Misoprostol, en lysegul tyktflydende væske, kan blandes med ethanol, ether eller chloroform og er meget vanskelig at opløse i vand eller n-hexan. Det er et derivat af prostaglandin E1, som har en stærk virkning på at hæmme mavesyresekretion og kontraktil effekt på gravid livmoder. Derudover har misoprostol den farmakologiske aktivitet af e-prostaglandiner, som kan blødgøre livmoderhalsen, øge livmoderspændingen og intrauterint tryk. På nuværende tidspunkt er den sekventielle anvendelse af mifepriston til at fremkalde fødsel blevet en af de vigtigste metoder til midtvejsinduktion af fødsel. Det kan bedre erstatte de kirurgiske operationer såsom pincet-curettage og fostervandsprøver. Succesraten for abort er omkring 96,1 procent. Det er en sikker og effektiv metode til induktion af fødsel. Misoprostol er det første kliniske PGE (prostaglandin E) derivat, som har en tydelig helbredende effekt på forskellige sår (undtagen duodenalsår). Dens pris er dog relativt dyr. På nuværende tidspunkt bruges det generelt som et andenlinje-lægemiddel til behandling af sår, hovedsageligt til refraktære sår eller tilbagevendende sår.
Kunstig syntese af misoprostol: tag azelainsyre som råmateriale, reager med diimidazolylsulfoxid for at producere imidazolacyleringsprodukt, som har stærk acyleringsaktivitet. Efter at have reageret med monomethylmalonat syrnes det og decarboxyleres til fremstilling af 2-[8- (methoxycarbonyl) octyl] methylacetat, hydrolyseres derefter og decarboxyleres til fremstilling af 8-oxo-decansyre, ringsluttet og decarboxyleret med dimethyloxalat til fremstilling af 3-substitueret cyclopentatrion. En af carbonylgrupperne blev selektivt hydrogeneret til hydroxyl og derefter reduceret til 4-hydroxy-2- (methylheptanat-7-yl) { {7}},3-cyclopentenon efter reaktion med acetoneacetal. Endelig blev misoprostol opnået ved reaktion med organisk aluminiumreagens.
Det bruges hovedsageligt som det første kemisk syntetiserede prostaglandin E1 anti-ulcus lægemiddel. Det har en stærk effekt på at hæmme mavesyresekretion og forhindre dannelse af sår. Mavesyren, der kan hæmmes, omfatter basal mavesyresekretion og mavesyresekretion forårsaget af histaminpentagastrin, mad- eller kaffestimulering, og kan også reducere mavesyresekretion om natten. Det er det første lægemiddel mod mavesår, der bruges i klinikken. Det er bedre end receptorantagonister til at forlænge tilbagefald af sår, men mindre effektivt til at lindre mavesårsmerter end Island-receptorantagonister. Til mavesår og duodenalsår, især til tilfælde med lave prostaglandinniveauer.
Med hensyn til den farmakologiske viden om misoprostol er prostaglandiner og deres derivater en klasse af lægemidler mod mavesår, som er blevet opdaget i de seneste 20 år og har tiltrukket sig stigende opmærksomhed. Dette produkt er det første derivat af syntetisk prostaglandin I, der kommer ind på klinikken. Det har vist sig at have en stærk effekt på at hæmme mavesyresekretion hos dyr og mennesker. Efter administration var mavesaftsekretionen og syreudskillelsen forårsaget af basal mavesyre, histamin, gastrin og madstimulering signifikant reduceret, og proteaseudskillelsen var også reduceret. Virkningsmekanismen er dog ikke blevet belyst endnu, hvilket kan være relateret til virkningen af adenylatcyklaseaktivitet på cAMP-niveauet af parietalceller. Dyreforsøg har også vist, at det kan forhindre dannelsen af sår. Derfor anses det for, at dette produkt har en stærk cellebeskyttende effekt udover at hæmme mavesyresekretion. Derudover har dette produkt også den farmakologiske aktivitet af e-prostaglandiner, som kan blødgøre livmoderhalsen, øge livmoderspændingen og intrauterint tryk. Sekventiel brug med mifepriston kan signifikant øge og inducere hyppigheden og amplituden af spontan uteruskontraktion i den tidlige graviditet, som kan bruges til at stoppe tidlig graviditet. Dens bivirkninger var mindre end dem for thioproston og carboprostmethylester, og den var nem at bruge. Den orale absorption er god. Efter indtagelse af en enkelt dosis er Tmax 0,5 timer, og eliminationshalveringstiden er 20-40 minutter. Plasmaproteinbindingshastigheden var 80~90 procent. Lægemiddelkoncentrationen i lever, nyre, tarm, mave og andet væv var højere end i blod. Efter oral administration udskilles omkring 75 procent af produktet mærket med radioaktive elementer fra urinen, omkring 15 procent udskilles fra fæces, og 56 procent udskilles fra urinen inden for 8 timer.
Kendskab til farmakokinetik: misoprostol absorberes hurtigt ved oral administration og kan absorberes fuldstændigt efter 1,5 time. Efter 15 minutters oral administration nåede den plasmaaktive metabolit misoprostsyre et toppunkt. Enkelt oral administration 200 μg. Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration var 0,309 μg/L. Plasmaproteinbindingshastigheden for misoprostol var 80 % ~ 90 %. Lægemiddelkoncentrationen i lever, nyre, tarm, mave og andet væv var højere end i blod. Elimineringshalveringstiden for misoprostol er 20 ~ 40 minutter, og det tages oralt hver 12. time, da 400 μG misoprostol ikke akkumulerede in vivo. Omkring 75 procent af misoprostol blev udskilt i urinen gennem nyren og omkring 15 procent blev udskilt fra afføringen efter oral administration; Udskillelsen af urin inden for 8 timer var 56 procent.
Relevante eksperter har vurderet dette produkt. Misoprostol er et derivat af prostaglandin E1, som har en stærk effekt på at hæmme mavesyresekretion og har en kontraktil effekt på gravide livmoder. Derudover har misoprostol den farmakologiske aktivitet af e-prostaglandiner, som kan blødgøre livmoderhalsen, øge livmoderspændingen og intrauterint tryk. På nuværende tidspunkt er den sekventielle anvendelse af mifepriston til at fremkalde fødsel blevet en af de vigtigste metoder til midtvejsinduktion af fødsel. Det kan bedre erstatte de kirurgiske operationer såsom pincet-curettage og fostervandsprøver. Succesraten for abort er omkring 96,1 procent. Det er en sikker og effektiv metode til induktion af fødsel. Misoprostol er det første kliniske PGE (prostaglandin E) derivat, som har en tydelig helbredende effekt på forskellige sår (undtagen duodenalsår). Dens pris er dog relativt dyr. På nuværende tidspunkt bruges det generelt som et andenlinje-lægemiddel til behandling af sår, hovedsageligt til refraktære sår eller tilbagevendende sår.