Liraglutidkapselis an artificially synthesized acylated analogue of human glucagon like peptide-1 (GLP-1). The changes in molecular structure mainly include the following two points: first, the 34th lysine of natural GLP-1 molecule is replaced by arginine, and second, a fatty acid side chain is added to the 26. lysin . Denne molekylære ændring bevarer ikke kun og forlænger bindingstiden mellem acyleringsprodukter og proteiner, men overvinder også ulempen ved GLP -nedbrydning .
Vores produkt
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
Vores produkt
Liraglutide +. coa
Farmakologisk handling
Liraglutidkapseler en acyleret human glukagon som peptid -1 (GLP -1) receptoragonist, med 97% af dets aminosyresekvens homolog til endogen human Glp -1 ({{{4}) . glp {-1} ({{{{{{{{}}) LEGER less than 20% of all endogenous GLP-1 in the blood. Similar to GLP-1 (7-37), liraglutde can activate GLP-1 receptors, which are membrane-bound cell surface receptors that couple with adenylate cyclase via stimulatory G protein Gs in Pancreatic Beta Celler .
When glucose concentration increases, liraglutde can increase intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP), leading to insulin release. When the blood glucose concentration decreases and tends to be normal, insulin secretion decreases. Liraglutde can also reduce glucagon secretion in a glucose dependent MÅL . Mekanismen for nedsat blodsukkerniveau involverer også forsinket gastrisk tømning .
GLP-1 is a physiological regulator of appetite and calorie intake, and GLP-1 receptors are present in multiple regions of the brain involved in appetite regulation. In animal experiments, peripheral administration of liraglutde resulted in the presence of liraglutde in specific brain regions that regulate appetite, including the Hypothalamus . Selvom liraglutde aktiverer neuroner i hjerneområder, der er kendt for at regulere appetitten, har der ikke vist sig nogen specifik hjerneområde til at formidle effekten af liraglutde på appetitten hos rotter .
Farmakodynamiske effekter
Effekten af liraglutde varer i 24 timer og kan forbedre blodglukosekontrol ved at reducere faste og postprandial blodsukker hos patienter med type 2 -diabetes .
Hos patienter med type 2 -diabetes kan en enkelt administration af rilalutid observere, at insulinsekretionshastigheden øges på en glukosekoncentrationsafhængig måde (figur 4) .
Fig. . 4 Gennemsnitlig insulinsekretionshastighed (ISR) og glukosekoncentration under trinvis glukoseinfusion hos patienter med type 2 -diabetes (n =10) efter modtagelse af 7 . 5 ug/kg (ca. 0,7 mg) lilalutid eller placebo i en enkelt tid.
Lægemiddelinteraktioner
In vitro -undersøgelser har bekræftet, at sandsynligheden for farmakokinetiske interaktioner mellemliraglutidkapseland other active substances related to cytochrome P450 and plasma protein binding is extremely low. Mild delay in gastric emptying caused by liraglutde may affect the absorption of other drugs taken orally at the same time. The interaction study did not show any clinically relevant delays in drug absorption. Therefore, there is no need to adjust the Dosering .
1. warfarin og andre coumarinderivater
Muligheden for klinisk signifikante interaktioner mellem liraglutde og aktive ingredienser med dårlig opløselighed eller smalle terapeutiske indekser (såsom warfarin) kan ikke udelukkes . patienter, der modtager warfarin eller andet coumarin -derivater.
2. paracetamol
Liraglutde ændrer ikke den samlede eksponering, efter at en enkelt dosis på 1000 mg paracetamol . spidskoncentrationen (Cmax) af paracetamol faldt med 31%, mens mediantiden til top (tmax) blev forsinket med 15 minutter ., når det blev anvendt i kombination med paracetamol, der ikke er nogen dosage justering.
3. atorvastatin
Liraglutid producerede ikke klinisk signifikante ændringer i den samlede eksponering efter en enkelt dosis på 40 mg atorvastatin . Derfor er der ikke behov for at justere doseringen, når atorvastatin bruges i kombination med dette produkt . under 28%, hvor med den topponcentration (cmax) af atorvastatin faldt med 38%, mens undergrunden, mens den topprinsede har efter, at den 38. Peak (Tmax) blev forlænget fra 1 time til 3 timer .
4. griseomycin
Liraglutde ændrer ikke den samlede eksponering efter en enkelt administration af 500 mg gibberellin . Topponcentrationen (Cmax) af oxytetracyclin steg med 37%, mens median -tid til top (Tmax) forblev uudskiftet afmagasiner med denne kombination af oxytetracycline og anden lav solnedighed og høje permeabilitet med denne med denne måde med denne kombination af oxytetracycline og anden lav løsning og høje perme. Produkt kræver ikke doseringsjustering .
5. digoxin
En enkelt dosis på 1 mg digoxin kombineret med liraglutde kan reducere området under kurven (AUC) af digoxin med 16% og Cmax med 31% . Tmax er blevet forlænget fra 1 time til 1 . 5 timer . baseret på ovennævnte resultater, der er ikke behov for at justere dosen af digoxin.
6. lisinopril
A single dose of 20mg of lisinopril combined with liraglutde can reduce the area under the curve (AUC) of lisinopril by 15% and 16%, and the peak concentration (Cmax) by 27%, respectively. The median Tmax for reaching the peak concentration of lisinopril was extended from 6 hours to 8 hours. Based on the Ovenfor resultater er der ikke behov for at justere doseringen af Lisinopril .
9. kompatibilitet tabuer
De stoffer, der er tilføjet til dette produkt, kan forårsage nedbrydning af liraglutde . Uden at gennemføre kompatibilitetskontraindikationsundersøgelser, bør dette produkt ikke blandes med andre lægemidler .
7. orale præventionspiller
Efter en enkelt administration af en oral prævention, reducerede Liraglutde spidskoncentrationerne (Cmax) af ethinylestradiol og levonorgestrel med henholdsvis 12% og 13%, henholdsvis 1 {{4 {{{{{{{{5} liraglutde. Klinisk signifikante effekter på den samlede eksponering for ethinylestradiol eller levonorgestrel . Derfor forventes kombinationen af liraglutde ikke at påvirke den præventionseffektivitet af orale prævention.
8. dexmedetomidin insulin
Hos patienter med type 2 -diabetes blev 0 . 5u/kg insulin detemir (enkelt dosis) og 1,8 mg linaglutid (stabil tilstand) injiceret subkutant, og ingen farmakokinetisk interaktion mellem linaglutid og insulindetemir blev observeret.
Kort historie om liste
Lilalutid, udviklet af Danmino og Nordisk, blev godkendt til at blive opført i Den Europæiske Union og De Forenede Stater i henholdsvis juli 2009 og januar 2010, og i Kina i 2011. blev det godkendt af statens fødevare- og lægemiddeladministration til behandling af voksen type 2 diabetes .}
Den 4. december 2020 godkendte den amerikanske FDA Liraglutde til behandling af fedme hos unge i alderen 12 til 17 år med en kropsvægt på 60 kg eller mere eller et BMI større end eller lig med 30 kg · m -2. det kan bruges som et adjuvant lægemiddel til diæt med lav kalorieindhold og øget træning {.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Den 30. marts 2023 modtog Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd ., et helejet datterselskab af East China Pharmaceutical. Diabetespatienter til kontrol af blodsukkeret blev godkendt . (lægemiddelgodkendelsesnummer: National Medical Products Administration godkendelse nr. . S20233109, National Medical Products Administration godkendelse nr. {. S20233110), Produktnavn: Lirupine ®, Specification: 3ML: 18MG (PREFULTED INSIKTION PEN); 3 ml: 18 mg (pen kerne) .
On July 12, 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd. received the "Drug Registration Certificate" approved by the National Medical Products Administration (NMPA), and the application for marketing authorization of Liraglutde Injection for obesity or overweight indications was approved. (Drug approval number: National Medical Produktionsadministrationsgodkendelse nr. . S20233109, National Medical Products Administration godkendelse nr. . S20233110), produktnavn: Lirupine ®, Specifikation: 3 ml: 18 mg (præfyldt injektionspen); 3 ml: 18 mg (Pen Core)
Udfordringer og udsigter til udvikling af kapselformulering
Udviklingsudfordringer
Formuleringsteknologi: Udviklingen af liraglutde -formuleringer kræver at løse problemet med stabil frigivelse og absorption af medikamenter i mave -tarmkanalen . Specialformuleringsteknikker, såsom enterisk belægning og osmotisk pumpeteknologi
Kliniske forsøg: Nye kliniske forsøg er påkrævet for at validere effektiviteten, sikkerhed og tolerabilitet af kapselformuleringer . Kliniske forsøg skal omfatte forskellige doser, forskellige doseringsregimer og langvarige sikkerhedsundersøgelser .
Markedskonkurrence: I øjeblikket er markedet for liraglutde -injektion relativt modent, og kapselformuleringer er nødt til at møde konkurrence fra injektioner . Vi er nødt til at vinde markedsandel gennem differentieringsstrategier såsom medicinsk bekvemmelighed, patientoverholdelse osv.
Udviklingsudsigter
Medicinsk bekv.
Markedets efterspørgsel: Med det stigende antal patienter med type 2 -diabetes og fedme vokser efterspørgslen efter ny hypoglykæmisk og vægtreducerende medikamenter også . Hvis formuleringen af liraglutde med succes udvikles, vil det imødekomme markedets efterspørgsel efter nye hypoglycemiske og vægttabsmedicin .
Politikstøtte: Regeringens stigende støtte til den biofarmaceutiske industri har ydet et gunstigt politisk miljø til udvikling afLiraglutidkapselFormuleringer . Kapselformuleringer kan reducere patienternes økonomiske byrde og forbedre lægemiddeltilgængelighed gennem inkludering i medicinsk forsikringskataloger og andre måder .
Populære tags: liraglutidkapsel, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg