5-chloroindol-2-carboxylsyreer et kemisk stof, CAS 10517-21-2, den molekylære formel er C9H6CLNO2. Det præsenterer næsten hvidt til lysegul pulverkrystaller med høj termisk stabilitet og relativt lav opløselighed. Næsten uopløselig i vand ved stuetemperatur, men opløselig i organiske opløsningsmidler, såsom natriumhydroxidopløsning, kaliumhydroxidopløsning, ethanol, acetone, benzen, dichlormethan osv. Det kan bruges som forskellige syntetiske mellemprodukter og farmaceutiske mellemprodukter, hovedsageligt til laboratorieforskning og udviklingsprocesser og farmaceutiske kemiske produktionsprocesser. Det spiller også en vigtig rolle i laboratorieforsknings- og udviklingsprocessen. På grund af dets unikke kemiske egenskaber og reaktivitet kan det bruges som et almindeligt anvendt reagens og katalysator i laboratorier til at deltage i forskningen og udforskningen af forskellige kemiske reaktioner.
|
Kemisk formel |
C9H6CLNO2 |
|
Nøjagtig masse |
195 |
|
Molekylvægt |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 55,26; H, 3.09; Cl, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
5-chloroindol-2-carboxylsyreer en vigtig organisk forbindelse med den kemiske formel C9H6CLNO2, molekylvægt 195.6024 og CAS-nummer 10517-21-2. Denne forbindelse har en bred vifte af applikationer inden for flere felter, og følgende er en detaljeret forklaring af dens anvendelser:
Denne forbindelse har en lang række anvendelser inden for det farmaceutiske felt, især inden for lægemiddelsyntese og biologisk aktivitetsundersøgelse. Dens unikke kemiske struktur gør det til et vigtigt mellemprodukt for forskellige lægemiddelmolekyler. For eksempel kan det bruges til at syntetisere forbindelser med anti - inflammatorisk, anti - tumor og antibakterielle aktiviteter. Med hensyn til anti - inflammatoriske lægemidler kan amidderivater med anti - inflammatorisk aktivitet genereres ved at reagere med forskellige aminforbindelser. Disse derivater udøver anti - inflammatoriske virkninger ved at hæmme frigivelsen af inflammatoriske mediatorer. I forskningen af anti - tumorlægemidler kan dens strukturelle modifikation generere forskellige forbindelser med potentielle anti - tumoraktivitet. For eksempel ved at kombinere det med forskellige heterocykliske forbindelser kan molekyler med inhiberende virkninger på tumorcelleproliferation og inducere tumorcelle -apoptose syntetiseres. Disse forbindelser udøver anti - tumorvirkninger ved at forstyrre signalveje for tumorceller eller hæmme aktiviteten af nøgleenzymer.
Anvendelse inden for medicin
Derudover har det også vist potentiale i udviklingen af antibakterielle lægemidler. Ved at kombinere det med forskellige antibakterielle grupper kan forbindelser med bred - spektrumantibakteriel aktivitet syntetiseres. Disse forbindelser udøver antibakterielle virkninger ved at forstyrre bakteriecellevægge eller hæmme bakteriel proteinsyntese. For eksempel kan kombinationen af denne forbindelse med - lactam -antibiotika forbedre dens antibakterielle virkning og udvide dets antibakterielle spektrum. Med hensyn til biologisk aktivitetsundersøgelse udviser IT og dets derivater også forskellige biologiske aktiviteter. For eksempel har visse derivater antioxidant og neurobeskyttende virkninger og kan bruges til behandling af neurodegenerative sygdomme. Derudover kan det også tjene som en fluorescerende sonde til biologisk billeddannelse og detektion, hvilket hjælper forskere med bedre at forstå de molekylære mekanismer inden for levende organismer.
Den unikke kemiske struktur af denne forbindelse gør det til et vigtigt mellemprodukt for forskellige meget effektive pesticidmolekyler. Med hensyn til insekticider kan det reagere med forskellige organiske fosforforbindelser eller aminosyreesterforbindelser til at generere derivater med stærk insekticid aktivitet. Disse derivater udøver insekticidale effekter ved at hæmme skadedyrs nervesystemfunktion. For eksempel kan kombinationen af dette stof med organiske fosforforbindelser generere organiske fosforinsekticider med høj insekticid aktivitet, som er vidt brugt til kontrol af landbrugsskadedyr. I udviklingen af herbicider har det også vist et stort potentiale.
Anvendelse inden for pesticider
Ved at kombinere det med forskellige phenoxycarboxylsyreforbindelser kan forbindelser med bred - spektrum herbicidal aktivitet syntetiseres. Disse forbindelser hæmmer vækst og reproduktion af ukrudt ved at forstyrre deres væksthormonmetabolisme. For eksempel kan dens kombination med 2,4 - dichlorophenoxyeddikesyre generere herbicider med effektiv ukrudtskontrolaktivitet, som er vidt brugt til ukrudtsbekæmpelse i landbrugsjord. Derudover kan det også bruges til at udvikle nye typer fungicider. Ved at kombinere det med forskellige heterocykliske forbindelser kan forbindelser med bredspektret bakteriedræbende aktivitet syntetiseres.
Hvad er anti - tumormekanismen for derivaterne produceret af denne forbindelse?
5-chloroindol-2-carboxylsyreDerivater spiller en vigtig rolle i udviklingen af anti - tumorlægemidler, og deres anti - tumormekanismer er forskellige. Følgende er en detaljeret introduktion til anti - tumormekanismerne for nogle større indolderivater:
Indolecarboxylsyreforbindelser
Disse forbindelser har hæmmende virkninger på cyclinafhængig kinase 4 (CDK4). CDK4 spiller en central rolle i cellecyklusregulerende netværk og er tæt knyttet til tumorigenese. Det er ofte overudtrykt i tumorceller. Indolecarboxylsyreforbindelser, som CDK4 -hæmmere, kan forhindre celledeling og opnå anti - tumorvirkninger. Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal cancer, Gastrointestinal kræft osv.
Indol-3-methanol og dets derivater
Indole - 3-carbinol, en naturlig komponent i Brassica-grøntsager, kan inducere cellecyklusarrest i humane brystkræftceller. Dets derivater, såsom indol-3-methanol, hvis brint på nitrogenatomet erstattes af alkoxy, eller hvis kulstofkædelængde øges, kan øge den hæmmende virkning på humane brystkræftceller. Derudover forbedrede derivaterne af brint substitueret af benzyl i position 1 også i høj grad den inhiberende virkning på humane brystkræft MCF-7 og MDA-MB-231 celler.
Indole alkaloider
Changchun alkaloider: ekstraheret fra blomsterne i Apocynaceae -familien, der tilhører Indol -alkaloiderne. De opnår cytotoksicitet ved binding til mikrotubulusproteiner, hæmmer mikrotubuluspolymerisation, forhindrer opdelte celler i at danne spindler og stopper opdeling i midterste trin og derved udøver anti - tumoreffekt. Anti - tumoraktivitet. Dens anti - tumormekanisme kan involvere flere veje, såsom at forstyrre cellecyklussen, inducere celle apoptose osv.
Monoterpenoid indolalkaloider
Camptothecin og 10 hydroxycamptothecin ekstraheres fra frugten af den løvfældende træ camptothecin i familiens gongtong. De kan selektivt virke i S -fasen af cellecyklussen, hæmme aktiviteten af type I -topoisomerase og derved forstyrre DNA -replikation og hæmme tumorcelle -mitose. Derudover kan 10 hydroxycamptothecin inducere apoptose i forskellige tumorceller.
Indolezidin alkaloider
Denne type alkaloid, såsom coumarin, har en lang række anti - tumoraktiviteter. Dens anti - tumormekanisme kan involvere inhibering af mannosidase og mannosidase, hvilket fører til lysosomal opbevaringssygdom og ændringer i glycoproteinsyntese og forårsager derved neurologisk dysfunktion. Derudover kan coumarin stimulere lymfocytproliferation, forbedre funktionen af T -lymfocytter stimuleret af antigener, aktivere den naturlige anti - tumorimmunsystem og dermed forøge kroppens immunkapacitet.
Indoquinoline Keton
Banlangen keton B: Det har stærk drabseffekt på humane levercancerceller og kræftceller i æggestokkene in vitro, og dens hæmmende virkning er i et gradientforhold med koncentration. På samme tid har det også evnen til at inducere differentiering, reducere ekspressionen af telomeraseaktivitet og vende omdannelsen af tumorceller til normale celler. Wu Zhu Yin: En af de vigtigste aktive ingredienser, der er ekstraheret fra Wu Zhu Yin, den har betydelig cytotoksicitet mod forskellige humane tumorceller. Dens anti - tumormekanisme kan involvere flere veje, såsom at forstyrre cellecyklussen og inducere celle -apoptose.
Anvendelse og mekanismeundersøgelse af 5-chloroindol-2-carboxylsyre inden for informationsmolekylære forløb
Informationsmolekyler (såsom quorum -sensing -signalmolekyler, neurotransmittere, hormoner osv.) Spiller en kritisk regulatorisk rolle i biologiske systemer, og deres syntese- og nedbrydningsprocesser påvirker direkte intercellulær kommunikation, gruppeadfærd og sygdomsudvikling.5-chloroindol-2-carboxylsyre(CAS-nummer 10517-21-2), som et klor indeholdende indolderivat, har vist signifikant værdi i syntesen af informationsmolekyleforstadier, signaltransduktionsinterferens og udviklingen af nye lægemidler på grund af dens unikke kemiske struktur (chloratom, der erstatter hydrogenet i position 5 i indolringen, carboxylsyre-gruppen placeret ved position 2) og reaktivitet.
Mekanisme til at fungere som et signalmolekyleantagonist eller nedbrader
5-chloroindol-2-carboxylsyre og dens derivater kan konkurrencedygtigt binde til signalmolekyle receptorer gennem strukturelle simuleringer, blokerende signaltransduktion
AHL signal antagonism: Compounds such as thiolactones and cyclic azahemiatals, due to their structural similarity to AHLs, can competitively bind to LasR receptors and inhibit the expression of QS regulated toxic factors in Pseudomonas aeruginosa. 5-Chloroindole-2-carboxamide derivatives may interfere with AHLs LasR interaktioner gennem en lignende mekanisme.
AI-2 signalinterferens: 4,5-dihydroxy-2,3-pentanedion (DPD) er den aktive form af AI-2, og dens homologer kan konkurrencedygtigt binde til Luxp-receptorer, hvilket hæmmer AI-2-medieret biofilmdannelse . 5- chloroindol-forbindelser kan genererer AI-2-antagonister ved modificering af DPD-strukturen.
Nedbrydning af signalmolekyler
Den enzymatiske nedbrydning af signalmolekyler er en vigtig mekanisme til regulering af QS . 5- chloroindol-2-carboxylsyre kan fremme nedbrydningen af signalmolekyler gennem følgende veje:
Induceret nedbrydningsenzymekspression: Nogle mælkesyrebakterier kan udskille AHL -lactonase (AIIa) for at hydrolysere lactonringen af AHL'er . 5- chloroindol -forbindelser kan fungere som inducere til at aktivere ekspressionen af nedbrydningsenzymgener i bakteri og øge evnen til at klare signaliseringen som inducerer.
Kemisk miljøændring: Aciditeten af 5-chloroindol-2-carboxylsyre kan sænke lokal pH, fremme hydrolyse af AHLS-lactonringe (pH-afhængig nedbrydning) og fremskynde signalmolekyleinaktivering.
Fremtidige forskningsretninger
Strukturel optimering
Screening meget aktive derivater gennem computer - Aided Design (CADD) for at forbedre selektiviteten over for specifikke signalmolekyler eller receptorer.
Uddybningsmekanismen
Brug af teknikker såsom Cryo -elektronmikroskopi og overfladeplasmonresonans (SPR) til at analysere dens bindingstilstand med signalmolekyler eller receptorer.
Prækliniske undersøgelser
Foretag farmakokinetiske (PK) og farmakodynamiske (PD) undersøgelser for at evaluere deres effektivitet og sikkerhed i dyremodeller.
Multimålregulering
Undersøgelse af sin kombinationsstrategi med antibiotika og immunmodulatorer for at forbedre den terapeutiske virkning på komplekse infektioner eller sygdomme.
Populære tags: 5-chloroindol-2-carboxylsyre CAS 10517-21-2, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg