Cimetidin -kapslerer en klassisk H2 -receptorantagonist, hvor dens kernekomponent er Cimetdine. Det kemiske navn er n '- methyl - n' '- [2 [(5 - methyl - 1H - imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl]-n-cyanoguanidine, med en molecular med C10H16N6S og en molekylvægt på 252,34. Lægemidlet er hovedsageligt i kapselform med hvidt eller fra hvidt pulverindhold, og specifikationen er normalt 0,2 gram pr. Kapsel. Dens kemiske struktur binder konkurrencedygtigt til H2 -receptoren på den basale membran af gastriske vægceller, hvilket blokerer histamin inducerede gastrisk syresekretion og blev en af de basale medicin til behandling af gastrisk syre -relaterede sygdomme.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
Vores produktform
Cimetidin +. coa
Cimetidin -kapslerer et lægemiddel, der hæmmer gastrisk syresekretion, hovedsageligt anvendt til behandling af sygdomme relateret til overdreven gastrisk syre, såsom gastrisk mavesår, duodenalsår, tilbagesvaling af esophagitis, zollinger ellison syndrom osv.
1. Gastrisk mavesår
Kan bruges til behandling af gastriske mavesår. Gastrisk mavesår kan være relateret til Helicobacter pylori -infektion, lang - udtryk brug af ikke -steroidal anti - inflammatorisk medicin og andre faktorer, der normalt manifesteres som øvre abdominal smerte, sur refluk, belching og andre symptomer. Patienter kan bruge doseformer såsom cimetdin -tabletter og kapsler under vejledning af en læge kombineret med medicin såsom amoxicillin -kapsler og clarithromycin -tabletter til komprimeringsterapi.
2. duodenal mavesår
Velegnet til tratment af duodenalsår. Duodenalsår er normalt relateret til faktorer, såsom overdreven gastrisk syresekretion og Helicobacter pylori -infektion. Almindelige symptomer inkluderer sultsmerter, smerter om natten og sort afføring. Læger kan anbefale brugen af doseformer såsom cimetdine -injektion og granuler kombineret med medicin såsom omeprazol enteriske coatede tabletter og kolloidal vismutpektinkapsler til omfattende sparsområde.
3. reflux esophagitis
Kan lindre symptomerne på refluks -esophagitis. Denne sygdom kan være relateret til faktorer, såsom dysfunktion af den nedre esophageal sfinkter og øget gastrisk tryk, hovedsageligt manifesteret som symptomer såsom brændende fornemmelse bag brystbenet, syre refluks og vanskeligheder med at sluge. Patienter kan bruge doseformer, såsom cimetdin -dispergerbare tabletter under vejledning af en læge, kombineret med medicin såsom domperidon -tabletter og magnesiumaluminiumcarbonat tyggbare tabletter for at forbedre symptomerne.
Farmakokinetiske egenskaber
Efter oral administration,Cimetidin -kapslerabsorberes hurtigt i mave -tarmkanalen med en biotilgængelighed på 60% -70%. Dets spidsbelastningstid (Tmax) er 1-3 timer, og det kan træde i kraft inden for 30 minutter efter oral administration, hvilket gør det til et hurtigt lettelse af lægemiddel til akut gastrisk syre-reflukssymptomer. Mad kan bremse sin absorptionshastighed, men påvirker ikke graden af absorption, så patienter behøver ikke strengt at tage medicin på tom mave. Det er værd at bemærke, at når det bruges i komprimering med medicin såsom sucralfat og metoclopramid, kan absorptionen af cimetdin falde eller falde, og doseringsintervallet eller dosis skal justeres.
Cimetdine er bredt fordelt i kroppen med en tilsyneladende distributionsvolumen (VD) på 0,8 - 1,2 L/kg og kan trænge ind i kropsvæsker såsom spyt, modermælk og cerebrospinalvæske. Dens proteinbindingshastighed er ca. 20%, og koncentrationen af frit lægemiddel er relativt høj, hvilket forklarer den mekanisme, hvormed det kan forårsage bivirkninger i centralnervesystemet efter at have trængt ind i blod-hjerne-barrieren. I dyreeksperimenter kan Cimetdine krydse placentabarrieren, men prækliniske undersøgelser har ikke vist teratogenicitet.
Cimetdine er en potent hæmmer af CYP450 -enzymsystemet, især udviser signifikante inhiberende virkninger på CYP1A2, CYP2D6 og CYP3A4 -undertyper. Denne hæmmende virkning fører til en afmatning i sin egen stofskifte med en halv - liv (T1/2) udvidet til 2-3 timer. I mellemtiden inducerer Cimetdine flere lægemiddelinteraktioner ved at hæmme stofskiftet i anden medicin
Warfarin: Når den bruges i komprimering, stiger INR -værdien med 30% -50%, og dosis af warfarin skal reduceres med 25% -50%.
Phenytoin -natrium: Blodkoncentrion er steget med 28%, og dosen skal justeres til den nedre grænse for tratmentområdet.
Lidocaine: Præstationsfrekvens reduceret med 34%, vedligeholdelsesdosis skal reduceres med 20%-30%.
Theophylline: Når den anvendes i komprimering, stiger blodkoncentrationen af teofyllinen med 50% -100%. Det er nødvendigt at overvåge blodkoncentrationen af teofyllin og justere dosen.
Cimetdine udskilles hovedsageligt gennem nyrerne med 60% - 70% udskilles i sin oprindelige form gennem urin og 20% -30% udskilles gennem galden. I dyremodeller med nyreinsufficiens falder dens præstationshastighed markant, og dens halveringstid strækker sig til 4-6 timer. Derfor skal dosen justeres i henhold til kreatininpræstationshastighed:
Mild nyreinsufficiens (CRCL 50-80 ml/min): Ingen dosisjustering kræves.
Moderat nyreinsufficiens (CRCL 30-50 ml/min): Reducer dosen med 50% hver gang og forlænger doseringsintervallet til 12 timer.
Alvorlig nyreinsufficiens (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakologisk mekanisme: H2 -receptorantagonisme og multi - målvirkninger
1. Kernemekanisme: Konkurrencedygtig antagonisme af H2 -receptorer
Cimetdine blokerer som en første generation af H2 -receptorantagonist histamin induceret gastrisk syresekretion ved konkurrencedygtigt at binde til H2 -receptorer på basalmembranen af gastriske vægceller. Dens funktionelle egenskaber inkluderer:
Hæmmer omfattende gastrisk syresekretion: ikke kun reducerer den basal gastrisk syresekretion (med 50% -70% i løbet af nattetidens gennembrud), men det kan også hæmme gastrisk syresekretion induceret af stimuli såsom mad, histamin, pentagastrin, koffein osv.
Gastrisk slimhindebeskyttelse: Ved at reducere erosionen af gastrisk syre på gastrisk slimhinde, der fremmer mavesårheling, kan helingshastigheden for duodenalsår nå ud til 80% -90%.
Forebyggelse af stressår: I dyremodeller af intensivpleje kan forekomsten af stresssår reduceres med 30% -50%.
2. Udvidelseseffekt: Anti androgen og immunregulering
(1) Antiandrogen effekt
Høj dosis cimetdin (større end eller lig med 1,2 g/d) kan konkurrencemæssigt binde til androgenreceptorer og producere svage anti -androgeneffekter:
Prækliniske undersøgelser: I dyremodeller kan Cimetdine reducere epididymal vægt og sædantal hos hanrotter, men påvirker ikke serumtestosteronniveauet.
Klinisk anvendelse: Det blev engang brugt til behandling af hirsutisme hos kvinder, men dens effektivitet var svagere end spironolacton, og det bruges nu sjældent.
(2) Immunregulerende virkning
Cimetdine udviser potentiale i tumoradjuvansbehandling ved at hæmme T -lymfocytaktivering og forbedre naturlig dræber (NK) celleaktivitet
Gastrisk kræft:
Kombineret med kemoterapi kan øge den 1 -årige overlevelsesrate med 15% -20%.
Melanom:
Postoperativ adjuvansbehandling kan reducere tilbagefaldshastigheden med 25%.
Viral hudsygdom:
Kombineret tratment med acyclovir kan forkorte forløbet af herpes zoster med 3-5 dage.
Bivirkning
1. Almindelige symptomer inkluderer diarré, kvalme, opkast, abdominal distension, forstoppelse, bitter mund, tør mund, mild stigning af serumaminotransferase og lejlighedsvis svær hepatitis, levernekrose og lever -steatose. For patienter med cirrhose kan det inducere lever encephalopati. Pludselig seponering af medicin kan forårsage kronisk mavesårperforering, estimeret til at være forårsaget af høj surhedsgrad efter seponering. Der er også rapporter om, at Cimetdine kan forårsage akut pancreatitis.
2. hæmatologisk system:Cimetidin -kapslerhar en vis hæmmende virkning på knoglemarv, som kan føre til neutropeni og pancytopeni; Der er også rapporter om thrombocytopeni og granulocytmangel; Det er kun rapporteret, at individuelle tilfælde præsenterer med autoimmun hæmolytisk anæmi, aplastisk anæmi og eosinophilia. Bivirkninger af cimetdin i blodsystemet er mere almindelige hos patienter med alvorlige komplikationer eller dem, der får anti -metabolisk carbonhydridmedicin eller andre spor, der fører til granulocytopeni.
3. Neurologisk/mental system
(1) Svimmelhed, hovedpine, træthed, døsighed og andre symptomer er almindelige. Et lille antal patienter kan opleve vendbar forvirring, desorientering, rastløshed, sensorisk forsinkelse, uklar sprog, lokale anfald eller epileptiske anfald, delirium, depression, hallucinationer, ekstrapyramidale reaktioner og motorpolyneuropati. Efter forekomsten af neurotoksiske symptomer er det generelt kun nødvendigt at reducere dosen af medicin korrekt til at forsvinde, eller det kan behandles med det kolinergiske lægemiddel sophocarpin.
(2) Når man behandler mave -tarmkomplikationer af alkoholisme, kan der forekomme rystende delirium, svarende til alkoholudtrækningssyndrom, og der bør rettes opmærksomhed på at skelne det.
. Derudover kan individer med pseudo -hypothyreoidisme være mere følsomme over for de neurotoksiske virkninger af cimetdin.
4. Endokrin/metabolisk system: Cimetdine har milde anti -androgene virkninger og kan forårsage lipidmetabolisme abnormiteter, hyperprolactinæmi, reduceret plasma -testosteronniveauet og øgede gonadotropinniveauer, mandlig brystudvikling og brystudvikling samt kvindelig galactorrhea.
5. Kardiovaskulært system: Bradykardi, ansigtsskylning osv. Kan forekomme. Under intravenøs injektion falder lejlighedsvis blodtryk, for tidlige atriale sammentrækninger, hjerte- og respiratorisk arrestation osv.
6. Urin/reproduktivt system:
(1) Cimetdine kan forårsage kortvarig stigning i serumkreatininniveauer og falde i kreatininpræstationshastighed, og dens mekanisme er konkurrence med kreatinin til renal tubulær sekretion. Der er også rapporter om akut nyredysfunktion, som kan gendannes til normal efter seponering af medicin.
(2) Interstitiel nefritis: Det kan forsvinde efter seponering af medicin.
(3) Seksuel dysfunktion: høje doser af medicin (over 1,6 g pr. Dag) kan forårsage erektil dysfunktion, nedsat libido, nedsat sædantal osv., Men kan gendannes til normal efter seponering af medicin.
(4) Tratment med Cimetdine hos patienter med nyretalogen overførsel kan føre til akut nekrose af metastaser
Populære tags: Cimetidin -kapsler, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg