Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af pefloxacinmesylatdihydrat cas 149676-40-4 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets pefloxacinmesylatdihydrat cas 149676-40-4 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er tilgængelige.
Pefloxacinmesylatdihydrater en kemisk forbindelse, der primært anvendes inden for det medicinske område som et antibakterielt middel. Det tilhører fluoroquinolonklassen af antibiotika, som er kendt for deres brede-aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Denne specifikke form, dihydratet, indeholder to molekyler krystallisationsvand pr. molekyle pefloxacinmesylat.
Pefloxacin, den aktive ingrediens, virker ved at hæmme det bakterielle DNA-gyrase-enzym, en vigtig proces for bakteriel replikation. Ved at forstyrre denne mekanisme standser pefloxacin effektivt væksten og formering af modtagelige bakterier, hvorved immunsystemet kan bekæmpe infektionen eller gøre det muligt for kroppen at rense bakterierne på egen hånd.
Mesylatsaltformen af pefloxacin øger dets opløselighed og stabilitet, hvilket gør det mere velegnet til farmaceutiske formuleringer. Som et antibakterielt middel er det indiceret til behandling af forskellige bakterielle infektioner, herunder luftvejs-, urinvejs-, hud- og bløddelsinfektioner.
Men ligesom andre fluoroquinoloner bør det bruges med forsigtighed på grund af potentielle bivirkninger såsom mave-tarmforstyrrelser, hovedpine og i sjældne tilfælde mere alvorlige bivirkninger som senebetændelse og seneruptur. Det er afgørende at følge lægeråd nøje og fuldføre det foreskrevne behandlingsforløb for at undgå fremkomsten af resistente bakteriestammer.
Sammenfattende,pefloxacinmesylatdihydrater et potent antibiotikum, der bruges til at behandle en lang række bakterielle infektioner. Dets effektivitet og sikkerhedsprofil gør det til en værdifuld tilføjelse til arsenalet af antimikrobielle behandlinger, omend med behovet for årvågen overvågning af potentielle bivirkninger.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H20FN3O3 |
|
Præcis masse |
333.15 |
|
Molekylvægt |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakterielt middel
Handlingsmekanisme
- Tilhører fluoroquinolonklassen af antibiotika.
- Det virker ved at hæmme DNA-gyrase, et enzym, der er vigtigt for bakteriel DNA-replikation og transkription. Ved at forstyrre funktionen af DNA-gyrase forhindrer pefloxacin bakterielt DNA i at blive korrekt replikeret og transskriberet, hvilket fører til bakteriel celledød.
Aktivitetsspektrum
- Pefloxacin udviser bred-antibakteriel aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier.
- Det er særligt aktivt mod organismer som Staphylococcus aureus, Escherichia coli, andre Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.
Terapeutiske anvendelser
- På grund af dets kraftige antibakterielle aktivitet bruges det almindeligvis til at behandle alvorlige og livstruende bakterieinfektioner.-
- Det kan ordineres til infektioner i luftveje, urinveje, hud og blødt væv og andre kropssystemer.
Videnskabelig forskning og farmaceutisk udvikling
Farmaceutiske mellemprodukter
- Fungerer som et vigtigt mellemprodukt i syntesen af andre farmaceutiske forbindelser.
- Dens unikke kemiske struktur og egenskaber gør det til et værdifuldt udgangsmateriale til udvikling af nye antibakterielle midler.
Videnskabelig forskning
- Forskere bruger det i forskellige videnskabelige undersøgelser til at undersøge dets antibakterielle mekanismer, aktivitetsspektrum og potentiale for udvikling af nye terapeutiske strategier.
- Det har været omtalt i videnskabelig litteratur og bidrager til fremme af viden inden for infektionssygdomme og antibakteriel terapi.
Introduktion til Fluoroquinoloner Antibiotika
Fluoroquinoloner, en klasse af syntetiske antibakterielle midler, har revolutioneret området for antimikrobiel terapi siden deres opdagelse. Her er en detaljeret redegørelse for opdagelsen af fluoroquinoloner:
- I 1962 blev det første quinolonlægemiddel, nalidixinsyre, introduceret i klinisk praksis. Det blev opdaget som et biprodukt under et forsøg på at syntetisere klorokin af George Y. Lesher ved Sterling Winthrop Research Institute i USA. Selvom nalidixinsyre primært anvendes til urinvejsinfektioner på grund af dens høje urinudskillelse, er den stort set blevet udfaset på grund af dens lave biotilgængelighed.
- Med udgangspunkt i nalidixinsyre begyndte udviklingen af fluorquinoloner. Introduktionen af fluoratomer øgede signifikant den antibakterielle aktivitet af disse forbindelser.
- I 1974 blev pipemidinsyre, en anden-generations quinolon, syntetiseret. Det udviste et bredere spektrum af antibakteriel aktivitet og færre bivirkninger sammenlignet med nalidixinsyre.
- Den første fluorquinolon, norfloxacin, blev syntetiseret i 1978. Dette markerede begyndelsen på fluoroquinolon-æraen med efterfølgende udvikling af adskillige fluorquinolonderivater.
Tredje-generations fluoroquinoloner, inklusive ciprofloxacin og levofloxacin, dukkede op i 1980'erne og 1990'erne.
- Ciprofloxacin: Opdaget i 1981 og patenteret af Bayer, blev ciprofloxacin tilgængelig i 1987. Det viste stærk aktivitet mod en lang række bakterier, hvilket gør det til en grundpille i behandlingen af bakterielle infektioner.
- Levofloxacin: Levofloxacin blev udviklet i fællesskab af Hoechst (nu Sanofi) og Daiichi Sankyo og blev introduceret i 1985 i Tyskland og 1993 i Japan. Det er en mere potent og mindre reaktiv form for ofloxacin med et bredere spektrum af antibakteriel aktivitet.
Fjerde-generations fluoroquinoloner, såsom moxifloxacin og gatifloxacin, blev introduceret i slutningen af 1990'erne og begyndelsen af 2000'erne.
- Moxifloxacin: Moxifloxacin er godkendt til brug i forskellige lande og tilbyder bred-dækning og god vævsgennemtrængning.
- Gatifloxacin: Desværre blev gatifloxacin trukket tilbage fra det amerikanske og canadiske marked i 2006 på grund af rapporter om alvorlig eller dødelig hypoglykæmi eller hyperglykæmi.
- På trods af succesen med fluorquinoloner førte bekymringer over bivirkninger, såsom forlængelse af QT-intervallet og blodsukkerforstyrrelser, til udforskningen af ikke--fluorquinolonquinoloner.
- I slutningen af 1990'erne syntetiserede Toyama Chemical Company en serie af 6-H quinoloner, hvilket udfordrede den konventionelle visdom om, at fluorquinoloner skal indeholde en 6-fluorgruppe. Forbindelser som garenoxacin opstod fra denne forskning.
- En anden bemærkelsesværdig ikke-fluoroquinolon er nemonoxacin, udviklet af Procter & Gamble og senere licenseret til TaiGen Biotechnology. Nemonoxacin har vist aktivitet mod methicillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA), et signifikant multilægemiddel-resistent patogen.
bivirkning
Pefloxacinmesylatdihydrater et tredje-generations fluoroquinolon antibakterielt lægemiddel, der udøver bredspektret-antibakteriel virkning ved at hæmme aktiviteten af bakteriel DNA-gyrase og topoisomerase IV, hvilket blokerer bakteriel DNA-replikation. Dets antibakterielle spektrum dækker gramnegative bakterier (såsom Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), grampositive bakterier (såsom Staphylococcus aureus) og nogle anaerobe bakterier. Det er almindeligt anvendt klinisk til behandling af luftvejsinfektioner, urinvejsinfektioner, abdominale infektioner, hud- og bløddelsinfektioner og sepsis.
Almindelige typer af bivirkninger og kliniske manifestationer
Gastrointestinale reaktioner
Gastrointestinale reaktioner er de mest almindelige bivirkninger af pefloxacinmesylatdihydrat med en forekomst på ca. 5 % -15 %. Kliniske manifestationer omfatter:
Kvalme og opkastning: normalt set i de tidlige stadier af medicinering, kan være relateret til den direkte stimulering af mave-tarmslimhinden af lægemidlet. En retrospektiv undersøgelse med 200 patienter viste, at forekomsten af kvalme var 8,5 % og opkastning 4,2 %.
Diarré: Nogle patienter kan opleve vandig eller vandig afføring, og i alvorlige tilfælde kan den udvikle sig til pseudomembranøs colitis (med en forekomst på omkring 0,1 % -0,5 %), karakteriseret ved svære mavesmerter, blodig afføring og feber, der kræver akut behandling.
Fordøjelsesforstyrrelser: herunder ubehag i den øvre del af maven, oppustethed og nedsat appetit, som kan være relateret til medicin, der påvirker gastrointestinal motilitet eller dysbiose.
Forekomstmekanisme: Fluoroquinolonlægemidler kan hæmme væksten af gavnlig tarmmikrobiota (såsom Bifidobacterium og Lactobacillus), hvilket fører til overvækst af patogene bakterier (såsom Clostridium difficile) og forårsager tarmbetændelse.
Centralnervesystemets reaktion
Centralnervesystemets reaktioner er en anden almindelig bivirkning af pefloxacinmesylatdihydrat, med en forekomst på ca. 3% -8%, hovedsagelig inklusive:
Hovedpine og svimmelhed: for det meste mild, kan lindre af sig selv, kan være relateret til lægemidlers vasodilaterende virkning på blodkar eller stigningen i cerebrospinalvæskekoncentrationen.
Søvnløshed og døsighed: Nogle patienter kan opleve søvnforstyrrelser, der kommer til udtryk som besvær med at falde i søvn eller søvnighed i dagtimerne.
Psykiske abnormiteter: inklusive angst, rastløshed, forvirring, hallucinationer og rysten, og i alvorlige tilfælde kan anfald forekomme (med en forekomst på ca. 0,1 % -0,5 %). Et kohortestudie på ældre patienter viste, at risikoen for epileptiske anfald er tæt forbundet med nyreinsufficiens og overdreven medicindosering.
Forekomstmekanisme: Fluoroquinolonlægemidler kan passere gennem blod-hjernebarrieren, hæmme den neurale transmission af gamma-aminosmørsyre (GABA) og dermed sænke tærsklen for epilepsi. Derudover kan lægemiddelmetabolitter have direkte toksicitet for centralnervesystemet.
Allergiske reaktioner
Allergiske reaktioner er en af de alvorlige bivirkninger af pefloxacinmesylatdihydrat med en forekomst på ca. 1 % -5 % og forskellige kliniske manifestationer
Hudreaktion: Det mest almindelige er udslæt (med en forekomst på ca. 2% -3%), manifesteret som erytem, papler eller nældefeber, der ofte forekommer 1-3 dage efter medicinering. Alvorlige tilfælde kan udvikle ekssudativt erythema multiforme, Stevens Johnson syndrom (SJS) eller toksisk epidermal nekrolyse (TEN), karakteriseret ved omfattende hudafskalning og slimhindeskader med en dødelighed på op til 10 % -30 %.
Vaskulært neuroødem: manifesterer sig som ansigts-, læbe- eller halsødem, og kan i alvorlige tilfælde føre til luftvejsobstruktion, hvilket kræver akut behandling.
Fotogen reaktion: Nogle patienter kan opleve hudrødme, hævelse, blærer eller brændende smerter efter udsættelse for sollys, med en forekomst på omkring 0,5 % -1 %. Dette er relateret til produktionen af fototoksiske metabolitter, efter at lægemidlet absorberer ultraviolet stråling.
Forekomstmekanisme: Allergiske reaktioner er hovedsageligt forårsaget af IgE-medierede type I-overfølsomhedsreaktioner eller T-celle-medierede type IV-overfølsomhedsreaktioner. Den lysfølsomme reaktion er relateret til generering af frie radikaler af lægemidler efter absorbering af ultraviolet lys, som beskadiger hudceller.
Skeletmuskelsystemets reaktion
Skeletmuskelsystemets respons er en specifik bivirkning afPefloxacinmesylatdihydrat, med særlig opmærksomhed på dets skade på brusk hos unge dyr
Ledsmerter: Nogle patienter kan opleve knæ-, ankel- eller håndledssmerter med en forekomst på omkring 1 % -2 %. Det er for det meste forbigående og kan lindres efter seponering af medicin.
Tendinitis og seneruptur: ses oftest i akillessenen, karakteriseret ved smerte, hævelse eller begrænset bevægelse. I alvorlige tilfælde kan seneruptur forekomme (med en incidensrate på ca. 0,01 % -0,1 %). En meta-analyse viste, at brugere af fluoroquinolon-lægemidler har en 2,5 gange højere risiko for akillesseneruptur sammenlignet med ikke-brugere.
Rhabdomyolyse: manifesterer sig som muskelsmerter, muskelsvaghed og forhøjet serumkreatinkinase (CK), og kan i alvorlige tilfælde føre til akut nyresvigt (incidensrate på ca. 0,01%).
Forekomstmekanisme: Fluoroquinolonlægemidler kan interferere med bruskreparation ved at hæmme syntesen af proteoglycaner af chondrocytter; I mellemtiden kan lægemidler direkte beskadige seneceller, hvilket fører til brud på kollagenfibre.
Populære tags: pefloxacinmesylat dihydrat cas 149676-40-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg