Letrozolpulverer et syntetisk benzotriazolderivat. det reducerer østrogenniveauet ved at hæmme aromatase og eliminerer derved østrogens stimulerende virkning på tumorvækst. Til brystkræft kemoterapi og strålebehandling. Det er en ny generation af meget selektive aromatasehæmmere. Det er et benzylriazolprodukt. Ved at hæmme aromatase reduceres østrogenniveauet, hvorved østrogens stimulerende effekt på tumorvækst elimineres.
In vivo-aktiviteten er 150-250 gange stærkere end førstegenerationsaromatasehæmmeren aminolutamid. På grund af dets høje selektivitet påvirker det ikke funktionen af glukokortikoider, mineralske kortikosteroider og skjoldbruskkirtel. Brugen af høje doser hæmmer ikke udskillelsen af binyrekortikosteroider, så det har et højt terapeutisk indeks. General Chat Chat Lounge Forskellige foreløbige undersøgelser viser, at letrozol ikke er et toksin for det systemiske system og målorganer, og det er heller ikke en mutagen eller kræftfremkaldende effekt. Og har flere mindre bivirkninger og tolereres godt. Sammenlignet med østrogenlægemidler er antitumorproduktet mere robust. Det er velegnet til postmenopausale patienter med fremskreden brystkræft, som er ineffektive i behandlingen af anti-østrogenterapi og tidlig brystkræft.
I december 2005 godkendte British Medicines and Health Products Regulatory Agency det produceret af Novartis i Schweiz til behandling af brystkræftpatienter, hvilket gør det muligt at bruge det til postmenopausale kirurgisk behandlede postmenopausale hormonpositive tidligt invasive brystkræftpatienter. Dette er den anden aromatasehæmmer, der er godkendt i Storbritannien efter godkendelsen af AstraZenecas Arimidex i juni 2005. Begge lægemidler har i kliniske forsøg vist sig at forhindre risikoen for tilbagefald af brystkræft bedre end den nuværende standardbehandling med tamoxifen.
Efter oral administration afletrozolpulver, blev lægemidlet hurtigt og fuldstændigt absorberet i mave-tarmkanalen, nåede den højeste serumkoncentration inden for 1 time og blev hurtigt fordelt i væv. Serumproteinbindingshastigheden er lav, kun 60 procent, og halveringstiden for den serumterminale eliminationsfase er omkring 2 dage. Dets clearance sker hovedsageligt ved metabolisme til hydroxymetabolitter uden farmakologisk virkning. Nyrerne udskiller næsten alle metabolitter og omkring 5 procent af det originale lægemiddel.