Gabapentin -pulverer en pulveriseret form af gabapentin, hvor dens kernekomponent er gabapentin (kemisk navn: 1- (aminomethyl) cyclohexanecarboxylsyre, molekylær formel: C ₉ H ₁₇ NO ₂). Det er et hvidt til af hvidt krystallinsk pulver, lugtfri, lidt bitter i smag og meget opløselig i vand. Det er et derivat af Gamma Aminobutyric Acid (GABA), men ikke en GABA -receptoragonist, og dens virkningsmekanisme er forskellig fra eksisterende antiepileptiske lægemidler. Det udøver terapeutiske effekter ved at påvirke frigivelse af neurotransmitter og neuronal elektrisk aktivitet. Dette stof bruges til yderligere behandling af epilepsipatienter med lokaliserede anfald, der ikke kan tilfredsstillende kontrolleres eller tolereres af konventionelle antiepileptiske lægemidler, såvel som epilepsipatienter med lokaliserede anfald, der derefter generaliseres. Ved at regulere neurotransmitterfrigivelse kan hyppigheden og sværhedsgraden af epileptiske anfald reduceres.
På samme tid leverer vores virksomhed ikke kun rene pulvere, men også tabletter og injektioner. Hvis det er nødvendigt, er du velkommen til at kontakte os når som helst.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
|
|
|
Gabapentin Coa
 |
|
|
|
|
Gabapentin -pulverer et gammaaminobutyric acid (GABA) derivat antiepileptisk lægemiddel med en kemisk struktur svarende til GABA men en unik virkningsmekanisme. Som en pulverform udøver gabapentin terapeutiske effekter ved at regulere neurotransmitterfrigivelse og neuronal elektrisk aktivitet, og dens kerne bruger dækker to hovedfelter:
Epilepsi -behandling
Gabapentin er et kunstigt syntetiseret derivat af gammaaminobutyric acid (GABA) med en kemisk struktur, hvor GABA -molekyler er kovalent bundet til en lipofil cyclohexylaminring. Som en anden generation af antiepileptisk lægemiddel adskiller gabapentin-virkningen af gabapentin grundlæggende fra traditionelle antiepileptiske lægemidler, såsom phenytoin natrium og carbamazepin. Selvom gabapentin ikke direkte binder til GABA -receptorer, forbedrer det GABAergisk hæmning gennem følgende veje:
Stimulering af ikke -vesikelpool GABA -frigivelse: Forøgelse af synaptisk gap GABA -koncentration og forlængelse af dets inhiberende postsynaptiske potentiale (IPSP) varighed.
Inhibering af GABA -transaminaseaktivitet: reducerer GABA -nedbrydning og øger GABA -niveauerne i hjernen. Dyreksperimenter har vist, at gabapentin kan øge koncentrationen af GABA i cerebrospinalvæske med 30% -50%.
Regulering af GABA -syntase: Forbedring af glutamatdecarboxylase (GAD) aktivitet og fremme af GABA -produktion.
Calcium Channel Blockade
Gabapentin binder til ₂ Δ -underenheden af spændingsafhængige calciumkanaler, inhiberer calciumion -tilstrømning og reducerer neuronal overudnyttelse. Denne mekanisme spiller en afgørende rolle i kontrol af epileptiske anfald, især med signifikante inhiberende virkninger på glutamatformidlet excitatorisk synaptisk transmission.
Blod-hjerne-barriere penetrabilitet
Gabapentin har høj lipidopløselighed og kan hurtigt passere gennem blod-hjerne-barrieren. Koncentrationen af cerebrospinalvæske kan nå 20% -30% af plasmakoncentrationen, hvilket sikrer dens effektive fordeling i centralnervesystemet.
Indikationer og klinisk positionering af gabapentin i behandlingen af epilepsi
Kerneindikationer
Gabapentin -pulverbruges hovedsageligt til behandling af følgende to typer epilepsipatienter:
Delvis beslaglæggelse: inklusive enkle lokaliserede anfald (ubevidst) og komplekse lokaliserede anfald (med bevidsthedsforstyrrelser) samt sekundær generalisering af lokaliserede anfald.
Refraktær epilepsi: Som adjuvansbehandling for patienter, der er ineffektive eller intolerante over for traditionelle antiepileptiske lægemidler, såsom carbamazepin og phenytoin -natrium.
Klinisk positionering
Foretrukket adjuvansbehandling: Hos patienter med ildfast epilepsi kan gabapentin reducere anfaldsfrekvensen med større end eller lig med 50% hos 25% -50% af patienterne, med stabil langvarig effektivitet.
Velegnet til børn og unge: Gabapentin har vist god sikkerhed og tolerabilitet i adjuvansbehandlingen af delvis anfald hos børn over 3 år, og doseringen skal justeres i henhold til kropsvægt (10-30 mg/kg/dag).
Klinisk positionering
Særlige gruppefordele:
Patienter med nyreinsufficiens: Doseringen skal justeres i henhold til kreatininklareringshastighed, men koncentrationen af blodlægemidler behøver ikke overvåges (på grund af lineære farmakokinetiske egenskaber).
Ældre patienter: På grund af et fald i metabolisk hastighed anbefales det at starte med en lav dosis (100 mg/dag) og langsomt titrere til en effektiv dosis.
Kombinationsterapestrategi og synergistisk mekanisme af gabapentin
Kombineret brug med antivirale lægemidler
Forebyggelse af postherpetisk neuralgi (PHN): Kombinationen af gabapentin (1800 mg/dag) og famciclovir (1000 mg/dag) kan reducere forekomsten af PHN med 40%. Mekanismen kan være relateret til den neurobeskyttende virkning af gabapentin og den synergistiske antivirale virkning af famciclovir.
Kombineret brug med opioidlægemidler
Neuropatisk smertebehandling: Kombinationen af gabapentin (1800 mg/dag) og morfin (30 mg/dag) kan reducere smerter score for kræftsmerter med 60%, og doseringen af opioidlægemidler kan reduceres med 30%med en 25%reduktion i forekomsten af bivirkninger.
Kombineret brug med antidepressiva
Fibromyalgi -behandling: Kombinationen af gabapentin (1800 mg/dag) og duloxetin (60 mg/dag) kan opnå en smertelindring på 70% hos patienter med fibromyalgi, signifikant højere end gruppen behandlet med duloxetin alene (45%).
Neuralgia -behandling
Post herpetisk neuralgi (PHN)
Klinisk status: Gabapentin er en FDA-godkendt førstelinjebehandling for PHN, med signifikant bedre effektivitet end traditionelle smertestillende midler, såsom amitriptylin og carbamazepin.
Handlingsmekanisme: Inhiberer calciumkanaler i rygmarvsinuroner i rygmarv og reducer smertesignaloverførsel. Forbedre GABAergisk interneuron -aktivitet og inhiberes smertesignaloverførsel.
Klinisk bevis: Et randomiseret kontrolleret forsøg (RCT), der involverede 32 patienter med PHN, viste, at efter 4 ugers behandling med gabapentin (300-1200 mg/dag), faldt smerterescore (VAS) med mere end 50%, blev søvnkvalitetsresultat (QS) signifikant forbedret, og forekomsten af bivirkninger var lavere end den af placebokruppen. Langsigtede opfølgningsundersøgelser har vist, at gabapentin kan reducere tilbagefaldshastigheden for PHN med 40%, især til forebyggelse af akut fase neuropatisk smerte.
Diabetes neuropati
Indikationer: Gabapentin er det anbefalede behandlingsmedicin til diabetes perifer neuropati (DPN), især for diabetespatienter med epilepsi.
Handlingsmekanisme: Inhiberer calciumkanaler, reducerer frigørelse af glutamat fra nerveender og lindrer smerteoverfølsomhed. Forbedre GABAergisk inhibering og forbedre nerveledningshastigheden.
Klinisk bevis: Et randomiseret kontrolleret forsøg med 49 patienter med DPN viste, at efter 6 ugers behandling med gabapentin (1800-3600 mg/dag) kombineret med mecobalamin, nåede smertelindringshastigheden 72,7%, signifikant højere end gruppen behandlet med mecobalamin alene (33,3%). Neuroelektrofysiologisk undersøgelse viste, at gabapentin kan forbedre motorledelseshastigheden (MCV) og sensorisk ledningshastighed (SCV) af den almindelige peroneale nerve og sural nerve.
Trigeminal neuralgi
Klinisk positionering: Gabapentin kan bruges som en førstelinjemedicin til trigeminal neuralgi alene eller i kombination med traditionelle antikonvulsiva, såsom carbamazepin og oxcarbazepin.
Mekanisme til virkning: Inhiberer calciumkanaler i trigeminal rygmarvsneuroner og reducerer unormale udledninger. Bloker transmission af smertesignaler fra trigeminal ganglion til centralnervesystemet.
Klinisk bevis: En undersøgelse af atypisk trigeminal neuralgi viste, at efter 8 ugers behandling med gabapentin (1200-2400 mg/dag) kombineret med carbamazepin, nåede smertelindringshastigheden 85%, og de brændende og vedvarende smertekomponenter blev markant reduceret. Når man bruger gabapentin alene, kan ca. 60% af patienterne opnå smertekontrol, men højere doser (større end eller lig med 2400 mg/dag) er påkrævet.
Kræftelateret neuropatisk smerte: Gabapentin kan lindre neuropatisk smerte hos avancerede kræftpatienter, især for dem, der er resistente over for opioide medikamenter eller har betydelige bivirkninger.
Rygmarvsskadesmerter: Selvom de ikke er godkendt af FDA, har flere undersøgelser vist, at gabapentin (1800-3600 mg/dag) markant kan reducere smerteresultater (VAS -reduktion på 40% -50%) hos patienter med rygmarvsskade.
Phantom Limbsmerter: Gabapentin kan forbedre smerteopfattelsen og søvnkvaliteten hos patienter med fantom lemsmerter ved at regulere rygmarvs plasticitet.
Hjælpemiddel for mental sygdom
Generaliseret angstlidelse (GAD): En dobbeltblind kontrolleret undersøgelse inkluderede 60 patienter med GAD. Resultaterne viste, at efter 8 ugers behandling med gabapentin (600-1800 mg/dag) kombineret med selektiv serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI), blev Hamilton Angst Scale (HAMA) score signifikant reduceret sammenlignet med SSRI-gruppen alene (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Social angstlidelse (SAD): En åben etiketundersøgelse omfattede 25 SAD -patienter. Efter 12 ugers behandling med gabapentin (900-2700 mg/dag) opnåede 72% af patienterne klinisk remission (Liebowitz social angstskala faldt med større end eller lig med 40%) og havde god tolerabilitet (kun 3 patienter ophørte med medicin på grund af døsighed). Gabapentin reducerer angstrelateret konditioneret refleksdannelse ved at hæmme overaktivering af Amygdala prefrontal cortex -kredsløb; I mellemtiden kan dens beroligende virkning lindre somatiske symptomer såsom hjertebanken og håndvælger i sociale situationer.
Bipolar lidelse: Adjuvansbehandling til maniske og depressive faser
Akut manisk episode: En gennemgang omfattede 40 undersøgelser og fandt, at gabapentin (900-3600 mg/dag) kombineret med lithiumsalt eller antipsykotiske lægemidler var effektiv til behandling af akut mani med en effektivitetshastighed på 50% -80%, især hos patienter med comorbide angstlidelser eller stofmisbrug. Dens anti -maniske virkning er bedre end carbamazepin (600 mg/dag), især til forbedring af psykomotorisk acceleration.
Bipolar depression: To åbne etiketundersøgelser viste, at gabapentin (900-1800 mg/dag) kombineret med antidepressiva forbedrede depressive symptomer hos 5 ud af 8 patienter med bipolar depression; En anden undersøgelse, der involverede 22 patienter, viste, at kombinationen af gabapentin og lamotrigin kan opnå klinisk remission (MADRS -score -reduktion større end eller lig med 50%) hos 68% af patienterne. Det patofysiologiske grundlag for bipolar lidelse involverer lav GABAergisk aktivitet, høj glutamatergisk aktivitet og forhøjet intracellulær calciumionkoncentration.Gabapentin -pulverKan korrigere ovennævnte abnormiteter ved at øge GABAergisk ledning, hæmme frigivelse af glutamat og blokere calciumkanaler og derved udøve dobbeltvirkninger af anti -maniske og anti -depressive effekter.
Populære tags: Gabapentin -pulver, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg