev påvist ved HPLC-DAD, og grænserne opfyldte kravene i farmakopéen.
Tungmetaldetektion: Atomabsorptionsspektroskopi (AAS) anvendes, med blyindhold Mindre end eller lig med 10 ppm.
Mellemdetektering
Ensartethed af partikelindhold: Tag 10 prøver og mål variationskoefficienten (CV) for indholdet til at være mindre end eller lig med 5 %.
Partikelstørrelsesfordeling af mikrosfærer: Ved hjælp af laserdiffraktionsmetode, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 Mindre end eller lig med 1,0 mm.
Afsluttet produkttest
Mængdeforskel: Tag 20 kapsler, vej dem, og grænsen for mængdeforskel er ± 5%.
Opløsningshastighed: Ved brug af padlemetoden bruges 900 ml 0,1 mol/L saltsyreopløsning som medium, og hastigheden er 100 rpm. Opløsningshastigheden er større end eller lig med 85 % efter 12 timer.
Mikrobiel grænse: Det samlede antal aerobe bakterier er mindre end eller lig med 1000 CFU/g, det samlede antal skimmelsvamp og gær er mindre end eller lig med 100 CFU/g, og Escherichia coli kan ikke påvises.
Emballage og opbevaring
Valg af emballagematerialer
Indvendig emballage: Fremstillet af medicinsk polyvinylchlorid (PVC)/polyethylen (PE) komposit hårde plader eller medicinsk aluminiumsfolie for at sikre barriereydelse og forsegling.
Ydre emballage: papirboks eller plastikflaske, trykt med information som lægemiddelnavn, specifikationer, batchnummer, udløbsdato osv.
Opbevaringsforhold
Temperatur: 2-8 grader (råvare) eller tør ved stuetemperatur (færdige kapsler).
Fugtighed: Relativ luftfugtighed Mindre end eller lig med 65%, undgå fugtoptagelse og agglomerering.
Undgå lys: Brug uigennemsigtigt emballagemateriale for at forhindre lægemiddelnedbrydning.
FAQ
Kommer produktet i kapsler?
+
-
Metformin kommer som en tablet, en tablet med forlænget-frigivelse (lang-) og en opløsning (væske) til at tage gennem munden. Opløsningen tages normalt sammen med måltider en eller to gange om dagen. Den almindelige tablet tages normalt sammen med et måltid to eller tre gange om dagen.
Kan produktet forårsage anfald?
+
-
Det ser ud til, at metformin i sig selv ikke er prokonvulsivt, meni tilstanden af hypoglykæmi, udløser det lave niveau af glukose anfald. Selvom epileptiske anfald er de sjældne konsekvenser af hypoglykæmi, men det er blevet rapporteret i nogle tilfælde
Kan produktet forårsage udslæt?
+
-
Metformin, et udbredt lægemiddel mod diabetes og antifedme, har flere virkninger på huden og kan potentielt fremkalde en række forskellige dermatoser. Blandt andetde mest almindeligt beskrevne lægemiddel-inducerede hudreaktioner omfatter udslæt, nældefeber og lichenoid udbrud.
Populære tags: metformin kapsel, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg