Lidokain kapseler et oralt administreret amid-type lokalbedøvelsesmiddel og antiarytmisk middel, der er meget udbredt i klinisk praksis, med lidocain som dets vigtigste aktive ingrediens og en molekylær formel på C₁₄H₂₂N₂O. Karakteriseret ved hurtigt indsættende, stabile terapeutiske virkninger og håndterbar toksicitet, er det blevet et uundværligt klinisk lægemiddel på tværs af flere discipliner. Sammenlignet med injicerbare formuleringer tilbyder kapsler fordelene ved bekvem oral administration og høj patientcompliance, og leverer milde, men langvarige virkninger, samtidig med at de eliminerer traumer og lokal irritation forbundet med injektion.
Som en membranstabilisator ligger dens kernefarmakologiske egenskab i den reversible blokade af cellemembranens natriumkanaler, hvilket giver flere bioaktiviteter, herunder lokal analgesi, antiarytmisk virkning, anti-inflammatorisk virkning og antinociceptiv aktivitet. Det har en pKa-værdi på 7,7 og moderat fedtopløselighed under fysiologiske pH-forhold, hvilket muliggør hurtig penetrering på tværs af biologiske membraner. Efter gastrointestinal absorption fordeler det sig jævnt i kroppens væv.
Vores produkter form
Lidokain COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Lidokain | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 137-58-6 | |
| Mængde | Tilpasset | |
| Emballage standard | Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.27% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.42% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.98% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.45% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 400 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 550 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under 2-8 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C14H22N2O |
| Præcis masse | 234.17 |
| Molekylvægt | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Elementær analyse | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |
Virkningsmekanisme og kliniske anvendelser
Kerne farmakologiske mekanismer
Den farmakologiske aktivitet aflidokain kapselstammer primært fra specifik blokade af cellemembranens natriumkanaler, suppleret af hjælpemekanismer, herunder kaliumkanalmodulering, anti-inflammatoriske virkninger og antitrombotisk aktivitet, hvorved multi-target synergisme giver terapeutiske resultater. Som et svagt basisk amidlægemiddel krydser dets ikke-ioniserede form frit biologiske barrierer såsom neuronale og kardiomyocytiske membraner efter oral absorption.
Når den trænger ind i celler, ioniseres den til positivt ladede kationer, der reversibelt binder til spændings-gated natriumkanaler på indersiden af cellemembraner, låser kanalerne i en inaktiveret tilstand og blokerer natriumtilstrømning effektivt. Denne handling undertrykker direkte depolarisering i neuroner og kardiomyocytter, og korrigerer den fundamentale handlingspotentiale, og ledning blokerer for den abnorme handlingspotentiale. hjertes elektriske aktivitet.
Med hensyn til neural regulering hæmmer lidokain præcist impulsledning i perifere sensoriske nervefibre, og udøver en udtalt blokade af smerte- og temperatursignaler med minimal indvirkning på motoriske nerver.
Ved terapeutiske doser opnås selektiv analgesi uden dysfunktion af lemmerbevægelser. Derudover modulerer det signaltransmission i nociceptorer af det spinale dorsale horn for at afbøde central sensibilisering, lindrer både akut smerte og standser progressionen af kronisk smerte. Til elektrofysiologisk hjerteregulering øger lægemidlet kaliumpermeabiliteten af kardiomyocytmembranerne for at lette kaliumudstrømningen, hvilket markant reducerer Purkinje-fibrenes automatik, forkorter aktionspotentialets varighed og den absolut refraktære periode, mens den relative refraktære periode forlænges.
Det blokerer effektivt tilbagevendende hjertekredsløb og hæver tærsklen for ventrikulær fibrillering, hvilket specifikt korrigerer ventrikulære arytmier. Desuden bekræfter moderne farmakologisk forskning, at lidocain hæmmer TLR-receptorer og nuklear faktor signalveje for at reducere pro-inflammatorisk cytokinfrigivelse, og levere anti-inflammatorisk, anti-blodpladeaggregering og mikrocirkulation-forbedrende effekter, der yderligere udvider dets kliniske omfang.
Anvendelser i smertemedicin
Smerteintervention repræsenterer den primære kliniske indikation af ligoncainkapsler, der dækker akut smerte, kronisk smerte og vanskelige neuropatiske smerter.
Dens mundtlige bekvemmelighed gør det til et foretrukket smertestillende middel til ambulant og hjemmebaseret- smertebehandling. Til akutte smerter lindrer det effektivt ubehag forårsaget af bløddelsskader, mildt postoperativt traume og slimhindebetændelse. Sammenlignet med ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler virker det hurtigere uden bivirkninger såsom mave-tarmslimhindeskader og koagulationsabnormiteter, hvilket gør det velegnet til patienter, der er intolerante over for konventionelle analgetika.
Profylaktisk oral administration af ligoncainkapsler i den perioperative periode blokerer forebyggende perifer smertesignalering, sænker forekomsten af akutte postoperative smerter, reducerer nødvendige opioiddoseringer og undgår opioid-relaterede bivirkninger, herunder afhængighed, kvalme og opkastning, og optimerer derved perioperative regimer.
Ved kronisk smertebehandling udviser ligoncainkapsler bemærkelsesværdig effektivitet mod vanskelige tilstande såsom postherpetisk neuralgi, smertefuld diabetisk perifer neuropati og kronisk neuropatisk hovedpine.
Sådanne kroniske smerter opstår for det meste fra abnorm neuronal udledning, central sensibilisering og lokaliseret kronisk inflammation. Gennem vedvarende blokering af afvigende natriumkanaler, undertrykkelse af patologiske nerveimpulser og lindring af lokal inflammatorisk infiltration lindrer lidokain gradvist vedvarende sløv, stikkende og brændende smerte, bryder smertens onde cirkel og forbedrer patienternes søvnkvalitet og daglige funktion. Til slimhinde-afledt kronisk smerte, inklusive esophagitis og mundsår, er den orale formulering rettet mod submucosale nerveender for præcist at afbøde irritation-induceret smerte med milde, varige virkninger, der er egnede til langtids-vedligeholdelsesbehandling med lav-dosis.
I modsætning til topiske lidokainpræparater leverer kapsler ensartet systemisk virkning, hvilket eliminerer ujævn lokal dosering og begrænset dækning forbundet med eksterne formuleringer for mere konsistent og omfattende analgesi.
Anvendelser i hjerte-kar-sygdomme
Som et klassisk klasse Ib antiarytmisk middel,lidokain kapselfungerer som en kerne oral medicin til klinisk behandling af ventrikulære arytmier, især ventrikulære elektriske abnormiteter sekundære til organiske hjertesygdomme, med enestående sikkerhed og målspecificitet.
Kliniske undersøgelser viser, at terapeutiske doser af lidocain har ubetydelig effekt på den elektriske aktivitet af atrielle og sinoatriale knuder og virker selektivt på ventrikulære Purkinje-fibre og ventrikulære myocytter uden at udløse alvorlige bivirkninger såsom sinusbradykardi og atrioventrikulær blokering, hvilket gør det kompatibelt med de fleste kardiovaskulære patienter.
Det er primært indiceret til ventrikulære præmature slag og ventrikulær takykardi, der stammer fra akut myokardieinfarkt, myokardie og myokardieiskæmi, samtidig med at det forhindrer ventrikulær fibrillering i høj-risikopopulationer.
Efter akut myokardieinfarkt udvikler iskæmiske myokardieregioner uordnet elektrisk aktivitet af kardiomyocytter, der genererer rigelig unormal reentrant excitation, som let udløser livstruende-maligne ventrikulære arytmier. Orale ligoncainkapsler stabiliserer hurtigt ventrikulært myocytmembranpotentiale, undertrykker patologisk automatik og blokerer reentrant ledning for at løse ventrikulære præmature slag, standse ventrikulær takykardiprogression og reducere dødeligheden fra maligne arytmier efter -infarkt.
Langvarig-lav-dosis oral administration stabiliserer den elektriske hjerteaktivitet hos patienter med kronisk hjertesvigt og kardiomyopati kompliceret af hyppige ventrikulære præmature slag, sænker arytmifrekvensen og forbedrer patientprognosen. Ydermere giver perioperativ oral administration under hjertekirurgi profylaktisk indgreb mod elektriske myokardieforstyrrelser, reducerer forekomsten af postoperativ ventrikulær arytmi og sikrer kirurgisk sikkerhed. Lægemidlet udviser især ingen åbenlys terapeutisk virkning på supraventrikulære arytmier; streng differentiering af indikationer er påkrævet klinisk for at undgå vilkårlig medicinering.
Anvendelser ved fordøjelsessygdomme
Anvendelsen af ligoncainkapsler i gastroenterologi centrerer sig om slimhindeanalgesi, inflammationslindring og intervention for funktionelle gastrointestinale lidelser, hvilket gør det til et almindeligt adjuverende terapeutisk middel i gastroenterologiske afdelinger. Patienter med refluks-øsofagitis og erosiv gastritis har beskadiget, overbelastet og ødematøs esophageal og gastrisk slimhinde med blottede submucosale nerveender, tilbøjelige til syre- og madirritation, der udløser sure opstød, halsbrand, retrosternale smerter og kedelige mavesmerter.
Efter oral indtagelse målretter lidokain sig hurtigt mod nerveender i mave-tarmslimhinden for at blokere smertesignaltransmission og lindre halsbrand og abdominalt ubehag. Det reducerer også lokal pro-inflammatorisk cytokinfrigivelse for at lindre slimhindeoverbelastning og ødem, hvilket understøtter reparation af slimhinder.
For funktionelle gastrointestinale lidelser, såsom irritabel tyktarm, oplever patienter ofte tilbagevendende mavesmerter, oppustethed og afføringsabnormiteter på grund af øget tarmens nervefølsomhed, med begrænset effekt fra konventionelle krampestillende midler.
Lidocain modulerer neural ledning i intestinal glat muskulatur for at reducere tarmens nerveoverfølsomhed, lindre intestinal spasmodisk smerte og oppustethed uden nævneværdig undertrykkelse af tarmfunktionen eller sekundær obstipation og forværret distension. Derudover orale ligoncain-kapsler indgivet før gastroskopi, koloskopi gastroskopi, gastroskopi og andre gastroskopi. at lindre kvalme, mavesmerter og fremmedlegemefornemmelse forårsaget af mekanisk friktion og stimulering under undersøgelser, øge patienttolerancen, optimere endoskopisk oplevelse og sænke komplikationsrisikoen.
Andre adjuverende kliniske applikationer
Ud over dets kerneterapeutiske felter,lidokain kapselbesidder omfattende adjuverende klinisk værdi i perioperativ systemisk konditionering, hjælpebehandling af inflammatoriske lidelser og neurologisk intervention på grund af deres mangefacetterede farmakologiske aktiviteter. Ved perioperativ systemisk behandling reducerer deres anti-inflammatoriske og antitrombotiske egenskaber, ud over adjuverende analgesi, effektivt risikoen for postoperativt systemisk inflammatorisk responssyndrom og dyb venetrombose.
Kirurgisk traume udløser en inflammatorisk kaskade, der fører til postoperativ feber, vævsødem og langsom restitution; lidokain hæmmer aktivering af inflammatorisk vej og undertrykker sekretion af pro-inflammatoriske mediatorer, herunder tumornekrosefaktor og interleukiner, for at lindre systemisk inflammatorisk skade postoperativt, hvilket accelererer sårheling og fysisk genopretning. I mellemtiden mindsker dens anti-blodpladeaggregering og mikrocirkulation-forbedrende effekter postoperativ hyperkoagulabilitet for at forhindre trombotiske komplikationer hos sengeliggende patienter.
I neurologi fungerer det som adjuverende terapi for visse neurologiske rystelser og lokaliserede nervespasmer, lindrer ufrivillige muskelskælv og fokale spasmodiske smerter via blokade af abnorm neuronal udledning. I otorhinolaryngologi lindrer det vedvarende sløv smerte og fremmedlegemefornemmelse induceret af kronisk pharyngitis og inflammation i den ydre øregang for at lindre patientens ubehag.
Desuden viser klinisk forskning, at langtids-lav- orale ligoncainkapsler hjælper med at lindre somatiseringssymptomer hos nogle patienter med uløselige kroniske smerter, lindrer smerte-induceret angst og søvnløshed for at opnå en koordineret intervention for fysiske og psykologiske symptomer. Ikke desto mindre udviser lægemidlet dosis-afhængig toksicitet; overdreven indtagelse kan udløse bivirkninger såsom svimmelhed, døsighed og arytmier. Klinisk administration kræver streng kontrol af dosering og behandlingsvarighed, med dosisreduktion efter behov for patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion.
Den industrielle syntese af lidocain anvender en klassisk amideringskondensationsrute, der anvender 2,6-dimethylanilin og diethylaminoethylchlorid som kerneråmaterialer. Denne modne proces leverer høje konverteringsrater og kontrollerbare urenheder, velegnet til storskala farmaceutisk fremstilling og repræsenterer den almindelige syntetiske vej i den farmaceutiske industri til dato.
Den overordnede arbejdsgang omfatter tre faser: kondensationsreaktion, oprensning og raffinering og saltdannelse med oprensning, der byder på milde reaktionsbetingelser uden høj-temperatur og højt-tryksudstyr og lave produktionsomkostninger.
Først tjener vandfri toluen som reaktionsopløsningsmidlet. 2, 6-dimethylanilin og diethylaminoethylchlorid blandes i et fast molforhold med et passende syre-bindemiddel tilsat. Blandingen omrøres og opvarmes til 80-90 grader i en 4-6 timers kondensationsreaktion. Det syrebindende middel neutraliserer hydrogenchlorid dannet under reaktionen for at forhindre sure stoffer i at hæmme fremadskridende reaktionsprogression, samtidig med at biproduktdannelsen minimeres og råmaterialeudnyttelsen forbedres.
Efter reaktionens afslutning afkøles reaktionsblandingen, efterlades og udsættes for væske-væskeseparation for at fjerne den nederste sure vandige fase og bibeholde den organiske fase. Vakuumdestillation eliminerer toluenopløsningsmiddel og uomsatte resterende råmaterialer for at give råt lidocainmellemprodukt. Mellemproduktet omkrystalliseres derefter under anvendelse af vandig ethanol for at fjerne resterende urenheder og biprodukter og øge lægemidlets renhed.
Endelig gennemgår renset lidocain-fri base syre-base-neutralisering med en passende mængde saltsyre for at producere lidocain-hydrochlorid. Efterfølgende lav-temperaturkrystallisation, filtrering og tørring giver aktive farmaceutiske ingredienser med høj-renhed, som kombineres med hjælpestoffer, herunder stivelse og mikrokrystallinsk cellulose, for at formulere ligoncainkapsler.
Den syntetiske proces leverer produkter med en renhed på over 99%, der overholder farmakopéens farmaceutiske standarder. Karakteriseret ved få reaktionsbiprodukter og ligetil nedstrømsrensning, balancerer det produktionseffektivitet og lægemiddelsikkerhed til udbredt industriel masseproduktion.
Ofte stillede spørgsmål
Hvad gør lidokain helt præcist?
+
-
Lidocain tilhører familien af lægemidler kaldet lokalbedøvelsesmidler. Denne medicin forhindrer smerter ved at blokere signalerne ved nerveenderne i huden. Denne medicin forårsager ikke bevidstløshed, som generel anæstetika gør, når den bruges til operation. Denne medicin er kun tilgængelig efter din læges recept.
Er lidokain et narkotisk stof?
+
-
Er lidokain (xylocain) et narkotikum? Nej, lidokain (xylocain) er ikke et narkotikum. Det er en lokal eller regional bedøvelse, hvilket betyder, at det sænker din evne til at føle smerte i et specifikt område, hvor det er injiceret. Denne medicin virker ved at forhindre nerver i at sende smertesignaler til hjernen.
Er lidokain et stærkt smertestillende middel?
+
-
Ja, lidokaincreme kan forårsage følelsestab, der bedøver huden i påføringsområdet. Den bedøvende effekt kan lindre smerter ved at stoppe dine nerver i at sende smertesignaler.
Giver lidokain hovedpine?
+
-
Sjældent kan nogle mennesker opleve uønskede reaktioner på den medicin, der bruges i tandbedøvelse (såsom lidokain), som kan omfatte hovedpine. Et sjældent, men vigtigt eksempel er akut giftig methæmoglobinæmi, som kan udløses ved injektion af lidokain og nogle andre tandbedøvelsesmidler.
Heler lidokain eller bare følelsesløs?
+
-
LIDOCAINE (LYE doe kane) behandler smerte. Det bedøver det område, hvor det påføres, hvilket blokerer dine nerver i at sende smertesignaler til din hjerne.
Populære tags: lidokain kapsel, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg