Sammensat fipronil dråber aktiv ingrediens: Sådan virker fipronil

For at parasitter som lopper og flåter kan gøre vigtige ting som at bevæge sig, fodre og formere sig, har de brug for komplekse nervesystemsignaler. Deres nervesystemer arbejder med kemiske budbringere, der sender beskeder mellem nerveceller og er nøje tilpasset. Når dette kommunikationssystem går ned, kan parasitter ikke udføre simple opgaver, som de skal udføre for at holde sig i live.

Snylteleddyr har specielle sensorer i deres nervesystem, der styrer beskeder, der stopper noget i at ske. Neurotransmittere er kemikalier, der findes i hjernen og kroppen, og som kan fremskynde eller stoppe nervesignaler, når det er nødvendigt. Parasitter kan kontrollere muskelbevægelser og holde deres krop i gang normalt gennem hele deres livscyklus takket være dette velafbalancerede system.

Fipronil er meget selektiv, fordi det kun påvirker gamma-aminosmørsyre (GABA)-receptorkomplekset, som for det meste findes i dyr. Den regelmæssige strøm af chloridioner over nervecellemembraner stoppes, når dette molekyle binder sig til chloridkanaler forbundet med GABA-receptorer. På grund af dette affyres nerver uden kontrol, hvilket forårsager hyperexcitation og derefter lammelse.

Den molekylære natur af fipronil gør det meget nemt for det at forbinde til GABA-receptorer hos insekter. På grund af denne specificitet dræber sammensatte fipronildråber parasitter godt, mens de udgør en lille risiko for pattedyr. Pattedyrs GABA-receptorer er fysisk forskellige fra bug-GABA-receptorer. Dette skaber en sikkerhedspude, der gør det muligt at påføre fipronil topisk til kæledyr.

Når målparasitter udsættes for fipronil, sætter det i gang en kæde af hjerneeffekter. Tab af koordination og nedsat fødeaktivitet er nogle af de første tegn. Da forbindelsen bliver ved med at rode med nervesignalreguleringen, bliver parasitter over tid lammet, hvilket forhindrer dem i at binde sig til værtsdyr. Inden for timer efter at de er kommet i kontakt med behandlede katte, mister lopper og flåter evnen til at holde deres greb stærkt, hvilket betyder, at de falder af.

Ifølge forskning fortsætter fipronil med at virke i lang tid efter påføring. Kemikaliet bevæger sig gennem talgkirtlerne og hårstråene og opbygger en reserve, der beskytter huden over tid. På grund af denne langvarige udgivelsesproces,sammensatte fipronil dråbergiver normalt beskyttelse i et par uger efter blot én brug.

Hos leddyr er GABA-receptorer meget vigtige for at kontrollere nervesystemet. Disse grupper af proteiner krydser cellemembraner og laver kanaler, der åbner sig, når GABA binder sig til dem. Når disse kanaler fungerer korrekt, lader de chloridioner ind i nervecellerne. Dette skaber tegn, der forhindrer celler i at affyre for mange nerveimpulser.

Hos insekter er GABA-systemet bygget på en måde, der er lidt anderledes end hvirveldyrs GABA-systemer. På grund af disse forskelle kan kemikalier som fipronil bruges til at målrette specifikke områder. Hvirvelløse dyr har glutamat-gatede kloridkanaler, som fipronil kan målrette mod. Dette giver det en bredere vifte af antiparasitære virkninger.

Fipronil blokerer strømmen af ​​ioner gennem chloridkanaler, selv når GABA-molekyler binder til deres genkendelsessteder. Denne ikke-konkurrencemæssige antagonisme fungerer rigtig godt, fordi den forhindrer kanaler i at fungere, uanset hvor meget neurotransmitter der er til stede. På grund af dette holder inhiberende neurotransmission op med at virke, hvilket efterlader excitatoriske veje ukontrollerede. Dette får hjernen til at arbejde uden at blive styret.

Når fipronil påvirker parasitter, viser de tydelige tegn på GABA-receptorblokade. Efterhånden som for mange excitatoriske signaler når nervesystemet, bliver muskelrystelser til anfald. Muskler, der konstant trækkes sammen, bliver lammet over tid, hvilket gør det umuligt for parasitter at holde på værtsdyr eller foretage de koordinerede bevægelser, de har brug for for at holde sig i live.

Forskellige typer af parasitter er følsomme over for fipronil på forskellige måder, alt efter hvordan deres receptorer er opbygget og hvor godt de kan bruge energi. Når lopper udsættes, dør de normalt inden for 24 timer, hvilket viser, at de er meget modtagelige. Flåter kan have brug for lidt længere tid for at være i kontakt med stoffet, men i sidste ende dræber de giftige virkninger dem.

Fordi fipronil virker gennem kontakt, behøver parasitter ikke at spise blod fra dyr, der er blevet behandlet for at få dødelige doser. Kontakt med behandlet hud eller pels er nok til at frigive nok af kemikaliet til at ødelægge nervesystemet. Denne måde at arbejde på tilføjer endnu et lag af forsvar ved at dræbe parasitter, før de kan fodre på blod og sprede sygdom.

Parasitter kommer i kontakt med fipronil gennem hår og hud, der er blevet behandlet. Når lopper og flåter bevæger sig hen over pelsen på udkig efter steder at fæstne sig, opbygger de et stof på deres kroppe gennem fysisk kontakt. Fordi fipronil er lipofilt, kan det hurtigt passere gennem parasittens hud og nå sine målsteder inde i parasitten.

Hvor hurtigt handlingen sker, afhænger af, hvordan parasitterne opfører sig, og hvordan de lever. Parasitter, der aktivt bevæger sig, kan tage højere doser hurtigere end dem, der er stille. Forskellige arters neglebånd er forskellige i tykkelse og-sammensætning, hvilket påvirker absorptionshastigheden og hjælper med at forklare, hvorfor forskellige parasittyper dør på forskellige tidspunkter.

Engangsammensatte fipronil dråberabsorberes, bevæger den sig hurtigt til parasitternes nervesystemer. Forbindelsen binder godt til målsteder, fordi den har en høj affinitet for GABA-receptorer. Når kloridkanaler bliver blokeret, kan nervecellerne ikke reagere på beskeder, der fortæller dem, at de skal holde op med at virke. Dette starter en kæde af begivenheder, der fører til lammelse.

Den tid, det tager at gå fra at blive udsat til at dø, tager normalt timer, ikke minutter. Nogle af de første effekter er mindre bevægelse og mindre balance. Parasitter mister evnen til at holde deres greb stærkt eller bruge defensiv adfærd, da neurotoksiciteten bliver værre. I de sidste stadier er personen fuldstændig lammet, og deres vigtige processer stopper.

Fipronil-baserede produkter, der bruges til at slippe af med parasitter, virker forskelligt afhængigt af en række faktorer. Tilstrækkelig talgproduktion hjælper forbindelser med at sprede sig, men badning eller svømning for meget kan sænke restkoncentrationerne. Dyr med visse hudproblemer, eller som tager visse lægemidler, reagerer muligvis ikke lige så godt på behandling som andre dyr.

Miljøparasitbelastninger ændrer også, hvor effektivt noget menes at være. På steder, hvor parasitter er almindelige, kan nyerhvervede parasitter ses på dyr, der er blevet behandlet, før der er opbygget dødelige doser. Dette fund betyder ikke, at behandlingen ikke virkede; det viser bare, at antallet af miljøparasitter altid er et problem. Konsekvent månedlig behandling holder sikkerheden på plads, selv når den udsættes hele tiden.