Metronidazol pulver

Nitroreduktion: Metronidazol er inaktivt i sin prodrug-form, men bliver aktiveret i bakteriecellernes iltfattige (anaerobe) miljø.

Enzymatisk aktivering: Anaerobe bakterier (f.eks.Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) indeholder nitroreduktase-enzymer, der reducerer nitrogruppen (-NO₂) på metronidazol til en meget reaktiv nitrosoradikal (-NO).

DNA-skade: Nitroso-radikalet interagerer med bakterielt DNA, hvilket forårsager strengbrud og hæmning af nukleinsyresyntese, hvilket fører til celledød.

Trichomonas vaginalis: Metronidazol forstyrrer DNA'et af denne protozoiske parasit, svarende til dens virkning mod bakterier.

Giardia lamblia: Det hæmmer cysteinproteaseenzymer, der er afgørende for parasitternes overlevelse.

Entamoeba histolytica: Metronidazol retter sig mod trophozoitter og forhindrer vævsinvasion.

Metronidazols effektivitet er begrænset til anaerobe organismer, fordi aerobe bakterier mangler de enzymer, der kræves til aktiveringen. Denne selektivitet minimerer skade på menneskelige celler og gavnlig aerobe flora.

Immunfaktorer: lav cellulær immunitet, autoimmune lidelser (såsom Behcets sygdom) og nedsat slimhindereparationsevne.
Traumefaktorer: fysiske skader såsom bid, skarpe tandspidser, madridser og friktion mellem seler.

Ernæringsmæssige mangler: B-vitaminer (B2, B6, B12), folat, jern og zinkmangel.
Psykologiske faktorer: høj stress, angst, at blive sent oppe, træthed, som kan udløse neuroendokrine lidelser.
Genetiske faktorer: Den familiemæssige arvefrekvens for tilbagevendende mavesårpatienter er 40% -50%.
Andre: endokrine lidelser (menstruation, graviditet), bivirkninger af lægemidler, systemiske sygdomme (diabetes, Crohns sygdom).

Klinisk klassificering (3 kernetyper)
Mildt tilbagevendende aphthous ulcus (mest almindeligt, tegner sig for 80%): diameter 5-10 mm, rund/oval, med en rød glorie ved kanterne og en gul hvid pseudomembran i midten, tydelige smerter, selvhelende inden for 7-14 dage, uden at efterlade ar; Der er ofte ingen tydelig infektion, og metronidazol bruges kun til sekundære infektioner.

Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 cm, dybt ind i det submucosale lag, stærke smerter, langsom heling (uger til måneder), ardannelse; Metronidazol er let at fusionere med anaerobe bakterieinfektioner og er et vigtigt hjælpemiddel.
Herpetiske sår (10%): diameter<5mm, number>10, klyngefordeling, udbredt overbelastning, stærke smerter, ledsaget af lav-feber og træthed; Ofte ledsaget af infektioner kan metronidazol kontrollere inflammation.

Oral mucositis
Oral mucositis er den generelle betegnelse for omfattende betændelse, overbelastning, ødem, erosion og sår i mundslimhinden. Hyppigheden af ​​patienter med strålebehandling og kemoterapi er så høj som 80% -100%, hvilket er den mest almindelige dosisbegrænsende toksicitet i tumorbehandling.

Strålings- og kemoterapiskade (kerne): Kemoterapilægemidler (såsom 5-FU, methotrexat) og hoved- og nakkestrålebehandling beskadiger direkte slimhindeepitelceller, hæmmer celledeling og fører til slimhindeatrofi, erosion og ulceration.
Infektion (nøgleforværrende faktor): Efter at slimhindebarrieren er forstyrret, invaderer orale anaerobe bakterier, aerobe bakterier og svampe, hvilket forårsager sekundære infektioner, hvilket væsentligt forværrer inflammation, smerte og sår og forlænger helingstiden; Infektionsraten for anaerobe bakterier er 60% -70%.
Dårlig mundhygiejne, Sjogrens syndrom, rygning og drikkeri, underernæring og andre faktorer forværrer kollektivt tilstanden.

Gældende scenarier for metronidazol (præcis matchning)
Orale sår: tilbagevendende sår, svære sår, herpetiske sår, postoperative infektiøse sår og sekundære infektioner af traumatiske sår med samtidige anaerobe bakterielle infektioner.
Oral mucositis: Sekundær anaerob bakteriel infektion, strålestomatitis og slimhindeerosion med lugt/purulent udflåd efter kemoterapi og strålebehandling for grad II-IV mucositis.
Ikke anvendelige scenarier: simple ikke-infektiøse tilbagevendende sår, virale sår (herpetisk stomatitis), svampesår (trøske), immunsår uden infektion.

Hæmmer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer
Metronidazol kan hæmme neutrofil kemotakse og aggregering, reducere frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer såsom prostaglandiner, leukotriener, tumornekrosefaktor - (TNF -), interleukin-6 (IL-6) og lindre tilstoppet slimhinde, ødem, og brændende fornemmelse.
Reducer skader ved oxidativ stress
Overdreven ophobning af reaktive oxygenarter (ROS) i det lokale område af mundsår/slimhindebetændelse forværrer slimhindeskader; Metronidazol fjerner ROS, hæmmer lipidperoxidation, reducerer oxidativt stress og beskytter slimhindeceller.

Immunregulerende effekt (forøger slimhinderesistens)
Metronidazol kan regulere det lokale immunmikromiljø: reducere pro-inflammatoriske faktorer, øge anti-inflammatoriske faktorer (IL-10), forbedre makrofagernes fagocytiske funktion, hæmme unormale immunresponser, fremme immunbalancen og reducere tilbagefald af sår.

Fremme slimhindereparation (accelerer heling, forkort sygdomsforløbet)
Forbedring af det lokale mikromiljø
Ved at eliminere anaerobe bakterier, kontrollere inflammation, reducere toksiner og fjerne hindringer for slimhindereparation skabes gunstige betingelser for regenerering af epitelceller.

Gynækologiske infektioner: Det er effektivt til behandling af bakteriel vaginose, en almindelig vaginal infektion forårsaget af en overvækst af anaerobe bakterier. Metronidazol kan indgives oralt eller vaginalt (ved at bruge suppositorier fremstillet af pulveret i nogle tilfælde) for at genoprette den normale vaginale flora.

Hud- og bløddelsinfektioner: I tilfælde af hud- og bløddelsinfektioner med anaerob involvering, såsom nekrotiserende fasciitis, kan metronidazol bruges som en del af multi - lægemiddelbehandlingen til at kontrollere infektionen.

Amebiasis: Metronidazol er det foretrukne lægemiddel til behandling af intestinal og ekstraintestinal amebiasis forårsaget af Entamoeba histolytica. Det kan eliminere trophozoitterne i tarmens lumen og også nå leveren for at behandle hepatiske amebiske bylder.

Trichomoniasis: Det er yderst effektivt mod Trichomonas vaginalis, det forårsagende middel til trichomoniasis, en seksuelt overført infektion. En enkelt - dosis eller kort - behandling med metronidazol kan i de fleste tilfælde helbrede infektionen.

Giardiasis: Metronidazol bruges også til behandling af giardiasis, en tarminfektion forårsaget af Giardia lamblia. Det forstyrrer parasittens metabolisme, hvilket fører til dets eliminering fra kroppen.

Almindelige gastrointestinale bivirkninger af metronidazol omfatter kvalme, opkastning, diarré og ubehag i maven. Disse symptomer er normalt milde og forbigående, men i nogle tilfælde kan de være alvorlige nok til at kræve seponering af lægemidlet. At tage medicinen sammen med mad kan hjælpe med at reducere forekomsten af ​​disse bivirkninger.

Metronidazol kan forårsage neurologiske bivirkninger, især ved høj - dosis eller langvarig - brug. Disse kan omfatte perifer neuropati, karakteriseret ved følelsesløshed, prikken og smerter i ekstremiteterne. I sjældne tilfælde kan det forårsage anfald, encefalopati og optisk neuropati. Patienter med tidligere - eksisterende neurologiske tilstande kan have en højere risiko for at udvikle disse bivirkninger.

Metronidazol kan sjældent forårsage hæmatologiske abnormiteter såsom leukopeni, neutropeni og trombocytopeni. Regelmæssige blodtællinger kan være påkrævet hos patienter, der modtager langvarig - behandling, især dem med præ - eksisterende hæmatologiske lidelser.

Nogle patienter kan opleve metallisk smag i munden, mørk urin (på grund af udskillelse af metabolitter) og allergiske reaktioner såsom udslæt, kløe og anafylaksi.