Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af loperamidhydrochloridpulver cas 34552-83-5 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets loperamidhydrochloridpulver cas 34552-83-5 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Loperamidhydrochloridpulver, dets molekylære formel er C29H33ClN2O2, er et hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver, letopløseligt i organiske opløsningsmidler såsom chloroform, ethanol og methanol, men uopløseligt i vand. Den har høj termisk stabilitet og god opbevaringsstabilitet ved stuetemperatur. Opløst i et surt miljø (såsom mavesaft) vil det hurtigt blive omdannet til inaktive stoffer, som vil blive metaboliseret og udskilt i leveren. I røntgenpulverdiffraktionsanalyse udviser loperamidhydrochlorid klare diffraktionstoppe, som kan bruges til at bestemme dets krystalstruktur og gitterparametre. I Fourier-transformation infrarød spektroskopi (FT-IR)-analyse udviser loperamidhydrochlorid karakteristiske infrarøde absorptionstoppe, som kan bruges til at identificere dets struktur og renhed. Det er hovedkomponenten i mange præparater, såsom præparater til oral administration, orale væsker og kapsler. Det er et almindeligt anvendt lægemiddel mod-diarré, der er meget udbredt inden for medicin, sundhedspleje og forbrugerprodukter og andre områder.
|
|
|
Loperamidhydrochlorid er en perifer opioidreceptoragonist, der hæmmer tarmoveraktivitet gennem flere veje for at opnå antidiarréeffekter. Dets virkningsmekanisme omfatter hæmning af intestinal peristaltik, regulering af sekretion, forbedring af sphincterfunktion og indgreb af neurale signaler. Det er velegnet til scenarier som ikke-infektiøs akut og kronisk diarré, behandling efter ileostomi og restitution efter anorektal kirurgi.
1. Hæm glat muskelkontraktion af tarmvæggen
Ved at stimulere tarmvæggens μ - opioidreceptorer hæmmes tilstrømningen af calciumioner til glatte muskelceller direkte, hvilket reducerer sammentrækningsfrekvensen af de cirkulære og langsgående muskellag. Eksperimentelle data viser, at hyppigheden af tyndtarmsperistaltikken efter medicinering kan reduceres med 50 % -70 %, og tarmindholdets passagetid kan forlænges med 2-3 gange, hvorved frekvensen af afføring reduceres. For eksempel, hos patienter med irritabel tyktarm, diarré type, kan lægemidlet reducere den daglige hyppighed af afføring fra 4-6 gange til 1-2 gange.
2. Bloker frigivelse af neurotransmitter
Lægemidlet hæmmer reversibelt frigivelsen af acetylcholin og prostaglandiner fra nerveender i tarmvæggen, hvilket svækker den lokale stimulering af tarmvægsreceptorer af irriterende diarréfaktorer (såsom madrester og galdesyrer). Hvis man tager kemoterapi-induceret diarré som et eksempel, kan loperamidhydrochlorid reducere den 5-HT3-receptor-medierede intestinale sekretionsrespons og mindske forekomsten af vandig afføring.
3. Forøg anal sphincter spænding
Ved at aktivere det parasympatiske nervesystem i korsstrengen kan lægemidler øge hviletrykket i analsfinkteren med omkring 30 % -40 % og hæmme fækal inkontinens.
Denne mekanisme er især kritisk hos patienter efter rektal resektion, da den kan reducere den daglige frekvens af afføring betydeligt (fra 8-10 til 3-5) og øge afføringens konsistens.
4. Reguler tarmens vand- og elektrolytabsorption
Medicin forlænger retentionstiden for tarmindholdet, fremmer den koordinerede transport af natrium, klor og glukose og øger vandoptagelsen. For eksempel, hos patienter med rejsendes diarré, kan indholdet af fækalt vand falde fra 85 % til under 60 % efter medicinering.
Specifik funktionel proces
1. Behandlingsforløb for akut diarré
Startdosis: Voksen første dosis 4 mg (2 kapsler), børn over 5 år 2 mg (1 kapsel), taget på tom mave eller 30 minutter før måltider for at forbedre biotilgængeligheden.
Efterfølgende administration: Tilsæt 2 mg efter hver afføring, med en maksimal daglig dosis, der ikke overstiger 16 mg for voksne eller 3 mg pr. 20 kg legemsvægt for børn.
Forløbskontrol: Medicinen mod akut diarré bør ikke overstige 48 timer. Hvis symptomerne ikke forbedres, skal medicinen stoppes med det samme, og den smitsomme årsag skal undersøges. For eksempel, hvis en patient med bakteriel dysenteri misbruger denne medicin, kan det maskere symptomer på blodig afføring og forsinke antibiotikabehandling.
Håndtering af kronisk diarré
Dosisjustering: Startdosis er 4 mg dagligt for voksne og 2 mg dagligt for børn, gradvist justeret til vedligeholdelsesdosis baseret på afføringens konsistens (4-8 mg dagligt for voksne og 1-6 mg dagligt for børn).
Langtidsovervågning: Genkontroller elektrolytter (især kalium og natrium) og lever- og nyrefunktion hver 3. måned for at undgå hypokaliæmi (med en forekomst på ca. 5%) og lægemiddelakkumuleringsforgiftning. For eksempel skal patienter med cirrhose reducere deres dosis med 50 % på grund af nedsat first pass-metabolisme.
Ansøgningsproces for ileostomi til patienter
Præoperativ forberedelse: Medicin bør administreres 24 timer efter operationen, med en startdosis på 4 mg dagligt for voksne og 2 mg dagligt for børn.
Effektevaluering: Juster doseringen ved at registrere den daglige afføringsvolumen (mål<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Diarré efter kemoterapi
Loperamidhydrochlorid kan anvendes i kombination med octreotid til moderat til svær kemoterapiassocieret diarré (CTCAE-grad større end eller lig med 2). Medicineringsprocessen er som følger: den første dosis er 4 mg, og derefter 2 mg hver 2. time, indtil diarréen stopper. Den maksimale daglige dosis overstiger ikke 16 mg. Det skal bemærkes, at AIDS-patienter kan inducere toksisk megacolon, når de bruger det, og abdominale udspilningssymptomer bør overvåges nøje.
2. Irritabel tyktarm (IBS-D)
Som et andet-lægemiddel til behandling er det velegnet til patienter, der er ineffektive med loperamid eller kræver hurtig symptomkontrol.
Vedtagelse af en-medicineringsstrategi: Tag 2 mg 30 minutter før måltider, ikke mere end 4 gange om dagen. Kliniske forsøg har vist, at dette regime kan reducere patienternes mavesmerterscore (VAS-score faldt fra 6,2 til 3,8).
3. Funktionel diarré hos børn
Børn over 5 år kan gives 0,1 mg/kg kropsvægt, med en daglig dosis på ikke over 8 mg. Kosttilpasninger (såsom lav FODMAP diæt) og probiotisk tilskud bør kombineres. For eksempel kan brugen af laktase i kombination med laktoseintolerans hos børn øge den antidiarréeffekt med 40 %.
Loperamidhydrochlorid er et lægemiddel mod diarré, der er meget udbredt i medicin, sundhedspleje og forbrugerprodukter. Dens hovedfunktioner omfatter hæmning af tarmens motilitet og sekretion, forøgelse af spændingen af anal lukkemuskel osv., for at opnå formålet med at hæmme diarré og reducere symptomer. Alle anvendelser af Loperamidhydrochlorid vil blive introduceret i detaljer nedenfor.
Loperamidhydrochloridpulverer et effektivt lægemiddel til behandling af akut diarré. Akut diarré er en almindelig mave-tarmsygdom, og dens vigtigste symptomer omfatter diarré, mavesmerter, kvalme og opkastning. Loperamid kan hæmme tarmens motilitet og sekretion gennem dobbelthandlinger og derved reducere mængden og tiden for udskillelse og lindre diarrésymptomer. Kliniske undersøgelser har vist, at den effektive mængde af Loperamidhydrochlorid til behandling af akut diarré er så høj som 90 %, og det er det foretrukne lægemiddel til rutinemæssig akut diarrébehandling.
2. Behandling af kronisk diarré:
Ud over dets bemærkelsesværdige helbredende virkning på akut diarré, kan Loperamidhydrochlorid også bruges til behandling af kronisk diarré. Kronisk diarré er en type diarré, der varer i mere end 4 uger, og dens symptomer omfatter diarré, mavesmerter, fordøjelsesbesvær osv. Sammenlignet med akut diarré er ætiologien for kronisk diarré mere kompleks og kræver omfattende behandling. Loperamidhydrochlorid kan reducere mængden og tiden for udskillelse og lindre diarrésymptomer ved at hæmme tarmens motilitet og sekretion og har fordelene ved hurtig, sikker, effektiv og bekvem.
Diarréafhængighed refererer til tilbagevendende episoder af diarré, der fører til symptomer på lægemiddelafhængighed hos patienter. Loperamidhydrochlorid kan reducere mængden og tiden for udskillelse ved at hæmme tarmens motilitet og sekretion, eliminere diarréafhængighed og genoprette normal afføringsfunktion.
4. Behandling af gastrointestinale infektioner:
Loperamidhydrochlorid kan også bruges til at behandle gastrointestinale infektioner. Gastrointestinal infektion er en almindelig mave-tarmsygdom, og dens vigtigste symptomer omfatter diarré, kvalme, opkastning og mavesmerter. Loperamidhydrochlorid kan reducere mængden og tiden for udskillelse og lindre diarrésymptomer ved at hæmme tarmens motilitet og sekretion. Samtidig kan det også øge tonen i analsfinkteren og reducere muskeltræthed forårsaget af diarré.
Strålende enteritis er en patologisk mave-tarmsygdom forårsaget af strålebehandling, og dens vigtigste symptomer omfatter diarré, mavesmerter, kvalme og opkastning. Loperamidhydrochlorid kan reducere mængden og tiden for udskillelse og lindre diarrésymptomer ved at hæmme tarmens motilitet og sekretion og har fordelene ved hurtig, sikker, effektiv og bekvem. Derfor er det også meget udbredt i behandlingen af stråle enteritis.
6. For forbrugsvarer:
Ud over det medicinske område er Loperamidhydrochlorid også meget udbredt i en række forbrugerprodukter. Blandt dem er de mest almindelige farmaceutiske doseringsformer såsom orale væsker, tabletter og kapsler. Derudover bruges Loperamid hydrochlorid også til fremstilling af rengøringsmidler såsom toiletblå, der har funktionerne farvning og antibakteriel.
Ud over de ovennævnte anvendelser anvendes Loperamidhydrochlorid også på mange andre områder. Den kan fx bruges til mundpleje, som har en vis lindrende effekt på følsomme tænder, blødende tandkød og andre problemer; samtidig kan det også bruges til at forbedre dyrenes ernæring og derved forbedre sundheden og produktionsevnen for husdyr og fjerkræ og andre dyr.
Som konklusion,Loperamidhydrochloridpulverer et meget vigtigt middel mod diarré, som er meget udbredt inden for medicinsk behandling, sundhedspleje og forbrugerprodukter. Ved forskellige anvendelser kan dens virkningsmekanisme og faktiske virkning også være forskellig, og den skal vælges og bruges i henhold til den faktiske situation.
Loperamidhydrochlorid er et lægemiddel mod diarré, der er meget udbredt i medicin, sundhedspleje og forbrugerprodukter. Det følgende vil introducere alle syntesemetoderne for Loperamidhydrochlorid, hovedsageligt inklusive kemisk syntese, mikrobiel fermentering og uorganisk saltudveksling.
Syntesemetoden for Loperamidhydrochlorid:
Ved at bruge 2,2-diphenyl- -butyrolactonemellemprodukt som udgangsmateriale, ring-åbningssubstitution i hydrogenbromid-iseddikesyreopløsning ved stuetemperatur for at opnå 2,2-diphenyl-4-bromsmørsyre, 2,2-dibromidylsyre- og 2,4-dibromidsyre-rephenylsyre. med dimethylamin til fremstilling af dimethyl-(tetrahydro-3,3-diphenyl-2-furyliden)ammoniumbromid. Kondenser under alkaliske betingelser med hydroxypiperidin for at opnå loperamid, og dannelse af et salt i isopropanol-hydrogenchloridopløsning for at opnåLoperamidhydrochloridpulver.
1. Kemisk syntesemetode:
Kemisk syntese er en af de vigtigste syntetiske metoder til Loperamidhydrochlorid.
Først kondenseres methylphenylacetylcarbamat med 4-aminomethyl-4-piperidinol (også kendt som propylenglycolpiperidin) i nærvær af natriumcarbonat til opnåelse af 4-(4-oxo-4-phenylpiperidin-1-yl)-N,N-dimethyl-2,2,2-dimethyl-2,2-dimethyl-2,2-dimethyl. Aminforbindelsen omsættes derefter i nærværelse af natriumhydroxid til dannelse af thioeddikesyreanhydrid, mens 4-propylaminopiperidin omsættes med 1,3-diphenylacetone til fremstilling af 4-propylamino-4-piperidinol. Kondensation af disse to mellemprodukter i nærvær af trichloreddikesyre giver Loperamid. Til sidst behandles Loperamid med saltsyreopløsning for at opnå målproduktet Loperamidhydrochlorid.
2. Mikrobiel fermenteringsmetode:
Mikrobiel fermentering er en anden metode til fremstillingLoperamidhydrochloridpulver, som hovedsageligt bruger mikroorganismer til gæring.
For det første bliver stofskiftevejene for Escherichia coli (E. coli) og andre bakterier modificeret, så de kan udvinde saponiner, forløberen for Loperamid, fra Himalayas snelotus (Loperamidplante). Efterfølgende omdannes disse prækursorstoffer til Loperamid, og til sidst opnås Loperamidhydrochlorid.
Fordelen ved denne metode er, at den undgår problemerne med at bruge giftige og flygtige reagenser og barske reaktionsbetingelser i den traditionelle kemiske syntesemetode, og den kan realisere den kontrollerbare syntese og stor-produktion af Loperamid på samme tid. Ulempen ved denne metode er imidlertid, at den mikrobielle fermenteringsproces er relativt kompliceret, flere parametre skal bekræftes og optimeres, og sammenlignet med den kemiske syntesemetode er udbyttet lavt og skal forbedres yderligere.
3. Uorganisk saltudvekslingsmetode:
Den uorganiske saltudvekslingsmetode er en enkel og let-at-betjene fremstillingsmetode for loperamidhydrochlorid. Metoden opnår hovedsageligt Loperamidhydrochlorid ved at omsætte Loperamid og natriumhydrochlorid. Dens reaktionsligning er som følger:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Fordelen ved denne metode er, at den er nem at betjene, kan udføres ved stuetemperatur, og udbyttet er højt. Ulempen er dog, at renheden er lav, og renheden skal forbedres yderligere.
Populære tags: loperamid hydrochlorid pulver cas 34552-83-5, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg