Pefloxacinmesylatdihydrater en kemisk forbindelse, der primært anvendes inden for det medicinske område som et antibakterielt middel. Det tilhører fluoroquinolonklassen af antibiotika, som er kendt for deres bredspektrede aktivitet mod både Gram-positive og Gram-negative bakterier. Denne specifikke form, dihydratet, indeholder to molekyler krystallisationsvand pr. molekyle pefloxacinmesylat.
Pefloxacin, den aktive ingrediens, virker ved at hæmme det bakterielle DNA-gyrase-enzym, en vigtig proces for bakteriel replikation. Ved at forstyrre denne mekanisme standser pefloxacin effektivt væksten og formering af modtagelige bakterier, hvorved immunsystemet kan bekæmpe infektionen eller gøre det muligt for kroppen at rense bakterierne på egen hånd.
Mesylatsaltformen af pefloxacin øger dets opløselighed og stabilitet, hvilket gør det mere velegnet til farmaceutiske formuleringer. Som et antibakterielt middel er det indiceret til behandling af forskellige bakterielle infektioner, herunder luftvejs-, urinvejs-, hud- og bløddelsinfektioner.
Men ligesom andre fluoroquinoloner bør det bruges med forsigtighed på grund af potentielle bivirkninger såsom mave-tarmforstyrrelser, hovedpine og i sjældne tilfælde mere alvorlige bivirkninger som senebetændelse og seneruptur. Det er afgørende at følge lægeråd nøje og fuldføre det foreskrevne behandlingsforløb for at undgå fremkomsten af resistente bakteriestammer.
Sammenfattende,pefloxacinmesylatdihydrater et potent antibiotikum, der bruges til at behandle en lang række bakterielle infektioner. Dets effektivitet og sikkerhedsprofil gør det til en værdifuld tilføjelse til arsenalet af antimikrobielle terapier, omend med behovet for årvågen overvågning af potentielle bivirkninger.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H20FN3O3 |
|
Præcis masse |
333.15 |
|
Molekylvægt |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakterielt middel
Handlingsmekanisme
- Tilhører fluoroquinolonklassen af antibiotika.
- Det virker ved at hæmme DNA-gyrase, et enzym, der er vigtigt for bakteriel DNA-replikation og transkription. Ved at forstyrre funktionen af DNA-gyrase forhindrer pefloxacin bakterielt DNA i at blive korrekt replikeret og transskriberet, hvilket fører til bakteriel celledød.
Aktivitetsspektrum
- Pefloxacin udviser bredspektret antibakteriel aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier.
- Det er særligt aktivt mod organismer som Staphylococcus aureus, Escherichia coli, andre Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.
Terapeutiske anvendelser
- På grund af dets kraftige antibakterielle aktivitet er det almindeligt anvendt til behandling af alvorlige og livstruende bakterielle infektioner.
- Det kan ordineres til infektioner i luftveje, urinveje, hud og blødt væv og andre kropssystemer.
Videnskabelig forskning og farmaceutisk udvikling
Farmaceutiske mellemprodukter
- Fungerer som et vigtigt mellemprodukt i syntesen af andre farmaceutiske forbindelser.
- Dens unikke kemiske struktur og egenskaber gør det til et værdifuldt udgangsmateriale til udvikling af nye antibakterielle midler.
Videnskabelig forskning
- Forskere bruger det i forskellige videnskabelige undersøgelser til at undersøge dets antibakterielle mekanismer, aktivitetsspektrum og potentiale for udvikling af nye terapeutiske strategier.
- Det er blevet fremhævet i videnskabelig litteratur og bidrager til fremme af viden inden for infektionssygdomme og antibakteriel terapi.
Introduktion til Fluoroquinoloner Antibiotika
Fluoroquinoloner, en klasse af syntetiske antibakterielle midler, har revolutioneret området for antimikrobiel terapi siden deres opdagelse. Her er en detaljeret redegørelse for opdagelsen af fluoroquinoloner:
- I 1962 blev det første quinolonlægemiddel, nalidixinsyre, introduceret i klinisk praksis. Det blev opdaget som et biprodukt under et forsøg på at syntetisere klorokin af George Y. Lesher ved Sterling Winthrop Research Institute i USA. Nalidixinsyre, selvom den primært anvendes til urinvejsinfektioner på grund af dens høje urinudskillelse, er stort set blevet udfaset på grund af dens lave biotilgængelighed.
- Med udgangspunkt i nalidixinsyre begyndte udviklingen af fluorquinoloner. Indførelsen af fluoratomer øgede disse forbindelsers antibakterielle aktivitet betydeligt.
- I 1974 blev pipemidinsyre, en anden generations quinolon, syntetiseret. Det udviste et bredere spektrum af antibakteriel aktivitet og færre bivirkninger sammenlignet med nalidixinsyre.
- Den første fluorquinolon, norfloxacin, blev syntetiseret i 1978. Dette markerede begyndelsen på fluoroquinolon-æraen med efterfølgende udvikling af adskillige fluorquinolonderivater.
Tredje generation af fluorquinoloner, herunder ciprofloxacin og levofloxacin, dukkede op i 1980'erne og 1990'erne.
- Ciprofloxacin: Opdaget i 1981 og patenteret af Bayer, blev ciprofloxacin tilgængelig i 1987. Det viste stærk aktivitet mod en lang række bakterier, hvilket gør det til en grundpille i behandlingen af bakterielle infektioner.
- Levofloxacin: Levofloxacin blev udviklet i fællesskab af Hoechst (nu Sanofi) og Daiichi Sankyo og blev introduceret i 1985 i Tyskland og 1993 i Japan. Det er en mere potent og mindre reaktiv form for ofloxacin med et bredere spektrum af antibakteriel aktivitet.
Fjerde generations fluorquinoloner, såsom moxifloxacin og gatifloxacin, blev introduceret i slutningen af 1990'erne og begyndelsen af 2000'erne.
- Moxifloxacin: Godkendt til brug i forskellige lande, moxifloxacin tilbyder bredspektret dækning og god vævsgennemtrængning.
- Gatifloxacin: Desværre blev gatifloxacin trukket tilbage fra det amerikanske og canadiske marked i 2006 på grund af rapporter om alvorlig eller dødelig hypoglykæmi eller hyperglykæmi.
- På trods af succesen med fluoroquinoloner førte bekymringer om bivirkninger, såsom forlængelse af QT-intervallet og blodsukkerforstyrrelser, til udforskningen af ikke-fluorquinolonquinoloner.
- I slutningen af 1990'erne syntetiserede Toyama Chemical Company en serie af 6-H-quinoloner, hvilket udfordrede den konventionelle visdom om, at fluorquinoloner skal indeholde en 6-fluorgruppe. Forbindelser som garenoxacin opstod fra denne forskning.
- En anden bemærkelsesværdig ikke-fluoroquinolon er nemonoxacin, udviklet af Procter & Gamble og senere licenseret til TaiGen Biotechnology. Nemonoxacin har vist aktivitet mod methicillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA), et signifikant multi-resistent patogen.
Research Instances & Prospects
Pefloxacinmesylatdihydrater meget opløseligt i vand, men næsten uopløseligt i alkohol, chloroform eller ether. Denne opløselighedsprofil letter dens administration og formulering i forskellige doseringsformer. Forskere har udforsket forskellige solubiliseringsstrategier for at optimere dets biotilgængelighed og terapeutiske effektivitet, herunder brugen af co-opløsningsmidler og cyclodextriner.
In vivo undersøgelser har brugt det til at behandle alvorlige og livstruende bakterielle infektioner. Disse undersøgelser har involveret oral og intraperitoneal administration, hvilket fremhæver denne forbindelses alsidighed i præklinisk forskning. På trods af dets lovende antibakterielle egenskaber er pefloxacin ikke blevet godkendt til brug i USA, men er udstrakt ordineret i Frankrig.
Udsigterne forpefloxacinmesylatdihydrater lovende på grund af dets bredspektrede antibakterielle aktivitet og etablerede effektivitet i prækliniske modeller. Forskere fortsætter med at undersøge dets potentiale til behandling af resistente bakterielle infektioner, især i forbindelse med den eskalerende globale krise med antibiotikaresistens. Yderligere undersøgelser er nødvendige for at udforske dets farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber samt for at identificere potentielle toksiciteter og bivirkninger.
Populære tags: pefloxacinmesylatdihydrat cas 149676-40-4, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg