Noopeptpulver, det er et cyklisk glycinprolindipeptidderivat udviklet af Rusland med en molekylær formel på C17H22N2O4, CAS-nummer 157115-85-0 og en molekylvægt på 318,37. Dens molekylære struktur indeholder phenylacetyl- og ethylesterfunktionelle grupper. Prolin kombineres med phenylacetylchlorid gennem acyleringsreaktion, og det endelige produkt renses ved søjlekromatografi. Smeltningspunktet for dette stof er 98-102 grad, og det er tilbøjeligt til hydrolyse og svigt under sure forhold. Det skal opbevares i -20 grad for at opretholde stabilitet. Med hensyn til neurobeskyttelse forbedrer Noopept overlevelsesevnen for neurale stamceller gennem den IL-6-medierede BDNF-overekspressionsmekanisme. På samme tid, som en calciumkanalantagonist, reducerer det glutamat induceret excitotoksisk skade og har en betydelig beskyttende virkning på patologiske tilstande, såsom traumatisk hjerneskade, iskæmi og hypoxi. På niveau med neurotransmitterregulering kan den fremme acetylcholinfrigivelse og negativt regulere NMDA -receptoraktivitet, hvilket forbedrer læring og hukommelse, mens den undgår neuronal apoptose forårsaget af calciumoverbelastning. Derudover kan det stimulere ekspressionen af NGF og BDNF, fremme neuritudvækst og synaptisk plasticitet og reducere indholdet af lipidperoxidationsprodukt MDA ved at forbedre SOD -aktiviteten, konstruere et antioxidantforsvarssystem.
Vores produkt




Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:

Vores produkt



Noopept +. coa


Noopept (kemisk navn: N-phenylacetyl-L-prolylglycinethylester) er en kunstigt syntetiseret intelligens, der fremmer medikament, og dets kemiske egenskaber kan systematisk beskrives fra fire dimensioner: molekylstruktur, fysiske egenskaber, kemisk reaktivitet og biologisk aktivitet.
Dens struktur består af tre dele:
Phenylacetyl: Tilvejebringer hydrofobicitet og aromatik og kan forbedre blod -hjerne -barriereindtrængning gennem π - π -interaktioner.
L-prolinrester: danner en fem medlemmet ringstruktur, der begrænser molekylær konformationel frihed og forbedrer metabolisk stabilitet.
Glycinethylestergruppe: Som en esterstruktur hydrolyseres den let af esteraser i kroppen til glycin og ethanol, mens den frigiver aktive fragmenter.
Denne struktur er designet baseret på et derivat af endogen neuropeptidcyklisk alaninglycin, som forbedrer fremme af hjerneafledt neurotrofisk faktor (BDNF) ekspression gennem phenylacetylmodifikation.

Fysiske og kemiske egenskaber

Udseende og tilstand: Hvidt krystallinsk fast stof med et smeltepunktsområde på 94-102 grader, hvilket indikerer høj renhed og stabil krystalstruktur.
Opløselighed:
Opløs i organiske opløsningsmidler såsom chloroform, ethanol, DMSO osv. Med en opløselighed på 20-25 mg/ml i DMSO.
Lidt opløselig i vand, hvilket indikerer, at dens vandopløselighed kan være lav, og dens biotilgængelighed skal forbedres gennem formuleringsteknologi.
Syrebasestabilitet: Under sure forhold (såsom gastrisk juice) er det tilbøjeligt til hydrolyse og svigt, hvilket producerer phenyleddikesyre og prolylglycinethylester. Derfor skal det opbevares i et puffersystem med en pH på 6-8.
Termisk stabilitet: Det forudsagte kogepunkt er 547,3 ± 50,0 grad, men det kan nedbrydes ved høje temperaturer og kræver opbevaring af lav temperatur (-20 grad kan opbevares i 3 år).
Hydrolysereaktion:
Esterhydrolyse: Under virkningen af esteraser i kroppen hydrolyseres glycinethylesteren let til glycin og ethanol, som er en af de vigtigste metaboliske veje.
Amidbindingshydrolyse: Under stærke syre eller stærke basisbetingelser kan amidbindingen mellem prolin og glycin bryde, hvilket producerer phenylacetylprolin og glycin.
Redox -reaktion:
Benzenringen i molekylet kan deltage i oxidationsreaktioner for at generere quinon -mellemprodukter, men specifikke oxidationsprodukter er ikke rapporteret endnu.
I frie radikale rensningseksperimenter kan Noopept hæmme ophobningen af frie radikaler i neuroner induceret af H ₂ O ₂ eller FESO ₄, hvilket antyder, at det kan beskytte nerveceller gennem antioxidantmekanismer.
Fotokemisk reaktion: Der er ingen klare rapporter om fotokatalytiske reaktioner, men opbevaring bør undgås fra lys for at forhindre potentiel nedbrydning.

Biologisk aktivitet og farmakokinetik

Fremme af intelligens og neurobeskyttelse:
Overekspression af BDNF medieret af IL-6 fremmer neurale stamcelledifferentiering og synaptisk plasticitet, forbedring af den rumlige hukommelse (Morris Water Maze-test viste en signifikant stigning i hukommelsesretentionshastighed hos mus).
Inhibering af dannelsen af fibrillære strukturer af - amyloidprotein (25-35) kan have potentielle terapeutiske virkninger på Alzheimers sygdom.
Antioxidantmekanisme:
In vitro -eksperimenter har vist, at noopept kan reducere dødeligheden af neuroner signifikant efter H ₂ O ₂ -behandling (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μ m) og hæmme lipidperoxidationsskader.
Farmakokinetiske parametre:
Den orale biotilgængelighed er ikke klart rapporteret, men aktive metabolitter kan påvises i hjernevæv inden for 1 time efter intraperitoneal injektion i dyreforsøg.
Metabolitter kan omfatte cycloprolinylglycin (et endogent neuropeptid), hvilket yderligere understøtter dets neurobeskyttende virkning.

Noopeptpulver(Kemisk navn: N-phenylacetyl-L-prolylglycinethylester) er et syntetisk intelligensemiddel udviklet i Rusland, der hører til cykliske glycinprolindipeptidderivater. Dens molekylære struktur inkluderer phenylacetyl, L-prolinrester og glycinethylestergrupper med en molekylvægt på 318,37 g/mol. På nuværende tidspunkt er syntesemetoderne for Noopept hovedsageligt opdelt i to kategorier: klassisk multi-trins syntesemetode og optimeret procesforbedringsmetode. Følgende er en systematisk analyse ud fra reaktionsprincipper, centrale trin, tekniske vanskeligheder og industrielle anvendelser.
Klassisk multi-trin syntesemetode: Den komplette sti fra råvarer til produkter
Den klassiske syntetiske rute starter med L-prolin og benzoylchlorid og konstruerer målmolekylet gennem tre trin med acylering, kondensation og esterificeringsreaktioner. Metoden har klare trin, men streng kontrol af reaktionsbetingelser er påkrævet for at undgå generering af biprodukter.
Reaktionsprincip: Aminogruppen af L-prolin gennemgår nukleofil substitutionsreaktion med benzoylchlorid for at generere N-phenylacetyl-L-prolin.
Reaktionsbetingelser:
Opløsningsmiddel: dichlormethan (DCM) eller tetrahydrofuran (THF)
Alkali -katalysator: Triethylamin (TEA) eller pyridin
Temperatur: 0-5 grad (under isbadforhold)
Responstid: 2-4 timer
Nøgle kontrolpunkter:
Phenylacetylchlorid skal langsomt dryppes for at kontrollere den eksoterme reaktion og undgå overdreven lokal koncentration, hvilket kan føre til dannelse af acyleringsbiprodukter (såsom N, N-diphenylacetyl-L-prolin).
Når reaktionen er afsluttet, er det nødvendigt at vaske med fortyndet saltsyre for at fjerne overskydende alkalikatalysator og forhindre alkalirester i at påvirke kondensationsreaktionen i efterfølgende trin.
Reaktionsprincip: Carboxylgruppen af N-phenylacetyl-L-prolin danner en peptidbinding med aminogruppen af glycinethylesterhydrochlorid under virkning af et kondenseringsmiddel, der producerer rå N-phenylacetyl-L-prolin glycinethylester.
Valg af kondenseringsmiddel:
Traditionel metode: Dicyclohexylcarbodiimid (DCC) +1- hydroxybenzotriazol (HOBT)
Moderne forbedring: O - (7 -Azabenzotriazol -1 -yl) - N, N, N ', N' - Tetramethylurea hexafluorophosphat (Hatu)
Optimering af reaktionsbetingelser:
Opløsningsmiddel: N, N-dimethylformamid (DMF) eller dimethylsulfoxid (DMSO)
Temperatur: stuetemperatur (25 grader)
Reaktionstid: 6-12 timer
Tekniske vanskeligheder:
Glycinethylesterhydrochlorid skal neutraliseres med en base (såsom triethylamin) til pH 7-8 på forhånd, ellers vil protoneringen af aminogruppen hæmme kondensationsreaktionen.
Hatu kan som kondenseringsmiddel markant forkorte reaktionstiden (6 timer vs . 12 timer for DCC/HOBT), men til en højere pris, hvilket gør den velegnet til lille syntese i laboratoriet.
Oprensningsmetode:
Søjlekromatografi: Silicagelkolonne (200-300 mesh), mobil fase af ethylacetat-petroleumsether (1: 3, v/v), kan adskille ureagerede råmaterialer og dipeptid biprodukter.
Omkrystallisationsmetode: Opløs det rå produkt i varm ethanol, langsomt afkølet til 0 grad for at udfælde krystaller og gentag 2-3 gange for at øge renheden til over 98%.
Industrialiseringsudfordring:
Selvom søjlekromatografi har høj renhed, forbruger den en stor mængde opløsningsmidler og er kostbar, hvilket gørNoopeptpulvervanskeligt at anvende i stor skala.
Omkrystallisationsmetoden kræver kontrol af krystallisationshastigheden, da en for hurtig hastighed kan føre til ujævn krystalpartikelstørrelse og påvirke efterfølgende tørreeffektivitet.
Forbedringsmetode til forbedring af optimering: Forbedring af effektivitet og udbytte
Som svar på manglerne ved klassiske metoder har forskere udviklet forskellige forbedrede processer i de senere år med fokus på at optimere kondensationstrinnet og opløsningsmiddelsystemet for at reducere produktionsomkostningerne og forbedre produktudbyttet.
Metode 2- Mikrobølgeovn assisteret syntese: Accelereret kondensationsreaktion
Princip: Ved hjælp af mikrobølgestråling til at tilvejebringe energi kolliderer reaktantmolekyler hurtigt i et højfrekvent elektromagnetisk felt, forkortet reaktionstid.
Eksperimentelle data:
Under betingelserne for mikrobølgeovn på 300W og temperatur på 80 grader blev reaktionstiden forkortet fra 12 timer til 20 minutter.
Udbyttet steg fra 65% i den klassiske metode til 82%, og mængden af biprodukter (såsom racemater) genererede faldt.
Industrialiseringspotentiale:
En dedikeret mikrobølgeaktor er påkrævet, som har en høj udstyrsomkostning, men kan reducere energiforbruget og tidsomkostninger markant, hvilket gør det velegnet til produktion af høje værditilvækstprodukter.
Grønt opløsningsmiddelsystem: Udskiftning af traditionelle organiske opløsningsmidler
Baggrund: Traditionelle opløsningsmidler som DMF og DMSO er giftige og opfylder ikke kravene til grøn kemi.
Forbedringsplan:
Brug af 2-methyltetrahydrofuran (2-methf) i stedet for DMF: 2-methf har et lavt kogepunkt (80 grader), er let at gendanne og har ingen hæmmende virkning på kondensationsreaktionen.
Ioniske væsker som opløsningsmidler, såsom [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-methylimidazolium-tetrafluoroborat), kan genanvendes mere end 5 gange med et stabilt udbytte på 78%.
Tekniske fordele:
Reducer opløsningsmiddelemissioner og lavere omkostninger til miljøbehandling.
Ioniske væsker kan regulere reaktionsmikromiljøet og forbedre reaktionsselektiviteten.
Metode 3- Kontinuerlig flowsyntese-teknologi: Opnå automatiseret produktion
Princip: Reaktanterne pumpes kontinuerligt gennem en mikrokanalreaktor for at fuldføre reaktionen under nøjagtigt kontrolleret temperatur og tryk.
Eksperimentel sag:
Kondensationsreaktionen udføres i en mikrokanalreaktor med en opholdstid på kun 5 minutter og et udbytte på 85%.
Justering af reaktionsparametre i realtid gennem onlineovervågningssystem for at sikre produktkvalitetsstabilitet.
Betydningen af industrialisering:
Undgå batchforskelle og forbedre produktionskonsistensen.
Udstyret optager et lille område og er velegnet til renovering og opgradering af eksisterende fabrikker.
Sammenligning og selektionsforslag til syntesemetoder
| Metodetype | Udbytte | Reaktionstid | Opløsningsmiddelomkostninger | Udstyrskrav | Relevante scenarier |
| Klassisk multi-trins syntesemetode | 65-72% | 18-24 timer | Høj (DMF) | Konventionel forskning i glasvarer laboratorieforskning | Lille skala produktion |
| Mikrobølgeapparat syntesemetode | 78-85% | 20-60 minutter | (2-methf) | Mikrobølgeaktorpilotskala | Højt værditilvækst produkt |
| Kontinuerlig strømning af syntese -teknologi | 80-88% | 5-15 minut | Lav (ionisk væske) | Mikrokanalreaktor | Industriel storstilet produktion |
Populære tags: Noopeptpulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg







