Den molekylære formel fornitazoxanid pulverer C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, og molekylvægten er 307,28 g/mol. Det er et hvidt til råhvidt krystallinsk pulver med det kemiske navn 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] phenolacetat, som tilhører derivaterne af nitrothiazid. Selvom dens egentlige virkningsmekanisme endnu ikke er klar, menes den at være relateret til den enzymafhængige elektronoverførselsreaktion, der hæmmer pyruvat og jernredoxproteinoxidoreduktase, hvoraf sidstnævnte er afgørende for anaerob energimetabolisme.
Dette produkt er ikke kun aktivt mod Cryptosporidium og Giardia, men også mod mange tarmparasitter såsom Babesia og andre sporozoiter, amøbe protozoer, humane rundorme, hageorme, flagellater, bøndelorm, bændelorme med kort membran og leverflenger. Det har antiparasitære, antiintestinale parasitære, antibakterielle, antivirale og andre farmakologiske virkninger, og dets antiparasitiske spektrum og antibakterielle spektrum er mere omfattende end albendazol, metronidazol og metronidazol, og dets anvendelsesområde er også mere omfattende end andre lægemidler.
Dette produkt er også aktivt mod visse anaerobe og mikroaerofile bakterier, såsom Helicobacter pylori. Ifølge en artikel publiceret i det anerkendte britiske lægetidsskrift The Lancet den 13. juni 2006 har nitrozotocinid også en god terapeutisk effekt på barndomsdiarré forårsaget af rotavirus.
Vores produkt
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Nitazoxanid tabletter | Nitazoxanid pulver |
| Produkttype | Tabletter | Pulver |
| Produktets renhed | HPLC Større end eller lig med 99,0 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
| Produktpakke | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
Vores produkt
Nitazoxanid+. COA
Nitazoxanid pulver, som et bredspektret-antibakterielt, antiparasitært og antiviralt lægemiddel, spiller en vigtig rolle i klinisk behandling. Dens unikke kemiske struktur og virkningsmekanisme gør det til et effektivt valg til behandling af en række infektionssygdomme.
Antiparasitisk brug
1.Behandling af Cryptosporidiose
Nizopanib er det første og eneste lægemiddel godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) til behandling af cryptosporidiose. Cryptosporidium er en almindelig tarmparasit, som kan forårsage diarré og andre symptomer. Især hos patienter med svagt immunsystem, såsom AIDS-patienter, kan cryptosporidium-infektion føre til alvorlig kronisk diarré. Nizonide opnår terapeutiske mål ved at hæmme Cryptosporidiums energimetabolismeproces, hvilket interfererer med dets vækst og reproduktion. Forskning har vist, at nitrozotocinid har betydelige terapeutiske virkninger på diarré forårsaget af cryptosporidium, effektivt lindrer symptomer, reducerer hyppigheden og varigheden af diarré.
2. Behandling af Giardia sygdom
Giardia er en anden almindelig tarmparasit, der kan forårsage Giardia-sygdom, karakteriseret ved mavesmerter, diarré, kvalme, opkastning og andre symptomer. Nizonid har en stærk hæmmende effekt på Giardia, og dets virkningsmekanisme er relateret til hæmningen af Giardia's energimetabolisme. I kliniske forsøg har nitrozotocinid vist signifikant effektivitet til behandling af Giardia lamblia, effektivt rense kroppen for Giardia lamblia, lindre symptomer og have god tolerabilitet.
3. Behandl andre intestinale parasitære infektioner
Nizonid er aktivt mod forskellige intestinale parasitære infektioner, herunder sporozoitter såsom Babesia, amøber, rundorme, hageorm, piskeorme, oksebåndorme, kortmembrane bændelorme og leverflen. For infektioner forårsaget af Bacillus subtilis og andre sporozoitter kan nitrozotocinid hæmme deres vækst og reproduktion og lindre symptomer på infektion. Til amøbeinfektion kan nitrozotocinid effektivt hæmme reproduktionen og spredningen af amøbeparasitter, reducere inflammatoriske reaktioner og lindre relaterede symptomer. Ved behandling af intestinale parasitære infektioner såsom rundorm, hageorm, piskeorm, oksebåndsorm, kortmembran bændelorm og leverflåger, viser nitrozotinib også god effekt til at fjerne parasitter fra kroppen og forbedre patienternes helbredsstatus.
4. Behandling af parasitinfektioner hos børn
Nizopanib har betydelig værdi i behandlingen af parasitære infektioner hos børn. For eksempel kan nitrozotocinid ved behandling af børns rundorm og bændelorm have en lignende virkning som albendazol og praziquantel. Dets doseringsformer er forskellige, herunder tabletter og tørre suspensioner, hvilket gør det praktisk for børn i forskellige aldre at tage det. For yngre børn kan tør suspension lette dosisjustering og forbedre medicinadhærens. Kliniske undersøgelser har vist, at nitrozotocinid har god sikkerhed og færre bivirkninger ved behandling af parasitære infektioner hos børn. Det kan effektivt fjerne parasitter i børns kroppe og fremme deres sunde vækst.
Antibakteriel brug
1. Behandling af anaerobe bakterielle infektioner
Nitrozotocin udviser bredspektret- antibakteriel aktivitet mod forskellige anaerobe bakterier, herunder Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile og Clostridium perfringens. Anaerob bakteriel infektion kan forårsage infektioner i bughulen, bækkenhulen, mundhulen og skeden, hvilket fører til symptomer som abscesdannelse, vævsnekrose og generelt ubehag. Nitrozotocin opnår antibakterielle virkninger ved at hæmme energimetabolismeprocessen af anaerobe bakterier, hvilket forstyrrer deres vækst og reproduktion. Nizopanib kan bruges i kombination med andre antibiotika for at forbedre behandlingens effektivitet i behandlingen af mave- og bækkeninfektioner. Til orale infektioner kan nitazonid laves til orale sugetabletter eller mundskyllevand, som kan påføres direkte på det inficerede område for at reducere inflammatoriske reaktioner. Ved behandling af vaginale infektioner kan nitrozotocin omdannes til vaginale stikpiller eller vaske, hvilket effektivt fjerner anaerobe bakterier fra skeden og lindrer symptomer.
2. Behandling af Helicobacter pylori-infektion
Helicobacter pylori er en almindelig patogen bakterie i maven, som kan forårsage sygdomme som gastritis, mavesår og duodenalsår.Nitazoxanid pulverhar aktivitet mod Helicobacter pylori og kan hæmme dens vækst og reproduktion. Ved behandling af Helicobacter pylori-infektion anvendes nitrozotocin sædvanligvis i kombination med andre antibiotika såsom clarithromycin, amoxicillin osv., hvilket danner en tredobbelt eller firedobbelt behandling. Denne kombinationsbehandling kan forbedre udryddelseshastigheden af Helicobacter pylori og reducere udviklingen af lægemiddelresistens. Kliniske undersøgelser har vist, at kombinationen af nitrozotocinid og andre antibiotika har betydelig effekt til behandling af Helicobacter pylori-infektion, effektivt lindrer patienters symptomer og fremmer helingen af mavesygdomme.
3. Behandl andre bakterielle infektioner
Nizopanib har også visse terapeutiske virkninger på nogle andre bakterielle infektioner, såsom pseudomembranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile. Clostridium difficile er et almindeligt tarmpatogen, der kan producere toksiner, hvilket fører til tarmslimhindeskader og inflammatoriske reaktioner. Nizopanib lindrer symptomer på pseudomembranøs colitis ved at hæmme væksten og reproduktionen af Clostridium difficile, hvilket reducerer toksinproduktionen. Under behandlingsprocessen kan nitrozotocinid bruges i kombination med andre lægemidler for at forbedre behandlingens effektivitet og forkorte sygdomsforløbet.
Antiviral brug
1. Behandling af rotavirus gastroenteritis
Rotavirus er en af de vigtigste patogener, der forårsager akut gastroenteritis hos børn, hvilket kan føre til alvorlige symptomer som diarré, opkastning og dehydrering. Nizopanib har en god terapeutisk effekt på rotavirus gastroenteritis. Forskning har vist, at nitrozotocinid kan hæmme replikationen af rotavirus, lindre tarmbetændelse forårsaget af virusinfektion og lindre symptomer som diarré og opkastning. I kliniske forsøg forkortede brugen af nitrozotocinid til behandling af børn med rotavirus gastroenteritis signifikant tiden til symptomlindring og sygdomsforløbet, og behandlingseffekten var signifikant.
2. Behandling af kronisk hepatitis C
Nixostat har også vist visse terapeutiske virkninger på kronisk hepatitis C. Dets metabolit, Tenzomib, har en unik hæmmende virkning på HCV-replikation. Et multicenter dobbelt-blindt randomiseret kontrolleret forsøg undersøgte effektiviteten af nitazonid til behandling af kronisk hepatitis C med et behandlingsregime med nitazonid 500 mg po bid eller placebo i 24 uger. Som følge heraf var HCV RNA-serokonversionsraterne i nitrozotocinidgruppen og placebogruppen ved afslutningen af behandlingen henholdsvis 30,4 % (7/23) og 0 % (0/24); Efter 24 ugers opfølgning- efter behandlingsforløbet var den kontinuerlige negative konverteringsrate af HCV RNA i nitrozotocinidgruppen 17,4 % (4/23). Dette indikerer, at nitrendipin har et vist potentiale i behandlingen af kronisk hepatitis C, da det kan reducere viral belastning og forbedre patienternes behandlingsrespons.
3. Hæmning af andre vira
I de senere år har undersøgelser fundet ud af, at nitazon også har hæmmende virkninger på visse andre vira, såsom influenzavirus, coronavirus osv. I dyremodeller viste nitrozotocinid aktivitet mod japansk encephalitisvirus, hvilket reducerede dødeligheden af inficerede mus og beskyttede dem mod dødelige doser af virusudfordringen. Selvom der i øjeblikket er relativt lidt klinisk forskning om virkningerne af nitrozotocinid på disse vira, giver disse resultater nye ideer og retninger for anvendelsen af nitrozotocinid i antiviral terapi.
Andre potentielle anvendelser
1. Regulering af autofagi og inhibering af mTORC1-signalering
Nizopanib kan også regulere autofagi og hæmme mTORC1-signalering. Autofagi er en intracellulær nedbrydningsproces, der spiller en vigtig rolle i at opretholde stabiliteten af det cellulære miljø og cellernes overlevelse. mTORC1-signalvejen spiller en afgørende rolle i processer som cellevækst, proliferation og metabolisme. Nizopanib kan have terapeutiske virkninger på nogle sygdomme relateret til cellevækst og metaboliske abnormiteter, såsom tumorer, ved at regulere autofagi og hæmme mTORC1-signalering. Den nuværende forskning om nitrozotocinids rolle i disse områder er dog stadig i de tidlige stadier, og yderligere undersøgelser er nødvendige for at afsløre dets specifikke virkningsmekanisme og potentielle kliniske anvendelsesværdi.
2. Behandling af hepatitis B
Undersøgelser har vist, at nitazon også udviser effektiv hæmning af HBV-replikation. Nixostat inducerer et fald i produktionen af adskillige HBV-proteiner (HBsAg og HBeAg, kerneantigener) i 2.2.15-celler, men påvirker ikke transskriptionen af HBV-RNA. Nogle foreløbige forskningsresultater viser, at den negative omdannelsesrate af HbeAg og HBsAg i behandlingen af hepatitis B med Nizoxanid er betydeligt højere end for nogen anden godkendt behandlingsmedicin mod hepatitis B, herunder interferon. Det tyder på detNitazoxanid pulverkan have potentielle anvendelsesmuligheder i behandlingen af hepatitis B, men flere kliniske forsøg er nødvendige for at verificere dets effektivitet og sikkerhed.
Polykrystallinsk fænomen
Dette stof findes i to krystalformer: krystalform I smelter ved 198 grader C, og krystalform II smelter ved 201 grader C. Der er en forskydningsforskel på 2 cm ⁻ ¹ i estercarbonyl-strækvibrationstoppen af de infrarøde spektre af de to krystalformer ved 1720 cm ⁻ ¹. Forskning i krystaltransformation har vist, at ren krystalform I kan opnås ved omkrystallisation i ethanolopløsning, mens krystalform II har tendens til at dannes i ethylacetat. Streng overvågning af krystalform er påkrævet ved formuleringsudvikling, da opløsningshastigheden af krystalform II er 15-20 % lavere end krystalform I.
Dette stofs evne til at trænge ind i krystalbarrieren af Natronsalt (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) er et naturligt forekommende carbonatbicarbonat-kompositmineral, hvis krystallinske struktur kan danne en fysisk barriere, der påvirker permeabiliteten af lægemiddelmolekyler. Nitazoxanid (NTZ) er et bredspektret antiparasitisk og antiviralt lægemiddel, og dets pulverform skal trænge igennem sådanne krystalbarrierer i specifikke anvendelsesscenarier, såsom lokal behandling af saltsørelaterede infektioner eller udvikling af lægemiddelleveringssystem.
Karakteristika for Trona Crystal Barrier
Krystal struktur
Tronas krystalstruktur tilhører det monokliniske system med rumgruppen C2/c. Dens gitter er sammensat af Na ⁺, CO ∝ ² ⁻ og HCO ∝ ⁻ ioner forbundet med ion- og hydrogenbindinger for at danne en lagdelt struktur (figur 1). Hvert lag er på skift arrangeret med Na ⁺ og CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, og stabile fysiske barrierer dannes mellem lagene gennem hydrogenbinding og van der Waals-kraftinteraktioner. Denne struktur giver Natron salt følgende egenskaber:
Høj mekanisk styrke: Mellemlagskræfter gør det svært for krystaller at blive fysisk brudt.
Lav permeabilitet: Molekyler skal overvinde mellemlags energibarrierer for at trænge ind i barrieren.
Miljøfølsomhed: Ændringer i fugtighed, temperatur eller pH kan ændre krystalmorfologien og påvirke barriereydelsen.
Krystalmorfologi og barrierefunktion
Den krystallinske morfologi af Trona (såsom partikelstørrelse og morfologi) påvirker direkte barrierens permeabilitet:
Mikrokrystallinsk (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μm): har en tæt struktur og lav permeabilitet, men kan give permeationskanaler på grund af revner eller defekter.
Porøs struktur: Ved at syntetisere eller naturligt danne porer (såsom mesoporer og makroporer) kan permeabiliteten forbedres væsentligt.
FAQ
1. Udover anti-parasitisk behandling, hvad er nogle nye forskningsretninger?
Forskningen har fundet ud af, at det har in vitro-hæmmende virkninger på forskellige vira (såsom rotavirus, norovirus og influenzavirus). Kernemekanismen ligger i at forstyrre værtscellens enzymsystem og derved hæmme virusreplikation. Denne ansøgning er dog stadig på forskningsstadiet og er endnu ikke en rutinemæssig klinisk ansøgning.
2. Hvorfor ikke blot bruge pulveret, men i stedet skal formulere det til et præparat?
Dette lægemiddel er ekstremt uopløseligt i vand og har en ekstrem lav oral biotilgængelighed. Det kan kun absorberes effektivt af den menneskelige krop gennem specialiserede lægemiddelformuleringsprocesser (såsom at blive lavet til mikroniserede partikler eller specifikke krystalformer) og ved at tilføje hjælpestoffer. At tage råpulveret direkte er ineffektivt og udgør en risiko.
3. Hvad er den største begrænsning ved denne applikation?
Dens effektivitet er meget afhængig af patientens immunfunktion. Som en antibakteriel/viral hæmmer virker den hovedsageligt ved at svække patogenet, hvilket skaber et vindue for immunsystemet til at fjerne infektionen. Derfor har den begrænset effektivitet for patienter med alvorligt kompromitteret immunfunktion og er ikke anvendelig til bakterielle infektioner.
Populære tags: nitazoxanid pulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg